Naklofen

Naklofen är ett läkemedel från kategorin NSAID, ett derivat av a-toluinsyra. Bland dess egenskaper - smärtstillande medel, antiinflammatoriska och antipyretiska.

[1]

Indikationer Naklofen

Bland indikationerna:

• degenerativa patologier eller inflammatoriska processer i ODE. It sjukdomar såsom juvenil reumatoid artrit och psoriasis former i kroniskt stadium, och dessutom, ankyloserande spondylit, reaktiv artrit och giktform. Också, när mjuk vävnad reumatism, osteoartrit i ryggraden med de perifera lederna (kan åtföljas av symptom Minor), och dessutom, när bursit, tenosynovit, inflammation i skelettmuskel periartritah och synovit;
• svag eller måttlig smärta med myalgi, neuralgi och även lumbosciatica. Också med post-traumatiska smärtor, med inflammatoriska processer mot bakgrunden, med tand- och huvudvärk, smärta efter kirurgiska operationer. Förutom migrän, dysmenorré, inflammation i bilagorna, proktit, gall- eller njurkolik;
• som en del av den integrerade behandlingen av ENT-sjukdomar i en infektionsinflammatorisk karaktär, där allvarlig smärta (såsom otit, faryngit och tonsillit) känns;
• feber.

[2], [3], [4]

Släpp formulär

Det är tillgängligt i kapslar med en modifierad frisättning. Kapslarnas volym är 75 mg. Det finns 10 kapslar på en blister och 2 blisterplåtar i en förpackning.

[5], [6]

Farmakodynamik

Den aktiva komponenten i läkemedlet är diklofenaknatrium. Det påverkar kroppen enligt följande: - icke-selektivt hämmar COX-1-enzymer, såväl som COX-2, så att det finns en störningsprocess eikosatetraensyra metabolism, och minskade tromboxan syntesprocesser, och PG och prostacyklin. Koncentrationen av olika PG i synovialvätskan, urinen och magslemhinnan minskar.

Den största effektiviteten manifesterar sig vid eliminering av smärta, som utvecklas till följd av inflammatoriska processer. Vid behandling av reumatiska sjukdomar i smärtstillande och antiinflammatoriska egenskaperna hos diklofenak kan minska effekten av smärta, svullnad och stelhet i lederna märk på morgonen - det ökar den funktionella kapaciteten av leden. Den aktiva substansen bidrar också till att minska inflammation och smärta under postkirurgisk period och förutom skador.

Liksom andra NSAID-läkemedel har diklofenak egenskaper med antiplatelet. I den terapeutiska dosen påverkar det nästan inte blodflödesprocesserna. Vid långvarig behandling är effekten av den aktiva beståndsdelen inte försämrad.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetik

Den aktiva substansen absorberas fullständigt och snabbt. Toppunkten för plasmakoncentrationen når 0,5-1 timme efter intag. Denna indikator är linjärt beroende av mängden dos som administreras till kroppen.

Vid upprepad användning av läkemedlet finns ingen ändring i farmakokinetiken för den aktiva substansen. Om du behåller det nödvändiga intervallet mellan droger, ackumuleras det inte i kroppen. Biotillgängligheten är 50% och med plasmaproteiner binder mer än 99% (huvuddelen - med albuminer). Ämnet passerar in i synovialvätskan, och toppkoncentrationen i den når 2-4 timmar senare än inne i plasma. Tiden för att diklofenak tas bort från plasman kommer också att vara kortare.

Som ett resultat, är den första passagen i levern av ca 50% av den aktiva komponenten utsätts för processen för metabolism, vilket utvecklas på grund av enkel / flerprocess hydroxylering och konjugering med glukuronsyra. En del av metaboliska processer är också enzymsystemet P450CYP2C9. Nedbrytningsprodukter har en lägre farmakologisk aktivitet än den aktiva komponenten i droger.

Systemets CL-avläsning är 260 ml / minut och fördelningsvolymen är 550 ml / kg. Halveringstiden för plasma är 2 timmar. Cirka 70% av den använda dosen elimineras genom njurarna i form av farmakologiskt inaktiva sönderfallsprodukter och ännu mindre än 1% av substansen utsöndras oförändrat. Återstoden utsöndras tillsammans med gallan i form av sönderfallsprodukter.

[11], [12], [13], [14], [15]

Dosering och administrering

Ta medicinen i munnen, svälj kapseln, tugga inte och tvätta den med vatten. Gör detta i slutet av måltiden eller omedelbart efter det (bäst på morgonen). Doserna bestäms individuellt, beroende på patologins svårighetsgrad. För vuxna är dosen vanligtvis 1 kapsel 1-2 gånger per dag. En dag får inte ta mer än 150 mg av läkemedlet.

[23], [24], [25]

Använd Naklofen under graviditet

Användning av läkemedlet under graviditet är endast tillåtet i de fall där den möjliga nyttan överstiger risken att utveckla negativa konsekvenser för fostret. Men i 3: e trimestern är Naklofen i alla fall förbjudna.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• individuell intolerans mot diklofenak;
• en kombination av (en partiell eller fullständig form) bronkial astma, nasal polypos med bihålorna (i återkommande formen), och överkänslighet mot aspirin och andra NSAID (och historia);
• Postoperativ period efter proceduren för aortokoronär bypass;
• förekomsten av sår och erosioner på slemhinna i duodenum eller mage, samt aktiv blödning i mag-tarmkanalen;
• förvärrad inflammation i tarmen (såsom icke-specifik form av ulcerös kolit, liksom regional enterit);
• cerebrovaskulär eller annan form av blödning, liksom störningar av hemostas
• allvarlig form av leverinsufficiens eller aktiv hepatisk patologi
• En uttalad form av njursvikt (Cl-kreatinin är mindre än 30 ml / minut), diagnostiserad hyperkalemi och njursjukdom i det framskridna skedet;
• dekompenserad form av hjärtsvikt;
• undertryckande av hematopoetiska processer i benmärgen
• barn under 18 år.

[16], [17], [18], [19]

Bieffekter Naklofen

Medikamenter kan leda till utveckling av sådana biverkningar:

• organ i matsmältningssystemet: ofta - kräkningar, illamående, smärta i epigastriet buksmärtor, dyspeptiska symptom syndrom, diarré, uppblåsthet. Förutom att det också anorexia och ökade transaminaser. I sällsynta situationer - i magtarmkanalen utvecklas blödning (det finns diarré eller kräkningar av blod, och melaena). Förutom att det kan utveckla störningar såsom gastrit, ulcerös processer i tarmen (med / utan perforering eller blödning) och vidare gulsot hepatit och störning i levern. Solitary - torra slemhinnor (i munnen), glossit och stomatit, och förutom esofageal skada diafragmopodobnye intestinala strikturer (icke-specifik form av hemorragisk kolit, ulcerös kolit eller grovt regional enterit), pankreatit, förstoppning och fulminant hepatit med;
• Nationalförsamlingens organ: ofta är det yrsel eller huvudvärk. Ibland - en känsla av sömnighet. Individuella störningar i känslighet (till exempel parestesi) utvecklas, anfall, tremor, minnesproblem, oroliga känslor utvecklas. Dessutom cerebrovaskulära störningar, aseptisk meningit, en känsla av depression, utveckling av sömnlöshet, desorientering och utseendet på mardrömmar. Också en känsla av spänning eller irritabilitet och psykiska störningar;
• sinnen: Vertigo utvecklas ofta. Visuellt observerade synproblem (diplopi eller dimma), smaksintensioner eller hörsel, det finns ljud i öronen;
• organ i urinvägarna: en enda kan utveckla hematuri, akut form av njursvikt, tubulointerstitiell nefrit, bortsett från att proteinuri och nefrotiskt syndrom, nekrotiserande papillit och svullnad;
• organ av det hematopoietiska systemet: trombocyto- eller leukopeni observeras individuellt, aplastisk eller hemolytisk form av anemi, eosinofili och dessutom agranulocytos;
• allergi: anafylaktoid och anafylaktisk reaktion (bland annat en märkbar minskning av blodtrycket samt ett chocktillstånd). Singel - utvecklingen av ödem Quincke (även på ansiktet). Allergisk reaktion provoceras av ämnena som ingår i läkemedlet metylparahydroxibensoat, såväl som propylparhydroxibensoat;
• organ i det kardiovaskulära systemet: takykardi utvecklas sporadiskt, problem med hjärtrytmen, smärta i bröstet, slår en ökning av blodtrycket. Dessutom utvecklas hjärtsvikt, såväl som vaskulit eller hjärtinfarkt;
• Andningsorganen: i sällsynta fall, uppkomst av hosta eller bronkial astma (även dyspné); singelutveckling av larynxödem eller pneumonit;
• Hud: Mestadels utvecklar hudutslag. I sällsynta fall kan nässelfeber förekomma. Enstaka överträdelser observeras, såsom bullousutslag, liksom eksem (inklusive polyform). Utöver - malign exsudativ erytema multiforme, toxisk epidermal nekrolys, kliande hud, exfoliativ dermatit, alopeci, fotofobi, och purpura (eventuellt i form av en allergisk).

[20], [21], [22]

Överdos

Manifestationer överdos PM: ökade biverkningar - illamående, kräkningar, buksmärta, diarré, blödning i mag-tarmkanalen, och yrsel med huvudvärk, kramper och buller i öronen. Dessutom, hög excitability, utvecklingen av hyperventilation av lungorna med ökad kramplöshet. Vid ett signifikant överskott av dosen - utvecklingen av hepatotoxiska effekter och akut form av njursvikt.

För att eliminera överträdelser är det nödvändigt att skölja magen och dricka aktivt kol, och förutom att utföra symtomatisk behandling. Effektiviteten av förfarandena för hemodialys och tvångsdiurese är mycket liten, eftersom överdosering är förknippad med en signifikant bindning till proteiner samt en intensiv metabolism.

[26]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet ökar plasmakoncentrationen av ämnen som metotrexat och digoxin, liksom cyklosporin och litium-läkemedel. Försvaga effektiviteten hos diuretika. I kombination med kaliumsparande diuretika ökar risken för hyperkalemi. I kombination med antikoagulantia, trombocytaggregationshämmande och fibrinolytiska läkemedel (alteplas och streptokinas, urokinas) ökar risken för blödning (i magtrakten).

Lindrar effekten av sömntabletter och antihypertensiva läkemedel. I förening med andra NSAID och kortikosteroider ökar risken för utveckling av biverkningar (blödning i mag-tarmkanalen), och dessutom de toxiska egenskaperna hos metotrexat och nefrotoxiska effekten av cyklosporin.

Aspirin försvagar blodkoncentrationen av diklofenak. Och i kombination med paracetamol ökar risken att utveckla nefrotoxiska egenskaper hos den aktiva komponenten av naklofen.

I samband med antidiabetika kan hypo- eller hyperglykemi utvecklas. När det gäller att kombinera Naklofen med dessa läkemedel måste du noggrant övervaka glukosnivån i blodet.

På grund av kombinationen med cefotetan, cefamandol, plikamycin, cefoperazon och valproinsyra ökar frekvensen av hypoprothrombinemi.

Effekten av diklofenak på processerna för syntes av PG inom njurarna ökar i samband med cyklosporin och guldpreparat - som följd ökar dess nefrotoxiska egenskaper.

Selektiva hämmare av omvänd serotoninfångst ökar risken för blödning i mag-tarmkanalen.

Vid kombination med St. John's wort, liksom ämnen som kolchicin, etanol och kortikotropin, ökar risken för blödning i mag-tarmkanalen.

Läkemedel som främjar utvecklingen av fotosensitivitet, ökar sensibiliserande effekten av diklofenak i förhållande till UV-strålning.

De tubulära sekretionsblockerarna ökar plasmakoncentrationen diclofenak, varigenom dess toxicitet ökar.

Ingår i kategorin antibiotika av kinolon ökar risken för anfall.

[27], [28], [29], [30]

Förvaringsförhållanden

Du måste behålla medicinen under normala förhållanden för läkemedel, på plats som är otillgängliga för barn. Temperaturregimen är högst 30 ° C.

[31]

Hållbarhetstid

Naklofen får användas i 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[32]