Mammozol

Mammozol är en insekticidavstötningsmedel och en hämmare av enzymer. Det är en del av en grupp hormonella antagonister och andra liknande läkemedel.

Indikationer Mammozola

Indikerad när:

• en vanlig form av bröstcancer hos postmenopausala kvinnor (förutom de som har en östrogeninaktiv form av cancer, förutom när patienten har ett positivt läkemedelssvar mot tamoxifen);
• hjälpbehandling av en invasiv form av östrogen-positiv typ av bröstcancer (under postmenopausen i de tidiga skeden av sjukdomen);
• ytterligare behandling av tidiga stadier av östrogen-positiv bröstcancer under postmenopausen hos kvinnor som genomgått adekvat behandling med tamoxifen i 2-3 år.

Släpp formulär

Producerad i tablettform, 14 stycken per blisterplatta. Inuti ett paket finns 2 sådana blåsor.

Farmakodynamik

Anastrozol är en stark, starkt selektiv aromatashämmare. Under postmenopausen utförs östradiolproduktionen hos kvinnor ofta i transformativ form - inuti perifera vävnaderna - från androstenedion till estron (aromatasenzymet deltar i detta). Vidare omvandlas estron till substansen östradiol. Reduktion av cirkulerande östradiol i blodet har en medicinsk effekt på kvinnor som lider av bröstcancer. Läkemedlet i en daglig dos på 1 mg orsakar hos kvinnor under postmenopausen, en minskning av östradiolhalten med 80%.

Anastrozol har ingen aktivitet mot androgener, progestogener och östrogener.

I en daglig dos upp till 10 mg påverkar läkemedlet inte frisättningen av aldosteron med kortisol, vars nivå uppmättes före och även efter standardtestning med användning av stimulering av ACTH. Det är därför inte nödvändigt att utföra substitutionsbehandling med användning av kortikosteroider.

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas snabbt efter oral administrering och når maximala plasmavärden efter 2 timmar (vid fastande). Vid mottagning, tillsammans med mat minskar sughastigheten något, men graden förblir densamma. Individuella förändringar i absorptionshastigheterna ska inte ha en läkemedelsbetydande effekt på jämviktsplasmakoncentrationen av läkemedel vid daglig användning av det 1: a pillret.

Cirka 90-95% av jämviktsläkemedelsindex uppnås efter 7 dagar efter drogbruk. Det finns inga belägg för att farmakokinetiken för det aktiva ämnet beror på dosens storlek eller administreringstidpunkten. Syntes av anastrozol med ett plasmaprotein är 40%.

Omfattande metabolism av den aktiva komponenten observeras hos kvinnor som är i postmenopausala perioden. Själva metabolismen sker genom hydroxylering, N-dealkylering och även glukuronisering.

Utsöndringen av substansen är ganska långsam, plasmahalveringstiden är 40-50 timmar. Urin utsöndrat mindre än 10% av dosen (oförändrat ämne) - det inträffar under 72 timmar efter att ha tagit droger. Produkten av sönderfall utsöndras för det mesta i urinen. Den huvudsakliga sönderfallsprodukten (triazol), som finns i urin, såväl som plasma, är inte en aromatashämmare.

Dosering och administrering

För vuxna (även äldre kvinnor) är dosen lika med ett engångsintag (1 dag) oral intag av 1 mg av läkemedlet.

Korrigera dosernas storlek för kvinnor som lider av lindriga eller milda störningar i njurarbetet, såväl som milda störningar i leverfunktionen, är inte nödvändiga.

Vid behandlingens början i ett tidigt stadium av patologin är behandlingstiden för behandling med Mammozol normalt 5 år.

[1]

Använd Mammozola under graviditet

Mammozol kan inte användas av gravida kvinnor, och även under amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna av droger:

• allvarlig intolerans mot anastrozol eller andra läkemedelskomponenter
• premenopausal period;
• Njurfel i svår grad (QC-värden är mindre än 20 ml / minut);
• störningar i leverns arbete (svår eller måttlig grad);
• kombination med ämnet tamoxifen eller östrogen;
• barns ålder.

Bieffekter Mammozola

Ofta var biverkningar av användningen av läkemedlet varma blinkningar, såväl som asteni (mindre vanlig reaktion). Endast ibland utvecklade manifestationer av allergier (urtikaria, ödem Quincke eller anafylaksi).

Bland andra biverkningar är följande:

• Nationalförsamlingens organ: i de flesta fall finns det huvudvärk (vanligtvis av måttlig eller mild karaktär) och dessutom karpaltunnelsyndrom. Ibland kan dåsighet utvecklas (vanligtvis även i måttlig eller mild grad);
• Mage-tarmorgan: Vanligtvis finns det illamående (måttlig eller mild); mer sällan är det kräkningar, även måttliga eller milda;
• ett subkutant skikt med ett integument: i princip är det möjligt att observera uttunning av håret (svagt eller genomsnittligt uttryckt) och förekomst på utbrottets hud (lungor eller måttliga former). Stevens-Johnsons syndrom eller erytem multiforme utvecklas enstaka;
• organ för oDA: i grunden smärta i lederna eller en minskning av deras motoriska aktivitet (graden av uttryck - måttlig eller svag);
• matsmältningssystemet och metaboliska processer: ibland kan anoreksi (i mild form) utvecklas, och dessutom hyperkolesterolemi med måttlig eller mild svårighetsgrad;
• bröstkörtlar och reproduktionsorgan: Vanligen märkt torrhet i vaginala slemhinnor (måttlig eller mild). Ibland observeras ljus eller måttlig blödning från slidan (vanligen denna typ av brott observerades hos kvinnor med långt framskriden bröstcancer under de första veckorna efter byte behandlingsformer - en behandling med hormoner för att använda Mammozola). Om blödningen inte slutar krävs en ytterligare undersökning.

På grund av det faktum att anastrozol sänker cirkulerande östrogener är det möjligt att försvaga mineraldensiteten i benstrukturen, varigenom risken för sprickor kan öka hos vissa kvinnor.

En ökning av GGT-värdena, såväl som AF, är ganska sällsynt.

Överdos

Det finns endast begränsad information om kliniska fall av utveckling av en slumpmässig överdosering. Storleken på en enstaka dos av läkemedlet, som kan orsaka livshotande abnormiteter, har inte fastställts.

Läkemedlet har ingen specifik motgift, i händelse av en sjukdom krävs symptomatisk behandling. Vid eliminering av överträdelser är det nödvändigt att ta hänsyn till möjligheten att patienten inte bara tog Mammozol. Om det är medvetet, rekommenderas att framkalla kräkningar. Dessutom kan dialys bli en effektiv metod för överdosering, eftersom anastrozol är dåligt syntetiserat med protein. Dessutom krävs generell stödjande behandling och kontinuerlig övervakning av arbetet med livskritiska system och organ.

Interaktioner med andra droger

Kliniska tester för interaktion med cimetidin och antipyrinsubstanser har visat att när anastrozol kombineras med andra droger, är det sannolikt ingen medicinskt signifikant effekt som orsakas av hemoproteinet P450.

Anastrozol verkan saktar hemoprotein P450 1A2, och 2C8 / 3A4 9 med in vitro-tester, även om kliniska testet kombination med warfarin visade att anastrozol 1 mg hindrar knappast metabolismen av celler som metaboliseras av hemoprotein P450. Det finns ingen signifikant interaktion mellan anastrozol och fosfonater.

En studie av säkerhetsdata som samlats in under de kliniska prövningarna avslöjade ingen information om den signifikanta interaktionen mellan droger hos kvinnor som kombinerade anastrozol med andra vanligt förekommande läkemedel.

Estrogener får inte kombinera med anastrozol eftersom dessa läkemedel har motsatta farmakologiska egenskaper.

Det är inte heller möjligt att kombinera Mammozol med tamoxifen, eftersom det kan försvaga läkemedlets effekt av anastrozol.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet måste hållas på ett ställe som är otillgängligt för små barn. Temperaturvärdena är inte mer än 30 ° C.

[4]

Hållbarhetstid

Mammozol får användas under 3 år från det att läkemedlet släpptes.