Piller mot högt kolesterol

I den komplexa behandlingen av hyperkolesterolemi används läkemedel som hjälper till att minska nivåerna av kolesterol och lipoprotein i blodet - hypolipidemiska medel med olika farmakologiska egenskaper eller, som de ofta kallas, piller mot högt kolesterol. Denna översikt undersöker de läkemedel som vanligtvis förskrivs av läkare.

Indikationer för användning av tabletter för högt kolesterol

De viktigaste indikationerna för användning av tabletter för högt kolesterol är dess nivå i blodet över 5,5-6 mmol per liter mot bakgrund av befintliga sjukdomar i hjärt-kärlsystemet, inklusive ateroskleros, arteriell hypertoni, kranskärlssjukdom och hjärtinfarkt.

Dessutom är läkemedel i denna grupp avsedda att minska överskottskolesterolnivåer i fall av fettvävnad (fetma), lever- och bukspottkörtelpatologier, diabetes mellitus och kronisk njursvikt, samt olika typer av hyperlipoproteinemi och hypertriglyceridemi.

Namnen på de kolesterolhöga piller som oftast förskrivs till patienter med ovan nämnda sjukdomar är följande:

• Atorvastatin (Atoris, Liprimar, Torvacard), Lovastatin (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Simvastatin (Actalipid, Zocor, Zorstat), Rosuvastin (Crestor) - statiner;
• Gemfibrozil (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), fenofibrat (Benprofibrat, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) är lipidmodifierare i fibratgruppen (fibrater);
• Nikotinamid (niacinamid, nikamid, Nikofort, Nikovit) nikotinsyra (vitamin PP) och dess derivat;
• Kolestipol (Kolestid) läkemedel som binder gallsyror;
• Fenbutol (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan, etc.) derivat av butylfenoler;
• Ezetimib (Ezetrol) är en selektiv kolesterolupptagshämmare.

Farmakodynamik hos tabletter mot högt kolesterol

Olika grupper av hypolipidemiska läkemedel har olika verkningsmekanismer. Farmakodynamiken hos piller mot högt kolesterol, relaterade till statingruppen, baseras på inaktiveringen av enzymet som reglerar ett av de första stegen i kolesterolbiosyntesen i levern och tarmarna. För det första, på grund av den minskade aktiviteten hos detta enzym, minskar produktionen av kolesterol i kroppen. För det andra ökar antalet receptorer för protein-fettföreningar med ett högt kolesterolinnehåll av lågdensitetslipoproteiner (LDL) på levercellernas membran, vilket binder kolesterol och säkerställer dess transport med blodomloppet till kroppens vävnader.

I farmakodynamiken för gemfibrozil och andra fibrater utförs huvuduppgiften att underlätta lipidmetabolismen och bryta ner fetter (triglycerider) och LDL av fenofibrinsyraföreningar (som tillhör klassen amfipatiska karboxylsyror). Dessa substanser aktiverar LPL (lipoproteinlipas), ett enzym som reglerar fetthalten i blodet. Och LPL påverkar intracellulära alfareceptorer (PPAR-α), som modulerar kolhydrat-lipidmetabolismen och differentieringen av fettvävnad.

Nikotinsyra fungerar som ett icke-proteiniskt enzym som är involverat i kroppens oxidations- och reduktionsprocesser, inklusive nedbrytningen av kolhydrater och fetter för att utvinna energi. En ökning av nikotinsyra leder till aktivering av lipoproteinlipas och, som en konsekvens, till en ökning av lipidutnyttjandet och en minskning av halten av triglycerider och lipoproteiner i blodplasma.

Den farmakologiska effekten av gallsyrabindemedlet Cholestipol tillhandahålls av högmolekylära anjonbytarhartser med mikroheterogen struktur som är olösliga i mag-tarmkanalen och förhindrar reabsorption av galla och kolesterol i tarmen. Detta leder till att kolesterol avlägsnas från kroppen genom tarmen och att dess innehåll i blodet minskar.

Butylfenolderivat (fenbutol, etc.) hämmar inte bara kolesterolproduktionen, utan minskar även dess absorption under matsmältningen. Och farmakodynamiken hos läkemedel som selektivt hämmar absorptionen av kolesterol från tarmen (ezetimib) beror på blockeringen av ett specifikt protein som ansvarar för att transportera kolesterol till leverceller.

Farmakokinetik för tabletter med högt kolesterol

De aktiva substanserna i tabletterna med högt kolesterol, Atorvastatin, Lovastatin och andra statiner, absorberas efter oral administrering i mag-tarmkanalen och går in i blodomloppet, och når sin högsta koncentration i plasma efter 90–120 minuter. När statiner binder till plasmaproteiner med nästan 96 % överstiger deras systemiska biotillgänglighet inte 30 %, vilket förklaras av processen för bildandet av aktiva metaboliter i levern i det första steget av omvandlingen av läkemedlets aktiva komponent. I levern genomgår statiner oxidation, varefter sekundära metaboliter utsöndras genom tarmarna (ungefär inom 24 timmar).

Gemfibrozils och alla lipidmodifierande läkemedels farmakokinetik skiljer sig från statiner genom att levermetabolismen av den aktiva substansen är snabbare; efter 2 timmar tar njurarna ut hälften av den intagna dosen från kroppen (resten utsöndras med galla av tarmarna).

På grund av långsam absorption i mag-tarmkanalen verkar Fenbutol-tabletter för högt kolesterol gradvis, vilket ger läkemedlen i denna grupp en förlängd (cirka sex månader efter att regelbunden användning avslutats) terapeutisk effekt i form av antioxidant och antisklerotisk verkan - vilket minskar oxidationen av blodfetter och deras avsättning på blodkärlens väggar i form av aterosklerotiska plack.

Farmakokinetiken för kolesterolabsorberande ezetimib kännetecknas av aktiv bindning till glukuronsyrafenoler som bildas i tunntarmen och levern under kroppens självrening av främmande och skadliga ämnen. Det farmakologiskt aktiva konjugatet ezetimib-glukuronid binder till plasmaproteiner och elimineras från blodet via njurarna och tarmarna inom cirka 10 dagar.

Administreringssätt och dosering

Det enda sättet att använda piller mot högt kolesterol är oralt. Man bör komma ihåg att individuella doser av alla hypolipidemiska läkemedel endast bestäms av den behandlande läkaren - baserat på ett blodprov för kolesterolnivåer.

Standarddosen av statiner är 0,01 g dagligen (tas en gång om dagen, vid samma tidpunkt varje dag), med en efterföljande ökning till maximalt 0,08 g enligt läkares ordination.

Den vanliga engångsdosen Gemfibrozil är 0,3 g (två gånger dagligen, en halvtimme före måltid); Fenofibrat tas också två gånger dagligen med 0,1 g (under måltider, morgon och kväll).

Den optimala engångsdosen nikotinsyra är 20-50 mg (2-3 gånger under dagen); samtidigt intag av metionin skyddar levern från fettansamling.

Cholestipol (1 g tabletter) rekommenderas att tas 5 tabletter per dag, efter 1-2 månader fördubblas den dagliga dosen. Fenbutol ordineras en tablett (0,25 g) två gånger dagligen, i samband med måltider. Den rekommenderade dagliga dosen av tabletter vid högt kolesterol är Ezetimib 10 mg (engångsdos).

En överdos av de listade läkemedlen, som anges i instruktionerna för läkemedlen, kan inträffa när den dos som ordinerats av läkaren överskrids, men det finns ingen information om sådana fall.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kontraindikationer för användning

Tabletter för högt kolesterol, förutom individuell överkänslighet mot läkemedlets aktiva substanser, har följande kontraindikationer för användning:

• statiner: allvarliga eller befintlig historia av lever- och njursjukdomar, sjukdomar i muskuloskeletala systemet;
• fibrater: gallgångsproblem, autoimmun gallcirros;
• nikotinsyra och dess derivat: akuta magsår och duodenalsår, njursten, hepatit;
• gallsyrabindare: nedsatt absorption av fetter i tarmen (steatorré), barndom;
• butylfenolderivat: lever- och/eller njursjukdom, ålder under 14 år;
• selektiva kolesterolabsorptionshämmare: leversvikt av någon etiologi, ålder under 18 år.

Användning av kolesteroltabletter under graviditet ingår i listan över kontraindikationer för lipidsänkande läkemedel i alla farmakologiska undergrupper, inklusive nikotinsyra.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Biverkningar

Kolesteroltabletter från statingruppen kan ha följande biverkningar: huvudvärk och yrsel, muntorrhet, halsbränna, illamående, diarré, buksmärtor; leverdysfunktion (ökad koncentration av leverenzymer transaminaser), bukspottkörtel och hjärta (takykardi); diabetes, sömnlöshet, kramper och muskelsmärtor; minskad synskärpa (upp till utveckling av grå starr), impotens, kognitiv försämring.

Användning av Gemfirosil kan åtföljas av illamående, magbesvär och diarré; hudreaktioner (dermatit); smärta - huvudvärk, muskelsmärta, ledvärk, magsmärta; lever- och gallblåsdysfunktion; anemi, leukopeni, anemi, samt en minskning av antalet cellulära element (hypoplasi) i benmärgen. Ett annat läkemedel i denna grupp - fenofibrat - förutom de listade biverkningarna finns det en risk för att utveckla gallstensjukdom.

Vid användning av nikotinsyrapreparat för att sänka kolesterol är blodtryckssänkning, uppkomst av överskott av urinsyra i blodet, en ökning av intracellulära leverenzymer och dess fettdegeneration möjlig. Intag av Cholestipol-tabletter kan orsaka illamående och kräkningar, förstoppning eller diarré, urtikaria och hudinflammation. Vid långvarig behandling med detta läkemedel är brist på vitaminer (A, D, E, K) i kroppen möjlig.

Matsmältningsproblem och hjärtarytmi är biverkningar av Fenbutol, och läkemedlet Ezitimibe kan orsaka huvudvärk, illamående, muskel- och buksmärtor, diarré och gaser, samt allergiska hudutslag.

Interaktioner med andra läkemedel

Interaktionerna med andra läkemedel som identifierats av tillverkarna av Atorvastatin, Lovastatin och Simvastatin-tabletter består i att öka deras koncentrationer i blodplasma vid samtidig användning av antibiotika och fungicider. Kombinationen av statiner med hormonella preventivmedel bidrar till en ökning av koncentrationen av de senare i plasma, och med indirekta antikoagulantia - minskar blodets koagulationstid.

Absolut inkompatibilitet mellan Gemfibrozil och Lovastatin: akut njursvikt och muskeldystrofi kan utvecklas. Och hos patienter som använder hormonella läkemedel som preventivmedel är en allvarlig lipidmetabolismrubbning möjlig. Fenofibrat förstärker effekten av kumarinantikoagulantia och fenylindandionderivat, samt läkemedel som innehåller salicylater och diabetestabletter.

Genom att binda gallsyror i tarmen stör kolestipol den normala absorptionen av andra orala läkemedel, och för att undvika detta måste alla andra läkemedel tas 1–2 timmar tidigare.

Alla ovan nämnda tabletter mot högt kolesterol har samma förvaringsförhållanden: en torr plats, skyddad från starkt ljus och utom räckhåll för barn, vid normal rumstemperatur (högst +25-28°C).

Hållbarheten är också standard: två år från det produktionsdatum som anges på förpackningen.

Se även artikeln Behandling av högt kolesterol: de vanligaste metoderna