Masaleet

Candecor är en del av gruppen läkemedel som påverkar PA-systemets aktivitet. Det är en antagonist av angiotensin 2.

Indikationer Kandekora

Det används för att eliminera sådana störningar:

• ökade blodtrycksvärden
• CHF och systolisk aktivitet i vänster ventrikel (fraktionen av vänster ventrikulär utstötning är ≤40%) - i kombination med ACE-hämmare eller istället för dem vid ökad känslighet hos patienten.

Släpp formulär

Frigörande av läkemedlet utförs i tabletter, 14 stycken inuti blisterplattan. Lådan innehåller 2, 4 eller 7 sådana blåsor.

[1], [2]

Farmakodynamik

Angiotensin 2 är huvudhormonet i RAAS-komplexet, som har en vasoaktiv effekt. Han är en viktig deltagare i patogenesen av ökande blodtryck och andra patologier som påverkar SSS-funktionen. Dessutom är det viktigt vid patogenesen av skador på olika lemmar och hypertrofi. Bland de viktigaste fysiologiska egenskaper: kärlsammandragande effekter, stimulering av aldosteron, stabilisering av det vattensalt homeostas, såväl som stimulering av celltillväxt-aktivitet (celler vilken överföring sker via en ände av AT1-typ).

Candecor är ett prodrug som efter absorption från mag-tarmkanalen snabbt omvandlas till det aktiva elementet candesartan (i process av eterhydrolys). Läkemedlet är en selektiv antagonist av slutet av angiotensin 2 och AT1, har en stark syntes och långsam dissociation från slutet. Har ingen affinitet för slutet. Läkemedlet sänker inte aktiviteten av ACP, som omvandlar angiotensin 1 till angiotensin 2 och förstör också bradykinins integritet.

Läkemedlet syntetiseras inte och blockerar inte andra hormonella ändar eller jonkanaler, som är viktiga deltagare i stabiliseringen av CCC: s funktion. Grund ändelser antagonism av angiotensin 2 (AT1) utvecklar beroende på satsstorlek värden ökar plasma renin- och angiotensin figurerna 1 och 2, såväl som reducering av plasmaaldosteronnivån.

Med en minskning av AD-förhöjda värden har läkemedlet (med hänsyn till dosens storlek) en långvarig antihypertensiv effekt. Läkemedlets hypotensiva egenskaper beror på den totala periferiska resistansen, men inte på reflexökning i hjärtfrekvensen. Symtom på en signifikant minskning av blodtrycket vid introduktion av initialdosen eller utvecklingen av den omvända effekten efter avslutad behandling uppkom inte.

Efter att ha konsumerat en enstaka dos av läkemedel utvecklas den hypotensiva effekten över 120 minuter. Vid permanent behandling sker en minskning av blodtrycket i allmänhet med användning av någon dosering; Denna effekt uppnås ofta under 4 veckor, kvarstår med långvarig behandling. Den genomsnittliga additiva effekten som förknippas med en ökning av dosen från 16 till 32 mg, som används en gång om dagen - är immateriell. Med tanke på individuell variation kan enskilda patienter uppvisa mer än en genomsnittlig effekt.

En enda användning av Kandekor per dag resulterar i en jämn och effektiv minskning av blodtrycket under 24 timmar. I detta fall observeras endast en mindre skillnad mellan topp och återstående exponering av läkemedlet vid doseringsintervallet.

Cilexetil candesartan ökar blodcirkulationen inuti njurarna utan att påverka dem eller ökar glomerulär filtreringshastighet under sänkning av filtreringsfraktionen, såväl som kärlmotståndet i njurarna.

Hos personer med högt blodtryck i kombination med diabetes mellitus typ 2, och dessutom med mikroalbuminuri, reducerar hypotensiv behandling med läkemedel utsöndringen av urinalbumin. För närvarande finns det ingen information om läkemedlets effekt på utvecklingen av diabetisk nefropati. Individer med ovanstående störningar utvecklade inte komplikationer (negativ effekt på lipidprofilen och blodsockervärdena) efter 12 veckors behandling med användning av portioner av 8-16 mg.

Hjärtinsufficiens

Människor med CHF och försämrad systolisk aktivitet hos ett hjärta vänster kammare (vänster ventrikulär ejektionsfraktion komponenten är ≤40%) läkemedlet minskar det totala motståndet av de fartyg och kapillärer kila trycket inuti lungartärerna. Dessutom Kandekor ökar den funktionella aktiviteten av renin i blodplasma och angiotensin figurerna 2 och med det minskar värdet av aldosteron.

Farmakokinetik

Efter oral administration omvandlas den aktiva ingrediensen till en komponent av candesartan. Indikatorn för dess absoluta biotillgänglighet efter oral administrering är 14%. I detta fall når de genomsnittliga toppvärdena inom serummedicinen efter 3-4 timmar. Nivået av candesartan i blodserumet ökar linjärt - tillsammans med ökningen av delen i det terapeutiska doseringsintervallet. AUC-värdena i blodserumet förändras inte under påverkan av livsmedel.

Candesartan har en hög bindningsgrad med plasmaprotein (mer än 99%). Samtidigt är den uppenbara distributionsvolymen av läkemedlet 0,1 l / kg.

Utsöndring av oförändrat ämne utförs huvudsakligen genom urin och gall. Endast en mycket liten del av läkemedlet utsöndras genom metabolism i levern (CYP2C9). Halveringstiden för droger är ca 9 timmar. Det finns ingen ackumulering av ett läkemedel inom kroppen.

Den totala clearance av läkemedlet i blodet är approximativt 0,37 ml / minut / kg och clearance i njurarna är ungefär 0,19 ml / minut / kg. Läkemedlet utsöndras genom njurarna, genom filtrering av glomeruli och aktiv utsöndring av tubulerna.

Den oförändrade delen av läkemedels- och inaktiva metaboliska produkter av läkemedel utsöndras i urinen (26% respektive 7%), liksom med avföring (56% respektive 10%).

Hos äldre (65 år) ökar toppvärdena och AUC-nivåerna med cirka 50% och 80% jämfört med yngre patienter. Men samtidigt är blodtrycket och förekomsten av biverkningar efter droganvändning detsamma i båda patientgrupperna.

Hos patienter med njursvikt att tända eller måttlig indikator toppnivån och AUC efter upprepade delar är ökat med cirka 50% och 70%, även om en halv-liv i detta fall förblir densamma.

Hos personer med ovanstående patologi i ett svårt stadium förändrades dessa satser med cirka 50% och 110%. Halveringstiden för läkemedlet i dessa patienter fördubblas.

De farmakokinetiska egenskaperna hos individer som genomgår hemodialysprocedurer motsvarar de egenskaper som noteras hos patienter med njursvikt i svår form. Hos människor med denna sjukdom i mild till måttlig grad ökas genomsnittlig AUC av substansen med cirka 23%.

Dosering och administrering

Candecor konsumeras en gång om dagen, utan att binda användningen av droger för att äta.

Minskning av förhöjda blodtrycksvärden.

Storleken på den rekommenderade initialen, liksom den normala underhållsdosen är 8 mg, som tas en gång per dag. Delen kan fördubblas - upp till 16 mg / dag. Om det inte finns något resultat efter den första månadens behandling med att ta 16 mg / dag är det tillåtet att öka dosen till den maximala tillåtna 32 mg / dag. Om det inte rekommenderas att behandla alternativa behandlingsmetoder efter användning av denna dos, uppnår den önskade effekten.

Behandlingsschema väljs med hänsyn till patientens reaktion - förändringar i blodtrycksindikatorer. Ofta utvecklas den hypotensiva effekten under den första månaden efter starten av behandlingen.

Om det inte finns något resultat efter behandlingen (BP-värdena minskar inte till optimal nivå), det är nödvändigt att byta behandlingsschema - för att prova det kombinerade systemet (candesartan med hydroklortiazid).

Äldre människor behöver inte ändra storleken på delar av droger.

För personer med utarmade intravaskulära volymer bör en initialdos på 4 mg ges.

Personer med problem i njurarbetet (detta inkluderar patienter som genomgår hemodialysprocedurer) ska använda en initialdos av läkemedel, vilket är 4 mg. Storleken på delen ska väljas med hänsyn till patientens kroppsreaktion. Hos människor med extremt svår eller slutlig form av njursvikt (CC-värden är <15 ml / minut) användes läkemedlet nästan inte.

Personer med leversvikt i det milda eller måttliga skedet behöver använda droger i den ursprungliga dosen på 2 mg (med en enstaka dos per dag). Del är vald med hänsyn till patientens svar. Det finns inga uppgifter om användning av Candecor hos personer med leverfel i det svåra skedet.

Schema för CHF-behandling.

Standardstorleken för den rekommenderade initialdosen är 4 mg med ett engångsintag per dag. Öka dosen till den planerade dagliga dosen på 32 mg eller till maximal dosering genom fördubbling, det tillåts med ett intervall på minst 2 veckor.

Det är tillåtet att använda medicinen för kombinerad behandling av hjärtsvikt (tillsammans med diuretika och ACF, beta-blockerare och digitalis-läkemedel) eller med hjälp av ett komplex av dessa läkemedel.

[4]

Använd Kandekora under graviditet

Det är förbjudet att utse Candecor till gravida kvinnor.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• Förekomsten av överkänslighet mot den aktiva komponenten och hjälpämnen av droger;
• kvinnor ammar
• kolestas eller leversvikt i allvarlig grad.

Bieffekter Kandekora

Användningen av droger för att minska högt blodtryck orsakar ofta sådana biverkningar:

• infektion i luftvägarna;
• svimmelhet eller huvudvärk;
• ökning av C-ALT (C-GPT), urea, kreatinin eller kaliumnivåer samt lägre natriumvärden;
• i kombination med andra läkemedel som sänker aktiviteten hos RAAS var det en liten minskning av hemoglobin.

Under eliminering av hjärtsvikt utvecklades sådana störningar ofta:

• en ökning av urea eller kreatinin, liksom utvecklingen av hyperkalemi;
• en kraftig minskning av blodtrycket;
• njursvikt.

I samband med eftermarknadsundersökningen noterades vi individuellt:

• neutrofil eller leukopeni, liksom agranulocytos;
• hyponatremi eller hyperkalemi
• huvudvärk med yrsel och illamående
• ökad aktivitet av verkan av leverenzym och en störning i lever- eller hepatitarbetet;
• utslag, angioödem, klåda och urtikaria;
• artralgi, smärta i ryggen och myalgi;
• njurbrist (detta inkluderar även funktionella njursjukdomar hos personer som är predisponerade för dem).

[3]

Överdos

Tecken på förgiftning: yrsel och markant minskning av blodtrycket.

För att avlägsna sjukdomen är det nödvändigt att genomföra symptomatiska åtgärder, samt övervaka arbetet med viktiga organ för livet. Det är nödvändigt att lägga offeret på ryggen och lyfta benen upp. Om denna åtgärd inte räcker, behöver du öka plasmavolymen genom att införa ett särskilt infusionssystem (som isotonisk saltlösning). Om det inte finns något resultat efter användning av ovanstående procedurer ska du använda sympatomimetika. Läkemedlet utsöndras inte av hemodialysförfarandet.

Interaktioner med andra droger

Det fanns ingen signifikant läkemedelsinteraktion med warfarin, digoxin och hydroklortiazid, nifedipin och förutom, glibenklamid, enalapril och orala preventivmedel (exempelvis etinylöstradiol och levonorgestrel).

Candesartan utsöndras endast en liten del av metabolism i levern (CYP2C9). Hypotensiva effekter av droger kan ökas med andra läkemedel som sänker blodtrycket, oavsett utnämning av antihypertensiva läkemedel eller andra indikationer för användning.

Erfarenhet av användning av andra läkemedel som påverkar aktiviteten av RÅAS i kombination med en kaliuminnehållande substitut salter, kaliumsparande diuretiska läkemedel, kaliumsupplement och andra läkemedel med förmåga att öka kalium indikatorer (såsom heparin), tillåter slutsatsen att de kaliumvärden inne i blodserum med sådan kombinationen kan öka.

Kombinationen av litium med ACEI leder till en härdbar ökning av värdena av litium i blodserumet, såväl som dess toxiska effekt. Denna effekt kan noteras med användning av angiotensin 2-avslutningar och därför är det nödvändigt att noggrant övervaka värdena av litium i blodserumet när det kombineras.

Kombination av antagonister till angiotensin 2 ändelser med NSAID (t ex selektiva medel, retarderande aktivitet hos COX-2) och aspirin (tillämpning av> 3 g / dag), och i tillägg till icke-selektiva NSAID kan provocera en minskning antihypertensiva egenskaperna hos läkemedlet. När de kombineras med angiotensin 2 ändelser NSAID kan öka potentialen dämpning av njurfunktionen (t ex en misstanke om njurinsufficiens i den akuta fasen), och som tillägg till denna ökning av kalium i indikatorer blodserum (särskilt hos patienter med njurinsufficiens som har kronisk). Att kombinera dessa läkemedel bör därför vara försiktig, särskilt för äldre patienter. Patienterna ska dricka en tillräcklig mängd vätska och övervaka njurens arbete efter starten av komplementär behandling, och gör det regelbundet i framtiden.

Förvaringsförhållanden

Candecore måste hållas på en plats stängd från småbarns tillgång. Temperaturnivån är inte högre än 30 ° C.

[5]

Hållbarhetstid

Candecor kan användas i 2 år efter frisättningen av läkemedlet.

Ansökan om barn

Eftersom information om läkemedlets säkerhet och effektivitet hos personer under 18 år är frånvarande, är det förbjudet att tilldela den till denna grupp.

Analoger

Läkemedels analoger är läkemedel Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, och dessutom Giposart med kandesartan, kandesartan, NW, Ksartenom och candesartan tsileksetilom.

Recensioner

Candecore mottar vanligtvis positiv feedback från patienter som har använt detta läkemedel. Människor noterar att läkemedlet hjälper till att normalisera blodtrycksvärden, vilket reducerar dem till optimal nivå.

Men samtidigt finns det individuella recensioner som indikerar närvaron av vissa biverkningar - till exempel svårighetsgraden och allvarlig smärta i bröstbenet.