Mammozol

Mammozol är ett insektsmedel och enzymhämmare. Det tillhör gruppen hormonantagonister och andra liknande läkemedel.

Indikationer Mammozol

Visas för:

• en vanlig form av bröstcancer hos kvinnor efter klimakteriet (förutom de som har diagnostiserats med en östrogeninaktiv form av cancer, exklusive fall där patienten har visat ett positivt läkemedelssvar på substansen tamoxifen);
• adjuvant behandling av invasiv östrogenpositiv bröstcancer (under postmenopaus i sjukdomens tidiga stadier);
• Tilläggsbehandling av östrogenpositiv bröstcancer i tidigt stadium under postmenopaus hos kvinnor som har fått adekvat behandling med tamoxifen i 2–3 år.

Släpp formulär

Finns i tablettform, 14 stycken per blister. En förpackning innehåller 2 sådana blister.

Farmakodynamik

Anastrozol är en potent, mycket selektiv aromatashämmare. Under postmenopausen sker östradiolproduktionen hos kvinnor ofta i en transformativ form - inuti perifera vävnader - från androstendion som omvandlas till östron (aromatasenzymet är involverat i detta). Östron omvandlas sedan till substansen östradiol. En minskning av nivåerna av östradiol som cirkulerar i blodet har en medicinsk effekt på kvinnor med bröstcancer. Läkemedlet i en daglig dos på 1 mg orsakar en 80% minskning av östradiolnivåerna hos postmenopausala kvinnor.

Anastrozol har ingen aktivitet mot androgener, progestogener eller östrogener.

I en daglig dos på upp till 10 mg påverkar inte läkemedlet frisättningen av aldosteron och kortisol, vars nivå mättes före och efter standardtester med ACTH-stimulering. Därför krävs inte ersättningsbehandling med kortikosteroider.

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas ganska snabbt efter oral administrering och når maximala plasmanivåer efter 2 timmar (vid intag på fastande mage). Vid intag tillsammans med mat minskas absorptionshastigheten något, men dess omfattning förblir densamma. Individuella förändringar i absorptionshastigheten bör inte ha en medicinskt signifikant effekt på läkemedlets steady-state plasmakoncentration vid intag av 1 tablett dagligen.

Cirka 90–95 % av läkemedlets jämviktsvärde uppnås 7 dagar efter administrering. Det finns inga data som tyder på att den aktiva substansens farmakokinetik beror på dosering eller administreringstid. Syntesen av anastrozol med plasmaprotein är 40 %.

Omfattande metabolism av den aktiva komponenten observeras hos kvinnor i postmenopausala perioden. Själva metabolismprocessen sker genom hydroxylering, N-dealkylering och glukuronidering.

Utsöndringen av ämnet är ganska långsam, plasmahalveringstiden är 40–50 timmar. Mindre än 10 % av dosen (oförändrad substans) utsöndras i urinen – detta sker inom 72 timmar efter intag av läkemedlet. Sönderfallsprodukterna utsöndras mestadels i urinen. Den huvudsakliga sönderfallsprodukten (triazol), som kan hittas i urin och plasma, är inte en aromatashämmare.

Dosering och administrering

För vuxna (inklusive äldre kvinnor) motsvarar dosen en engångsdos (daglig) oral administrering av 1 mg av läkemedlet.

Ingen dosjustering är nödvändig för kvinnor med måttligt eller milt nedsatt njurfunktion eller milt nedsatt leverfunktion.

Vid behandlingsstart i ett tidigt skede av patologin är behandlingstiden med Mammozol vanligtvis 5 år.

[ 1 ]

Använd Mammozol under graviditet

Mammozol ska inte användas av gravida kvinnor eller under amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna för läkemedlet:

• allvarlig intolerans mot anastrozol eller andra komponenter i läkemedlet;
• premenopausala perioden;
• svår njursvikt (CC-värden är mindre än 20 ml/minut);
• leverdysfunktion (svår eller måttlig);
• kombination med substansen tamoxifen eller med östrogener;
• barndom.

Bieffekter Mammozol

Biverkningarna av läkemedlet inkluderade ofta värmevallningar och asteni (en mindre vanlig reaktion). Endast i sällsynta fall utvecklades allergiska reaktioner (urtikaria, Quinckes ödem eller anafylaxi).

Andra biverkningar inkluderar följande:

• NS-organ: i de flesta fall observeras huvudvärk (vanligtvis måttlig eller mild), såväl som karpaltunnelsyndrom. Ibland kan dåsighet utvecklas (vanligtvis även måttlig eller mild);
• Mag-tarmorgan: illamående (måttligt eller milt) förekommer vanligtvis; kräkningar, även måttliga eller milda, observeras mer sällan;
• subkutant lager med hud: främst håravfall (mildt eller måttligt) och hudutslag (mildt eller måttligt) kan observeras. Stevens-Johnsons syndrom eller erythema multiforme utvecklas ibland;
• organ i muskuloskeletala systemet: främst smärtsamma känslor i lederna eller en minskning av deras motoriska aktivitet noteras (graden av uttryck är måttlig eller svag);
• matsmältningssystemet och metaboliska processer: ibland kan anorexi (i mild form) utvecklas, liksom måttlig eller mild hyperkolesterolemi;
• Bröst och reproduktionsorgan: vaginal torrhet (måttlig eller mild) observerades ofta. Mild eller måttlig vaginal blödning observerades ibland (vanligtvis observerades denna typ av sjukdom hos kvinnor med avancerad bröstcancer under de första veckorna efter byte av behandlingsform – från hormonbehandling till användning av Mammosol). Om blödningen inte upphör krävs ytterligare undersökning.

Eftersom anastrozol minskar cirkulerande östrogennivåer kan det minska bentätheten, vilket kan öka risken för frakturer hos vissa kvinnor.

En ökning av GGT- och alkaliskt fosfatasvärden observeras ganska sällan.

Överdos

Det finns begränsad information om kliniska fall av oavsiktlig överdosering. Storleken på en engångsdos av läkemedlet som kan orsaka livshotande sjukdomar har inte fastställts.

Läkemedlet har ingen specifik motgift, och symtomatisk behandling krävs om störningar uppstår. I processen att eliminera störningar är det nödvändigt att beakta möjligheten att patienten har tagit mer än bara Mammozol. Om hon är medveten rekommenderas det att framkalla kräkning. Dessutom kan dialys vara en effektiv metod vid överdosering, eftersom anastrozol syntetiseras dåligt med protein. Allmän stödjande behandling och konstant övervakning av vitala system och organ krävs också.

Interaktioner med andra droger

Kliniska interaktionstester med substanserna cimetidin och antipyrin har visat att när anastrozol kombineras med andra läkemedel är det osannolikt att en medicinskt signifikant effekt orsakad av hemoproteinet P450 kommer att uppstå.

Anastrozol hämmar effekten av hemoprotein P450 1A2, såväl som 2C8/9 och 3A4 in vitro-tester, även om kliniska prövningar i kombination med warfarin har visat att 1 mg anastrozol inte signifikant hämmar metabolismen av element som metaboliseras av hemoprotein P450. Inga signifikanta interaktioner har identifierats mellan anastrozol och fosfonater.

En granskning av säkerhetsdata som samlats in under kliniska prövningar visade inga signifikanta läkemedelsinteraktioner hos kvinnor som kombinerade anastrozol med andra vanligt förskrivna läkemedel.

Östrogener är förbjudna att kombineras med anastrozol, eftersom dessa läkemedel har motsatta farmakologiska egenskaper.

Mammozole bör inte heller kombineras med tamoxifen, eftersom detta kan försvaga anastrozols medicinska effekt.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 30 °C.

[ 4 ]

Hållbarhetstid

Mammozol är tillåtet att användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.