Pantasan

Pantasan är ett läkemedel som används för att eliminera GERD och sår sjukdomar. Protonpumpshämmare.

Indikationer Pantasana

Används i följande patologier: sår i duodenum 12, såväl som magsår, gastroesofageal refluxsjukdom, och dessutom, gastrinom och andra sjukdomar som utvecklas på bakgrunden av hypersekretion.

Släpp formulär

Utsättningen utförs i pulverform (en sublimerad substans som används vid tillverkning av injektionslösningar). Innehålls i en glasflaska med en volym av 40 mg. Inne i ett separat paket - 1 flaska.

Farmakodynamik

Den aktiva komponenten i läkemedlet är pantoprazol. Detta ämne undertrycker utsöndringen av saltsyra (påverkar specifikt cellens protonpump).

I surt medium (i magsfoderceller) omvandlas pantoprazol till sin egen aktiva form, undertryckande av H ⁺ / K ⁺ -ATPase (slutstadiet av vätekloridbildning). Denna process sker oberoende av stimulans ursprung, vilket stimulerar dess bildning.

Undertryckskraften beror på dosen av läkemedlet och påverkar det stimulerade och ostimulerade frisläppandet av magsaften. Användningen av pantoprazol minskar indexet för magsyra, enligt vilken utsöndringen av gastrin ökar (denna process kan vändas om).

Eftersom den aktiva substansen är syntetiseras med enzymer som är på avstånd från cellreceptorer, det stimulerar frisättningen av väteklorid, oberoende av verkan av andra element (såsom histamin och acetylkolin, och gastrin).

Farmakokinetik

Distributionsvolymen är 0,15 1 / kg och indexet för dess reningskoefficient är omkring 0,1 l / h / kg. Halveringstiden är ca 1 timme. Eftersom pantoprazol specifikt verkar inuti cellerna i cellerna, är dess halveringstid inte korrelerat med varaktigheten av åtgärden (undertryckande av syrasekretionsprocessen).

Farmakokinetiska egenskaper är oförändrade både i fallet med engångsbruk och upprepad användning av läkemedlet. Inom gränserna 10-80 mg har substansen linjär farmakokinetik både för oral användning och för administrering av IV-lösningen.

Läkemedlet är 98% syntetiserat med plasmaprotein.

Metabolismen av ämnet utförs i levern. Det huvudsakliga sättet att utsöndras av sönderfallsprodukter är njurarna (ca 80%) och utskott 20% utsöndras. Huvudprodukten av sönderdelning (både i urin och i serum) är komponenten av dimetylpentoprazol, vilken är bunden till sulfat. Halveringstiden för huvudförfallsprodukten (1,5 timmar) är bara något längre än den analoga perioden för pantoprazol.

Dosering och administrering

Läkemedlet får endast användas under överinseende av den behandlande läkaren.

Administrering av lösningen i / i metoden bör endast utföras när oral administration inte är möjlig. Det finns information som varaktigheten av behandlingen med intravenös administrering av läkemedlet inte kan vara mer än 7 dagar. Följaktligen är det i fråga om ett terapeutiskt alternativ en övergång från intravenös administrering av läkemedel till dess oral användning.

Gastroesofageal reflux, liksom magsår och sår i området i duodenum.

Den rekommenderade dagliga dosen är 40 mg (1 flaska).

Eliminering av gastrinom och andra sjukdomar som är associerade med utvecklingen av hypersekretion.

Vid långvarig behandling av ovanstående sjukdomar är det nödvändigt att administrera ett läkemedel i en dos av 80 mg per dag. Om det finns ett sådant behov får man titrera dosen, minska eller öka den med hänsyn tagen till mängden utsöndrad magsyra. Dagliga doser, som överskrider gränsen på 80 mg, måste delas upp i 2 applikationer. I ett tag kan du öka dosen till 160 mg, men användningsperioden bör begränsas enbart till den period som behövs för att noggrant övervaka frisättningen av syra.

Om det är nödvändigt att snabbt sänka surheten, kommer de flesta patienterna att ha tillräcklig initialdos på 2 × 80 mg för att få det önskade värdet (<10 mekv / h) under den första timmen.

Lägg i en injektionsflaska med pulver, tillsätt en lösning av natriumklorid (0,9%, ta 10 ml lösning). Sedan injiceras den omedelbart till patienten eller förblandas med 100 ml av en glukoslösning (5%) eller natriumklorid (0,9%) med en glas / plastflaska.

Förtunnad medicin bibehåller stabiliteten av dess fysikaliska och kemiska egenskaper under 12 timmar efter tillverkning (temperatur 25 ° C). Mikrobiologi föreslår också att användningen av lösningen ska ske omedelbart efter utspädningen.

Blanda inte läkemedlet med andra lösningsmedel, annat än ovanstående.

Läkemedlet administreras intravenöst under ca 2-15 minuter.

Flaskan är endast avsedd för engångsbruk. Innan du börjar med proceduren måste du inspektera den, kontrollera färgen på läkemedlet och förekomsten av sediment. Den utspädda lösningen ska vara klar, med en gulaktig kant.

Personer som lider av störningar i leverans (svår) bör inte överstiga den dagliga dosen, vilket är hälften av den vanliga 20 mg flaskan.

[1]

Använd Pantasana under graviditet

Det finns endast begränsade uppgifter om användningen av läkemedlet hos gravida kvinnor. Vid tillsättning av doser över 5 mg / kg avslöjades embryotoxiska egenskaper. Det är inte känt om det finns risk för en person. Läkemedlet får endast ordineras till gravida kvinnor i fall där den troliga fördelen för en kvinna överstiger möjligheten att utseendet av komplikationer hos fostret uppstår.

Det finns information om intag av den aktiva beståndsdelen i bröstmjölk, så innan man beslutar om recept på ett läkemedel, är det nödvändigt att utvärdera fördelningsförhållandet och risken för dess användning.

Kontra

Bland kontraindikationerna av droger: intolerans av läkemedlets aktiva komponent och dess hjälpämnen, liksom bensimidazolderivat. Dessutom bör man inte förskriva det till barn, eftersom information om läkemedlets effektivitet och säkerheten för dess användning i denna patientgrupp är begränsad.

Bieffekter Pantasana

Användning av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• hemopoietiskt system: trombocyto-, leuko-, liksom pancytopeni och agranulocytos;
• immunsystemets organ: manifestationer av överkänslighet, inklusive anafylaxi och anafylaktiska symptom;
• metaboliska störningar: utveckling av hyperlipidemi med ökad lipidvärde (kolesterol med triglycerider) och dessutom hypomagnesemi med hyponatriemi och viktförändringar;
• Psykiska störningar: hallucinationer, sömnproblem och utveckling av förvirring (ofta förekommer hos personer som har en tendens att sådana kränkningar eventuella observerade försämring av sjukdom), liksom en känsla av desorientering och depression (tillsammans med komplikationer);
• organen i nationalförsamlingen: förekomsten av yrsel eller huvudvärk, liksom ett brott mot smakuppfattning;
• visuella organ: suddig syn eller dess överträdelse
• organ i matsmältningskanalen: utseende av förstoppning eller diarré, kräkningar, flatulens, illamående, buksmärta eller obehag i detta område, liksom torrhet i munslimhinnan;
• hepatobiliära organ: ökning prestanda bilirubin och leverenzymer (såsom GGT och transaminas), och förutom utveckling av hepatocellulärt insufficiens eller misslyckande och gulsot hepatocyter;
• Hudproblem: utslag, urtikaria med klåda, utveckling av Lyells syndrom eller Stevens-Johnson, ödem Quinck, polyiform erytem och ljuskänslighet;
• organen i muskel- och benstrukturerna: utveckling av myalgi eller artralgi samt frakturer i handleder, lår och ryggrad;
• urinvägarnas organ: utvecklingen av tubulointerstitial nefritis (i framtiden kan utvecklas till njursvikt);
• Reproduktiva organ: Förekomst av gynekomasti
• systemiska störningar: utseende av perifera ödem, utveckling av illamående, svår utmattning eller asteni, samt en ökning av temperatur och tromboflebit vid administreringsstället;
• okända negativa manifestationer (tillgängliga data inte tillåter att definiera dem): uppkomsten av parestesier, hypokalemi eller hypokalcemi (i detta fall, kan växa med hypomagnesemi) och muskelkramper (på grund av elektrolyt balansrubbning).

Interaktioner med andra droger

Inverkan av pantoprazol på absorptionen av andra droger.

Ämnet kan försämra absorptionen av droger, nivå av biotillgänglighet som är beroende på pH-värdena för magen (till exempel, här är några antimykotika inklusive posakonazol, ketokonazol och itrakonazol, eller andra läkemedel, t ex, erlotinib).

Läkemedel som används för att behandla HIV (t.ex. Atazanavir).

Kombinationen av läkemedlet med substansen atazanavir och andra läkemedel mot HIV, vars absorptionshastighet varierar i enlighet med pH-nivån, kan orsaka en signifikant minskning av biotillgängligheten för dessa läkemedel och förutom att påverka deras effektivitet. På grund av detta anses en sådan läkemedelskombination vara oönskad.

Antikoagulanter av indirekt verkan (såsom fenprokumon med warfarin).

Även om interaktioner i fallet med en kombination av Pantasana med warfarin eller fenprocumon inte observeras, isolerades information om förändringar i PSI-värdena. Det är därför nödvändigt att regelbundet övervaka PIF / PI-indikatorerna hos personer som tar indirekta antikoagulantia tillsammans med pantoprazol, och även efter avbrytande eller vid tillfällig användning av detta ämne.

Metotrexat.

Kombinationen av ett läkemedel med metotrexat (ofta i höga doser) kan orsaka en ökning av serumnivåerna av metotrexat eller dess nedbrytningsprodukt av hydrometotrexat. Som ett resultat av en sådan förändring i värdena är ämnets toxicitetskänsla möjlig. Därför rekommenderas personer som använder metotrexat i stora doser, liksom de som lider av psoriasis eller cancer, att avbryta användningen av pantoprazol under behandlingsperioden.

Andra interaktioner.

Mycket av pantoprazol passerar intrahepatisk metabolism (med användning hemoprotein P450 enzymsystem). Huvudvägen för denna process är demetylering, där elementet 2C19 deltar. Exponering utförs med användning av andra metaboliska vägar (inklusive sådana av oxidation med CYRZA4 enzym). Testar droger, metabolism vilket sker på samma sätt (med fenprokumon är diazepam, karbamazepin med glibenklamid och nifedipin såväl som orala preventivmedel innehållande substans etinylestradiol med levonorgestrel) avslöjade ingen signifikant behandling för interaktioner.

Studier om möjlig utveckling av interaktioner har visat att det aktiva ämnet Pantasana inte påverkar ämnesomsättningen av komponenter som förändras med hjälp av följande faktorer:

• CYP1A2 (detta teofyllin med koffein);
• CYP2S9 (här inkluderar naproxen och piroxicam med diclofenak);
• CYP2D6 (till exempel metoprolol substans);
• CYP2E1 (bland dessa är etanol).

Läkemedlet påverkar inte aktiviteten hos p-glykoprotein, vilket säkerställer absorptionen av digoxin.

Kombination med antacida läkemedel orsakar inte signifikanta interaktioner.

När man studerade sambandet mellan pantoprazol och enskilda antibiotika (till exempel amoxicillin, liksom klaritromycin och metronidazol) var det inte möjligt att identifiera viktiga interaktioner.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras på platser som är otillgängliga för små barn. Temperaturgränsen är högst 25 ° C.

[4]

Hållbarhetstid

Pantasan är lämplig för användning under 2 år sedan frisättningen av det medicinska pulveret.