Naclofen

Naklofen är ett läkemedel i kategorin NSAID, ett derivat av α-toluinsyra. Dess egenskaper inkluderar smärtlindring, antiinflammatoriska och febernedsättande.

[ 1 ]

Indikationer Naclofen

Bland indikationerna:

• degenerativa patologier eller inflammatoriska processer i muskuloskeletala systemet. Dessa är sjukdomar som juvenil, reumatoid och psoriasisartrit i kroniskt skede, såväl som Bechterews sjukdom, reaktiva och giktartritis. Även vid mjukvävnadsreumatism, ryggradens osteoartros tillsammans med perifera leder (kan åtföljas av Minor-symtom), såväl som vid bursit, tendovaginit, inflammation i skelettmuskler, periartrit och synovit;
• mild eller måttlig smärta vid myalgi, neuralgi och även lumboskias. Även vid posttraumatisk smärta, med inflammatoriska processer som bakgrund, vid tandvärk och huvudvärk, smärta efter operation. Dessutom vid migrän, dysmenorré, inflammation i bihangen, proktit, gallvägs- eller njurkolik;
• som en del av en omfattande behandling av ÖNH-sjukdomar av infektiös och inflammatorisk natur, där svår smärta uppstår (såsom otit, faryngit och tonsillit);
• feber.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Släpp formulär

Finns i form av kapslar med modifierad frisättning. Kapselvolymen är 75 mg. Det finns 10 kapslar i en blisterförpackning och 2 blisterremsor i en förpackning.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Den aktiva komponenten i läkemedlet är natriumdiklofenak. Det påverkar kroppen på följande sätt - det hämmar icke-selektivt aktiviteten hos enzymerna COX-1, såväl som COX-2, vilket leder till att metabolismen av eikosatetraensyra störs, liksom syntesprocesserna av tromboxan, såväl som PG och prostacyklin minskar. Koncentrationen av olika PG i synovialvätskan, urinen och magslemhinnan minskar.

Det är mest effektivt för att eliminera smärta som utvecklas till följd av inflammatoriska processer. Vid behandling av reumatiska patologier hjälper diklofenaks smärtstillande och antiinflammatoriska egenskaper till att minska smärtintensiteten, svullnaden och märkbar stelhet i lederna på morgonen - detta ökar ledens funktionella kapacitet. Den aktiva substansen hjälper också till att minska inflammation och smärta under perioden efter operationen, såväl som vid skador.

Liksom andra NSAID-preparat har diklofenak trombocythämmande egenskaper. I terapeutiska doser har det nästan ingen effekt på blodflödet. Vid långtidsbehandling försvagas inte den aktiva komponentens effektivitet.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Den aktiva substansen absorberas fullständigt och snabbt. Maximal plasmakoncentration uppnås 0,5–1 timme efter användning. Denna indikator är linjärt beroende av mängden läkemedel som administreras i kroppen.

Vid upprepad användning av läkemedlet noteras inga förändringar i den aktiva substansens farmakokinetik. Om man observerar det erforderliga intervallet mellan doserna av läkemedlet ackumuleras det inte i kroppen. Biotillgänglighetsindexet är 50 % och det binder till plasmaproteiner med mer än 99 % (huvuddelen - till albuminer). Ämnet passerar in i synovialvätskan och når sin maximala koncentration i den 2–4 timmar senare än i plasma. Tiden för eliminering av diklofenak från plasma kommer också att vara kortare.

Som ett resultat av den första passagen i levern genomgår cirka 50 % av den aktiva komponenten en metabolisk process, som utvecklas som ett resultat av enkla/multipel hydroxyleringsprocesser, såväl som konjugering med glukuronsyra. Enzymsystemet P450CYP2C9 deltar också i metaboliska processer. Sönderfallsprodukterna har lägre farmakologisk aktivitet än läkemedlets aktiva komponent.

Den systemiska kloreringen är 260 ml/min och distributionsvolymen är 550 ml/kg. Substansens plasmahalveringstid är 2 timmar. Cirka 70 % av den intagna dosen elimineras via njurarna i form av farmakologiskt inaktiva nedbrytningsprodukter, och ännu mindre än 1 % av substansen utsöndras oförändrad. Resten utsöndras i gallan i form av nedbrytningsprodukter.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, kapseln sväljs utan att tuggas och sköljs med vatten. Detta bör göras i slutet av en måltid eller omedelbart efter den (helst på morgonen). Doseringen bestäms individuellt, i enlighet med patologins svårighetsgrad. För vuxna är dosen vanligtvis 1 kapsel 1-2 gånger per dag. Högst 150 mg av läkemedlet kan tas per dag.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Använd Naclofen under graviditet

Användning av läkemedlet under graviditet är endast tillåtet i fall där den möjliga nyttan överväger risken för negativa konsekvenser för fostret. Men under tredje trimestern är användning av Naklofen i alla fall förbjuden.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• individuell intolerans mot diklofenak;
• en kombination (i partiell eller fullständig form) av bronkialastma, näspolypos med bihålor (i återkommande form), samt överkänslighet mot aspirin och andra NSAID-preparat (även i anamnesen);
• den postoperativa perioden efter kranskärlsbypasstransplantation;
• förekomsten av sår och erosioner på slemhinnorna i tolvfingertarmen eller magsäcken, samt aktiv blödning i mag-tarmkanalen;
• förvärrad inflammation i tarmarna (såsom ospecifik ulcerös kolit, såväl som regional enterit);
• cerebrovaskulär eller annan form av blödning, såväl som hemostasrubbningar;
• allvarlig leversvikt eller aktiv leverpatologi;
• svår njursvikt (kreatinin Cl är mindre än 30 ml/minut), diagnostiserad hyperkalemi, samt njursjukdom i ett progressivt skede;
• dekompenserad form av hjärtsvikt;
• hämning av hematopoetiska processer i benmärgen;
• barn under 18 år.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bieffekter Naclofen

Att ta läkemedlet kan leda till utveckling av följande biverkningar:

• Matsmältningssystemet: ofta - kräkningar med illamående, smärta i epigastriumet, buksmärtsyndrom, dyspeptiska symtom, diarré, uppblåsthet. Dessutom även anorexi och ökad transaminasaktivitet. I sällsynta fall utvecklas blödning i mag-tarmkanalen (diarré eller kräkningar med blod, såväl som melena observeras). Dessutom kan sådana sjukdomar som gastrit, ulcerösa processer i mag-tarmkanalen (med/utan perforation eller blödning) utvecklas, såväl som gulsot med hepatit och leverdysfunktion. Isolerat - torra slemhinnor (även i munhålan), glossit och stomatit, samt esofagusskador, diafragmala tarmstrikturer (ospecifik form av hemorragisk kolit, förvärrad ulcerös kolit eller regional enterit), pankreatit, förstoppning och hepatit med fulminant förlopp;
• NS-organ: ofta – yrsel eller huvudvärk. Sällan – dåsighet. Känslighetsstörningar (till exempel parestesi) uppträder sporadiskt, kramper, tremor, minnesproblem och ångest utvecklas. Dessutom cerebrovaskulära störningar, aseptisk hjärnhinneinflammation, depression, utveckling av sömnlöshet, desorientering och uppkomsten av mardrömmar. Även upphetsning eller irritabilitet och psykiska störningar;
• sinnesorgan: yrsel utvecklas ofta. Synstörningar (diplopi eller dimsyn), smak- eller hörselstörningar observeras ibland, och tinnitus kan förekomma;
• urinvägsorgan: hematuri, akut njursvikt, tubulointerstitiell nefrit, förutom proteinuri och nefrotiskt syndrom kan nekrotisk papillit och ödem ibland utvecklas;
• organ i det hematopoetiska systemet: trombocyto- eller leukopeni, aplastisk eller hemolytisk anemi, eosinofili och dessutom agranulocytos observeras i isolerade fall;
• allergi: anafylaktoida och anafylaktiska reaktioner (inklusive en märkbar minskning av blodtrycket, samt chocktillstånd). Isolerade fall - utveckling av angioödem (även i ansiktet). Den allergiska reaktionen framkallas av de ämnen som ingår i läkemedlet: metylparahydroxibensoat, såväl som propylparahydroxibensoat;
• kardiovaskulära organ: takykardi, problem med hjärtrytmen, smärta i bröstet, extrasystoli, förhöjt blodtryck uppstår ibland. Dessutom kan hjärtsvikt, såväl som vaskulit eller hjärtinfarkt utvecklas;
• andningsorgan: i sällsynta fall, uppkomst av hosta eller bronkialastma (även dyspné); isolerade fall - utveckling av larynxödem eller pneumonit;
• Hud: främst hudutslag utvecklas. I sällsynta fall kan urtikaria förekomma. Isolerade besvär som bullösa utslag och eksem (inklusive polyforma eksem) observeras. Dessutom malignt exsudativt erytem, toxisk epidermal nekrolys, klåda, exfoliativ dermatit, alopeci, fotofobi och purpura (eventuellt i allergisk form).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Överdos

Manifestationer av överdosering: ökade biverkningar - illamående med kräkningar, buksmärtor, diarré, blödningar i mag-tarmkanalen, samt yrsel med huvudvärk, kramper och tinnitus. Dessutom hög excitabilitet, utveckling av hyperventilation i lungorna med ökad konvulsiv beredskap. Vid signifikant dosöverskott - utveckling av hepatotoxiska effekter och akut njursvikt.

För att eliminera störningarna är det nödvändigt att skölja magen och dricka aktivt kol, och utöver detta utföra symptomatisk behandling. Effektiviteten av hemodialys och forcerade diureser är mycket låg, eftersom vid en överdos sker betydande proteinbindning, och en intensiv metabolism observeras också.

[ 26 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet ökar plasmakoncentrationen av ämnen som metotrexat och digoxin, samt ciklosporin och litiumläkemedel. Det försvagar diuretikas effektivitet. I kombination med kaliumsparande diuretika ökar risken för hyperkalemi. I kombination med antikoagulantia, trombocythämmande medel och fibrinolytiska läkemedel (alteplas och streptokinas med urokinas) ökar risken för blödning (i mag-tarmkanalen).

Minskar effekten av sömntabletter och blodtryckssänkande läkemedel. I kombination med kortikosteroider (GCS) och andra NSAID-preparat ökar det risken för att utveckla deras biverkningar (blödning i mag-tarmkanalen), såväl som metotrexats toxiska egenskaper och ciklosporins nefrotoxiska effekt.

Aspirin minskar blodkoncentrationen av diklofenak. Och i kombination med paracetamol ökar risken för nefrotoxiska egenskaper hos den aktiva komponenten i Naklofen.

I kombination med antidiabetika kan hypo- eller hyperglykemi utvecklas. Vid kombination av Naklofen och dessa läkemedel är det nödvändigt att noggrant övervaka blodsockernivån.

På grund av kombinationen med cefotetan, cefamandol, plikamycin, samt cefoperazon och valproinsyra, ökar incidensen av hypoprotrombinemi.

Effekten av diklofenak på processerna för PG-syntes i njurarna ökar i kombination med cyklosporin och guldpreparat - som ett resultat ökar dess nefrotoxiska egenskaper.

Selektiva serotoninåterupptagshämmare ökar risken för gastrointestinal blödning.

Vid kombination med läkemedel baserade på johannesört, såväl som substanser som kolchicin, etanol och kortikotropin, ökar risken för gastrointestinal blödning.

Läkemedel som framkallar utveckling av ljuskänslighet förstärker diklofenaks sensibiliserande effekt i förhållande till UV-strålning.

Tubulära sekretionsblockerare ökar plasmakoncentrationen av diklofenak, vilket ökar dess toxicitet.

Antibakteriella medel i kinolonklassen ökar risken för att utveckla kramper.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras under normala förhållanden för läkemedel, utom räckhåll för barn. Temperatur – högst 30 °C.

[ 31 ]

Hållbarhetstid

Naklofen är tillåtet att användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 32 ]