Paramax

Paramax är ett febernedsättande och smärtstillande läkemedel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Paramaxa

Det används för att eliminera mild eller måttlig smärta, samt för att minska höga temperaturer som uppstår mot bakgrund av olika sjukdomar.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av rektala suppositorier, 5 stycken i en remsa. Asken innehåller 2 remsor.

Farmakodynamik

Läkemedlet har febernedsättande och smärtstillande, samt svaga antiinflammatoriska egenskaper.

Läkemedlets effekt beror på undertryckandet av PG-bindningsprocesser, samt en föredragen effekt på det termoreglerande centret i hypotalamus.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Absorptionen av paracetamol efter rektal administrering sker långsammare än vid oral administrering, men den är mer fullständig. Maximala plasmavärden registreras 2–3 timmar efter administrering.

Paracetamol distribueras med hög hastighet i alla vävnader. Substansindexen i plasma, blod och saliv har jämförbara värden. Syntesnivån av komponenten med plasmaprotein är ganska låg.

Metaboliska processer som involverar paracetamol sker i levern. Under dessa processer bildas inaktiva föreningar med sulfater och glukuronsyra.

Den minimala metaboliska vägen, som katalyseras av hemoprotein P450, orsakar bildandet av ett mellanliggande reagens (grundämnet N-acetylbensokinonimin). Vid normal användning avgiftas det snabbt av reducerat glutation och utsöndras sedan med urin efter konjugeringsprocesser med merkatopurinsyra och cystein. Men vid allvarlig förgiftning ökar volymen av denna metaboliska produkt.

Utsöndring sker huvudsakligen i urin. Ungefär 90 % av den använda dosen utsöndras via njurarna inom 24 timmar (mestadels som glukuronsyrakonjugat (60–80 %)) och dessutom som sulfatkonjugat (20–30 %).

Mindre än 5 % av läkemedlet utsöndras oförändrat.

Halveringstiden är 4–5 timmar.

Vid svår njursvikt (kreatininclearance mindre än 10 ml/minut) minskar utsöndringen av paracetamol och dess nedbrytningsprodukter.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet används endast under överinseende av läkare. Särskild försiktighet krävs vid användning av Paramax till spädbarn under 1 år.

Suppositorier administreras rektalt. Det är förbjudet att dela dem för att få den erforderliga portionen. Om det är nödvändigt att använda en enda portion, vars storlek är mindre än volymen av ett suppositorium, bör du rådfråga en läkare och använda paracetamol i andra frisättningsformer (t.ex. oral lösning).

Vid behandling av barn beräknas portionsstorleken med hänsyn till barnets vikt. Med hänsyn till detta väljs den optimala frisättningsformen för läkemedlet. Nedan anges barnens ungefärliga ålder, i enlighet med deras vikt.

Rektala suppositorier på 80 mg används till barn som väger 4–6 kg (ålder cirka 1–4 månader). Det är nödvändigt att administrera 3–4 suppositorier per dag till patienten, med 6 timmars intervall, med hänsyn till patientens vikt, med en dos av 60 mg/kg/dag.

Rektala suppositorier på 150 mg förskrivs till barn som väger mellan 8-12 kg (åldern för sådana barn är cirka 0,5-2 år). Storleken på de dagliga portionerna, appliceringsschemat och beräkningsformen liknar de som anges ovan.

Den rekommenderade dagliga dosen av paracetamol är cirka 60 mg/kg. Den är uppdelad i 4 doser på 15 mg/kg med 6 timmars intervall. Om patienten har svår njursvikt (kreatininclearance under 10 ml/minut) bör intervallet mellan doserna vara minst 8 timmar.

På grund av risken för lokal toxicitet är det förbjudet att använda mer än 4 suppositorier per dag. Behandlingstiden med rektal administrering av läkemedlet bör vara så kort som möjligt.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av överkänslighet mot paracetamol eller andra medicinska komponenter;
• spädbarn under 1 månads ålder (och barn som väger mindre än 4 kg);
• allvarliga njur- eller leverfunktionsstörningar;
• medfödd hyperbilirubinemi;
• brist på grundämnet G6PD i kroppen;
• alkoholism;
• blodsjukdomar, leukopeni och även svår anemi;
• inflammatorisk process i tarmslemhinnan, samt problem med anusfunktionen;
• använda mot diarré.

[ 9 ]

Bieffekter Paramaxa

Användning av suppositorier kan leda till vissa biverkningar:

• tecken på allergi: angioödem, anafylaxi, urtikaria och erytem, samt utslag på epidermis och slemhinnor, klåda, TEN och även MEE;
• störningar i det hematopoetiska systemet: trombocyt-, leuko- och neutropeni, anemi (möjligen av hemolytisk natur), samt sulfhemoglobinemi med methemoglobinemi (förekomst av cyanos, smärta i hjärtområdet och dyspné);
• dysfunktion i andningssystemet: uppkomsten av spasmer i bronkierna hos personer med överkänslighet mot aspirin, liksom andra NSAID-preparat;
• problem med matsmältningsaktiviteten: epigastriesmärta, illamående, funktionella leversjukdomar, samt ökad aktivitet av leverenzymer (vanligtvis utan att gulsot uppstår senare) och hepatonekros (denna effekt beror på storleken på läkemedlets dos);
• störningar i det endokrina systemet: utveckling av hypoglykemi, som kan utvecklas till hypoglykemisk koma;
• Lesioner vid injektionsstället: irritation som utvecklas i anus och ändtarm.

[ 10 ]

Överdos

För att undvika förgiftning med läkemedlet är det förbjudet att ta det tillsammans med andra läkemedel som innehåller paracetamol.

Det finns risk för förgiftning hos små barn (det har förekommit fall av både överdosering och oavsiktlig förgiftning), vilket kan vara dödligt.

Barn som väger mindre än 37 kg kan administreras maximalt 80 mg/kg av läkemedlet per dag.

För barn som väger mellan 38-50 kg är den maximala dagliga dosen av läkemedlet 3 g.

Barn som väger mer än 50 kg får ta högst 4 g av det terapeutiska medlet per dag.

En engångsdos på 150 mg/kg kan orsaka hepatocellulär insufficiens, metabolisk acidos, glukosmetabolismrubbningar, hypoglykemi, blödningar och även encefalopati, koma och död. Samtidigt ökar levertransaminas-, bilirubin- och LDH-nivåerna, och protrombinvärdena minskar under 12–48 timmar.

Akut njursvikt, som åtföljs av akut tubulär nekros, såväl som svår smärta i ländryggen och proteinuri med hematuri, kan förekomma även utan allvarlig leverskada. Dessutom har pankreatit med hjärtarytmi observerats.

Långvarig användning av läkemedlet i höga doser kan leda till många komplikationer:

• manifestationer från det hematopoetiska systemet: agranulocytos, leukopeni, trombocyt-, neutro- och pancytopeni, samt aplastisk anemi;
• CNS-dysfunktion: psykomotorisk agitation, yrsel och dessutom desorientering;
• lesioner som påverkar urinvägarna: utveckling av nefrotoxicitet (nekrotisk papillit, njurkolik och tubulointerstitiell nefrit);
• matsmältningsstörningar: förekomsten av hepatonekros.

Hos personer med riskfaktorer (såsom långvarig användning av fenytoin, karbamazepin, samt johannesört och primidon med fenobarbital och rifampicin eller andra läkemedel som inducerar leverenzymer; frekvent alkoholmissbruk; brist i glutationsystemet (felaktig kost); samt svält, AIDS, kakexi och cystisk fibros) kan användning av paracetamol i en dos på 5+ g orsaka leverskador, vilket visar sig 12–48 timmar efter förgiftning.

Vid berusning ska offret omedelbart föras till sjukhus, även om tidiga tecken på förgiftning saknas. Tecken på sjukdomen uppträder under de första 24 timmarna: kräkningar med illamående, blekhet, aptitlöshet och buksmärtor. Det är nödvändigt att ta hänsyn till att symtomen kanske inte helt tillräckligt återspeglar förgiftningens svårighetsgrad eller sannolikheten för skada. Bland de föreslagna akutbehandlingsåtgärderna:

• akut sjukhusvistelse;
• detektion av paracetamolnivåer i blodplasma;
• magsköljning;
• användning av motgift – oral administrering av N-acetylcystein eller metionin (under de första 10 timmarna efter berusning);
• symtomatiska åtgärder.

[ 11 ], [ 12 ]

Interaktioner med andra droger

Användning av paracetamol i maximala dagliga doser (4 g) i minst 4 dagar kan förstärka effekten av orala antikoagulantia och öka risken för blödning. Det är nödvändigt att kontrollera INR-värdena regelbundet. Vid behov kan dosen av antikoagulantia som tas under paracetamolbehandling justeras.

Absorptionshastigheten för Paramax kan ökas i kombination med domperidon och metoklopramid, och minskas i kombination med kolestyramin.

Barbiturater försvagar paracetamols febernedsättande egenskaper.

Antikonvulsiva medel (inklusive karbamazepin, såväl som barbiturater med fenytoin), som stimulerar aktiviteten hos levermikrosomala enzymer, kan öka läkemedlets toxiska effekt på levern genom att öka graden av omvandling av läkemedlet till hepatotoxiska nedbrytningsprodukter.

Kombinationen av läkemedlet med hepatotoxiska läkemedel ökar graden av hepatotoxisk effekt på levern.

Kombination av stora doser av läkemedlet med rifampicin eller isoniazid ökar sannolikheten för hepatotoxiskt syndrom.

Effekten av diuretika minskar i kombination med paracetamol.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med alkoholhaltiga drycker.

Höga nivåer av paracetamol kan påverka laboratorievärden för blodsockernivåer (med oxidas-peroxidasmetoden) och urinsyranivåer (med fosfotungstinsyrametoden).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Paramax ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturnivå – inom 25°C.

[ 16 ]

Hållbarhetstid

Paramax kan användas i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 17 ]

Ansökan för barn

Under behandling av barn är det nödvändigt att beräkna doserna med hänsyn till barnets vikt. Med hänsyn till detta väljs lämplig form av läkemedlet.

Suppositorier med en volym på 80 mg administreras till barn som väger 4-6 kg (spädbarn i åldern 1-4 månader).

Suppositorier med en volym på 150 mg används för administrering till barn som väger 8-12 kg (barn i åldern 0,5-2 år).

Analoger

Läkemedlets analoger är sådana läkemedel som Paracetamol med Paracetamol-Altpharm, samt Efferalgan, Panadol med Teraflu och Dolaren med Cefekon D. Listan inkluderar även Antigrippin och Caffetin.

[ 18 ], [ 19 ]