Rastan

Rastan är ett lyofilizat för tillverkning av injektionslösningar. Förutom det appliceras en 0,3% lösning av metakresol, vilket är ett lösningsmedel. Läkemedlet innehåller somatropin och ingår i kategorin somatropinagonister.

[1], [2]

Indikationer Rastan

Det används för att behandla barn med tillväxtstörningar som orsakas av otillräcklig utsöndring av somatotropin, liksom gonadal dysgenes (Ulrich syndrom). Dessutom används det för att behandla njursvikt i njurarna i kronisk form (mot bakgrund av tillväxtnedgång).

Vuxna ordineras som ett medel för substitutionsbehandling för brist på somatotropin.

[3], [4], [5], [6], [7]

Släpp formulär

Utlösningen utförs i ampuller med en volym av 1,3 (4 IE) eller 2,6 mg (8 IE). Dessutom appliceras ett lösningsmedel inuti behållaren med en volym av 1 ml.

Kan också produceras i en kapacitet av 5,3 (16 IE) eller 8 mg (24 IE), till vilket ett speciellt lösningsmedel i 2 ml flaskan är fastsatt.

[8], [9]

Farmakodynamik

Somatropin substansen är en enkelkedjig polypeptid som innefattar aminosyrarest 191 (humant tillväxthormon) producerat av den genetiskt modifierade stammen av E. Coli BL21 (DE3) / pES1-6.

Somatropin är ett hormon av en metabolisk typ, som påverkar protein, lipid och kolhydratmetabolism. Vid växande barn, vid brist på inre STG, accelererar detta ämne processen med linjär skeletttillväxt.

Precis som vuxna hjälper detta hormon till att upprätthålla den erforderliga kroppsstrukturen i barnet, förbättrar kväveassimileringen och dessutom frigör lipid från fettbutiker och ökar tillväxten av skelettmuskler. Särskild känslighet för somatropin är besatt av inre fettvävnader.

Förutom stimulerande lipolysaktivitet minskar den aktiva substansen mängden triglycerider som kommer in i fettförråd. Tillsammans med detta ökar somatropin serumindexen av IGF-I-element och samtidigt IFRPB-3.

Förutom ovanstående effekter har somatropin följande egenskaper:

• lipidmetabolism: stimulering av leverledare med avseende på CLLP, samt effekter på lipiden och lipoproteinprofilen i serumet. Användningen av somatropin hos personer med brist på STH orsakar en minskning av indexen av apolipoprotein typ B, liksom LDL i serumet. Dessutom är det möjligt att sänka värdena av totalt kolesterol.
• kolhydratmetabolism: ökade insulinnivåer; fasta glukosvärden förändras vanligtvis inte. Barn med Shines syndrom kan utveckla fastande hypoglykemi, och somatropin kan korrigera detta tillstånd.
• vatten-saltmetabolism: en brist på somatropiskt hormon är förknippat med en minskning av vätskevolymer i vävnader, såväl som plasmaindex. Vart och ett av dessa värden börjar snabbt öka efter användning av somatropin. Detta ämne förhindrar också ökningen av kalium och natrium med fosfor;
• benmetabolism: läkemedlet främjar benomsättning. Hos människor med observerad brist på somatropiskt hormon och även med osteoporos hjälper somatropin under lång tid till att återställa bentätheten och därmed mineralkompositionen.
• fysisk arbetsförmåga: användningen av läkemedlet bidrar till att öka fysisk uthållighet samt muskelstyrka. Det aktiva ämnet kan öka hjärtproduktionen, men det har inte varit möjligt att ta reda på ännu. Det är möjligt att detta i viss utsträckning kan associeras med en minskning av perifer vaskulär resistans.

[10], [11]

Farmakokinetik

Efter injektion av läkemedlet med SC når nivån av biotillgängligheten för substansen 80%. Toppindikatorer för läkemedlet når 4-6 timmar senare. Halveringstiden är 3 timmar.

[12], [13]

Dosering och administrering

För att injicera en injektion av ett läkemedel är det nödvändigt långsamt, en metod p / to. Att genomföra förfarandet bättre på kvällen. Läkemedlet späds i 1 ml lösningsmedel (form av frisättning 1,3 (4 IE) eller 2,6 mg (8 IE)) eller i 2 ml lösningsmedel (frisättningsform 5.3 (16 IE) eller 8 mg (24 IE) )). Förfarandet utförs genom att avlägsna lösningsmedlet med en spruta - och sedan införa den i behållaren med läkemedlet genom pluggen. Det är nödvändigt att vänta på fullständig upplösning av läkemedlet. Skaka inte flaskan skarpt.

Dosen väljs individuellt - patientens vikt eller ytarea, graden av hormonbrist och effektiviteten av det använda läkemedlet beaktas.

Att eliminera bristen somatotropinet vuxna måste ange den initiala doseringen en gång per dag (0,006 mg / kg (eller 0018 lU / kg)), och vidare, med tanke på effekterna av läkemedel, lyfta den upp till 0012 mg / kg (eller 0036 lU / kg) också en gång för dagen. För äldre bör doserna minskas.

Vid tillväxtstörningar på grund av otillräcklig frisättning av somatotropin bör barn administreras 0,025-0,035 mg / kg (eller 0,07-0,1 IE / kg) eller 0,7-1 mg / m (eller 2-3 IE / m²) en gång per dag dag. När du får önskad effekt kan du avsluta behandlingen.

Det är nödvändigt att starta behandlingen så snart som möjligt efter diagnosen och genomföra den tills:

• Tillväxthastigheten under behandlingen minskar inte till en nivå av 2 cm / år eller mindre.
• det kommer inte att finnas några stängningar av epifysala tillväxtområden;
• en socialt acceptabel tillväxthastighet (för flickor är den ca 155-160 cm och för pojkar - ca 165-170 cm) kommer inte att uppnås;
• kommer inte att nå benåldern (för tjejer - ca 14-15 år och för pojkar - ungefär 16-17 år).

Med utvecklingen av STH-brist under barndomen och dess bevarande under ungdomstiden är det nödvändigt att fortsätta behandlingen tills det finns en fullständig somatisk utveckling (benmassa och kroppsstruktur).

Problem med tillväxt i syndromet Ulrich. Pediatrisk njursvikt är en kronisk typ, där det finns en tillväxtfördröjning.

Det är nödvändigt att administrera läkemedlet i en mängd av 0,05 mg / kg (eller 0,14 IE / kg) eller 1,4 mg / m (eller 4,3 IE / m²) en gång om dagen. Om tillväxtdynamiken i tillväxten är otillräcklig kan korrigering av dosstorleken vara nödvändig.

[22], [23], [24], [25], [26]

Använd Rastan under graviditet

Använd inte läkemedlet under graviditet eller laktation (i det här fallet, om nödvändigt, använd läkemedlet, det är nödvändigt att avbryta amning under behandlingsperioden).

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• Det är förbjudet att ordinera droger vid tecken på tillväxt av tumörer. Antitumörbehandlingen bör slutföras före användning av Rastan-injektioner;
• Det kan inte användas som ett tillväxtstimulansmedel hos barn med slutna epifysala tillväxtställen i rörformiga ben.
• Det är kontraindicerat för personer som lider av en aktiv form av diabetisk retinopati (preproliferativ eller proliferativ typ);
• Det är nödvändigt att avskaffa användningen av somatropin för njurtransplantationsperioden hos barn med kroniskt njursvikt.
• Det är inte möjligt att använda somatropin hos personer som är i ett kritiskt livshotande tillstånd som utvecklats i akut form efter operation på bukhinnan eller öppet hjärta. Eller på grund av flera skador och andningsfel i akut form;
• Det är förbjudet att använda om patienten har intolerans mot den aktiva substansen eller andra beståndsdelar i läkemedlet.

[14], [15], [16], [17], [18]

Bieffekter Rastan

Användning av lösningen kan orsaka följande biverkningar:

• NA reaktionsutvecklings huvudvärk, neoplasmer inom kraniet (t.ex. Arahnoidendotelioma) hos unga vuxna / ungdomar, passerade barndom terapeutisk loppet av eliminering av elakartade tumörer i huvudet med hjälp av bestrålning i kombination med tillväxthormon, och förutom ökning prestanda intrakraniellt tryck, karpaltunnelsyndrom kanal och hypestesi med parestesi
• bindväv och struktur av muskler och ben: förstörelsen av den rörformiga typen av ben huvuden, ödem syndrom, progressiv skolios eller dislocated ben i huvudet av lårbenet hos barn, och dessutom led- och muskelstelhet. Det kan också finnas smärta i benen eller deras styvhet, myalgi med artralgi, anfall och smärta i ryggen. Perthes sjukdom eller aseptisk nekros i huvudet på höftbenet utvecklas ofta hos personer med låg uppkomst;
• vaskulär systemreaktion: progressiv form av diabetisk retinopati;
• Endokrin reaktion: glukos relativa toleransstörning (bland sådana störningar - fastehyperglykemi) och tillsammans med denna tydliga grad av diabetes. Var för sig kan utvecklas hypotyreos (normal och dolda centrala typer), typ 2-diabetes, hypertyreoidism och gynekomasti, och för tidig thelarche;
• system av hematopoiesis och lymf: utveckling av leukemi (frekvensen av denna patologins utseende är likartad för barn med brist på somatropiskt hormon, och även utan det); Det kan finnas en minskning av serumkortisolnivåer (möjligen på grund av effekten av somatropin på proteintransporter).
• immunreaktioner: utslag på huden, allmänna manifestationer av överkänslighet och utveckling av antikroppar mot somatropin;
• njure och urinvägar: uppkomsten av infektioner i urinväggen samt utveckling av hematuri;
• Gastrointestinala reaktioner: pankreatit, såväl som kräkningar eller illamående;
• reaktioner i de visuella organen: en synproblem
• manifestationer på introduktionsplatsen och systemiska störningar: för vuxna är brott mest typiska på grund av obalans av vätskor (bland annat svaghet, perifer puffiness och benfördjupning). Sådana störningar har vanligtvis en måttlig eller mild svårighetsgrad, inträffar under de första månaderna av behandlingen och överförs själv eller efter sänkning av dosen av läkemedel. Frekvensen för sådana reaktioner beror på behandlingsåldern, dosens storlek på läkemedlet, och dessutom finns det en möjlighet att det är omvänd proportionellt mot åldern när somatotropinbristen uppträdde. Hos barn utvecklas sådana komplikationer sällan;
• barn med Ulrich syndrom: utveckling av andningsvägarna (otitis media, influensa, tonsillit med bihåleinflammation och nasofaryngit) eller infektioner i urinröret;
• Vuxna med brist på STH: Utseende på huvudvärk, svaghet, smärta i rygg eller lemmar (även en känsla av stelhet) och förutom hypoestesi.
• expression i injektionsområdet (här inkluderar förändringar i volymen av fettvävnad): brännande eller smärta efter behandling, utslag och klåda, förekomst av blödning, noduler, pigmentering och inflammation fibros.

Myositis utvecklas ensidigt (det är möjligt att det förekommer på grund av påverkan av konserveringsmedlet för metakresol, som är en beståndsdel i Rastan). Uppkomsten av allvarlig smärta eller myalgi vid administreringsområdet kan bero på myosit. Med en sådan överträdelse ska Rastan ersättas med ett annat läkemedel med somatropin, men där det inte finns någon metakon. Ytterligare terapi genomförs med beaktande av förhållandet mellan förmån och risk.

Det kan också finnas problem som nattapné syndrom, sömnlöshet, försämrade symtom på existerande psoriasis, ökat blodtryck och ökad förekomst av mol.

[19], [20], [21]

Överdos

Med en akut form av överdosering är det möjligt att utveckla hypoglykemi, som sedan utvecklas till hyperglykemi. Kontinuerlig överdosering kan orsaka akromegali eller gigantism.

[27], [28]

Interaktioner med andra droger

GKS kan hämma läkemedelseffekten av somatropin. Om det är nödvändigt att utföra HRT, måste du noggrant övervaka doser och överensstämmelse - för att förhindra risken för att utveckla binjurinsufficiens eller hämma effekten av stimulerande tillväxt.

Somatropin är en stimulant för aktiviteten av hemoprotein P450 (CYP). På grund av detta kan den sänka plasmaparametrarna (och därmed försämra effektiviteten) av läkemedel som metaboliseras av hemoproteinet CYP3A. Bland sådana läkemedel - kortikosteroider, könshormoner, antikonvulsiva medel och cykloserin.

Eftersom STH kan prova motstånd mot insulin, är det nödvändigt att övervaka närvaron av diabetesproblem hos patienten eller en minskning av glukostoleransen. Även under behandling med somatotropin måste du noggrant övervaka tillståndet hos personer som redan har diabetes eller nedsatt tolerans för glukos.

Kombinerad användning tillsammans med GCS kan minska effekterna av somatropin. Personer med ACTH-brist måste ha HRT, noggrant välja GCS-dosering - för att undvika överväldigande effekter på STG.

[29]

Förvaringsförhållanden

Rastan bör förvaras på ett ställe som är stängt från solljus och otillgängligt för barn. Frys inte medicinen. Temperaturindex är inom 2-8 ° С.

Hållbarhetstid

Rastan är lämplig för användning under 2 år från det att läkemedlet släpptes. Den färdiga lösningen kan lagras i högst 15 dagar.

[30]