Matrifen

Matrifen är en kategori av opiatmedicin.

[1], [2], [3], [4]

Indikationer Matrifena

Det används för att eliminera kronisk smärta syndrom (i svår form), som kan undertryckas uteslutande med hjälp av opiater.

Släpp formulär

Utlösningen sker i form av en plåster (transdermalt terapeutiskt system), som är förpackat i speciella påsar, 1, 3, 5, 10 eller 20 sådana paket inuti förpackningen.

Farmakodynamik

Matryfen är en transdermal patch som garanterar en konstant penetration av fentanyl-substansen i kroppen. Denna komponent är en del av opiatgruppen, som visar en affinitet huvudsakligen för j-receptorer. Läkemedlets huvudsakliga medicinska egenskaper är lugnande och smärtstillande.

Farmakokinetik

Transdermala fläckar främjar den progressiva systemiska penetreringen av fentanyl i kroppen (den här perioden tar mer än 72 timmar). Komponeringens frisättningstid i enlighet med kroppens bearbetade område är:

• 12,5 μg / h - 4,2 cm ²;
• 25 g / h - 8,4 cm ²;
• 50 ug / timme - 16,8 cm ²;
• 75 μg / h - 25,2 cm ²;
• 100 μg / h - 33,6 cm ².

Absorption.

Efter att ha utfört de första terapeutiska tillämpningarna av fentanyl patch serumvärden ökade gradvis foder ofta cirka 12-24 timmar m, och vidare hålls inom dessa indikatorer i hela den återstående livslängden av läkemedlet (en total period av 72 timmar).

Efter användning av den andra applikationen inuti serumet observeras jämviktsparametrarna för läkemedlet, vilket kvarstår tills den nya plåstret (av samma storlek) appliceras.

Absorption av fentanyl kan vara något annorlunda vid olika användningsområden. En något minskad absorptionshastighet för substansen (cirka 25%) noterades under de tester som utfördes med deltagande av volontärer. Applikationerna gjordes i sternum och jämfördes med absorptionsvärdena för behandling av rygg och övre arm.

Distribution.

Proteinsyntesen av fentanyl i blodplasma är 84%.

Biotransformation.

Den aktiva substansen har linjär farmakokinetik, och dess metabolism uppträder huvudsakligen i levern med deltagande av elementet CYP3A4. Huvudprodukten av sönderdelning är den inaktiva komponenten av norfentanil.

Uttag.

Efter avlägsnande av den terapeutiska lappen sker minskningen av serumfentanylvärdena gradvis - cirka 50% under 13-22 timmar (hos en vuxen) eller 22-25 timmar (för ett barn). Fortsatt absorption av läkemedlet från hudytan saktar processen att ta bort substansen från serumet (jämfört med samma förfarande efter IV-injektion). Cirka 75% av läkemedlen utsöndras i urinen (de flesta är i form av sönderfallsprodukter, i oförändrad form mindre än 10% utmatas). Cirka 9% av dosen utsöndras med avföring (huvudsakligen som sönderfallsprodukter).

Dosering och administrering

Under PM dos första användningen (storlek används av systemet) är valda med hänsyn till patientens grad av tolerans mot läkemedlet och dess hälsotillstånd, tidigare användning av opiater, och graden av sjukdomens svårighetsgrad och samtidig behandling med läkemedel använda.

Personer som inte tidigare använt narkotiska analgetika ska först förskriva en dos som inte överstiger 25 mcg / h.

Under övergången från parenteral eller intern användning av opiater till terapi med fentanyl bör initialdosen väljas. Först måste du beräkna storleken på dosen av smärtstillande medel som har använts under de senaste 24 timmarna och sedan överföra den resulterande mängden till en lämplig del av morfin, med användning av data som ges nedan.

Delar av läkemedel som liknar analgesi i deras effekter:

• morfin: vid administrering i / m - 10 mg; med införande av p / o - 30 mg (om det är ett vanligt förfarande) och 60 mg (om det är en engångs- eller intermittent injektion);
• hydromorfon: introduktion i / m - 1,5 mg; introduktion av p / o - 7,5 mg;
• metadon: intramuskulär injektion - 10 mg; n / o administrering - 20 mg;
• oxykodon: IM-injektion - 10-15 mg; p / o administrering - 20-30 mg;
• levorfanol: IM-metod - 2 mg; p / o metod - 4 mg;
• oxymorin: i / m-vägen - 1 mg; n / o metod - 10 mg (rektalförfarande);
• dimorfin: administrering i / m - 5 mg; introduktion p / o - 60 mg;
• pethidin: IM-injektion - 75 mg;
• kodin: administrering av p / o - 200 mg;
• buprenorfin: IM-injektion - 0,4 mg; n / o administrering - 0,8 mg (sublingual metod);
• ketobemidon: IM-metod - 10 mg; p / o metod - 30 mg.

Den initiala doseringen av Matryfen, som beräknas med hänsyn till den dagliga orala delen av morfin:

• med en daglig del av morfin (oralt) mindre än 135 mg / dag - Matryfen i en dos av 25 mcg / h;
• Den dagliga delen av morfin i intervallet 135-224 mg - dosen av Matryfen är 50 μg / h;
• en daglig del av morfin inom 225-314 mg - dosstorleken för Matryfen är lika med 75 μg / h;
• en daglig del av morfin inom gränserna för 315-404 mg - Matryfen i en dos av 100 mcg / h;
• dos av morfin inom 405-494 mg / dag - dosen av Matryfen är 125 μg / h;
• vid mottagning för en dag inom 495-584-mg mg morfin - storleken på en dos Matriphenum är lika med 150 mkg / timme;
• konsumtion per dag 585-674 mg mg morfin - storleken på dosen av plåstret - 175 mcg / h;
• användning per dag 675-764 mg mg morfin - en dos av gips - 200 mcg / h;
• användning av 765-854 mg / dag morfin - storleken på doseringen av plåstret är 225 μg / h;
• dos per dag inom 855-944 mg morfinplast i en dos av 250 mcg / h;
• en del av morfin inom 945-1034 mg / dag - Matryfen i mängden 275 μg / h;
• en daglig dos av morfin i intervallet 1035-1124 mg - Matryfen lapp i en dos av 300 mcg / h.

Bedöm den analoga effekten av läkemedlet från början, kan vara minst 24 timmar efter appliceringen. Detta beror på det faktum att ökningen av serumfentanylvärden under de första 24 timmarna genomförs gradvis.

För att lyckas övergången från ett läkemedel till ett annat, måste man avbryta tidigare bedövningskurs gradvis efter appliceringen av den ursprungliga doseringen av patchen - tills stabiliseringen av dess analgetiska effekt uppträder.

Val av doseringsstorlekar och processen för underhållsbehandling.

Byt transdermala fläckar krävs vid intervaller av 72 timmar. Doseringar väljs för varje enskild patient, med beaktande av indexen för att uppnå den erforderliga analgetiska nivån. Med en märkbar försämring av den analgetiska effekten efter 48 timmar kan plåstret ersättas under detta tidsintervall. I avsaknad av en adekvat analgetisk effekt efter användning av den första applikationen är det nödvändigt att börja öka doseringen 3 dagar senare och göra detta tills den rätta analgetiska effekten uppnås.

Ofta ökas en enstaka dos med 12,5 eller 25 mcg / h, men det tillstånd som patienten är närvarande bör beaktas, liksom behovet av ytterligare behandling. För att få en dos på mer än 100 μg / h kan flera medicinska fläckar appliceras samtidigt. Hos vissa patienter kan det finnas behov av ytterligare eller alternativa metoder för att administrera opiater vid en dos av plåstret som överstiger 300 μg / h.

Under övergången från långvarig användning av morfin till fentanyl är utvecklingen av abstinenssyndrom möjlig, även trots adekvat analgetisk effekt. Vid utveckling av en sådan sjukdom krävs små doser morfin med kortvarig exponering.

[5]

Använd Matrifena under graviditet

Det finns ingen information om säkerheten vid användning av transdermala fläckar med fentanyl hos gravida kvinnor. Test på djur har visat förekomsten av toxiska effekter på reproduktionssystemet. En eventuell risk för en person är inte känd, men det noterades att en anestetisk IV-fentanyl kan passera genom den mänskliga placentan.

Fortsatt användning av Matryfen hos gravida kvinnor kan leda till utvecklingen av ett nyfödd abstinenssyndrom.

Applicera inte plåstret under förlossningen eller under förlossningen (detta inkluderar kejsarsnitt förfarandet), eftersom den aktiva substansen tränger igenom moderkakan och kan orsaka depression av andnings processer i fostret eller det nyfödda barnet.

Fentanyl faller i moderns mjölk och kan provocera en lugnande effekt på barnet eller leda till undertryckande av dess andningsaktivitet. På grund av detta måste du sluta amma när du använder Matryfen.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• spädbarn upp till 2 år
• ökad känslighet för element i plåstret;
• Det är förbjudet att använda för att eliminera akut smärta (eller som uppstår i postoperativ period). Hur man väljer en dos på kort tid kommer inte att fungera, vilket ökar risken för att andningsfunktionen undertrycks, vilket kan vara livshotande.
• med allvarliga former av andningsdepression;
• med allvarliga sår i centrala nervsystemet
• i kombination med MAOI eller vid användning under en period av mindre än 2 veckor innan Matryfen används.

Bieffekter Matrifena

Den farligaste biverkningen av läkemedlet är undertryckandet av andningsaktiviteten. Dessutom kan det förekomma:

Störningar i psyken: oftast finns det en känsla av sömnighet. Ofta utvecklas en känsla av ångest, förvirring, nervositet och dessutom ett tillstånd av depression, sedering, nedsatt aptit och hallucinationer. Ibland finns det amnesi, ett tillstånd av agitation, eufori eller sömnlöshet. Det finns ett enda utseende av asteni, ett tillstånd av vanföreställningar och problem med sexuell funktion;

Lesioner i centrala nervsystemet: oftast finns det huvudvärk och en känsla av sömnighet. Ibland utvecklas parestesi med tremor och problem med tal. Enkeltmärke myokloniska anfall av icke-epileptisk natur, liksom ataxi;

Reaktioner från de visuella organen: utvecklar ibland amblyopi;

Störningar i funktionen SSS: ibland finns det en takykardi eller en bradykardi, och även trycket ökar / minskar. Ibland noteras vasodilation eller arytmi;

Problem i andningsorganets arbete: ibland markerar hypoventilation eller dyspné. Apné, faryngit eller hemoptys sker sporadiskt, och dessutom är det undertryckande av andningsförfaranden, laryngospasm och lungobstruktion;

Störningar i matsmältningsorganet: oftast noteras kräkningar med illamående och förstoppning. Ofta finns det dyspeptiska manifestationer eller xerostomi. Ibland börjar diarré. Ibland utvecklas hicka. Enkel svullnad eller intestinal obstruktion observeras;

Immunförändringar: anafylaksi utvecklas sporadiskt;

Lesioner av det subkutana skiktet och hudytan: utvecklar oftast hyperhidros eller klåda. Dessutom observeras ofta lokala hudförändringar. Ibland finns det erytem eller utslag. Erytem med klåda, liksom utslaget passerar huvudsakligen efter dagen efter att gipset har avlägsnats.

Störningar i urinvägarna och njurarnas funktion: ibland märks en försening i urinering. Enkelvärk i urea eller oliguri observeras;

Systemiska skador: ibland utvecklas en känsla av förkylning eller svullnad;

Andra brott: Vid långvarig användning av plåstret kan det finnas tolerans i förhållande till droger, och dessutom beroende av mental och fysisk natur. Symptom på abstinens orsakad av opiater (som kräkningar, tremor, illamående, diarré och ångest) förekommer som ett resultat av övergången från tidigare använda narkotiska analgetika till Matrifen.

Överdos

Tecken på förgiftning: En överdos av läkemedlet utvecklas i form av förlängning av dess medicinska effekter - sådana symptom som koma, en känsla av hämning och undertryckande av andningsaktivitet med periodisk andning eller cyanos. Bland andra manifestationer - försvagad muskelton, hypotermi med hypotension samt bradykardi. Symptom på toxicitet - utveckling av djup sedering, mios, ataxi, kramper och dessutom suppression av andningsfunktionen (detta är huvudfunktionen).

För att klara av undertryckandet av andningsaktiviteten krävs omedelbara åtgärder, som inkluderar borttagning av bandhjälp och dessutom en verbal eller fysisk effekt på offret. Vidare är han skyldig att administrera ett ämne som heter naloxon, vilket är en specifik antagonist av opiater.

Vuxna måste först införa 0,4-2 mg naloxonhydroklorid intravenöst. Om det finns ett sådant behov, administreras denna dos varannan 2-3 minuter, eller i stället görs en lång injektion av 2 mg av läkemedlet, vilket späds i en 0,9% lösning av natriumklorid (500 ml) eller 5% dextroslösning (volym 0,004 mg / ml). Hastigheten för den pågående injektionen bör justeras, med hänsyn till tidigare utförda bolusinfusioner, såväl som reaktionen hos offret.

Om det inte går att utföra en IV-injektion, är det tillåtet att administrera agenten n / c eller på / m-vägen. När naloxon administreras med sådana metoder kommer inverkan av dess effekt att sänkas i jämförelse med intravenös injektion. Men samtidigt förlänger IMen tiden för exponering för drogen.

Undertryck av andningsfunktion på grund av förgiftning med fentanyl kan vara längre än naloxon. När den narkotiska effekten avlägsnas kan akut smärta öka, och dessutom börjar frisättning av katekolaminer. Det är mycket viktigt att genomföra en korrekt intensiv behandling, om ett sådant behov uppstår.

Med en signifikant minskning av trycket (varar under lång tid) är det nödvändigt att ta hänsyn till hypovolemi och övervaka hälsan genom att injicera de önskade volymerna av vätska parenteralt.

Interaktioner med andra droger

Den kombinerade program med andra CNS-dämpande funktion (här inkluderar lugnande medel, lugnande medel och hypnotiska läkemedel, opioider, systemiska anestetika, muskelavslappnande, lugnande antihistaminer typ och fenotiazin med alkohol), utveckling av möjliga additiva sedativa effekter. Dessutom kan hypotension med hypoventilation uppträda, såväl som djup sedation eller coma tillstånd. Med samtidig användning av ovanstående läkemedel med Matryfen är det därför nödvändigt att ständigt övervaka patientens tillstånd.

Fentanyl är ett ämne med hög clearance. Det utsätts snabbt och i stora mängder för metabolism (främst med deltagande av hemoprotein CYP3A4).

När man kombinerar transdermal formen fentanyl läkemedel hämma aktiviteten av CYP3A4 element (bland dem ketokonazol, vorikonazol och flukonazol, ritonavir, och dessutom, itrakonazol, klaritromycin, diltiazem med troleandomycin, nefazodon amiodaron och nelfinavir verapamil) plasmanivåerna av den aktiva substansen Matrifena öka. På grund av detta läkemedel kan förstärka effekten av antingen förlängas. Också liknande reaktion kan uppvisa biverkningar som kan orsaka inhibering av andningsaktivitet i den tunga grad. I sådana fall är det nödvändigt att ge bästa möjliga vård och omsorgsfullt övervaka tillståndet hos en person. Det är förbjudet att kombinera dessa läkemedel om du inte kan ge en konstant noggrann övervakning av patienten.

Tabletten är förbjuden att utse till personer som behöver samtidig applicering av MAOI. Det finns bevis för att MAOI-preparat potentierar effekterna av opiater, särskilt hos personer med hjärtsvikt. På grund av detta är det förbjudet att använda fentanyl i 2 veckor efter avbrytandet av behandlingen med användning av MAOI.

Det är förbjudet att kombinera Matryfen med nalbupin och buprenorfin, såväl som pentazocin. Dessa substanser fungerar som partiella antagonister av enskilda läkemedelseffekter (såsom analgesi) och kan leda till utseende av abstinenssymptom hos personer som är beroende av opiater.

[6]

Förvaringsförhållanden

Matrifen måste hållas utom räckhåll för små barn. Temperaturen får inte överstiga 25 ° C.

[7]

Hållbarhetstid

Matryfen får användas i 2 år från tillverkningsdatumet för läkemedelsgipset.