Ofloxacin

Ofloxacin är ett antibiotikum i fluorokinolongruppen, som har ett brett verkningsspektrum och penetrerar väl in i vävnaderna och vätskorna i urogenitala trakten. Det är effektivt mot de flesta Enterobacteriaceae, Staphylococcus saprophyticus, meticillinkänsliga stammar av S. Aureus, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis och Haemophilus ducreyi. Ofloxacin uppvisar intermediär aktivitet mot Ureaplasma urealyticum och de flesta enterokocker, men begränsad eller ingen aktivitet mot enterokocker, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa och många anaerober. Höga koncentrationer i urin ger dock dess aktivitet mot de flesta patogener som orsakar urinvägsinfektioner.

Ofloxacin har visat konsekvent effekt vid ett brett spektrum av urinvägsinfektioner och uppnått bakteriologiska svar på mer än 80 % vid okomplicerade och 70 % vid komplicerade infektioner. Ofloxacins effekt var lik den för alla testade analoger, inklusive andra fluorokinoloner, cefalosporiner och kotrimoxazol (trimetoprim/sulfametoxazol).

Ofloxacin är också effektivt som engångsdos för behandling av okomplicerad gonorré, som en 7-dagarsregim för okomplicerade C. Trachomatis-infektioner och som monoterapi för okomplicerad bäckeninflammation (PID). Återigen visade ofloxacin liknande effekt som alternativa terapier för varje typ av infektion. Tillgängligheten av intravenös formulering och nästan fullständig oral biotillgänglighet möjliggör administrering av ofloxacin som en sekventiell regim utan förlust av aktivitet.

Tolerans- och läkemedelsinteraktionsprofilen för ofloxacin överensstämmer med den för andra fluorokinoloner. De vanligast rapporterade biverkningarna av ofloxacin är förknippade med gastrointestinala, nervsystemiska och dermatologiska reaktioner. Det är förknippat med en lägre incidens av ljuskänslighet och tendinit och en högre incidens av vissa neurologiska händelser än vissa andra fluorokinoloner. Ofloxacin verkar ha en lägre benägenhet att interagera med xantiner än andra fluorokinoloner (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012).

Indikationer Ofloxacin

1. Urinvägsinfektioner: Ofloxacin kan förskrivas för att behandla cystit (inflammation i urinblåsan), uretrit (inflammation i urinröret) och pyelonefrit (inflammation i njurskålarna och bäckenet).
2. Luftvägsinfektioner: Inklusive bronkit (inflammation i bronkerna), lunginflammation (inflammation i lungorna) och sinuit (inflammation i bihålorna).
3. Hud- och mjukdelsinfektioner: Ofloxacin kan användas mot olika bakterieinfektioner i huden, såsom cellulit (inflammation i subkutan vävnad), follikulit (inflammation i hårsäckar) och andra.
4. Mag-tarminfektioner: Ofloxacin kan användas för att behandla bakteriella infektioner i mage och tarmar, såsom bakteriell diarré eller gastroenterit.
5. Ben- och ledinfektioner: Inklusive osteomyelit (inflammation i benet) och ledinfektioner.

Släpp formulär

1. Orala tabletter: Detta är den vanligaste formen av ofloxacin för systemisk behandling av ett brett spektrum av bakterieinfektioner. Tabletter innehåller vanligtvis 200 till 400 mg aktiv substans och är avsedda att tas en eller två gånger dagligen.
2. Lösning för intravenös administrering: Används på sjukhus för behandling av allvarliga eller livshotande infektioner när oral administrering är omöjlig eller ineffektiv. Lösningen säkerställer snabb uppnående av terapeutiska koncentrationer av substansen i blodet.
3. Ögondroppar: Används för topikal behandling av bakteriella ögoninfektioner såsom konjunktivit eller keratit. Ögondropparna ger riktad effekt direkt på infektionsområdet, vilket minimerar systemiska biverkningar.
4. Örondroppar: Används för att behandla bakteriella infektioner i örat, inklusive otit. Liksom ögondroppar gör de att den aktiva ingrediensen kan levereras direkt till infektionsstället.

Farmakodynamik

1. Hämning av DNA-gyras: Ofloxacin binder till enzymet DNA-gyras, vilket krävs för positionering och avlindning av DNA under dess duplicering. Detta gör att ofloxacin bildar ett komplex med enzymet och hämmar dess aktivitet, vilket förhindrar DNA-syntes.
2. Bakteriedödande verkan: Eftersom DNA-syntes är avgörande för bakteriell replikation och överlevnad, leder hämning av DNA-gyras till att bakteriecellerna dör. Ofloxacin har bakteriedödande verkan, vilket innebär att det dödar bakterier, inte bara hämmar deras tillväxt.
3. Brett aktivitetsspektrum: Ofloxacin är aktivt mot ett brett spektrum av bakterier, inklusive grampositiva och gramnegativa bakterier. Det kan användas för att behandla infektioner orsakade av patogener som Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae och andra.
4. Resistensmekanism: Även om ofloxacin är ett effektivt antibiotikum kan vissa bakterier utveckla resistens mot det genom att förändra strukturen av DNA-gyras eller öka läkemedlets utåtriktade frisättning.

Farmakokinetik

1. Absorption: Ofloxacin absorberas vanligtvis väl efter oral administrering. Absorptionen kan fördröjas efter en måltid, men detta påverkar vanligtvis inte dess biotillgänglighet.
2. Distribution: Ofloxacin distribueras väl i kroppens vävnader och organ, inklusive lungor, njurar, lever, urinblåsa, prostata och hud. Det penetrerar även placentabarriären och utsöndras i bröstmjölk.
3. Metabolism: Ofloxacin metaboliseras i kroppen i mindre utsträckning.
4. Utsöndring: Ofloxacin utsöndras huvudsakligen via njurarna, där det delvis utsöndras oförändrat och delvis som metaboliter. En liten mängd utsöndras också i avföringen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för ofloxacin är cirka 3–5 timmar, vilket vanligtvis säkerställer att läkemedlet kan tas 1–2 gånger per dag.
6. Effekter på tarmfloran: Ofloxacin kan påverka tarmflorans sammansättning, vilket kan leda till utveckling av dysbakterios.

Dosering och administrering

Här är allmänna rekommendationer för användning av ofloxacin för vuxna:

Tabletter för oral administrering:

• Dosering vid milda till måttliga infektioner: 200 mg var 12:e timme (två gånger dagligen) rekommenderas vanligtvis.
• Dosering vid svåra infektioner eller infektioner orsakade av mindre känsliga mikroorganismer: Kan ökas till 400 mg var 12:e timme.

Lösning för intravenös injektion:

• Dosering: Vanligtvis 200 till 400 mg var 12:e timme, beroende på infektionens typ och svårighetsgrad. Intravenös administrering föredras på sjukhus.

Ögondroppar:

• Dosering vid bakteriell konjunktivit och andra ytliga ögoninfektioner: Normalt injiceras en droppe i det drabbade ögat 2–4 gånger per dag. Under de två första dagarna av behandlingen kan dosen ökas till varannan timme under dagen.

Örondroppar:

• Dosering vid öroninfektioner: Droppa 5 droppar i det drabbade örat 2-3 gånger om dagen.

Allmänna rekommendationer:

• Tabletterna bör tas 1 timme före måltid eller 2 timmar efter måltid för att maximera absorptionen.
• Det är viktigt att genomföra en fullständig behandling, även om symtomen har försvunnit tidigare, för att undvika att infektionen återkommer.
• Sluta inte ta läkemedlet utan att rådfråga din läkare, även om du känner en förbättring.

Använd Ofloxacin under graviditet

Användning av ofloxacin under graviditet rekommenderas i allmänhet inte, särskilt inte under första trimestern, eftersom data om dess säkerhet för fostret är begränsade.

Fluorokinoloner kan ha negativa effekter på broskutvecklingen hos fostret, vilket kan leda till led- och vävnadsskador. Därför anses användning av ofloxacin under graviditet generellt olämpligt om inte de potentiella fördelarna med behandlingen avsevärt överväger de potentiella riskerna för fostret.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot ofloxacin, andra fluorokinoloner eller någon av ingredienserna i läkemedlet bör inte använda det på grund av risken för allergiska reaktioner.
2. Epilepsi och andra CNS-sjukdomar: Ofloxacin kan orsaka biverkningar i centrala nervsystemet (CNS) såsom ökad excitabilitet eller kramper, därför kan dess användning vara kontraindicerad hos patienter med epilepsi eller andra CNS-sjukdomar.
3. Svårt nedsatt njurfunktion: Läkemedlet kan ansamlas i kroppen vid nedsatt njurfunktion, därför kan dess användning vara begränsad hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion.
4. Pediatrisk ålder: Användningen av ofloxacin hos barn och ungdomar kan vara begränsad eftersom detta läkemedel kan ha negativa effekter på utvecklande leder och benvävnad.
5. Graviditet och amning: Säkerheten vid användning av ofloxacin under graviditet och amning har inte fastställts och dess användning i dessa fall bör utvärderas och rekommenderas av en läkare.
6. Diabetes mellitus: Ofloxacin kan påverka blodsockernivåerna, så dess användning kan kräva försiktighet hos patienter med diabetes mellitus.
7. Patienter med kräkningar eller diarré i anamnesen: Särskild försiktighet kan krävas hos patienter med tidigare kräkningar eller diarré orsakade av intag av ofloxacin eller andra antibiotika.

Bieffekter Ofloxacin

1. Mag-tarmbesvär: Inklusive illamående, kräkningar, diarré eller dyspepsi (matsmältningsbesvär). Dessa symtom kan vara övergående och försvinna efter att du slutat ta läkemedlet.
2. Nervsystemet: Huvudvärk, yrsel, dåsighet, sömnlöshet eller allvarligare symtom som ångest, depression eller till och med hallucinationer kan förekomma. I sällsynta fall kan kramper utvecklas.
3. Hudreaktioner: Allergiska reaktioner såsom urtikaria, klåda, hudutslag eller angioödem (svullnad av hud, subkutan vävnad eller slemhinnor) kan förekomma.
4. Muntorrhet: Detta är en ganska vanlig biverkning som kan orsaka obehag.
5. Gutdysbios: Antibiotikaanvändning kan förändra tarmfloran, vilket kan leda till diarré eller candidiasis (svampinfektion i tarmen).
6. Ökad känslighet för solljus: I sällsynta fall kan ofloxacin öka känsligheten för solljus, vilket kan orsaka solbränna eller andra hudreaktioner vid långvarig exponering för solljus.

Överdos

1. Ökade biverkningar: Överdosering av ofloxacin kan resultera i ökad intensitet och frekvens av biverkningar såsom huvudvärk, yrsel, illamående, kräkningar, diarré och dåsighet eller sömnlöshet.
2. Ökade toxiska effekter på centrala nervsystemet: Vid en allvarlig överdos kan allvarligare symtom som kramper, ångest, nervositet och förändringar i uppfattningsförmåga eller medvetandetillstånd uppstå.
3. Ökad kardiotoxicitet: Hjärtrytmrubbningar eller andra hjärtkomplikationer kan uppstå vid överdosering.
4. Potentiellt farliga allergiska reaktioner: Vid allvarlig överdosering kan allvarliga allergiska reaktioner såsom anafylaktisk chock eller anafylaktiska reaktioner uppstå.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel som innehåller magnesium, aluminium, järn eller zink: Dessa metaller kan minska absorptionen av ofloxacin, så läkemedel som innehåller dem (t.ex. antacida, vitaminer eller järnpreparat) bör tas minst 2 timmar före eller efter intag av ofloxacin.
2. Antisyramedel som innehåller magnesium eller aluminium: Dessa kan bromsa absorptionen av ofloxacin från mag-tarmkanalen.
3. Läkemedel som ökar pH-värdet i maginnehållet: Läkemedel som ökar pH-värdet i maginnehållet (t.ex. protonpumpar eller antacida) kan minska absorptionen av ofloxacin.
4. Läkemedel som hämmar centrala nervsystemet: Ofloxacin kan öka effekten av läkemedel som hämmar centrala nervsystemet (t.ex. vissa antidepressiva medel eller narkotiska smärtstillande medel), vilket kan leda till en ökad risk för biverkningar.
5. Läkemedel som hämmar hjärt-kärlsystemet: Samtidig administrering av ofloxacin med läkemedel som hämmar hjärt-kärlsystemet (t.ex. antiarytmika eller betablockerare) kan öka risken för arytmier.
6. Läkemedel som förlänger QT-intervallet: Ofloxacin kan öka förlängningen av QT-intervallet på elektrokardiogram vid samtidig användning med andra läkemedel som också kan orsaka denna biverkning (t.ex. antiarytmika eller vissa antidepressiva medel).

Förvaringsförhållanden

Ofloxacin, liksom de flesta läkemedel, kräver lämpliga förvaringsförhållanden för att bibehålla sin stabilitet och effektivitet. Generellt sett är förvaringsrekommendationerna för Ofloxacin följande:

1. Temperatur: Förvara läkemedlet i rumstemperatur, vilket vanligtvis är 15 till 30 grader Celsius (59 till 86 grader Fahrenheit). Undvik att överhetta läkemedlet och att frysa det.
2. Ljus: Förvara Ofloxacin i originalförpackningen eller en mörk behållare för att undvika direkt solljus, vilket kan påverka läkemedlets stabilitet negativt.
3. Fuktighet: Säkerställ torra förvaringsförhållanden för läkemedlet för att undvika exponering för fukt, vilket kan leda till att läkemedlet förstörs eller bryts ned.
4. Barn: Förvara Ofloxacin utom räckhåll för barn för att förhindra oavsiktlig användning.
5. Förpackning: Följ förvaringsanvisningarna som anges på produktförpackningen eller i dess bruksanvisning. Vissa tillverkare kan ha sina egna förvaringsrekommendationer.