Nebivolol

Nebivolol är ett racemat som innehåller två enantiomerer, D- och L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Nebivolol

Det används vid behandling av följande sjukdomar:

• ökning av blodtrycksvärden;
• hjärtsvikt;
• IHD (för att förhindra sjukdomens utveckling).

[ 5 ], [ 6 ]

Släpp formulär

Ämnet släpps i tabletter, förpackade i blisterförpackningar med 30 stycken.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

En engångsdos av läkemedlet sänker blodtrycket och minskar hjärtfrekvensen (både under belastning och i vila). En engångsdos resulterar också i en antianginös effekt hos personer med kranskärlssjukdom, ökar ejektionsfraktionen, sänker slutvärdena för vänsterkammardiastoliskt tryck och minskar det totala perifera kärlmotståndet och fyllnadstrycket.

En stabil blodtryckssänkande effekt uppnås efter 1-2 veckors kontinuerlig användning av läkemedlet (men ibland kan det ta upp till 1 månad). En stabil terapeutisk effekt observeras efter 1-2 månader.

Läkemedlets antiarytmiska effekt utvecklas genom att undertrycka patologisk hjärtautomatism och hämma AV-ledning. Den antihypertensiva effekten uppnås genom att minska aktiviteten hos RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Båda enantiomererna av läkemedlet absorberas med hög hastighet i mag-tarmkanalen; mat påverkar dock inte absorptionsgraden.

Personer med snabb ämnesomsättning har en genomsnittlig biotillgänglighet av läkemedlet på 12 %, och personer med långsam ämnesomsättning har nästan fullständig biotillgänglighet. På grund av detta, med hänsyn till ämnesomsättningens intensitet, är det nödvändigt att förskriva portionsstorlekarna individuellt. I blodplasman syntetiseras ämnet huvudsakligen med albumin.

Utsöndring av ämnet sker via njurarna (38 %) och tarmarna (48 %).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering och administrering

Vuxna bör ta 2,5–5 mg av läkemedlet oralt per dag (detta bör göras under första halvan av dagen). Vid behov kan dosen ökas till 10 mg av läkemedlet. En stabil medicinsk effekt kan uppnås efter 7–14 dagars kontinuerlig användning av läkemedlet (ibland tar detta 1 månad).

Äldre vuxna måste ta en initial dos på 2,5 mg per dag. Den maximala tillåtna dosen för dem är 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Använd Nebivolol under graviditet

Nebivolol är förbjudet för gravida kvinnor, eftersom substanser som blockerar aktiviteten hos β-adrenerga receptorer försvagar blodcirkulationen i moderkakan och kan leda till fosterhämning och intrauterina utvecklingsstörningar. Kvinnor som använt läkemedlet under graviditeten bör övervaka det nyfödda barnets tillstånd (det kan utveckla hypoglykemi med bradykardi, särskilt under de första 3 dagarna efter födseln).

Under amning kan läkemedlet endast användas under förutsättning att amningen avbryts under behandlingen.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomst av överkänslighet mot nebivolol;
• tillstånd av depression;
• svåra utplånande patologier i det perifera kärlområdet (intermittens claudicatio eller Raynauds sjukdom);
• historia av bronkospasmer eller bronkialastma;
• kardiogen chock;
• myasteni;
• allvarliga leverfunktionsstörningar;
• metabolisk acidos;
• feokromocytom;
• bradykardi (hjärtfrekvens under 60 slag/minut);
• AV-block av 2:a eller 3:e graden (i avsaknad av pacemaker);
• SSSU (även sinoatriell blockad);
• en markant minskning av blodtrycket (systoliskt blodtryck är mindre än 90 mm Hg);
• CHF i dekompensationsfasen eller akut hjärtsvikt.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bieffekter Nebivolol

Att ta medicinen kan orsaka en mängd olika biverkningar:

• hos personer med hjärtsvikt: oftast uppträder bradykardi med yrsel, liksom svullnad i benen, ortostatisk kollaps, blockad av första graden och förstärkning av sjukdomssymtom;
• lesioner som påverkar reproduktionsorganen: impotens utvecklas ibland;
• rubbningar i epidermis: ibland förekommer klåda och erytematösa utslag. Tecken på intolerans uppträder sporadiskt och manifestationerna av psoriasis förstärks;
• störningar i samband med mag-tarmkanalen: förstoppning, illamående eller diarré observeras ofta. Dyspeptiskt syndrom kan ibland förekomma;
• problem med andningsorganens funktion: dyspné uppträder ofta; ibland utvecklas bronkialkramper;
• lesioner i hjärt-kärlsystemet: ibland förstärks claudicatio intermittens, kardialgi, bradykardi, hjärtrytmrubbningar och hjärtsvikt utvecklas. Dessutom sjunker blodtrycksvärdena eller aktiviteten i AV-ledning/blockad avtar;
• problem med synfunktionen: synstörningar kan observeras;
• störningar i centrala nervsystemet eller det perifera nervsystemet: en känsla av dåsighet eller trötthet, mardrömmar, parestesier, huvudvärk, sömnlöshet och yrsel kan uppstå, liksom utveckling av depression och försämrad koncentrationsförmåga.

[ 23 ]

Överdos

Förgiftning med läkemedlet kan provocera fram uppkomsten av sådana manifestationer som bronkial spasmer, akut hjärtsvikt, bradykardi och minskat blodtryck.

För att eliminera störningarna tvättas patientens mage och aktivt kol med laxermedel ges. Om det finns ett sådant behov utförs intensivbehandling på sjukhus.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaktioner med andra droger

När Nebivolol används i kombination med insulin eller antidiabetika kan symtom på hypoglykemi (takykardi) maskeras.

Kombinationen av läkemedlet med SSRI-preparat kan leda till en ökning av plasmanivåerna av nebivolol, samt en avmattning av metaboliska processer, vilket ökar sannolikheten för bradykardi.

Kombination med cimetidin ökar plasmanivåerna av läkemedlet.

Användning tillsammans med fenotiazinderivat, tricykliska antikroppar och barbiturater förstärker läkemedlets blodtryckssänkande egenskaper.

Samtidig användning med anestetika ökar sannolikheten för en minskning av blodtrycket och hämmar reflextakykardiprocesser.

Kombination med sympatomimetika hämmar läkemedlets medicinska aktivitet.

Kombination med läkemedel som blockerar långsamma Ca-kanaler, blodtryckssänkande läkemedel eller nitroglycerin leder till en signifikant sänkning av blodtrycket.

Att använda läkemedlet tillsammans med verapamil kan leda till hjärtstillestånd.

Samtidig administrering med klass 1-antiarytmika kan förstärka den negativa inotropa effekten och även hämma AV-ledningsprocesser.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Förvaringsförhållanden

Nebivolol ska förvaras vid temperaturer som inte överstiger 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ]

Hållbarhetstid

Nebivolol kan användas inom 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Det terapeutiska medlet används inte inom pediatrik (under 18 år).

[ 35 ], [ 36 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Binelol, Nebilet och Nebivator med Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

Recensioner

Nebivolol får utmärkta recensioner från de flesta angående dess terapeutiska effektivitet (många säger att den är mycket hög). Det finns dock också ett stort antal negativa tecken som uppträder ganska ofta.