Spironolakton

Spironolacton är ett läkemedel som tillhör klassen av aldosteronantagonister. Det används för att behandla högt blodtryck (hypertoni), hjärtsvikt och för att minska vätskan och saltnivån i kroppen. Spironolakton kan också användas vid behandling av vissa andra tillstånd, såsom polycystiskt äggstocksyndrom hos kvinnor och hormonberoende kosmetisk akne hos män och kvinnor. Det fungerar genom att blockera verkan av aldosteron, ett hormon som reglerar vätska och saltnivåer i kroppen.

Indikationer Spironolakton

1. Hypertoni (högt blodtryck): Spironolakton kan förskrivas som en del av den omfattande behandlingen av hypertoni, särskilt i närvaro av höga aldosteronnivåer eller när andra antihypertensiva läkemedel är ineffektiva.
2. Hjärtsvikt: Spironolakton kan användas för att behandla hjärtsvikt, särskilt i kombination med andra mediciner, för att minska svullnad och förbättra hjärtfunktionen.
3. Polycystiskt äggstockssyndrom (PCOS): Hos kvinnor med PCOS kan spironolakton bidra till att minska androgennivåerna i kroppen, vilket kan förbättra symtomen på hyperandrogenism såsom överskott av kroppshår, reducerat akne och förbättrat hårstillstånd.
4. Hormonell akne: Spironolakton kan användas för att behandla akne, särskilt hos kvinnor vars akne är förknippade med förhöjda nivåer av androgener i blodet.
5. Levercirrhos och ascites: I vissa fall kan spironolakton användas för att minska asciter (fluiduppbyggnad i buken) vid cirrhos i levern.

Farmakodynamik

1. Aldosteronreceptorantagonism: spironolakton är en antagonist av aldosteronreceptorer i njurarna och blockerar deras effekter. Aldosteron är ett hormon som ökar reabsorptionen av natrium och vatten i njurarna, vilket resulterar i ökad blodvolym och blodtryck. Blockering av aldosteronreceptorer resulterar i minskad natrium- och vattenretention och ökad kaliumutsöndring.
2. Diuretisk verkan: På grund av dess effekt på natriumreabsorption i njurarna ökar spironolakton utsöndring av natrium och vatten i urinen, vilket hjälper till att minska cirkulerande blodvolym och blodtryck.
3. Minskade blodkaliumnivåer: Även om spironolakton blockerar natriumreabsorption, blockerar det också kaliumutsöndring, vilket kan leda till hyperkalemi (ökade blodkaliumnivåer). Detta kan kräva övervakning av blodkaliumnivån medan man tar läkemedlet.
4. Antiagrogen verkan: Spironolakton har också antiandrogena egenskaper och kan användas för att behandla hyperandrogena tillstånd såsom hormonella störningar och akne hos kvinnor.
5. Antiedem: Utöver dess diuretiska verkan kan spironolakton vara effektiv vid behandling av ödem förknippat med levercirrhos och hjärtsvikt.

Farmakokinetik

1. Absorption: Spironolakton absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering.
2. Distribution: Den har en stor volym för distribution som tränger in i olika vävnader och organ, inklusive njurarna.
3. Metabolism: Spironolakton metaboliseras i levern för att bilda aktiva metaboliter såsom canrenion. Metaboliter av spironolakton har anti-aldosteronverkan.
4. Utsöndring: Spironolakton och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen genom njurarna. Cirka 80-85% av dosen utsöndras som metaboliter, resten är oförändrad.
5. Halveringstid: Halveringstiden för spironolakton är ungefär 1,4 timmar, jämfört med cirka 16,5 timmar för dess huvudsakliga aktiva metabolit canrenion.

Farmakokinetiken för spironolakton kan förändras i närvaro av patologiska tillstånd såsom lever- eller njurinsufficiens, såväl som i samtidig användning av andra läkemedel som kan påverka dess ämnesomsättning eller utsöndring.

Använd Spironolakton under graviditet

Användningen av spironolakton under graviditeten kan vara farlig och kräver särskild försiktighet. För det första är spironolakton FDA-kategori D för användning under graviditeten. Detta innebär att det finns en potentiell risk för fostret, men fördelarna med att använda det vid behov kan motivera de potentiella riskerna.

Användningen av spironolakton under graviditeten kan vara förknippad med risken för olika biverkningar hos både mor och foster. Hos modern kan dessa inkludera hyperkalemi (ökade kaliumnivåer i blodet), hypotension (lågt blodtryck) och andra biverkningar. I fostret kan utvecklingen av njurarna och andra organ påverkas.

Kontra

1. Hyperkalemi: Eftersom spironolakton kan orsaka kaliumretention i kroppen, bör den inte användas hos patienter med redan förhöjda blodkaliumnivåer (hyperkalemi).
2. Njurinsufficiens: Hos patienter med svår njurinsufficiens kan användningen av spironolakton vara kontraindicerad på grund av risken för förvärring av detta tillstånd.
3. Hormonellt aktiva tumörer: Läkemedlet kan vara kontraindicerat i närvaro av hormonellt aktiva tumörer, såsom bröstcancer eller njurcancer, på grund av möjlig ökad hormonell aktivitet.
4. Allergi: Människor med känd överkänslighet mot spironolakton eller andra komponenter i läkemedlet bör undvika dess användning.
5. Graviditet och amning: Användningen av spironolakton kan vara kontraindicerad under graviditet och amning på grund av dess potentiella effekter på utvecklingen av fostret eller bröstmjölk.
6. Minskat blodtryck: Hos patienter med lågt blodtryck kan användningen av spironolakton leda till en ytterligare minskning av blodtrycket och tillhörande komplikationer.
7. Diabetes mellitus: Försiktighet krävs vid användning av spironolakton hos patienter med diabetes mellitus på grund av dess effekt på blodglukosnivåerna.
8. Användning med andra läkemedel: spironolakton kan interagera med andra läkemedel, inklusive vissa antihypertensiva läkemedel och läkemedel som ökar kaliumnivån i blodet.

Bieffekter Spironolakton

1. Hyperkalemi: Spironolakton kan orsaka en ökning av blodkaliumnivåerna, vilket kan vara farligt, särskilt för personer med njursjukdom eller de som tar andra mediciner som ökar denna effekt.
2. Urineffekter: Att ta spironolakton kan öka frekvensen av urinering och diures (urinvolym).
3. Dizzinessand svaghet: Vissa patienter kan uppleva yrsel, svaghet eller dåsighet.
4. GI-störningar: Dyspeptiska symtom som illamående, kräkningar, diarré eller minskad aptit kan uppstå.
5. Elektrolytbalansstörningar: Innehållet av natrium, kalcium och magnesium i kroppen kan störas.
6. Gynekomasti: Män kan uppleva utvidgningen av bröstkörtlarna.
7. Menstruationsstörningar: Menstruationsstörningar kan förekomma hos kvinnor.
8. Gynekologiska biverkningar: utvidgning eller känslighet hos bröstkörtlarna, menstruationens oegentligheter och libido-problem kan uppstå.
9. Ökade urinsyranivåer: Detta kan förvärra eller utlösa en giktattack.
10. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner såsom urtikaria, klådor, ödem eller angioödem förekomma.
11. Andra biverkningar: Andra reaktioner är möjliga och kan variera beroende på enskilda kroppsegenskaper.

Överdos

Överdosering av spironolakton kan orsaka allvarlig elektrolytobalans, särskilt hyperkalemi (ökade blodkaliumnivåer), vilket kan leda till hjärtarrytmier och andra farliga tillstånd. Andra möjliga effekter av överdos inkluderar dåsighet, yrsel, huvudvärk, hjärtrytmstörningar, kramper och olika gastrointestinala störningar.

Vid misstänkt överdosering av spironolakton bör läkarvård begäras omedelbart. Behandling av överdos kan inkludera terapeutiska åtgärder för att återställa elektrolytbalans och kontroll hjärtaktivitet.

Interaktioner med andra droger

1. Kaliumförstärkande läkemedel: Spironolakton kan öka kaliumnivåerna i kroppen. I samtidig användning med andra läkemedel såsom Ace-hibitorer (t.ex. lisinopril) eller antihypertensiva medel i "Arbiter" -klassen (t.ex. losartan), vilket också kan öka kalium, kan risken för hyperkalemi öka.
2. Kaliumsänkande läkemedel: Läkemedel som tiaziddiuretika (t.ex. hydroklortiazid) kan minska kaliumnivåerna i kroppen. Samtidig användning med tiaziddiuretika kan minska risken för hyperkalemi med spironolakton.
3. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID): Vissa NSAID, såsom ibuprofen eller diklofenak, kan minska effektiviteten hos spironolakton, särskilt med avseende på dess diuretiska verkan.
4. Läkemedel som påverkar njurfunktionen: Samtidig användning med läkemedel som påverkar njurfunktionen, såsom nefrotoxiska antibiotika eller vissa nefrotoxiska antiinflammatoriska läkemedel, kan öka risken för njursvikt.
5. Läkemedel som påverkar hormonell balans: Spironolakton kan interagera med andra läkemedel som påverkar hormonell balans, såsom hormonella preventivmedel eller hormonersättningsterapi, som potentiellt kan förändra effektiviteten eller toxiciteten hos dessa läkemedel.