Nantarid

Nantarid är ett effektivt antipsykotiskt läkemedel.

Indikationer Nantarida

Indikerad när:

• schizofreni;
• maniska attacker av måttlig eller svår natur, som utvecklas som ett resultat av bipolära störningar.

Släpp formulär

Producerad i tabletter. Volymen 25 mg - 10 stycken per blister; Innehållet i ett enda förpackning innehåller 3 blisterplåtar. Volymen 100 mg - 10 stycken per blister; inuti en förpackning 3 eller 6 blisterplattor. Volymen 200 mg - 10 stycken på blisteren; I en separat låda finns 6 blisterplåtar. Volymen 300 mg - 10 tabletter inuti blisterplattan; i en bunt - 6 blåsor.

Farmakodynamik

Quetiapin har en atypisk profil, vilket är något annorlunda än profilen som ligger i standard antipsykotika. Vid långvarig användning orsakar ämnet inte överkänslighet mot dopamin (D2) -receptorn. Doseringar som kan blockera ledaren D2 kan provocera endast en svag intensitet av katalepsi.

Vid konstant mottagning drogen har en selektiv effekt på limbiska struktur eftersom det underlättar processen att hämma depolarisationen av neuroner i det mesolimbiska (men inte i neuroner i komposition som innehåller dopamin nigrostrialny). Den aktiva substansen provocerar endast negativa extrapyramidala motoriska manifestationer i minimala mängder och kan troligen inte orsaka utvecklingen av det sena skedet av dyskinesi.

In vitro-tester har visat att förfarandena för kvetiapinmetabolism genom hemoprotein 450 utförs med användning av SURCA4-enzymet. Det visade sig att det aktiva ämnet med dess sönderdelningsprodukter i liten utsträckning blockerar verkningen av hemoprotein P450 1A2, liksom 2C9 med 2C19 och 2D6 med 3A4. Men detta kan bara ske i en koncentration som kan uppstå när en dos injiceras, inte mindre än 10-20 gånger högre än standarden dagligen (dvs. 300-450 mg).

Erhållen från testinformation in vitro indikerar att möjligheten att märkbar blockering av aktiva läkemedelssubstansen, beroende på hemoprotein och P450 används i kombination med quetiapin, ytterst osannolikt. Experiment visar att den aktiva komponenten har förmåga att inducera aktiviteten hos mikrosomal enzmov ingår i strukturen hemoprotein 450. Samtidigt, under specifika interaktionstest på droger som genomfördes på patienter med psykos, det fanns ingen ökning av aktivitet steg 450 hemoprotein (quetiapin inducerad).

Farmakokinetik

Quetiapin absorberas väl och metaboliseras internt när det administreras oralt. De viktigaste sönderfallsprodukterna som finns i plasma har ingen märkbar farmakologisk effekt. Kombinationen med mat påverkar inte ämnets biotillgänglighet. Halveringstiden är cirka 7 timmar. Cirka 83% av komponenten syntetiseras med ett plasmaprotein.

Farmakokinetiska egenskaper hos läkemedel är linjära och skiljer sig inte åt beroende på kön. Det genomsnittliga värdet av clearance hos patienter med sjukdomen i njuren (i en allvarlig grad - QC <30 ml / minut / 1,7Zm ² ) reduceras med 25%, även om den individuella nivån för clearance fortsätter att vara i ett intervall som är karakteristisk för friska njurfunktion.

En signifikant del av quetiapin passerar metabolismen inuti levern. När en ingrediens märkt med en radionuklid injiceras, utsöndras mindre än 5% oförändrad tillsammans med avföring och urin. Cirka 73% av det radioaktiva elementet utsöndras i urinen, och resterande 21% - med avföring.

Hos personer med störningar i leverans (med ett stabilt stadium av levercirros) minskar medelvärdet av clearance av quetiapinsubstans med 25%. Eftersom denna komponent metaboliseras huvudsakligen i levern, bör personer med problem i arbetet i denna kropp öka sin plasmaprestanda. Som en konsekvens kan dosjustering hos sådana patienter behöva justeras.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt - i en mängd av 1 tablett två gånger om dagen med mat eller vad som helst mat.

I schizofreni under de första 4 dagarna av kursen krävs att dricka - 50 mg i PM dag 1, 100 mg av läkemedlet i den 2: a dagen, 200 mg - 3-dagars och 300 mg - den 4: e dag. Vidare sätts den önskade dagliga dosen inom intervallet 300-450 mg. I förhållande till läkemedlets effektivitet och dess tolerans för patienten kan dagsdosen justeras inom intervallet 150-750 mg. Vid en schizofreni för en dag är det möjligt att acceptera högst 750 mg av ett läkemedel.

Vid eliminering av maniska attacker som utvecklas mot bipolära sjukdomar - under de första 4 dagarna uppgår dagsdosen till - 100 mg (dag 1), 200 mg (dag 2), 300 mg (dag 3) och 400 mg (4: e dagen). Vidare är det dag 6 tillåtet att öka den dagliga dosen till 800 mg. Ökad dos bör vara gradvis - du kan inte öka den med mer än 200 mg per dag.

I enlighet med läkemedelseffekten och toleransen för droger kan den dagliga dosen variera mellan 200-800 mg. Ofta är den mest effektiva dosen 400-800 mg per dag. Under behandling av maniska attacker får man inte ta 800 mg per dag.

[2]

Använd Nantarida under graviditet

Det finns ingen information om effekten och säkerheten av droganvändning hos gravida kvinnor.

Under graviditeten kan tabletter endast användas i de fall där de möjliga fördelarna för en kvinna överstiger sannolikheten för manifestationer av fetala biverkningar. Det är nödvändigt att komma ihåg att hos nyfödda, vars mammor administrerades quetiapin, var det en utveckling av abstinenssyndrom.

Det är inte känt i vilka kvantiteter den aktiva substansen utsöndras i bröstmjölk. På grund av detta rekommenderas att avskaffa amning medan du använder medicinen.

Kontra

Bland kontraindikationerna av droger:

• överkänslighet mot den aktiva komponenten eller andra ytterligare element i läkemedlet;
• kombinerad användning med följande hämmare av hemoprotein 450 SA4: HIV-proteaser, antimykotiska läkemedel, nefazodon, klaritromycin med erytromycin och azolderivat;
• Eftersom det inte har gjorts några undersökningar om säkerheten och effektiviteten av användningen av tabletter hos barn, är Nantarid inte föreskrivet för denna patientgrupp.

Bieffekter Nantarida

Som ett resultat av att ta läkemedlet kan följande biverkningar inträffa:

• manifestationer som påverkar lymf och det hemopoietiska systemet: det vanligaste symptomet är leukopeni. Ibland utvecklas eosinofili och i sällsynta fall - neutropeni;
• organ i immunsystemet: ofta finns ökad känslighet;
• patologiska manifestationer som påverkar livsmedelssystemet och metabolism: singel diabetes mellitus eller hyperglykemi utvecklas;
• Nationalförsamlingens organ: ofta finns det huvudvärk, en känsla av sömnighet och yrsel. Utvecklingen av synkope är också mycket vanligt. Ibland uppstår epileptiska anfall. En sen form av dyskinesi utvecklas;
• organ CAS: utvecklar oftast takykardi. Det finns också rapporter om att förlänga QT-intervallet, ventrikulära arytmier, och dessutom den plötsliga oförklarliga dödsfall, liksom hjärtsvikt med polymorfa takykardi av kamrarna (den så kallade Torsade de pointes), som är förknippade med användning av neuroleptika och är kännetecknande för denna drog kategori ; förutom detta inträffar en ortostatisk kollaps;
• andningsorgan: gemensam utveckling av förkylning;
• organ i matsmältningskanalen: utveckling av förstoppning och dyspeptiska manifestationer, liksom torrhet i munslimhinnan;
• gallgång och lever: ibland förekommer gulsot. Singel - utvecklar hepatit;
• subkutant skikt och hud: Quincke ödem eller Stevens-Johnson syndrom utvecklas enstaka;
• bröst- och reproduktionsorgan: priapism observeras ibland;
• Allmänna störningar: Det kan ofta finnas en liten form av asteni eller perifer puffiness. Ibland utvecklas den maligna formen av neuroleptisk syndrom;
• data för diagnostiska såväl som laboratorietester: ofta ökade plasmavärden av transaminaser (AST med ALT) och viktökning. Ibland är det möjligt att öka GGT, totalt kolesterol och förutom triglycerider (i fastande tillstånd).

[1]

Överdos

Det finns endast begränsad information om drogdosering. Det finns rapporter om individer som får upp till 20 g droger, men i sådana fall fanns det ingen information om döden. Återhämtning inträffade också utan utveckling av komplikationer. Extremt sällsynta är fall av död, förlängning av QT-intervallet samt koma.

Typiskt utvecklar patienter sömnighet, takykardi, sedation samt en minskning av blodtrycksnivån - dessa manifestationer uppstår på grund av de ökade farmakologiska egenskaperna hos droger.

Quetiapin har ingen specifik motgift. Med utvecklingen av allvarlig förgiftning är det nödvändigt att överväga möjligheten att kombinera flera separata läkemedel samt att utföra brådskande intensiv behandling. Det är nödvändigt att säkerställa fri luftflöde till lungorna (för att frigöra luftvägarna) och dessutom den nödvändiga lungventilationen med oxygenering. Samtidigt är kontinuerlig övervakning av CAS-verksamheten och stödjande terapi med användning av mediciner nödvändiga. Kontinuerlig övervakning med medicinsk övervakning bör utföras tills patienten helt återhämtar sig.

Interaktioner med andra droger

Eftersom den aktiva läkemedelskomponenten har en primär effekt på centrala nervsystemet, är det nödvändigt att noggrant kombinera det med andra läkemedel som är effektiva för detta system. Det är också nödvändigt att avstå från att dricka alkohol.

Kombinerad medicinering med leverenzyminducerare (t.ex. Karbamazepin) kan signifikant minska de systemiska effekterna av quetiapin.

Det kräver särskild uppmärksamhet i kombination medicinering förlänga QT-intervallet (bland dem neuroleptika, antiarytmika (kategori IA och III), mesoridazin med halofantrin, pimozid acetat levometadila, tioridazin, moxifloxacin och gatifloxacin med sparfloxacin, och förutom meflokin , cisaprid, mesylat dolansetrona och sertindol).

Försiktighet krävs när samtidig mottagning med risperidon, såväl som läkemedel, provocera en elektrolyt obalans (tiaziddiuretika - hypokalemi), eftersom de ökar risken för arytmier i en malign form.

Processen för biotransformation av den aktiva komponenten av läkemedlet i hemoproteinsystemet 450 utförs huvudsakligen med användning av en enzymtyp P450 SURCA4. Kombinationen av 25 mg quetiapin med ketokonazolhämmaren av SURCA4-elementet främjade en ökning (5-8 gånger) av AUC-nivån. På grund av detta är kombination av läkemedlet med inhibitorer av SURCA4-elementet förbjudet. Du kan inte också ta quetiapin, pressad grapefruktjuice.

För att bestämma de farmakokinetiska egenskaperna hos quetiapin hos patienter som tar medicin många gånger, det var givet före behandling med karbamazepin (en inducerare av mikrosomal leverenzymer), och under själva kursen. På grund av det ökade clearance minskade nivån av Quetiapin AUC, som applicerades enbart, till 13% (medelvärde), men denna indikator var mer signifikant hos enskilda patienter. Som ett resultat av denna interaktion har dess plasmavärden minskat, vilket också kan påverka effektiviteten av Nantarid.

När man kombinerar läkemedel med fenytoin (är en annan inducer av mikrosomala leverenzymer) ökar signifikant (med 450%) clearancehastigheten för quetiapin.

Personer som använder droger Induktorer mikrosomala leverenzymer, tillåten Nantarid endast i de fall där den behandlande läkaren anser att den potentiella nyttan av det använda överstiger efterfrågan för att avskaffa användningen av induktansen. Det är också nödvändigt att ta hänsyn till att eventuella förändringar i behandlingsprocessen med hjälp av en mikrosomal induktor utförs gradvis. Om det behövs måste du ersätta det med ett läkemedel som inte har liknande egenskaper (t.ex. Använd natriumvalproat).

Kombinerad användning med vissa antidepressiva medel (imipramin, som är en inhibitor SUR2D6 element och fluoxetin - SURZA4 hämmarelement, och CYP2D6), har ingen markant effekt på de farmakokinetiska egenskaperna hos quetiapin.

Det fanns ingen märkbar effekt på läkemedlets farmakokinetik och i kombination med följande antipsykotika, haloperidol och risperidon. Men vid kombination med tioridazin ökade kvetiapinclearancehastigheterna med 70%.

Inga förändringar i farmakokinetiska egenskaper hos quetiapin observerades vid samtidig användning med litium och cimetidin.

Kombinationen med natriumvalproat har liten inverkan på de båda farmakokinetiska egenskaperna (från en medicinsk signifikant synvinkel).

[3]

Förvaringsförhållanden

Förvara tabletterna på ett ställe som är otillgängligt för små barn. Temperaturerna är högst 30 ° C.

[4]

Hållbarhetstid

Nantarider får användas under 2 år från det att läkemedlet släpptes.