Makoks

Makoks är ett antibiotikum med anti-tuberkulos egenskaper.

[1],

Indikationer Makoks

Indikation för användningen av läkemedlet är den komplexa behandlingen av sådana sjukdomar:

• tuberkulos av någon plats, atypiska former av mykobakterier, liksom tuberkulos meningit;
• inflammation och infektion med nontubercular ursprung - framkallad av de läkemedelskänsliga patogener (inklusive svåra former av lepra, legionella infektion och en Staph infektion och sjukdom Banga);
• pågående asymptomatisk transport av meningokocker - för att eliminera den från nasofarynx och som förebyggande mot meningokock meningit.

Släpp formulär

Finns i form av kapslar med en volym av 150 eller 300 mg. En blister innehåller 10 kapslar. Ett paket innehåller 10 blisterplåtar.

Farmakodynamik

Rifampicin är ett semisyntetiskt antibiotikum som ingår i rifamycin-gruppen. Detta är ett anti-tuberkulosläkemedel i den första serien. Har bakteriedödande egenskaper - det saktar ner aktiviteten av RNA-polymeras, vilket beror på DNA. Detta beror på skapandet av komplex med det - som ett resultat reduceras syntesprocessen av RNA-mikrober.

Ett läkemedel aktiva mot atypiska svampar av olika arter (förutom M. Fortuitum), grampositiva kocker (streptokocker det, och stafylokocker), Clostridium, och dessutom, mjältbrand bacillus och andra. Gramnegativa kocker av gruppen (det meningokocker och gonokocker (bland dem β-laktamas)) exponeras för läkemedlet, men snabbt blivit immuna mot det.

Aktivt påverkar Haemophilus (inklusive ampicillin kloramfenikol) Ducret coli, pertussis coli, Bacillus anthrax, listeria monocytogenes, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, och Hansens bacill. I samband med rabiesvirus har en virusdödande effekten av rifampicin, och dessutom förhindrar utvecklingen av rabicheskogo encefalit.

Mikroorganismer av släktet Enterobacteriaceae, och gramnegativa bakterier förutom icke-fermenter typ (såsom pseudomonader atsinetobaktir, och förutom Stenothrophomonas Etc spp.,) Är inte är känsliga för drogen. Det har inte någon effekt på anaerober.

Farmakokinetik

Rifampicin absorberas snabbt från matsmältningssystemet, och biotillgängligheten är 95% (vid fastande). Denna indikator minskar vid konsumtion med mat. Effektiva läkemedelskoncentrationer bildas i saliv, sputum och förutom denna lung, eosinofiler, peritoneala och pleurala exudater i levern med njurar. Dessutom passerar den aktiva substansen bra in i cellerna, liksom genom blod-hjärnbarriären, bröstmjölken och placentan. Under behandling av tuberkulös meningit tränger in i ryggmärgsvätskan.

Bindning till plasmaproteiner - 60-90%, upplösning sker i lipider. Toppkoncentrationen i blodet når 2 timmar efter att ha ätits i tom mage, eller 4 timmar efter att ha ätit. Den terapeutiska koncentrationen av substansen i kroppen förblir ungefär 8-12 timmar (om mikroberna har en överkänslighet mot den - sedan 24 timmar). Den aktiva komponenten kan koncentreras i lungens vävnader och ackumuleras i grottor under lång tid.

Metabolism uppträder i levern, som ett resultat av denna process bildas aktiva sönderdelningsprodukter. Halveringstiden är cirka 3-5 timmar. Utsöndring sker huvudsakligen tillsammans med urin och gall. En liten del utsöndras tillsammans med avföring.

Dosering och administrering

Rifampicin tas oralt i en halvtimme före måltid eller 2 timmar efter att ha ätit. Det är nödvändigt att tvätta med vatten.

Med tuberkulos: för vuxna är den dagliga dosen 8-12 mg / kg. Patienter som väger mindre än 50 kg - 450 mg; med en vikt av 50 + kg, 600 mg vardera. För barn 6-12 år är dosen 10-20 mg / kg, medan den maximala tillåtna dagliga gränsen inte får vara över 600 mg.

Behandlingstiden för tuberkulos bestäms individuellt beroende på effektiviteten (kan vara 1 + år). För att resistensen hos patogena mikrober mot rifampicin inte utvecklas, ska läkemedlet vara full tillsammans med andra anti-tuberkulosemediciner av I eller II-serien (i en standarddosering).

Patologi infektiös inflammatorisk (nontubercular ursprung), framkallad av mikroorganismer som är mottagliga för läkemedlet - såsom brucellos eller Legionella pneumophila, och dessutom svåra stafylokockinfektioner i formen (i kombination med andra antibiotika för att förhindra utveckling av resistenta stammar): daglig dosering är 900 1200 mg för 2-3 doser (maximalt per dag - 1200 mg). Eliminerande tecken på sjukdomen, du borde ta medicinen i ytterligare 2-3 dagar.

När spetälska: muntligt intag (tillsammans med läkemedel som stimulerar immunitet) i en daglig dos på 600 mg för 1-2 doser i 3-6 månader (du kan upprepa kurser med intervaller på 1 månad). I ett annat system (tillsammans med kombinationsbehandling mot leprosy) är dosen per dag 450 mg i 3 doser över 2-3 veckor. Behandlingskursen varar 1-2 år med intervaller om 2-3 månader.

När meningokocker: utsedd för 4 dagar. För vuxna är den dagliga dosen 600 mg och för barn 10-12 mg / kg.

[4]

Använd Makoks under graviditet

Användning av läkemedlet under graviditet är endast tillåtet om det finns livsindikationer och när den potentiella nyttan för en kvinna överstiger utvecklingen av eventuella negativa konsekvenser för fostret.

Med användning av rifampicin i de sista graviditetsstadierna ökar risken för blödning i postpartumperioden - hos mamma och barn.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• intolerans mot rifampicin och andra läkemedelskomponenter;
• störningar i njurar eller lever i svår form;
• gulsot (även mekaniskt);
• överfördes mindre än ett år sedan, smittsam hepatit;
• pulmonal hjärtsvikt i svår form;
• kombination med ämnen som ritonavir eller saquinavir.

[2]

Bieffekter Makoks

Bland sidreaktionerna:

• Gastrointestinala organ: kräkningar, illamående, diarré, aptitlöshet, buksmärta, obehag, anorexi, gastrit erosiv form och dessutom pseudomembranös kolit;
• organ i matsmältningssystemet: utveckling av hepatit eller hyperbilirubinemi, och dessutom obehag i den högra övre kvadranten och ökad aktivitet av levertransaminaser;
• hud: utslag och klåda, utveckling av urtikaria, exfoliativ form av dermatit, exantem. Dessutom är även vaskulit, blåsreaktion, malign exudativ, liksom erytem multiforme och toxisk epidermal nekrolys;
• Immunreaktioner: Överkänslighet (inklusive Quincke ödem), anafylaksi och bronkospasm;
• Annat: feber, ledsmärta, svår lakrimation och herpes;
• hemopoietiska systemet: leukopeni, och neutropeni och trombocytopeni (purpura eller utan honom, utvecklas ofta som ett resultat av intermittent behandling) form av hemolytisk anemi och eosinofili. I sällsynta fall är utvecklingen av DIC-syndrom eller agranulocytos möjlig. Vid de första manifestationerna av purpura är det nödvändigt att omedelbart avbryta läkemedlet. Detta är nödvändigt, eftersom det finns tecken på cerebral blödning och död som uppstår vid fortsatt behandling eller återupptagande av dessa symtoms utseende.
• Nationalförsamlingens organ: yrsel med huvudvärk, nedsatt syn, desorientering, utveckling av ataxi eller psykos
• organ i det endokrina systemet: binjureinsufficiens (patienter med funktionsnedsättning) samt störningar i menstruationscykeln;
• organ i urinvägarna: renal nekros eller interstitial nefrit och dessutom en akut grad av njursvikt (i cirkulerande form) och hyperurikemi;
• Annat: urin / avföring / slem / svettning / spott / sputum färgad i orangefärgad nyans. Dessutom, muskelsvaghet, induktion av porfyri och även myopati, förvärrad gikt, dyspné med väsande ökning, sänkning av blodtryck och cerebrala blödningar.

[3]

Överdos

Manifestationer av överdosering: kräkningar med illamående, diarré och buksmärta. Dessutom utvecklades gulsot, en känsla av sömnighet, ökad trötthet. Dessutom höjer blodplasmen nivån av levertransaminaser, såväl som bilirubin. Huden (och med det slemhinnan i munnen, saliv, svett, urin, slem, avföring och sklera) blir brun eller orange-röd (i ett förhållande av från upotreblonnoy läkemedelsdos). Dessutom finns är en allergi, en ökning i temperatur, feber, andnöd, akut hemolytisk anemi i form trombotsito- och leukopeni, ödem i ansikte, ögon och lungor, njursvikt, och i tillägg till kramper, förvirring och kliande hud.

Som behandling - du måste sluta ta mediciner och eliminera symtomen på en överdosering. Om fallet är svårt krävs en tvångsdiurese. Specifik motgift mot detta läkemedel är frånvarande.

Interaktioner med andra droger

När rifampicin kombineras med läkemedel som metaboliseras av samma enzymsystem, kan de metaboliska doserna av dessa läkemedel öka och deras aktivitet kan minska. Därför är det nödvändigt att bibehålla den korrekta läkemedelskoncentrationen av dessa läkemedel i blodet - ändra deras dos vid början av användningen av rifampicin och efter att ha avslutat behandlingen med det.

Rifampicin ökar den metaboliska hastigheten av PM: antiarytmika (t ex mexiletin, disopyramid, och dessutom, propafenon, kinidin och tokainid), p-blockerare (såsom bisoprolol eller propranolol), blockerare av Ca2 + -kanaler (såsom verapamil, diltiazem, nimodipin och förutom detta, nifedipin, nikardipin, isradipin och nisolpidin) och SG (digoxin och digitoxin). Också som antikonvulsiva medel (fenytoin och karbamazepin), psykotropa läkemedel (såsom haloperidol eller aripiprazol), tricykliska (amitriptylin och nortriptylin), hypnotika, anxiolytika (bensodiazepin zolipidema och diazepam och zopiklon) och barbiturater.

Dessutom påverkar den också trombolytika (antagonister av vitamin K-gruppen) och antikoagulanter av indirekt typ. Det är nödvändigt att övervaka protrombintiden varje dag eller i en period som är tillräcklig för att bestämma optimal dos av antikoagulant.

En liknande effekt synes antimykotika (flukonazol, ketokonazol, och dessutom, terbinafin, vorikonazol och itrakonazol), antivirala (innefattande indinavir, amprenavir, saquinavir och nelfinavir, och förutom efavirenz, lopinavir, atazanavir, och nevirapin), och antibakteriella läkemedel (såsom dapson, teliromitsin, doksilitsin och kloramfenikol, fluorokinoloner och klaritromycin) och kortikosteroider (systemiska).

Verkar på ett sätt och antiöstrogener (toremifen, tamoxifen och gestrinon), östrogener innebär gestagener och hormonella preventivmedel. Kvinnor som använder OC rekommenderas att använda icke-hormonella preventivmedel vid rifampicinbehandling. Dessutom också sköldkörtelhormon (såsom levotyroxin), klofibrat, orala antidiabetiska läkemedel (till exempel, såsom tolbutamid, och hloropamid thiazolinedione).

Påverkan som utövas på immunsuppressiv (cyklosporin med sirolimus och takrolimus), cytotoxiska läkemedel (erlotinib, och imatinib, irinotekan), losartan, opioidanalgetika, och i tillägg till, metadon, kinin, prazikvantel, riluzole.

Samma aktivitet observeras med avseende på selektiva antagonister av serotoninreceptorer (ondansetron), teofyllin, diuretika (eplerenon), och dessutom, är statiner metaboliseras via CYP 3A4 (detta kan vara simvastatin).

På grund av kombinationen av atovaquon och rifampicin minskar koncentrationen i blodserumet av den första, medan den andra ökar tvärtom. Vid kombination med ketokonazol minskar koncentrationen av båda läkemedlen.

Kombinationen med enalapril sänker koncentrationen av aktiv aktiv nedbrytningsprodukt (enalaprilat) i blodet. Därför kan det, beroende på patientens tillstånd, vara nödvändigt att justera doseringen av läkemedlet.

Anslutningen med antacida läkemedel kan orsaka en avmattning i absorptionen av rifampicin, så det rekommenderas att ta det minst 1 timme innan du använder antacida.

I kombination med biseptolum och probenecid stiger koncentrationen av rifampicin i blodet.

På grund av kombinationen med saquinavir eller ritonavir ökar risken för att utveckla hepatotoxicitet, så det är förbjudet att kombinera dem med rifampicin. Dessutom kan hepatotoxicitet utvecklas i kombination med isoniazid och halotan. Kombinera rifampicin med den senare rekommenderas inte och vid samtidig användning med isoniazid bör leverfunktionen övervakas noggrant.

När det kombineras med sulfasalazin minskar koncentrationen av sulfapyridin i plasma. Detta beror vanligtvis på att balansen i tarmmikrofloran störs, där omvandlingen av sulfasalazin till sulfapyridin och mesalamin äger rum.

På grund av kombinationen med pyrazinamid (dagligt intag i 2 månader) kan allvarliga avvikelser i leverfunktionen inträffa (det finns tecken på dödligt utfall). En sådan förening tillåts endast om tillståndet övervakas noggrant och om den möjliga användningen är högre än risken för att utveckla hepatotoxicitet och död.

Samtidig mottagning med clozapin eller flekainid ökar den toxiska effekten på benmärgen.

När du kombinerar LS-paraaminosalicylsyra, som innehåller bentonit - för att få den nödvändiga koncentrationen av droger i blodet, måste du observera klyftan mellan användningen (minst 4 timmar).

Som ett resultat av en förening med ciprofloxacin eller klaritromycin kan koncentrationen av rifampicin öka.

[5]

Förvaringsförhållanden

Förvara på ett ställe som är stängd från solljus och fukt och tillgång till barn. Temperaturförhållanden - högst 25 ° С.

Hållbarhetstid

Macox får användas i 3 år från tillverkningsdatumet för läkemedlet.