Ondansetron

Ondansetron är ett läkemedel från en undergrupp av läkemedel som används för tumörer av malign natur, liksom ämnen som används för att rätta till de negativa symptomen som uppstår vid införandet av cancer mot cancer.

Besitter serotoninergichesky och antiemetisk aktivitet. Läkemedlet blockerar utvecklingen av gagreflex, vilket ger en antagonistisk effekt på ändarna som ligger i området för PNS-neuronerna. Ämnet leder inte till en försämring av patientens psykomotoriska aktivitet och orsakar inte heller utvecklingen av lugnande effekt.

[1], [2], [3],

Indikationer Ondansetron

Det används för illamående, men också för att förebygga kräkningar, som utvecklas i samband med utförandet av radio- eller kemoterapiprocedurer för cancerpatologier.

Dessutom kan det ordineras för att förhindra kräkningar med illamående efter kirurgiska ingrepp.

[4]

Släpp formulär

Frigivelsen av en komponent uppnås i tabletter med en volym av 0,004, och även 0,008 g - 10 sådana tabletter finns i en förpackning.

Dessutom kan det framställas i form av en injektionsvätska - inuti ampuller med en kapacitet av 2 eller 4 ml (1 ml vätska innehåller 0,002 g av det aktiva elementet); i en låda - 5 ampuller.

[5], [6], [7]

Farmakodynamik

Ondansetron är ett ämne som har en antagonistisk effekt på det perifera (inuti tarmen) och den centrala (inne i hjärnan) slutet av serotonin (5-HT3).

Läkemedlet förhindrar och avlägsnar illamående med kräkningar som härrör från frisättning av serotonin under förfarandena för kemo- och strålterapi som syftar till att eliminera tumörer. Vid återanvändning leder det till en avmattning i aktiviteten av tarmperistalitet.

Läkemedlet har anti-ångestaktivitet. Det påverkar inte motorkoordinering och leder inte till försämring av prestanda.

[8], [9], [10], [11], [12]

Farmakokinetik

Efter intramuskulär injektion registreras blod Cmax-värden efter 10 minuter och efter oral användning - efter 1,5 timmar. Att äta mat förlänger absorptionstiden utan att påverka Cmax.

Biotillgängliga värden är 60%. Synteshastighet med protein är 70-76%; En del av substansen passerar inuti erytrocyterna. Läkemedlet utsätts för intensiv intrahepatisk utbyte.

En liten del (5%) utsöndras oförändrad med urinen. Halveringstiden är 3 timmar, både för oral användning och för parenteral användning. Denna indikator hos äldre är 5 timmar.

[13], [14],

Dosering och administrering

I onkologi kallas kräkningar med illamående som uppträder efter terapeutiska procedurer "emetogenic syndrom".

För att förhindra utvecklingen av detta syndrom ska 8 mg oralt tas oralt 60 minuter före utförande av antitumörprocedurer; Upprepad mottagning av en liknande del görs efter 12 timmar efter behandling.

För att förhindra sen kräkning, som framträder efter en dag, fortsätter tvåfaldigt intag av 8 mg medicin per dag i 6 dagar efter slutförandet av anticanceråtgärder. För att få en mer intensiv effekt kan delen ökas till 24 mg, som också föreskriver dexametason (12 mg) tillsammans med Ondansetron (120 mg) 120 minuter före kemoterapiproceduren.

Det är också möjligt att administrera läkemedlet i form av en injektionsvätska. Vid måttlig intensitet hos det emetogena syndromet används 8 mg av läkemedlet (intramuskulärt eller intravenöst injicerat) före varje terapeutisk procedur. Om syndromet har svår svårighetsgrad är det nödvändigt att injicera 8 mg intravenöst läkemedel intravenöst före kemoterapinsessionen, och sedan i samma del och på samma sätt med 3-4 timmars intervall.

För att förhindra kräkningar med illamående efter kirurgiska ingrepp, tillsammans med den administrerade generella anestesen, används 4 mg Ondansetron intravenöst eller intramuskulärt. Vid kräkningar ska 4 mg ges 3 gånger om dagen.

För barn för att förhindra postoperativ kräkningar krävs administrering av 0,1 mg / kg av läkemedlet intravenöst, vid låg hastighet efter anestesi.

Barn som är äldre än 2 år ges intravenösa doser på 5 mg / m ² mediciner innan de genomgår kemoterapinsessionen. Efter 12 timmar ordineras oral administrering av 4 mg av läkemedlet. Därefter används substansen 2 gånger om dagen i en 4 mg dos i 5 dagar.

[17], [18]

Använd Ondansetron under graviditet

Det är förbjudet att utse Ondansetron under graviditeten.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• amning;
• svår intolerans mot drogen
• kombinerad användning med apomorfin;
• förlängningssyndrom QT (med medfödd karaktär).

[15]

Bieffekter Ondansetron

Bland biverkningarna är:

• en tillfällig ökning av leverenzymvärden, diarré eller förstoppning och torr orala slemhinnor;
• kramper, dystoni, huvudvärk, extrapyramidala manifestationer och motorisk störningar;
• ögonavvikelse, övergående blindhet och synskärpa
• arytmi, bradykardi, smärta i brystbenet, QT-förlängning, reduktion av blodtryck, ventrikulär takykardi och ST-depression;
• urtikaria, angioödem, bronkialkramper, anafylax och laryngism;
• hypokalemi och spola till ansiktets hud;
• brännande känsla i analområdet (vid användning av ljus), smärta i injektionsområdet.

[16]

Överdos

Intoxikation uppstår förstärkning av negativa symtom.

Läkemedlet har ingen motgift; Symtomatiska ingrepp utförs.

[19], [20], [21]

Interaktioner med andra droger

Extrem försiktighet preparatet används tillsammans med en MAO-hämmare, papaverin, och barbiturater, karbamazepin, och dessutom med erytromycin, griseofulvin, cimetidin och fluorokinoloner. Utöver denna lista, rifampicin, metronidazol och diltiazem, lovastatin, makrolider, omeprazol med allopurinol, substanserna förlänga QT-intervallet, och ketokonazol.

Kombination med tramadol kan leda till en minskning av dess analgetiska aktivitet.

Det är förbjudet att kombinera med apomorfinhydroklorid, eftersom det kan orsaka en stark minskning av blodtrycket och medvetslöshet.

[22], [23]

Förvaringsförhållanden

Ondansetron måste bibehållas vid temperaturer högst 25 ° C.

[24], [25]

Hållbarhetstid

Ondansetron tabletter kan användas under en 36-månadersperiod från försäljningsdatumet för substansen, och injektionsvätskans hållbarhet är 24 månader.

[26], [27],

Ansökan om barn

Ämnet används inte för personer under 2 år.

[28], [29]

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Osetron, Latran, Emetron med Zofran och Ondasol med Ondansetron-Ferein och Ondansetron Teva.

[30], [31], [32]