Pantokar

Pantokar är ett läkemedel som används för behandling av syraberoende patologier. Det ingår i gruppen läkemedel som bromsar protonpumpens aktivitet.

Indikationer Pantokara

Det används för att eliminera följande överträdelser:

• måttliga och svåra stadier av refluxesofagit;
• destruktion av H.pylori-bakterien hos individer med magsår orsakad av denna bakterie (i kombination med en viss typ av antibiotika);
• magsår i mag-tarmkanalen;
• gastrinom och andra patologiska tillstånd som resulterar i hypersekretion.

Släpp formulär

Frisättningen sker i enterodragerade tabletter om 40 mg, 10 st per blister. Det finns 3 blister i en förpackning.

Farmakodynamik

Pantoprazol är den huvudsakliga aktiva läkemedlet i Pantokar. Det hämmar processen för utsöndring av saltsyra. Detta sker genom att ha en specifik effekt på parietalglandulocyter (mer specifikt på protonpumpen).

Pantoprazol omvandlas till den aktiva komponenten i en sur miljö. I magsäckens parietalglandulocyter hämmar det det sista steget av saltsyrabildningen (H ⁺ /K ⁺ -ATPas), oavsett ursprunget till den stimulerande substansen som stimulerar dess bildning. Graden av hämning bestäms av doseringen. Läkemedlet hämmar också stimulerad och basal sekretion av magsaft.

Behandling med Pantokar minskar magsäckens pH-värde, vilket proportionellt orsakar ökad utsöndring av gastrin. Läkemedlet har en antibakteriell effekt på Helicobacter pylori och stöder manifestationerna av andra läkemedels anti-Helicobacter-egenskaper.

Den farmakologiska effekten efter en engångsanvändning av läkemedlet börjar snabbt och varar i 24 timmar. Läkemedlet främjar snabb försvagning av patologiska symtom och läkning av tarmsår.

Farmakokinetik

Absorption.

Pantoprazol absorberas snabbt. Maximala plasmanivåer observeras efter en engångsdos på 40 mg. Efter 2,5 timmars användning observeras i genomsnitt maximala serumnivåer på cirka 2–3 mcg/ml, och detta värde förblir detsamma efter upprepad användning. De medicinska egenskaperna hos enstaka och multipeltabletter förblir desamma.

Vid doser mellan 10 och 80 mg förblir läkemedlets farmakokinetiska egenskaper i plasma linjära både vid oral administrering och intravenös injektion. Det visade sig att tabletternas biotillgänglighetsindex är cirka 77 %.

Vid kombination med mat observeras ingen förändring av AUC eller maximala serumvärden, därför förändras inte biotillgänglighetsindex. Vid intag tillsammans med mat ökar endast variationen i den latenta fasen.

Distribution.

Proteinsyntesen av pantoprazol i plasma är cirka 98 %. Distributionsvolymen är cirka 0,15 l/kg.

Metabolism.

Den aktiva komponenten genomgår nästan fullständig levermetabolism. Dess huvudsakliga väg är demetyleringsprocessen som involverar CYP2C19-elementet. Därefter sker svavelkonjugering. En annan väg är oxidationsprocessen som involverar CYP3A4-komponenten.

Exkretion.

Den terminala halveringstiden är ungefär 1 timme, med en clearancehastighet på 0,1 l/h/kg. Flera fall av fördröjd utsöndring har rapporterats. På grund av den specifika syntesprocessen för pantoprazol med protonpumpen som är belägen i parietalglandulocyterna, korrelerar halveringstiden inte med en längre verkningstid (långsammare syrasekretion).

Merparten av nedbrytningsprodukterna från den aktiva substansen utsöndras i urinen (cirka 80 %) och resten i avföringen. Huvudmetaboliten i både serum och urin är komponenten dismetylpantoprazol, som har genomgått konjugering med sulfat.

Halveringstiden för desmetylpantoprazol (cirka 1,5 timmar) är bara något längre än halveringstiden för pantoprazol.

Dosering och administrering

Läkemedlet är avsett för oral användning – tabletten ska inte tuggas, den ska sväljas hel med vatten.

För att behandla tarm- eller magsår och GERD bör vuxna ta 40 mg av läkemedlet två gånger om dagen.

Behandlingsförloppet för magsår är 0,5-1,5 månader; för liknande tarmsår - 0,5-1 månad; för GERD - 1-2 månader.

Vid underhållsbehandling av GERD är det nödvändigt att ta 40 mg av läkemedlet en gång om dagen i 1 år.

Under behandling av förvärrad kronisk hyperacid gastrit eller icke-ulcerös dyspepsi bör 40-80 mg av läkemedlet tas per dag i 2-3 veckor.

Vid behandling av gastrinom är initialdosen av läkemedlet 3 tabletter per dag. Vid behov kan denna dos ökas. I allmänhet väljs doserna individuellt för varje person.

[ 1 ]

Använd Pantokara under graviditet

Pantokar kan endast förskrivas till ammande och gravida kvinnor i fall där sannolikheten för nytta för kvinnan är högre än risken för komplikationer hos fostret/barnet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• överkänslighet mot pantoprazol eller andra komponenter i läkemedlet;
• komplex behandling för att förstöra H.pylori-bakterierna hos individer med måttlig eller svår njursvikt;
• användning i kombination med atazanavir,
• barn under 12 år.

Bieffekter Pantokara

Användningen av läkemedlet kan leda till vissa biverkningar:

• utveckling av leukopeni eller trombocytopeni;
• epigastrisk smärta, förstoppning, diarré eller uppblåsthet;
• illamående eller kräkningar;
• torrhet i munslemhinnan;
• ödem av perifer natur;
• förhöjda leverenzymnivåer, ökad temperatur, allvarlig hepatocellulär patologi, som därefter utvecklas till gulsot;
• anafylaktiska manifestationer, inklusive anafylaxi;
• tecken på allergi (hudutslag och klåda);
• myalgi eller artralgi, erythema multiforme, TEN, urtikaria, Quinckes ödem och ljuskänslighet;
• synstörningar, yrsel eller huvudvärk;
• tubulointerstitiell nefrit;
• uppkomsten av hallucinationer, en känsla av ångest eller desorientering, utveckling av depression.

Överdos

Under berusning utvecklar patienten en känsla av svaghet eller dåsighet, kräkningar, yrsel och diarré.

För att eliminera störningarna är det nödvändigt att utföra magsköljning, samt ge patienten rikligt med vätska och upprätthålla balansen mellan vatten och elektrolyter i kroppen.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlets effekt på absorptionsgraden av andra läkemedel.

Pantoprazol kan minska absorptionen av läkemedel vars biotillgänglighet bestäms av magsäckens pH (denna lista inkluderar vissa svampdödande läkemedel - itrakonazol med ketokonazol, såväl som posakonazol, eller andra läkemedel som erlotinib).

Läkemedel som används för att behandla HIV (såsom atazanavir).

Kombinationen av Pantocar med atazanavir och andra HIV-läkemedel, vars absorptionsgrad bestäms av magsäckens pH-värde, kan orsaka en betydande minskning av deras biotillgänglighet och dessutom påverka uttrycket av deras egenskaper. Av denna anledning är det förbjudet att kombinera dessa läkemedel i behandlingen.

Kombination med indirekta antikoagulantia (såsom warfarin med fenprokumon).

Trots avsaknaden av läkemedelsinteraktioner vid kombination med warfarin eller fenprokumon under kliniska prövningar, noterades förändringar i INR-värden i studier efter marknadsföring. Därför behöver individer som använder läkemedel från ovanstående kategori övervaka INR/PV-nivån från behandlingsstart, efter avslutad behandling eller vid intermittent användning av pantoprazol.

Metotrexat.

Det finns information om kombinerad användning av metotrexat i höga doser (till exempel 0,3 g) med Pantokar. I detta fall upplevde vissa patienter en ökning av metotrexatnivåerna i blodet. Personer som använder metotrexat i höga doser (till exempel vid behandling av psoriasis eller cancer) bör tillfälligt sluta använda pantoprazol.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Pantokar bör förvaras på en plats där fukt inte kan tränga in. Temperaturen bör inte överstiga 25°C.

[ 4 ]

Hållbarhetstid

Pantokar kan användas i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.