Nakom

Nakom är ett läkemedel med dopaminerg och antiparkinsonaktivitet.

[1], [2], [3]

Indikationer Nakoma

Det visas med darrande förlamning, såväl som Parkinsons syndrom.

[4]

Släpp formulär

Framställd i tabletter, 10 stycken inuti den första blistern. Ett förpackning innehåller 10 blisterplåtar.

Farmakodynamik

Levodopa kan minska manifestationen av darrande förlamning genom att öka dopaminnivåerna i hjärnan. Den inte passera genom BBB processen extracerebrala karbi förhindrar levodopa dekarboxylering ämnen, vilket ökar mängden av detta element, som tränger in i hjärnan och omvandlas där till dopamin komponent.

Läkemedlet har en kraftfull läkemedelseffekt som överstiger effekten av levodopa. Det bidrar länge till att bibehålla koncentrationen av läkemedelsplasma av detta element vid doser som är mycket lägre än de som används uteslutande för levodopa (cirka 80%).

Effekten av läkemedlet på kroppen börjar redan den första dagen efter starten av kursen (i vissa fall - efter användning av den första dosen). Toppet av dess effektivitet uppnås efter 1 vecka.

Farmakokinetik

Absorption av levodopa från mag-tarmkanalen uppträder snabbt nog, varefter en aktiv metabolism av denna substans utförs. Även om detta resultat av denna process bildas 30+ olika nedbrytningsprodukter, omvandlas levodopa till epinefrin med dopamin och norepinefrin.

För interna droger användning i en enda dos hos patienter med skakning pares toppkomponenten inträffar efter 1,5-2 timmar och effektiv nivå av läkemedelssubstans hålls ca 04:00 till 06:00. Sönderfallsprodukter utsöndras snabbt tillsammans med urin: på ungefär 2 timmar utsöndras ungefär en tredjedel av hela dosen.

Levodopas halveringstid i plasman är cirka 50 minuter. Vid kombinerad användning av carbidopa med levodopa förlängs halveringstiden för den senare till ca 1,5 timmar.

Vid oral användning av en enda dos av karbidopa är topptiden 1,5-5 timmar hos personer med tremorförlamning. Metabolismen av ämnet utförs i levern.

Oförändrat ämne utsöndras tillsammans med urin. Vanligtvis slutar processen efter 7 timmar och motsvarar 35%.

De huvudsakliga nedbrytningsprodukter som testats utsöndring, är a-metyl-tri-metoxi-4-hydroxifenyl propionsyra, och dessutom, α-metyl-3,4-dihydroxifenyl propionsyra. Dessa ämnen står för cirka 14%, liksom 10% (respektive) av de avledda sönderfallsprodukterna. Lägre koncentrationer presenteras Mer sönderfallsprodukt 2, av vilka en - om ämnet är 3,4-dihydroxi-aceton, och den andra (preliminära uppgifter) - Detta element N-metyl-karbidopa. Indexen för var och en av dessa komponenter utgör högst 5% av den totala nivån på sönderfallsprodukterna. Inne i urinen bestäms karbidopa också i oförändrad form, men konjugat detekteras inte.

Effekten av carbidopa på processen med metabolism av levodopa: plasmaindexen hos de senare ökar under påverkan av karbidopa. Vid tidigare användning av karbidopa ökar plasmakoncentrationen av levodopa fem gånger (ungefär) och perioden för underhåll av medicinska värden i plasma förlängs från 4 till 8 timmar. Vid en kombination av dessa två substanser är resultaten av behandlingen ungefär desamma.

Vid en enda användning av levodopa hos personer med tremorförlamning som tidigare använt karbidopa stiger levodopas halveringstid från 3 till 15 timmar. Som ett resultat av karbidopa ökar levodopånivån (ungefär 3 gånger). Det bör också noteras att den preliminära droganvändningen av carbidopa minskar halten av HVC och dopamin i urin och plasma.

[5]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, med den nödvändiga dagliga dosen detekteras efter noggrant individuellt urval för varje patient. Tack vare tablettens form kan den delas upp utan problem i hälften.

Allmänna krav - eftersom dosen väljs separat för varje patient, kan den anpassas individuellt inte bara med avseende på storleken utan även användningsfrekvensen. Tester avslöjade att dofa-dekarboxylas av perifertyp mottar den erforderliga mättnaden med karbidopa i fallet att den senare används i mängden ca 70-100 mg per dag. Personer som tar karbidopa i mindre doser kan utveckla kräkningar med illamående.

När Nakom-medel är föreskrivna får användningen av standarddroger som används för att eliminera parkinsonism (utom de som innehåller endast levodopa) fortsätta, men det är nödvändigt att återvala doserna.

Standarddosen vid inledningsskedet väljs av behandlingsläkaren, med hänsyn till att sjukdomen elimineras, såväl som patientens svar på medicinen. Vanligtvis består initialdosen av 0,5 tabletter tagen 1-2 gånger per dag. Men en sådan mängd av läkemedlet kanske inte är tillräcklig för att ge den önskade storleken hos patienten karbidopa, varigenom, om nödvändigt, för att uppnå en lämplig effekt kan läggas mer 0,5 tabletter PM (som erhöll dagligen eller varannan dag).

Effekten av läkemedlet manifesterar sig på den första dagen, i vissa fall även omedelbart efter den första dosen används. Fullskalig läkemedelseffektivitet når maximalt under den första veckans period.

Övergång till läkemedel med läkemedel innehållande levodopa: Levodopa ska förbrukas minst 12 timmar före användning av Nakoma (eller 24 timmar om levodopa med förlängd effekt används). Den dagliga dosen av Nakoma ska ge cirka 20% av den tidigare använda dagliga dosen av levodopa.

Personer som tar levodopa i mängden 1500+ mg, bör vid första skedet ta Nakom i mängden 250/25 mg 3-4 gånger om dagen.

Vid underhållsbehandling kan dosdosens storlek vid behov ökas med 0,5-1 tablett dagligen (eller varannan dag) tills den maximala tillåtna dagliga dosen (8 tabletter) uppnås. Det finns endast begränsad information om användningen av karbidopa i en daglig dos på mer än 200 mg.

Den maximala storleken på den rekommenderade dosen är lika med 8 tabletter medicin per dag (2 g levodopasubstans samt 0,2 g karbidopaämne). Ungefär är det 3 mg karbidopa och 30 mg levodopasubstans per 1 kg (vid en vikt av 70 kg patient).

[7]

Använd Nakoma under graviditet

Det finns ingen information om läkemedlets effekter när de används av gravida kvinnor. Det bör beaktas att kombinationen av carbidopa med levodopa leder till skelett samt viscerala förändringar i djurens kropp. Därför rekommenderas det att endast använda läkemedlet när den möjliga fördelen för kvinnan överstiger möjligheten att utveckla en negativ reaktion hos fostret.

Det finns ingen information om utsöndring av aktiva beståndsdelar i bröstmjölk. Det finns en enda rapport om isolering av levodopa tillsammans med mjölk från en lakterande kvinna med darrande förlamning. På grund av detta, eftersom läkemedlet kan påverka barnet negativt, är det nödvändigt att avgöra om man ska avbryta utfodringen eller använda Nakoma, med hänsyn tagen även till vikten av att använda läkemedel för kvinnors hälsa.

Kontra

Bland kontraindikationerna av läkemedlet:

• intolerans mot något av de ingående ämnena i drogen;
• kombinerad användning med icke-diskriminerande MAO-hämmare (läkemedelsanvändning ska avbrytas minst 2 veckor före behandlingstiden med Nakoma);
• glaukom av den slutna typen;
• befintligt melanom eller misstanke om dess närvaro
• med ett okänt ursprung i hudsjukdomen.

Försiktighet vid val av doser samt kontroll av säkerheten vid behandlingskursen som genomförs är nödvändig i sådana fall:

• närvaro i anamnesen av myokardinfarkt med rytmförändringar;
• hjärtsvikt och andra allvarliga patologier i CCC;
• svåra former av pulmonella patologier (bland annat bronkial astma)
• anfall av epilepsi och andra former av konvulsiva anfall (närvaro i anamnese);
• närvaro i mag-tarmkanalen av erosiva och ulcerativa lesioner (eftersom i den övre delen av mag-tarmkanalen kan börja blöda);
• närvaro av diabetes mellitus och andra dekompenserade former av endokrina patologier;
• svår grad av lever eller njursvikt
• öppen typ glaukom.

Eftersom det saknas information om säkerheten vid användning av läkemedlet hos barn och ungdomar under 18 år är det förbjudet att använda ett läkemedel för den beskrivna patientkategorin.

[6]

Bieffekter Nakoma

Användningen av drogen leder ofta till utveckling av dyskinesier (bland annat dystonisk eller choreiform), och förutom andra ofrivilliga rörelser och illamående. Tidigare symtom som kan bidra till beslutet att minska dosen betraktas som blefarospasm och muskelträngning. Bland andra biverkningar:

• allmänt: smärta i båren, utveckling av anorexi och synkope
• organ CAS: utveckling av hjärtslag eller arytmi, och dessutom förekomsten av ortostatiska verkningar, inklusive en minskning eller ökning av blodtryck samt flebit;
• organ i matsmältningssystemet: utseende av blödning i mag-tarmkanalen, kräkningar och diarré, och förutom att mörka salivfärgen och förvärra såret i duodenumområdet;
• organ av det hematopoietiska systemet: utveckling av trombocyto- eller leukopeni, och förutom agranulocytos eller anemi (även hemolytisk form);
• manifestationer av allergi: uppkomsten av urtikaria, ödem Quincke, liksom hudklyvning och hemorragisk vaskulit;
• psykiska störningar och NA organ: utvecklingen av NMS, parestesi, dåsighet och yrsel. Förutom manifestationer bradykinesi (utveckling av on-off-syndrom), en manifestation av vissa psykotiska störningar (inklusive hallucinationer, illusioner och paranoida tankar), depression (med uppkomsten av självmordstankar, eller utan dem), sömnproblem, en känsla av spänning demens, ökad libido och utveckling av förvirring. Ibland uppstod krampanfall, men i det här fallet var det inte möjligt att upprätta ett orsakssamband med drogen.
• andningsorgan: utveckling av dyspné;
• hud: utslag, skallighet, förtärkning av färgen på sekret från svettkörtlar;
• organ i det urogenitala systemet: förmörkelse av urinfärgen.

Biverkningar som orsakas av användning av levodopa bör också beaktas, eftersom de också kan uppstå med användning av Nakoma:

• Mage-tarmorgan: utveckling av dysfagi, pentavism, bruxism, och förutom denna hicka och uppblåsthet med förstoppning. Det kan också finnas en känsla av bitterhet i munnen eller munnen i torr mun, en känsla av obehag i buken eller buksmärta, en brännande känsla i tungan, och dessutom kan det finnas dyspeptiska fenomen.
• metaboliska processer: utseendet av svullnad, ökning eller minskning av vikt;
• CNS organ: uppkomsten av känslor av ångest, trötthet, svaghet, förvirring, och domningar. Dessutom är förekomsten av huvudvärk, svimning, muskelkramper, asteni och ataxi. Kan utvecklas sömnlöshet, eufori, stelkramp, känsla upprörd, och dessutom förstärka en tremor i händerna, värre BEGRUNDANDE aktivitet visas gång instabilitet och aktivera latent okulosimpatichesky syndrom;
• sensoriska organ: utveckling av diplopi, mydriasis, tonisk konvulsioner av syn och visuell fuzziness
• urogenitalt system: fördröjning eller vice versa urininkontinens och utveckling av priapism;
• andra manifestationer av störningar: utveckling av illamående, maligna tumörer på huden, dyspné, vokalheshet och dessutom blodflödet till enskilda områden i huden - till brystbenet, nacken eller ansiktet;
• laboratoriedata: ökad ALAT-aktivitet med den aktiva ASAT och ALP och LDH, och förutom parametrarna bilirubin och urea-kväve i plasma, utvecklar hyperurikemi eller hypercreatininemia och ett positivt Coombs test. Det fanns också rapporter om sjunkande värden på hematokrit till hemoglobin, och dessutom till utvecklingen av bakteriuri, leukocytos, och röda blodkroppar.

Läkemedel som innehåller både levodopa och karbidopa kan framkalla ett falskt positivt svar på förekomst av urin i urin av ketonkroppar (i de fall speciella testremsor används för att detektera ketonuri). Detta resultat kommer att förbli oförändrat efter att proceduren för kokning av de provtagna proverna är avslutad. För att få ett falskt negativt svar måste du tillämpa en glukosoxidasmetod för att detektera glukosuri.

Överdos

Vid överdosering ökar svärdet av sidoreaktioner.

För att bli av med sjukdomen är noggrann övervakning av patienten liksom EKG-övervakning nödvändig för att kunna upptäcka utvecklingen av arytmi. Vid behov ska den nödvändiga antiarytmiska behandlingen utföras. Det är också nödvändigt att ta hänsyn till det faktum att patienten tillsammans med Nakom kan använda andra droger.

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt med försiktighetsåtgärder för att kombinera Nakom med följande läkemedel:

Antihypertensiva - hos personer som tagit sådana droger, blev tillsats till kombinationen av Nakoma orsakad av postural hypotension (symptomatisk). På grund av detta, i ett tidigt skede av Nakomas användning, kan korrigering av dosen av antihypertensiva läkemedel vara nödvändig.

Antidepressiva medel - en kombination av L-dopa och MAO-hämmare (utom MAO typ B medicinering) kan leda till nedbrytning av blodet cirkulationsprocessen, och därför den erforderliga slutanvändningen av inhibitorerna i 2 veckor före mottagningen av NAC. Detta brott uppstår på grund av ansamling av dopamin noradrenalin utsätts levodopa - deras inaktive bromsas på grund av MAO-hämmare. Detta ökar risken för takykardi och känslan av spänning, och förutom yrsel, ansiktsrodnad och en ökning av blodtrycket.

Det finns viss information om utvecklingen av biverkningar, inklusive dyskinesi och en ökning av blodtrycket, vid kombination av läkemedel med tricykliska ämnen.

Järnläkemedel - Nivån på biotillgängligheten av levodopa eller karbidopa minskar vid kombinerad användning med glukonat / järnsulfat.

Andra mediciner - när de kombineras med levodopa ditilinom, β-adrenostimulyatorov, och i tillägg till LAN som används i metoden för inhalationsanestesi, kan öka sannolikheten för störningar i hjärtrytmen.

Antagonister av dopamin D2-receptorantagonister (risperidon bland dessa fenotiaziner och butyrofenoner), och dessutom isoniazid - kan försvaga läkemedelseffekterna av levodopa.

Det finns tecken på en blockering av levodopas positiva läkemedelseffekt vid tremorförlamning på grund av en kombination med papaverin och fenytoin. Det är nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet för personer som använder dessa läkemedel i kombination - i tid för att upptäcka en försvagning av den medicinska effekten.

Litiumdroger ökar sannolikheten för hallucinationer eller dyskinesier. Förbättring av biverkningar observeras när de kombineras med metyldopa, och en kombination med tubokurarin ökar möjligheten att sänka blodtrycket.

Det kan finnas ett brott mot absorptionen av levodopa hos personer som använder en högprotein diet, eftersom levodopa är en konkurrent till enskilda aminosyror.

Effekten av verkan av pyridoxin (accelereringen av levodopas metabolism i dopamin i perifera vävnader) kan försämras av carbidopa.

[8]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras på en plats som är stängd från ljus och fukt, och otillgänglig för barn. Temperaturförhållanden - högst 25 ° C.

Hållbarhetstid

Nakom får ta 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.