Medicin för bronkial astma

De främsta målen för behandling av patienter med bronkial astma:

• etablering och underhåll av kontroll över manifestationer av bronchial astma;
• förebyggande av exacerbationer av sjukdomen;
• upprätthållande av andningsfunktionen på en nivå så nära normal som möjligt;
• upprätthållande av normal vital aktivitet
• förebyggande av biverkningar vid behandling
• förhindra utvecklingen av en irreversibel komponent av bronkial obstruktion;
• förebyggande av dödsfall.

Kriterier för kontrollen (kontrollerad kurs) av bronchial astma:

• minimala (idealiskt frånvarande) symtom, inklusive nattlig astma;
• minimala (extremt sällsynta) exacerbationer;
• frånvaro av nödbesök till läkaren;
• minimalt behov av inandning av beta2-agonister;
• brist på aktivitetsbegränsningar, inklusive fysisk aktivitet
• Dagliga fluktuationer PSV <20%; minimala (eller frånvarande) biverkningar av droger;
• normal eller nära normal PSV.

De viktigaste grupperna av läkemedel som används för att behandla bronkial astma

Antiinflammatoriska läkemedel:

1. Natriumkromoglykat (intal)
2. Natrium nedokromil (tayled)
3. DITEK
4. Gyukokortikoidy (huvudsakligen lokal - e form av inandning och även in och parenteral)

Bronkodilatorer:

1. Stimulerande adrenerga receptorer:
   1. stimulanter av alfa- och beta-2-adrenoceptorer (adrenalin, efedrin);
   2. stimulanter av beta2- och beta1-adrenerga receptorer (isadrin, novrinin, euspyran);
   3. selektiva beta2-adrenostimulanter.
      • kortverkande - salbutamol, terbutalin, salmefamol, ipradol;
      • långverkande salmeterol, formoterol).
2. Antikolinerge medel:
   1. ipratropiumbromid (atrogen);
   2. Berodual;
   3. troventol;
3. metylxantiner:
   1. aminofyllin;
   2. teofyllin

Behandling av patienter med bronchial astma bör individualiseras, ta hänsyn till etiologiska, klinisk-patogenetiska alternativ och inkludera:

• elimineringsaktiviteter (eliminering av kontakt med signifikant för patienten och potentiella allergener, såväl som icke-specifika irriterande medel);
• läkemedelsbehandling (patogenetisk och symptomatisk);
• icke-drogbehandlingsmetoder (naturterapi).

Den viktigaste betydelsen i fasen för förvärring av bronchial astma är läkemedelsbehandling. Det ger undertryck av inflammatoriska missfall av bronkial slemhinna och återställande av deras normala patency. För detta ändamål används två huvudgrupper av läkemedel: antiinflammatoriska läkemedel och bronkodilatatorer.

Effekter på det patofysiologiska skedet

I det patofysiologiska skedet utvecklas bronkospasm, svullnad, inflammation i bronkial slemhinna och som ett resultat en kvävningsattack. Många aktiviteter i denna fas bidrar till omedelbar gripande av en kvävningsattack.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Bronkodilatorer

Bronkodilatatorer är en stor grupp läkemedel som dilaterar bronkierna. Bronkodilatatorer (bronkodilatatorer) är uppdelade enligt följande:

1. Stimulerande adrenerga receptorer.
2. Metylxantiner.
3. M-holinoblokatorisk (holinolitiki).
4. Alfa-blockerare.
5. Kalciumantagonister.
6. Spazmolitiki.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

Stimulanser av adrenerge receptorer

I den glatta muskulaturen i bronkerna är alfa- och beta2-adrenerga receptorer, genom vilken det sympatiska nervsystemet har en reglerande effekt på bronkial ton. Excitation av beta2-receptorer leder till expansion av luftrören, förorsakar excitation alfa- (postsynaptisk) adrenorenoretseptorov bronkokonstriktor effekt sammandragning av bronkial och vaskulär (detta reducerar ödem i bronkial slemhinna).

Bronkiektasi mekanism vid stimulering av beta2-adrenoceptor följande: beta2-adrenerga stimulerare öka aktiviteten hos adenylatcyklas, vilket leder till en ökning av halten av 3,5-cykliskt AMP, det i sin tur främjar transporten av Ca ++ joner från sarkoplasmatiska retiklet i myofibriller, som fördröjer interaktionen mellan aktin och myosin i musklerna i bronchusen, vilket följaktligen slappnar av.

Stimulanter av beta-adrenerge receptorer har ingen antiinflammatorisk effekt och är inte de grundläggande hjälpmedlen för behandling av astma. Oftast används de för att förvärra sjukdomen för att stoppa attacken av kvävning.

Stimulerande adrenerge receptorer är uppdelade i följande undergrupper:

• beta1,2- och alfa-adrenostimulatorer (epinefrin, efedrin, teofedrin, solutan, efatin);
• beta1 och beta2-adrenoceptorer (isadrin, novrinin, euspyran);
• selektiva beta2-adrenostimulanter.

Beta 1,2- och alfa-adrenerga stimulanser

Adrenalin stimulerar beta2-adrenerga receptorer i bronkierna, vilket leder till bronkodilation; stimulerar a-receptorer, vilket orsakar kramp i bronkialkärl och minskar bronkialödem. Stimulering av a-adrenerge receptorer leder också till en ökning av blodtrycket, exciteringen av beta2-receptorer i myokardiet leder till takykardi och ökad myokardisk syreförbrukning.

Läkemedlet frisätts i ampuller med 1 ml 0,1% lösning och används för att stoppa attacken av bronkial astma. Subkutant injicerad 0,3-0,5 ml, i frånvaro av effekt efter 10 minuter, upprepas administrationen i samma dos. Läkemedlet verkar i 1-2 timmar, det förstörs snabbt av katekol-O-metyltransferas.

Eventuella biverkningar av epinefrin (de utvecklar med täta dess tillämpning och särskilt hos äldre, samtidigt CHD): takykardi, arytmi, förekomsten av smärta i hjärtat (genom att öka hjärtmuskelsyrebehov), svettning, tremor, stimulering, mydriasis, ökat blodtryck, hyperglykemi.

Med den frekventa användningen av epinefrin kan utvecklas aftereffect: metanefrin bildad av epinefrin blockera p-receptorer i bronkerna som förbättrar bronkospasm.

Kontraindikationer mot användningen av adrenalin:

• hypertensiv sjukdom;
• exacerbation av IHD;
• diabetes mellitus;
• giftig goiter.

Efedrin är en indirekt stimulans för alfa- och beta-adrenerga receptorer. Läkemedlet förskjuter norepinefrin från presynaptiska ändelser av de sympatiska nerverna, saktar dess återupptag, ökar känsligheten för adrenerga receptorer till norepinefrin och epinefrin, släpper adrenalin från binjurebarken. Dessutom har det liten direkt alfa stimulerande effekt, tillämpas för lindring av bronkial astma och kronisk bronkial obstruktion. För att stoppa attacken injiceras 1 ml av en 5% lösning subkutant. Åtgärden börjar på 15-30 minuter och varar ca 4-6 timmar, d.v.s. I jämförelse med adrenalin verkar senare, men mer långsamt. Vid kronisk bronkial obstruktion används i tabletter om 0,25 g (1 tablett 2-3 gånger dagligen) inhalationer (0,5-1 ml av en 5% lösning i utspädd isotonisk natriumkloridlösning, en: 3, 1: 5).

Biverkningar liknar dem för adrenalin, men mindre uttalad och minskad med samtidig användning av diphenhydramin.

Broncholitin innehåller efedrin, glaucin, salvia, ta 1 msk. Sked 4 gånger om dagen.

Teofedrin - kombinerad formulering med följande sammansättning: teofyllin, teobromin, koffein - vid 0,5 g aminopyrin, fenatsitin - vid 0,2 g efedrin, fenobarbital, belladonna extrakt - 0,2 g, labelin - 0,0002 g

Bronkodilaterande effekt orsakas av efedrin, teofyllin, teobromin. Det ordineras vanligtvis för kronisk bronkial obstruktion av 1 / 2-1 tablett på morgonen och kvällen. Möjlig lindring av lätta attacker av kvävning.

Solutan är en kombinerad beredning, den har en bronkodilator (holino-spasmolytisk) och expektorativ effekt. Det används för kronisk bronkial obstruktion av 10-30 droppar 3 gånger om dagen. Tänk på möjligheten av intolerans mot primros och andra komponenter i läkemedlet.

Efatin - kommer i form av en aerosol. Innehåller efedrin, atropin, novokain. Det ordineras för 2-3 andetag 3 gånger om dagen.

Drogen stoppar attackerna av bronkial astma, men innan du använder drogen bör du ta reda på toleransen för novokain.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

P2- och p1-adrenostimulatorer

β2- och .beta.1-adrenostimulyatorov stimulerar beta2-adrenerga receptorer bronkerna och utvidga dem, men på samma gång stimulera beta1-adrenerga receptorer av myokardiet och orsaka takykardi, ökad myokardial syreförbrukning. Stimulering av beta2-receptorer orsakar också dilatation av bronkial artären och lungartärgrenar (kanske den "bronker fel" syndrom).

Shadrin (izopropilnoradrenalin) - tillgänglig i tabletter om 0,005 g, i ampuller för inhalation av 25 ml av 0,5% lösning och 100 ml av en 1% lösning, och en doserad aerosol.

För att lindra en mild attack av bronkial astma, ta en tablett under tungan (eller håll i munnen tills den är fullständigt upplöst). Med sublingual administrering börjar effekten 5-10 minuter och varar ca 2-4 timmar.

Kan användas inhalerad 0,1-0,2 ml 0,5% eller 1% lösning eller via doseringsinhalator medihalera - 0,04 mg per 1 andetag bronkodilaterande effekt börjar efter 40-60 sekunder och varar 2-4 h läkemedlet administreras i någon form 2-3. Per dag.

Hyppig användning av Shadrin kan orsaka en ökning och viktning av astmaanfall på grund av att sönderfallsprodukten av 3-metoxisoprenalin har en blockerande effekt på beta2-receptorer.

Biverkningar av läkemedlet: takykardi, agitation, sömnlöshet, extrasystol.

Shadrins analoger:

• Novodrin (Tyskland) - injektionsflaskor för inhalationer (100 ml 1% lösning), tabletter med 0,02 g för sublingual administrering;
• euspiran i tabletter på 0,005 g och ampuller för inandning av 25 ml 1% lösning (20 droppar per inhalation). Doserings aerosoler av eupiran finns också tillgängliga.

Selektiv beta2-adrenostimulyagory

Selektiv beta2-adrenostimulyatorov selektivt (selektiva) stimulerar beta2-adrenerga receptorer bronkerna, orsakar deras dilatation, nästan ingen stimulerande effekt på beta 1-adrenerga receptorer infarkt.

De är resistenta mot verkan av katekol-O-metyltransferas och monoaminoxidas.

Verkningsmekanismen för selektiva beta2-adrenostimulanter:

• excitation av beta2-adrenoreceptorer och bronkial dilatation;
• förbättring av mucociliär clearance;
• depression av degranulering av mastceller och basofiler;
• förebyggande av frisättning av lysosomala enzymer från neutrofiler;
• en minskning av permeabiliteten hos membranlosolomer.

Selektiva beta2-adrenostimulanter föreslås klassificeras enligt följande:

• selektiv:
  • kortverkande: salbutamol (ventolin), terbutalin (bricanil), salmefamol, ipradol;
  • långverkande: salmeterol, formoterol, svavelsyra, volmax, klenbuterol;
• med partiell selektivitet: fenoterol (berotek), orciprenalin sulfat (alupent, astomopent).

Förlängda selektiva beta2-adrenostimulerande medel

Förlängda selektiva beta2-adrenostimulanter syntetiserades i slutet av 1980-talet, varaktigheten av verkan av dessa läkemedel var ca 12 timmar, den förlängda effekten berodde på deras ackumulation i lungvävnaden.

Salmeterol (svavel) används i form av en doserad aerosol 50 μg 2 gånger per dag. Denna dos är tillräcklig för patienter med bronkial astma i lungan och måttlig kurs. Med en svårare sjukdomsförlopp administreras en dos på 100 mcg två gånger om dagen.

Formoterol - används i form av en doserad aerosol 12-24 mcg 2 gånger dagligen eller i tabletter med 20, 40, 80 mcg.

Volmax (salbutamol SR) är en oral form av långvarig verkan av salbutamol. Varje tablett innehåller 4 eller 8 mg salbutamol, bestående av ett yttre ogenomsläppligt skal och en inre kärna. I ytterhöljet finns en öppning som tillåter osmotiskt kontrollerad frisättning av preparatet. Den kontrollerade frisättningsmekanismen för salbutamol ger en långsammare intag av det aktiva ämnet, vilket gör det möjligt för dig att förskriva läkemedlet bara 2 gånger om dagen och använda det för att förebygga bronkial astma.

Clenbuterolhydroklorid (spiropent) - används i tabletter på 0,02 mg 2 gånger om dagen, i svåra fall kan du öka dosen till 0,04 mg 2 gånger om dagen.

Däremot salbutamol och andra kort beta2-stimulantia har långvarig effekt är inte snabbt, så att de inte används i första hand för att lindra och förebygga astmaattacker, bland annat natten. Dessa läkemedel har också antiinflammatoriska effekter har reducerats vaskulär permeabilitet, förhindrar aktivering av neutrofiler, lymfocyter, makrofager, hämmar frisättningen av histamin, leukotriener och prostaglandiner från mastceller. Utvidgade selektiva beta2-stimulerande medel ger mindre minskning av beta-receptorns känslighet för dem.

Enligt vissa forskare bör långverkande beta2-adrenostimulanter kombineras oftare med glukokortikoider vid inandningar. I Ryssland produceras en beta-agonist av förlängd verkan av soltos i form av 6 mg tabletter, varaktigheten är mer än 12 timmar, tas 1-2 gånger om dagen. Det är särskilt effektivt för natt astma.

Kortverkande selektiva beta2-adrenostimulatorer

Salbutamol (ventolin) finns i följande former:

• doserad aerosol, förskriva 1-2 andetag 4 gånger om dagen, 1 andetag = 100 mcg. Det används för att stoppa en attack av bronkial astma. När inhalation endast 10-20% av den administrerade dosen når de distala bronkerna divisioner och alveol.pri detta preparat, till skillnad från adrenalin och Shadrina inte utsattes för metylering med katekol-O-metyltransferas, d.v.s. Det förvandlas inte till lungorna i metaboliter med en beta-blockerande effekt. Det mesta av den använda inhalerad salbutamol deponeras i de övre luftvägarna, sväljs, absorberas i mag-tarmkanalen, kan orsaka biverkningar (hjärtklappning, tremor), men de är milda och endast observerats i 30% av patienterna. Salbutamol anses vara en av de säkraste β-sympatomimetika-bronchodilatorerna. Läkemedlet kan också användas genom inhalation med användning av en nebulisator (5 mg i isotonisk natriumkloridlösning under 5-15 minuter, inte mer än 4 gånger per dag), via spinhalera i pulverform, 400 mg till 4 gånger per dag. Användningen av sphaler gör det möjligt att öka salbutamols intag i små bronchi;
• tabletter av 0,002 g och 0,004 g för oral administrering, appliceras 1-4 gånger om dagen för kronisk bronkiell obstruktion i en daglig dos av 8-16
  mg.

Ventodisk - en ny form av ventolin, består av 8 bubblor förseglade i ett dubbelskikt av folie. Varje injektionsflaska innehåller det minsta pulveret av salbutamol (200-400 μg) och laktospartiklar. Inhalation av läkemedlet från ventodisk efter att ha piercerats med en nål utförs med hjälp av en speciell inhalator - diskhayler. Användningen av ventodisk möjliggör införande av salbutamol även vid grunda andning. Det inhaleras 4 gånger om dagen för lindring av attacker av bronkial astma.

Salmefamol är tillgängligt i form av doserade aerosoler. Den används för att stoppa astmaattackan - 1-2 inhalationer 3-4 gånger om dagen, ett andetag = 200 mcg.

Terbutalin (6-cyanid) finns i följande former:

• doserad aerosol för cupping en attack av bronchial astma, utse 1 andetag 3-4 gånger om dagen, 1 inspiration = 250 mcg;
• ampuller med 1 ml av 0,05% lösning injiceras intramuskulärt med 0,5 ml till 4 gånger per dag för att stoppa attacken;
• tabletter av 2,5 mg, administrerad oralt 1 tablett 3-4 gånger per dag för kronisk bronkiell obstruktion;
• tabletter med förlängd verkan på 5 och 7,5 mg (på 1 tablett 2 gånger om dagen).

Iprradol finns i följande former:

• Dosen aerosol för cupping en attack av bronkial astma, 1-2 inhalationer 3-4 gånger om dagen, 1 inspiration = 200 mcg;
• ampuller med 2 ml av en 1% lösning föreskrivs intravenöst för lindring av en attack av bronkial astma;
• tabletter med 0,5 mg, applicera 1 tablett 2-3 gånger om dagen inåt för behandling av kronisk bronkial obstruktion.

Kortverkande selektiva beta2-adrenostimulanter startar sin inandning efter 5-10 minuter (i vissa fall före), maximalt verkan uppträder efter 15-20 minuter, varaktigheten av åtgärden är 4-6 timmar.

Delvis selektiva beta2-adrenostimulanter

Dessa droger stimulerar signifikant och med fördel beta2-adrenerga receptorer av bronkerna och producera bronkodilatation, men fortfarande i viss utsträckning (särskilt på överdriven användning) beta1-adrenerga receptorer stimulera hjärtmuskeln kan orsaka takykardi.

Alupent (astmopent, orciprenalin) används i följande former:

• en mätad aerosol för att cupping en attack av en bronchial astma, utse eller nominera 1-2 inspelningar 4 gånger om dagen, en inspiration motsvarar 0,75 mg;
• ampuller för att cupping en attack av bronchial astma på 1 ml av 0,05% lösning, injicerad subkutant, intramuskulärt (1 ml); intravenöst dropp (1-2 ml i 300 ml 5% glukos);
• tabletter på 0,02 g för behandling av kronisk bronkial obstruktion, ta 1 tablett 4 gånger om dagen inuti.

Fenoterol (berotek) finns i form av en doserad aerosol. Det används för att stoppa en attack av bronkial astma. Det ordineras för 1 inandning 3-4 gånger om dagen, 1 inandning = 200 mcg.

På senare år urladdade kombinerad beredning DITEK - doserad aerosol, innehåller en dos 0,05 mg fenoterolgidrobromida (beroteka) och 1 mg av dinatrium hromoglitsinovoY syra (INTA).

Ditek har egenskapen att förhindra degranulering av mastceller och expanderande bronkier (genom excitering av beta2-adrenerga receptorer i bronkierna). Därför kan den användas både för förebyggande av astmaattacker och för deras gripande. Det ordineras 2 doser 4 gånger om dagen varje dag, vid en attack kan 1-2 doser inandas.

Biverkningar vid behandling av beta-adrenostimulatorer:

• Överdriven användning av droger orsakar takykardi, extrasystol, frekventa attacker av angina pectoris, dessa fenomen är mest uttalade i icke-selektiva och delvis selektiva beta2-adrenostimulanter.
• med långvarig upptagande av beta-blockerare eller deras överdosering utvecklar motstånd mot dem, förvärras bronkial patency (effekten av tachyphylaxis).

Biverkningar är relaterade, å ena sidan, med uppkomsten av betablockad metaboliska produkter och minskning av antalet fall, mängden av beta-receptorer och, å andra sidan, i strid med dräneringsfunktion bronkerna på grund av utvecklingen av syndromet av "fel" (utvidgning av bronkerna fartygen och ökat ödem i bronkial slemhinnan). I syfte att minska syndromet "ljuskretsen" rekommenderas att kombinera mottagning 0-agonister med mottagning aminofyllin eller efedrin (den senare stimulerar α-receptorn, kärlen och minskar bronkial ödem).

Biverkningar är mindre frekventa och mindre uttalade med selektiva beta2-adrenerga stimulanser.

Vid behandling av inhalerade sympatomimetika ska följande regler följas (framgången för behandling för 80-90% beror på korrekt inspiration):

• före injektionen, ta ett djupt andetag;
• Inandas långsamt i 1-2 sekunder innan du trycker på inhalatorventilen (tryckning ska ske vid det ögonblick som den maximala inspelningshastigheten);
• Efter inandning, håll andan i 5-10 sekunder.

Vissa patienter kan inte synkronisera inspirationen när läkemedlet levereras. Sådana patienter är det rekommenderat att använda distansorgan, individuella ultraljuds inhalatorer (nebulisatorer), flytta till inhalationsläkemedel i pulverform via spinhalerov, diskhalerov, turbohalerov eller förtäring av tablettformer.

Spacers är behållare med vilka patienter får en uppmätt aerosol utan att behöva samordna trycket på cylinderventilen och inandas. Med hjälp av en spacer reduceras biverkningarna av inandade läkemedel, inklusive glukokortikoider, och ökar deras intag i lungorna.

Metylxantiner

Av metylxatinkoncernen används teofyllin, teobromin och euphyllin.

Euphyllin är en förening av teofyllin (80%) och etylendiamin (20%), som används för att bättre lösa upp teofyllin. Huvuddelen av euphyllin är teofyllin.

Teofyllins verkningsmekanism:

• inhiberar fosfodiesteras och minskar därigenom förstörelsen och ackumulerande cAMP i bronkiets glatta muskler. Detta underlättar transport av Ca ++ från myofibriller i sarkoplasmatiska retiklet, och således fördröjd reaktion mellan aktin och myosin och slappnar bronk;
• hämmar transporten av kalciumjoner genom de långsamma kanalerna av cellmembran;
• hämmar degranuleringen av mastceller och frisättningen av mediatorer av inflammation;
• blockerar purin adenosinreceptorer bronkerna, den bronkokonstriktor verkan av adenosin elimineras och den hämmande effekten på frisättningen av norepinefrin från presynaptiska terminaler av sympatiska nerver;
• förbättrar njurblodflödet och ökar diuresen, ökar styrkan och frekvensen av hjärtkollisioner, sänker trycket i en liten cirkelcirkulation, förbättrar respiratoriska muskler och membran.

Theofyllin anses vara ett läkemedel för lindring av bronchial astma (euphyllin) och som ett medel för grundläggande terapi.

Eufillin framställs i ampuller med 10 ml 2,4% lösning. Intravenös införande av 10-20 ml isotonisk natriumkloridlösning bör utföras mycket långsamt (inom 5 minuter). Med snabb administrering är en blodtryckssänkning, yrsel, illamående, tinnitus, hjärtklappning, ansiktsrodnad, en känsla av värme möjlig.

Infördes intravenöst, verkar euphyllin i ca 4 timmar. I rökare är läkemedlets effekt svagare och mindre förlängd (ca 3 timmar). Intravenös droppintroduktion av läkemedlet förlänger dess effekt upp till 6-8 timmar och signifikant mindre orsakar de ovan beskrivna biverkningarna. Intravenöst droppas 10 ml av en 2,4% lösning i 300 ml isotonisk natriumkloridlösning.

Betydande mindre ofta för att lindra en attack av bronkial astma, används intramuskulär injektion av 1 ml av en 24% lösning av euphyllin, dess stoppeffekt är mycket svagare.

Vid kronisk bronkial obstruktion används flertalsformer av euphyllin.

Inuti ta eufillin, producerad i tabletter med 0,15 g, det ordineras efter måltider. När du tar tabletter kan det emellertid vara gastrisk irritation, illamående, smärta i den epigastriska regionen.

För att minska dessa fenomen kan du rekommendera användningen av euphyllin i kapslar, eco-fayl-användningen av euphyllin och efedrin ökar bronkodilatorns effekt av båda läkemedlen.

Du kan göra pulver och applicera i kapslar 3 gånger om dagen:

• eufillin - 0,15 g
• efedrin - 0,025 g papaverin - 0,02 g

Eufillin absorberas bättre i form av alkohollösningar när de tas in.

Du kan rekommendera följande recept:

• eufillina - 5 g
• Etylalkohol 70% - 60 ml
• destillerat vatten upp till - 300 ml

Ta 1-2 matskedar 3-4 gånger om dagen.

• eufillina - 3 g
• efedrin - 0,4 g
• kaliumjodid - 4 g
• Etylalkohol 50% - 60 ml
• destillerat vatten upp till 300 ml

Ta 1-2 matskedar 3-4 gånger dagligen efter måltid.

För behandling av kronisk bronkial obstruktion och förebyggande av nattliga astmaattacker används euphyllinum i stearinljus i stor utsträckning:

• eufillina - 0,36 g
• kakaosmör - 2 g

Aminofyllin suppositorier är ca 8-10 timmar. Vi inför suppositorium ett i anus över natten (lämpligen administreras efter spontan avföring eller efter en preliminär rening lavemang). Eventuell upprepad administrering på morgonen.

Du kan använda suppositorie diprofilina till 0,5 g. Detta är 7-beta, 3-dihydroxipropyl) -thefyllin, som med farmakologiska egenskaper ligger nära euphyllin.

Theofyllin - används för att behandla kronisk bronkial obstruktion. Producerad i form av pulver (taget 0,1-0,2 g 3 gånger om dagen), i suppositorier om 0,2 g (infördes i ändtarmen på natten för att förebygga natt astmaattacker). Vi kan rekommendera en kopia av B. Ye. Votchal:

• teofyllin - 1,6 g
• efedrin - 0,4 g
• natriumbarbitol - 3 g
• Etylalkohol 50% - 60 ml
• destillerat vatten - upp till 300 ml

Ta 1-2 matskedar 3 gånger om dagen.

Långverkande teofyllinpreparat

De huvudsakliga nackdelarna med konventionell teofyllin inkluderar liten bredd av den terapeutiska verkan (10-20 ug / ml) i blodnivåfluktuationer av läkemedlet mellan doserna, snabb eliminering från kroppen, behovet av intag 4 gånger om dagen.

På 1970-talet uppträdde långverkande teofyllinpreparat. Fördelar med långvariga läkemedel är följande:

• minskning av antalet mottagningar;
• öka doseringsnoggrannheten;
• mer stabil terapeutisk effekt;
• förebyggande av attacker av bronkial astma som svar på fysisk stress
• förebyggande av kvävningar mot natt och morgon.

Förlängda teofyllinpreparat är indelade i två grupper: Förberedelser av första generationen (effektiva 12 timmar och utsedda två gånger om dagen) och preparat av andra generationen (giltiga 24 timmar och ordineras en gång om dagen).

Behandling med teofyllinförlängning är tillrådligt att utföra under kontroll av koncentrationen av läkemedlet i blodet. Theofyllin har en liten bredd av terapeutisk effekt.

Den minsta terapeutiska koncentrationen av teofyllin i blodet är 8-10 μg / ml, en koncentration över 22 μg / ml anses giftig.

De flesta teofyllinterapierna har en halveringstid på 11-12 timmar, den terapeutiska koncentrationen i blodet uppnås efter 3-5 halveringstider, dvs. Efter 36-50 timmar eller 3 dagar från början av behandlingen. Utvärdera effekten och korrigera dosen av teofyllin inte tidigare än 3 dagar efter starten av behandlingen.

I milda fall är förgiftning med teofyllin uppenbarad av illamående, kräkningar, takykardi, i mer allvarliga ventrikulära arytmier, arteriell hypotoni, hypoglykemi. Den mest formidabla komplikationen av overdosering av teofyllin är anfall (på grund av blockering av de centrala adenosinreceptorerna).

Vid förgiftning med teofyllin tvättas magen, aktiveras kol, symptomatiska medel (antiarytmiska, antikonvulsiva, kaliumpreparat), i allvarligare fall hemosorption.

Rökning främjar avlägsnandet av teofyllin från kroppen. Hos rökare är den maximala koncentrationen av långvariga teofylliner nästan 2 gånger lägre än för icke-rökare.

Farmakokinetiken för teofylliner karaktäriseras av cirkadiska rytmer. Vid administrering i morgondos av teofyllin är absorptionshastigheten högre än kvällsdosen. Med ett två-timmarsintag av långvariga droger faller toppens dagliga koncentration klockan 10 på natten, klockan 2 klockan.

I vårt land, från de utvidgade teofyllinpreparaten, används theopec, teobsolong oftast.

Teopek - piller av teofyllin av långvarig verkan innehåller 0,3 g teofyllin i kombination med en kompositpolymerbärare, som ger en doserad frisättning av teofyllin i mag-tarmkanalen. Efter upptagning av teopningen observeras maximal koncentration av teofyllin i blodet efter 6 timmar.

Frisättningen av teofyllin från tabletter teopeka sker endast när den tvättas med vatten i en mängd av minst 250 ml. Detta skapar en högre koncentration av teofyllin i blodet.

Tabletten kan delas i hälften, men kan inte krossas.

Enligt instruktionerna, under de första 1-2 dagarna, är läkemedlet ordinerat för 0,15 g (1/2 tablett) 2 gånger om dagen, då ökas en enstaka dos till 0,3 g 2 gånger om dagen (morgon och kväll).

1990 publicerade VG Kukes följande data om teopecas kliniska farmakologi:

• engångsdosmottagning 0,3 g orsakar inte förändringar i patientens tillstånd, med kursbehandling av theopec-effekten noterades 3-5 dagar;
• i frånvaro av effekt, ökar dosen till 400, 450, maximalt upp till 500 mg av theopecas per mottagning leder till en signifikant bronkodilatoreffekt. Den optimala koncentrationen av teofyllin i blodet skapas genom att ta 2 gånger om dagen;
• läkemedlet minskar på ett tillförlitligt sätt trycket i lungartären. YB Belousov (1993) ger följande rekommendationer för behandling av theopecks:
• Det är lämpligt att starta behandlingen med en enda minimal dos;
• en enda minimal dos ökas gradvis efter 3-7 dagar med 50-150 mg, beroende på den kliniska effekten och koncentrationen av teofyllin i blodet;
• läkemedlet används 2 gånger om dagen;
• vid frekventa nattliga attacker av en dyspné 2/3 av en daglig dos utse eller nominera på kvällen, 1/3 - på morgonen;
• applicering av läkemedlet på natten i dubbel dos leder till en ökning av teofyllins koncentration i serumet ovanför normen;
• hos patienter med nattliga attacker av astma, den mest rationella engångsanvändningen av läkemedlet på natten i en dos av 300-450 mg;
• i avsaknad av ett strikt beroende av astmaanfallets början på dagen, 300 mg ordineras på morgonen och på kvällen.

Theotard-retard-kapsel innehåller 200, 350 eller 500 mg vattenfritt teofyllin. Efter intag absorberas 100%. Under de första tre dagarna tas drogen 1 kapsel 2 gånger om dagen (200 mg för barn, 350 mg för vuxna och 500 mg om det behövs).

Teobiolong tabletter långvarig verkan, innehållande 0,1 teofyllin i kombination med en biosolös polymer. Tilldela inuti efter att ha ätit (utan att krossa och inte lösa upp i vatten). Behandlingen börjar med en dos av 0,1 g två gånger dagligen med ett intervall på 12 timmar. Efter 2-3 dagar, i frånvaro av biverkningar, ökas dosen: 0,2-0,3 g ordineras 2-3 gånger om dagen beroende på terapeutisk effektivitet och tolerans.

Enstaka doser får inte överstiga 0,3 g, dagligen - 0,6 g.

Ökningen i enstaka doser är högre än 0,3, och den dagliga dosen över 0,6 g är endast tillåten i sällsynta fall, under strikt medicinsk övervakning och under kontroll av teofyllinkoncentrationen i blodet, som inte får överstiga 20 μg / ml.

Jämfört med teopinen verkar drogen något längre och orsakar oftare hjärtklappningar och huvudvärk.

Utomlands förlängda olika läkemedel teofyllin framställs i form av tabletter eller kapslar med granuler under namnet "Teodur" "Teotard" "Durofillin retard", "Retafil" et al.

Innehållet av teofyllin i tabletter och kapslar är 0,1 till 0,5 g.

Retafil - frisätts i tabletter med 0,2 och 0,3 g. Under den första veckan av behandlingen är den dagliga dosen av läkemedlet 300 mg. Därefter ökas dosen till 600 mg. Läkemedlet tas 2 gånger om dagen - på morgonen och på kvällen.

Biverkningarna av teofyllin

Svårighetsgraden och arten av biverkningarna av teofyllin beror på koncentrationen av läkemedlet i blodet. Vid en teofyllinkoncentration på 15-20 mcg / ml är biverkningar hos matsmältningsorganen möjliga (illamående, anorexi, kräkningar, diarré). När teofyllinkoncentrationen är 20-30 μg / ml påverkas det kardiovaskulära systemet, vilket framgår av takykardi, hjärtarytmi. I de mest allvarliga fallen är utvecklingen av fladder och ventrikelflimmer möjlig. Risken för ogynnsamma effekter på kardiovaskulärsystemet ökar hos personer över 40 år, såväl som hos patienter med IHD.

Vid högre koncentrationer av teofyllin i blodet märks förändringar i centrala nervsystemet (sömnlöshet, handskakning, psykomotorisk agitation, konvulsioner). I vissa fall kan det finnas metaboliska störningar - hyperglykemi, hypokalemi, hypofosfat, metabolisk acidos och respiratorisk alkalos. Ibland utvecklas polyuria.

För att undvika utveckling av biverkningar vid behandling av teofyllin med långvarig verkan, är det nödvändigt att överväga följande faktorer:

• patientens ålder
• allvarlighetsgrad av bronchial astma
• samtidiga sjukdomar;
• möjliga interaktioner med andra droger;
• möjligheten att övervaka koncentrationen av teofyllin i blodet med långvarig användning.

Kontraindikationer för långvariga teofylliner: ökad individuell känslighet mot teofyllin, graviditet, amning, epilepsi, tyrotoxikos, hjärtinfarkt.

M-holinoblokatorisk (holinolitiki)

Det parasympatiska systemet och de kolinerga receptorerna spelar en viktig roll vid bildandet av bronchial hyperreaktivitet och utvecklingen av bronchial astma. Stimulering kolinerga receptorer leder till ökad mastcelldegranulation med lanseringen av ett stort antal förmedlare av inflammation som bidrar till utvecklingen av bronkial inflammatoriska och bronkospastiska reaktioner och deras motsvarigheter.

Följaktligen kan en minskning av aktiviteten av kolinerga receptorer ha en fördelaktig effekt på förloppet av bronchial astma.

Den maximala densiteten av kolinerga receptorer är karakteristisk för stora och mindre uttalade bronkier av medelkaliber. I små bronkier är kolinerga receptorer mycket mindre och de spelar en liten roll i utvecklingen av deras spasmer. Detta förklarar den lägre effekten av antikolinergika vid behandling av bronkial astma jämfört med stimulanter av beta-adrenerge receptorer. Till skillnad från kolinerga är adrenerga receptorer belägna jämnt i hela bronchetträdet, med en liten övervägande av a-receptorer i de mellanliggande bronchema och beta-receptorerna i de mindre. Det är därför som beta-adrenostimulerande medel är mycket effektiva vid sjukdomar som uppstår med obstruktion av liten bronki-bronchial astma och distal bronkit.

M-kololinolytika blockerar M-kolinerga strukturer och därigenom reducerar vagusnervans bronkokonstriktor effekt.

Dessa medel visas främst i utvecklingen av den vagotoniska (kolinerga) varianten av bronchial astma. I dessa fall finns ofta systemiska fenomen av vagotoni: kombination med duodenalsår, lutning mot arteriell hypotension, bradykardi, palmar hyperhidros etc.

Ofta kan antikolinerger också vara effektiva vid atonisk bronkialastma, kronisk obstruktiv bronkit.

De vanligaste antikolinergerna.

Atropin - kan användas för att stoppa astmaattackan, för detta ändamål injicera 0,5-1 ml 0,1% lösning subkutant. I ett antal fall är det möjligt att få en stoppande effekt genom inandning av en finfördelad aerosol (0,2-0,3 mg atropin i en spädning av 1: 5, 1:10) i 3-5 minuter. Den terapeutiska effekten varar ca 4-6 timmar. Atropin är effektivt vid bronkial obstruktion med måttlig svårighetsgrad. Vid överdosering av atropintörhet i munnen uppträder dilaterade elever, avbrott i boende, takykardi, tarmkanal, svårighet med urinering. Atropin är kontraindicerat vid glaukom.

Platifillin - 1 ml 0,2% lösning administreras subkutant 1-3 gånger om dagen, pulver - inuti 0,002-0,003 g 3 gånger om dagen. Applicera i injektioner för att cupping en attack av bronchial astma, i pulver - för behandling av kronisk bronkiell obstruktion.

Metacin - 1 ml 0,1% lösning injiceras subkutant för att stoppa astmaattack. Eftersom antispasmodisk verkan överträffar atropin, har mindre uttalade bieffekter. I tabletter används 0,002 g 3 gånger om dagen för behandling av kronisk bronkiell obstruktion.

Extrakt av belladonna - används i pulver med kronisk bronkiell obstruktion av 0,015 g 3 gånger om dagen.

Här är några av de recept som innehåller kololinolytika, för lindring av mild astmaattacker och för behandling av kronisk bronkiell obstruktion:

• Metazin 0,004 g
• Belladonna extraherar 0,01 g
• Efedrin 0,015 g
• Theofyllin 0,1 g

Ta 1 pulver 3 gånger om dagen.

• Eufillina 0,15
• Efedrin 0,025
• difenhydramin 0025
• Papaverina 0,03
• Platifillin 0,003

Ta 1 pulver 3 gånger om dagen.

• Euphypia 0 15 g
• Platifillin 0,003 g
• Efedrin 0,015 g
• Fenobarbital 0,01 g

Ta 1 pulver 3 gånger om dagen.

Ipratropiumbromid (atrovent), ett kvaternärt derivat av atropin, är ett antikolinergt läkemedel som huvudsakligen verkar på bronkialkolinerga receptorer. Det kännetecknas av hög aktivitet som en kompetitiv antagonist till neurotransmittorn acetylkolin binder till kolinerga receptorer i bronkial glatt muskulatur och hämmar bronkkonstriktion vagusoposredovannuyu. Ipratropiumbromid är mer selektiv för kolinerga receptorer, vilket uttrycks i en högre bronkodilatoraktivitet än atropin och mindre slemhinnedämpning vid inandning.

Med inhalationsadministration av läkemedlet är dess absorption minimal. Vi kan anta att dess åtgärd är lokal i naturen utan att medföra systemiska effekter. Verkan av ipratropiumbromid börjar 5-25 minuter efter inandning, når högst 90 minuter i genomsnitt, varaktigheten av åtgärden är 5-6 timmar. Ökad dos ökar varaktigheten av åtgärden. I jämförelse med atropin är effekten av läkemedlet på bronkierna starkare och förlängd med mindre uttalad effekt på de kolinerga receptorerna i andra organ (hjärta, tarm, spottkörtlar). I detta avseende atroventa signifikant färre biverkningar och bättre tolerans jämfört med atropin.

Atrovent används för att lindra milda attacker av kvävning (huvudsakligen med vagotoniska former), såväl som i tonisk obstruktiv bronkit med hyperaktivitet hos det kolinerga systemet. Vidare indikeras atrovent i trakeobronchial dyskinesi, med astma fysisk ansträngning och i fallet med emfysematös typ av kronisk bronkiell obstruktion. Producerad i form av en doserad aerosol. Tilldela 2 andetag (1 andetag = 20 μg) 3-4 gånger per dag.

Atvent produceras också i andra former:

• kapslar för inandning (i en kapsel 0,2 mg) - inhalerat 1 kapsel 3 gånger om dagen;
• lösning för inandning - en 0,025% lösning av läkemedlet används (i 1 ml innehåller 0,25 mg) för 4-8 droppar med en nebulisator 3-5 gånger om dagen.

Oxytropiumbromid - nära atroventen.

Trventol - ett inhemskt läkemedel, genom åtgärd ligger nära atroventu. Det ordineras för 2 inhalationer (1 inspiration = 40 mcg) 3-4 gånger om dagen för profylaktiskt intag och 2 inhalationer för att stoppa en kvävningsattack. Efter en enda inandning av 80 mcg börjar bronchodilaterande effekten på 20-30 minuter, når maximalt efter 1 h och varar upp till 5 timmar.

Atrovent och troventol kombinerar väl med stimulanter av beta2-adrenerga receptorer.

Berodual är en kombinerad aerosolpreparat innehållande kolinolig atrovent och beta-beta-adrenostimulator berotek (fenoterol). Denna kombination gör att du kan få en bronkodilatoreffekt med en mindre dos fenoterol (beroteka). Varje dos berodual innehåller 0,5 mg fenoterol och 0,02 mg atrovent. Läkemedlet är indicerat för lindring av akuta attacker av kvävning, liksom för behandling av kronisk bronkial obstruktion. Den vanliga dosen för vuxna är 1-2 doser aerosol 3 gånger om dagen, om det behövs 4 gånger om dagen. I början av läkemedlet - efter 30 sekunder utvecklas den maximala effekten efter 2 timmar, varaktigheten av åtgärden överstiger inte 6 timmar.

Allmänna indikationer för användning av antikolinergika vid bronchial astma:

• bronkoobstruktivt syndrom på bakgrund av inflammatoriska sjukdomar i bronkierna (M-holinoblokatoriska - ett sätt att välja);
• bronkial obstruktion, orsakad av fysisk ansträngning, kyla, inandning av damm, gaser;
• bronkoobstruktivt syndrom med allvarlig bronchorrhea;
• arrestera attacken av kvävning hos patienter med kontraindikationer till utnämning av beta2-adrenostimulyatorov.

Alfablockerare

Blockera a-receptorer av bronkier och kan sålunda orsaka bronkodilatoreffekt. Denna åtgärd är emellertid svag och utbredd användning av dessa läkemedel vid behandling av bronkial astma tas inte emot.

Droperidol - 1 ml av 0,025% lösning administreras intramuskulärt eller intravenöst, ibland används det vid komplex behandling av första etappen av astmatisk status. Läkemedlet har en lugnande effekt, kan lindra spänningen hos patienter i astmatisk tillstånd.

[25], [26], [27], [28], [29], [30]

Kalciumantagonister

Kalciumantagonister är ämnen som hämmar inträdet av kalciumjoner i celler genom potentiella beroende kalciumkanaler.

Kalciumantagonister kan förebygga och minska de patogena mekanismerna hos astma (bronkkonstriktion, slemhypersekretion, inflammatorisk ödem i bronkial slemhinnan), eftersom dessa processer och kemotaxi eosinofiler frisättning från mastceller av biologiskt aktiva ämnen (histamin, långsamt verkande medel) beror på penetrationen av joner kalcium i motsvarande celler genom långsamma kalciumkanaler.

Kliniska studier har dock inte visat någon signifikant effekt av kalciumantagonister vid behandling av atopisk bronkialastma.

Samtidigt fann man att kalciumantagonister kan förhindra utveckling av hypoxemisk lunghypertension hos patienter med bronkialastma. För detta kan du använda nifedipin (Corinfar, foridon, kordafen) 10-20 mg 3-4 gånger om dagen inuti (med astma fysisk ansträngning - under tungan).

Kalciumantagonister är också användbara vid kombinationen av bronchial astma med arteriell hypertension.

GB Fedoseev (1990) studerade coronfars påverkan på bronkial patency och fick följande resultat:

• Engångsadministration av 20 mg orsakar inte signifikanta förändringar i bronkial patency, d.v.s. Har ingen bronkodilatoreffekt
• nifedipin minskar känsligheten och hyperreaktiviteten hos bronkier till acetalcholin är den mest effektiva dagsdosen på 60 mg, totaldos på 840 mg;
• kalciumantagonister bör behandla patienter med bronchial astma, med förbättrad reaktivitet och bronkialkänslighet under påverkan av en enda exponering för läkemedlet.

[31]

Spazmolitiki

Från spasmolytiska medel, huvudsakligen isokinolinderivat - papaverin och no-shpa används. Mekanismen för spasmolytiska effekter av dessa läkemedel är inte helt klar. Under de senaste åren har det fastställts att de är inhibitorer av fosfodiesteras och orsakar intracellulär ackumulering av cAMP, vilket slutligen leder till en avslappning av glatta muskler, inklusive bronkialrör. Dessa läkemedel kan användas för att förbättra bronkial patency, men vanligtvis i kombination med andra bronkodilatatorer.

Papaverine - används i tabletter på 0,04 g 3 gånger om dagen inuti; Injektioner - 2 ml 1% lösning intramuskulärt.

But-shpa - appliceras i tabletter till 0,04 g 3 gånger om dagen inuti - i injektioner - 2 ml lösning intramuskulärt, intravenöst.

G. B. Fedoseev föreslår att utföra kronoterapi och kronoprofilax av bronkial astma. Den största försämringen av bronkial patency uppträder under perioden från 0 till 8 timmar (hos många patienter klockan 4). Ta mediciner, särskilt inandning: bronkodilatatorer, bör tidsbestämas till det förväntade angreppstillfället. Inhalation beta-agonister administreras 30-45 minuter före förväntad attack bronkial obstruktion, Intalum - 15-30 minuter beklometa - för 30 min, aminofyllin mottagning - under 45-60 min.

Expectorants och fytoterapi

Med bronkial astma är användningen av expectorants berättigad, eftersom de underlättar sputumets avgång förbättrar bronkial patency och möjliggör snabbare lindring av förvärmning av bronkial astma.

Här hittar du de medicinska och växtbaserade läkemedlen som är mest lämpade för behandling av bronkial astma på grund av deras goda tolerans.

Bromhexin (bisolvon) - ges i en dos av 8 mg, i tabletter, 3 gånger om dagen. Kan användas i form av inandning: 2 ml av läkemedlet späds med destillerat vatten i ett 1: 1 förhållande, effekten inträffar efter 20 minuter och varar 4-8 timmar, 2-3 inhalationer om dagen. I mycket allvarliga fall administreras bromhexin 2 ml 0,2% subkutant, intramuskulärt, intravenöst 2-3 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är 7-10 dagar. Läkemedlet tolereras väl.

Likorin - en alkaloid, som finns i växter av familjen Amarylla och lilja. Stärker utsöndringen av bronkialkörtlar, spädar ut sputum, minskar tonen i bronkialmusklerna. Tilldelas inuti med 0,1-0,2 mg 3-4 gånger per dag.

Glitsiram - appliceras på 0,05 g 3 gånger om dagen i tabletterna inuti, läkemedlet erhålls från lakrotsrot, har expektorant, antiinflammatorisk och stimulerar binjurarna.

Infusion av örter av termopsis - bereds från 0,8 g per 200 ml vatten, tas 1 matsked 6 gånger om dagen.

Kaliumjodid - Applicera en 3% lösning av 1 matsked 5-6 gånger om dagen. Det bör noteras att inte alla patienter tolererar jodider väl.

Medicin antiastmatisk Traskova i 1 liter medicin innehöll natriumjodid och kaliumjodid av 100 gram, infusion av en uppsättning av medicinska örter (nässlor löv, gräs åkerfräken, myntablad - 32 g, gräs goritsveta, frukter, anis, barr - genom 12,5 g nypon - 6g), dessutom glycerol - 100 g silvernitrat - 0,003 g, soda - 19, tog han en tesked tre gånger om dagen på varm mjölk 30 minuter efter en måltid. Behandlingsförloppet är 4-5 veckor.

Läkemedelsavgifter som innehåller medicinalväxter med expektorativ verkan (mamma-och-mormor, plantain, linden, timjan).

E. Shmerko och I. Mazan (1993), tillsammans med dosering av doser, rekommenderar phytoapplication till den bakre halvan av bröstkorgen. De hjälper till att sputum och slappna av i bronkiernas muskler.

[32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Metoden för behandling av bronchial astma med införandet av novokain till punkterna Zakharyin-Ged

I astma, hudreaktioner varierar i zoner Zakharyin-Guesde, medan det i vissa fall finns det en positiv effekt av akupunktur, även när de utsätts för dessa punkter. Gurskaya LI (1987) föreslog en metod för behandling av bronkialastma genom att införa en% novokain lösning Zakharyin-Guesde zonen med tanke på dess dubbla verkan: av injektionsnålen (akupunktur effekt) och effekten på nervnovocaine tillslutningszonerna Zakharyin-Guesde.

Patienter administrerades en% novokain lösning Zakharyin-Guesde zon samtidigt (utan att ta bort nålen) först intradermalt, flyttar sedan nålen och läkemedlet administreras subkutant. Denna metod kan inte användas för att behandla patienter med intolerans mot novokain.

Novocaine injiceras i zakharyin-geda zoner i cykler: första cykeln är 12 dagar, cykeln - 10 dagar, den tredje - 8 dagar, den fjärde - 6 dagar, den femte - 4 dagarna.

För att uppnå en terapeutisk effekt är det ofta tillräckligt att endast utföra en eller två behandlingscykler med olika avbrott mellan dem beroende på patientens tillstånd; efterföljande cykler (upp till femte) utförs enligt schemat för behandlingens första behandlingscykel med hänsyn tagen till antalet dagar i varje cykel.

Om nödvändigt kan dosen av novokain för administrering till varje zon ökas till 1-2 ml. De mest känsliga zoner är 1, 2, 3, 4. Från dessa zoner startas Novocaine behandling under alla cykler.