Targocide

En av representanterna för kraftfulla antibakteriella läkemedel - glykopeptidantibiotika - anses vara Targocid. Läkemedlets huvudsubstans är teikoplanin - en aktiv antimikrobiell ingrediens.

Indikationer Targocida

Targocid förskrivs för infektiösa patologier som ursprungligen orsakades av grampositiva mikroorganismer. Targocid rekommenderas för bakterier som är resistenta mot meticillin eller för patienter som är benägna att få allergier mot β-laktamantibiotika.

Från 18 års ålder kan Targocid användas för terapeutiska ändamål för följande patologier:

• mikrobiella dermatologiska lesioner;
• mikrobiella lesioner i urinvägarna;
• mikrobiella patologier i andningsorganen;
• bakteriella patologier inom öron-näs-näsa-hals- och näsdjursvård;
• muskuloskeletala infektioner;
• sepsis, endokardit;
• Peritonit orsakad av långvarig peritonealdialys.

Targocid är också lämpligt för att förebygga bakteriell endokardit, såväl som inom tandvård och pulmonologi, och vid kirurgiska ingrepp.

Targocid kan användas under barndomen (med undantag för nyföddhetsperioden).

Släpp formulär

Targocid framställs i form av en frystorkad substans för beredning av en injektionslösning.

Den frystorkade substansen är förpackad i 400 mg injektionsflaskor. Läkemedlet levereras dessutom med ett lösningsmedel i en 3,2 ml ampull.

Lyofilisatet är en lätt (nästan vit) homogen massa. Den aktiva substansen är teikoplanin och hjälpämnet är natriumklorid.

Vatten för injektionsvätskor ingår som lösningsmedel.

Farmakodynamik

Targocid tillhör en serie glykopeptidantibakteriella medel med systemisk aktivitet. Det är en enzymatisk produkt som påverkar aeroba och anaeroba grampositiva mikrober.

Den aktiva ingrediensen hämmar aktiviteten hos känsliga bakterier genom att förändra processen för biologisk syntes av cellmembran i områden där β-laktamantibiotika inte verkar.

Targocid uppvisar aktivitet mot gram(+) aerober (baciller, enterokocker, listeria, rodokocker, stafylokocker, streptokocker) och anaerober (klostridier, eubakterier, peptostreptokocker, propionobakterier).

Aktinomyceter, erysipelothrix, heterofermentativa laktobaciller, nocardia, pediokocker, klamydier, mykobakterier, mykoplasma, rickettsia och treponem är resistenta mot Targocids inverkan.

Antibiotikumet Targocid uppvisar inte korsresistens med andra grupper av antimikrobiella läkemedel.

Aminoglykosider och fluorokinoloner har en synergistisk effekt.

Farmakokinetik

Oral administrering av läkemedlet resulterar inte i dess absorption.

Biotillgängligheten efter intramuskulär administrering kan vara cirka 94 %.

Plasmakoncentrationsfördelningen efter intravenös infusion är tvåstegs (snabb och långsam distribution), med halveringstider på 0,3 respektive tre timmar. I slutet av distributionsstadiet observeras gradvis eliminering, halveringstiden är från 70 till 100 timmar.

Fem minuter efter intravenös infusion av Targocid i mängden 3–6 mg/kg är plasmakoncentrationen 54,3 respektive 111,8 mg/liter. Restkoncentrationen i plasma 24 timmar efter administrering kan vara 2,1 respektive 4,2 mg/liter.

Plasmaalbuminbindningen varierar från 90 till 95 %.

Läkemedlets distribution i vävnaderna är 0,6–1,2 l/kg. Läkemedlets aktiva substans penetrerar väl in i olika vävnadslager – teikoplanin penetrerar särskilt väl in i hud och benvävnad. Den aktiva substansen absorberas av leukocyter, vilket ökar deras antimikrobiella effekt.

Teikoplanin detekteras inte i erytrocyter, cerebrospinalvätska och lipidvävnad.

Inga nedbrytningsprodukter av den aktiva substansen Targocid detekterades. Mer än 80 % av läkemedlet som gick in i blodomloppet utsöndrades oförändrat i urinen 16 dagar efter administrering.

Dosering och administrering

Targocid administreras genom injektion eller infusion, intravenöst eller intramuskulärt.

• Initial dos av Targocid för vuxna patienter:
  • 400 mg administreras intravenöst upp till 2 gånger per dag i 1-3 dagar, varefter de byter till 200-400 mg per dag intravenöst eller intramuskulärt;
  • vid brännskada eller endokardit kan underhållsdosen av läkemedlet vara upp till 12 mg per kg per dag;
  • Vid pseudomembranös enterokolit, administrera 200 mg morgon och kväll.
  • Som en profylaktisk åtgärd under operationen administreras 400 mg av läkemedlet intravenöst samtidigt.
• Initial dos av Targocid för pediatriska patienter (2 månader till 16 år):
  • 10 mg/kg intravenöst var 12:e timme tre gånger, sedan 6–10 mg/kg dagligen intravenöst eller intramuskulärt;
  • För barn under 2 månader förskrivs 16 mg/kg den första dagen (intravenös infusion under en halvtimme), varefter de övergår till en underhållsdos på 8 mg/kg dagligen intravenöst.
• Vid nedsatt njurfunktion justeras mängden Targocid från den fjärde dagen, varvid läkemedelsnivån i blodet bibehålls vid 10 mg per liter. Om kreatininclearance är mellan 40 och 60 ml per minut halveras dosen eller administreras varannan dag. Om clearance är mindre än 40 ml per minut, eller om patienten genomgår hemodialys, administreras en tredjedel av den ursprungliga mängden läkemedel varje dag eller en gång var tredje dag.
• Vid hög ålder, med tillräcklig njurfunktion, finns det inget behov av att justera dosen.

Behandlingstiden med Targocid bedöms individuellt: läkaren tar hänsyn till svårighetsgraden av den bakteriella infektionen och patientens kliniska respons. Om behandlingen utförs för endokardit eller osteomyelit kan dess varaktighet vara 21 dagar eller mer, men Targocid bör inte användas i mer än fyra månader.

För att odla Targocid, följ dessa steg:

• lösningsmedlet från ampullen införs i injektionsflaskan med frystorkat pulver tills det är helt upplöst;
• Skaka inte läkemedlet för att undvika skumbildning;
• Om skum bildas är det nödvändigt att låta preparatet verka i 15–20 minuter;
• lösningen extraheras från flaskan med hjälp av en spruta;
• Läkemedlet administreras genom injektion eller späds dessutom med isotonisk lösning, dextros eller Ringers lösning för intravenös infusion.

Använd Targocida under graviditet

Testning av läkemedlet Targocid på försöksdjur resulterade inte i teratogena manifestationer. Experter anser dock att klinisk information om Targocids effekt på en gravid kvinnas kropp för närvarande är otillräcklig.

Eftersom Targocid har en hög terapeutisk antibakteriell effekt är dess användning hos gravida patienter möjlig, men med särskild försiktighet. Fostrets utveckling bör övervakas under alla stadier av graviditeten, och efter barnets födelse bör dess hörselfunktion kontrolleras, eftersom Targocid kan ha en ototoxisk effekt.

På grund av otillräcklig information rekommenderas inte behandling med Targocid för ammande patienter.

Kontra

Det rekommenderas inte att förskriva behandling med antibiotikumet Targocid vid överkänslighet mot detta läkemedel, samt att använda det under nyföddhetsperioden (28 dagar efter barnets födelse).

Relativa kontraindikationer är:

• överkänslighet mot vankomycin (risk för korsreaktion);
• otillräcklig njurfunktion;
• behovet av långtidsbehandling (långtidsbehandling med Targocid är endast möjlig med regelbunden övervakning av hörselfunktion, blodstatus, leverfunktion och urinvägar);
• samtidig administrering av andra oto- och nefrotoxiska läkemedel (aminoglykosidläkemedel, ciklosporin, etakrynsyra, amfotericin, furosemid, etc.).

Bieffekter Targocida

Behandlingen med Targocid kan åtföljas av vissa oväntade reaktioner från kroppen:

• överkänslighetsreaktion (utslag, hypertermi, förkylning, dermatit, anafylaxi);
• hudmanifestationer (epidermal nekrolys, erytem);
• leversjukdomar;
• förändringar i blodbilden (minskning av antalet leukocyter och blodplättar, agranulocytos);
• dyspepsi;
• övergående ökning av kreatinin, dålig njurfunktion;
• yrsel, huvudvärk, hörselnedsättning, tinnitus, vestibulära störningar, kramper;
• smärta vid injektionsstället, abscessbildning, flebit;
• utveckling av superinfektion.

Överdos

Det finns fall där barn har fått felaktigt beräknade doser av Targocid. Till exempel finns det information om intravenös administrering av 400 mg av läkemedlet (95 mg per kg vikt) till ett barn i åldern 29 dagar: barnet visade tydliga tecken på överexcitation.

Andra fall indikerar inte utveckling av några specifika symtom: situationer med överdosering av Targocid hos patienter i åldern 29 dagar till åtta år beaktas (doser från 35 mg/kg till 104 mg per kg vikt administrerades av misstag).

Vid överdosering av Targocid är hemodialys ineffektiv. Terapi utförs med symtomatiska läkemedel.

Interaktioner med andra droger

Targocid bör inte kombineras med andra läkemedel som har en toxisk effekt på hörsel- och njurorganen. Sådana läkemedel inkluderar: streptomycin, furosemid, ciklosporin, neomycin, tobramycin, cisplatin, etc.).

Det finns bevis på klinisk inkompatibilitet mellan Targocid och aminoglykosider.

[ 1 ]

Förvaringsförhållanden

Förvara Targocid i rum med temperaturer mellan +15 och +30 °C, utom räckhåll för barn.

Efter utspädning av preparatet är det bäst att använda det omedelbart, eller så kan det förvaras i 24 timmar vid en temperatur på +4°C.

Hållbarhetstid

Förpackningar med Targocid kan förvaras i upp till 3 år, under lämpliga förhållanden.