Lansoprol

Lansoprol är en hämmare av "protonpumpen".

[1], [2]

Indikationer Lansoprola

Indikerad när:

• godartad form av duodenalsår eller magsår (även associerat med användning av NSAID)
• utveckling av GERD;
• ulcerogen pankreatisk adenom;
• eliminering av mikroorganismen Helicobacter pylori (tillsammans med användningen av antibiotika).

[3], [4], [5]

Släpp formulär

Finns i kapslar om 7 stycken per blister (i förpackningen finns 2 eller 4 blisterplåtar). Också på den första blistern kan det finnas 14 kapslar (i det här fallet kommer det att finnas 1 eller 2 blisterplåtar i bunt). Ibland består blåsan av 4 kapslar (ett paket innehåller 1 blisterplatta).

[6], [7], [8], [9],

Farmakodynamik

Lansoprazol undertrycker den aktiva verkan av protonpumpens H  ⁺ K  ⁺ ATPas i parietala cellerna i magslemhinnan. Detta gör det möjligt för läkemedlet att undertrycka processen för att producera magsyra som inträffar vid slutsteget och minskar dess surhet och mängden inuti magsaften. På grund av sådana åtgärder minskar den negativa effekten av magsaften på slemhinnan signifikant.

Styrkan av inhibering av aktivitet beror på behandlingsprocessens varaktighet samt dosens storlek på läkemedlet. Även med ett enda intag av 30 mg av läkemedlet är undertryckandet av magsaftutsöndring cirka 70-90%. Lansoprazol börjar agera 1-2 timmar efter det att den tagits. Effekten av en dos läkemedel varar i 1 dag.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetik

Absorption av ämnet sker i tarmarna. Peak plasmaindex hos volontärer som tog 30 mg LS var 0,75-1,15 mg / l, och det tog 1,5-2 timmar att uppnå det. Plasmavärdena och biotillgängligheten är beroende av en persons individuella egenskaper, så de ändras inte i proportion till frekvensen av narkotikamissbruk.

Med protein syntetiseras läkemedlet vid 98%.

Utsöndring av lansoprazol sker med gall samt urin (uteslutande i form av sönderfallsprodukter - lansoprazolesulfon med hydroxylansoprazol). Cirka 21% av läkemedlet utsöndras per dag med urin.

Halveringstiden varar 1,5 timmar. Denna period blir längre hos personer med allvarliga sjukdomar i levern, liksom hos äldre patienter (över 69 år). Vid nedsatt njurfunktion är absorptionen av den aktiva substansen nästan oförändrad.

[15], [16], [17], [18]

Dosering och administrering

Användningen är peroralt. I grund och botten är dosen 30 mg en gång om dagen (före måltid, i 30-40 minuter). Kapseln bör konsumeras genom att tvätta med vatten (150-200 ml), utan att tugga. Om det är omöjligt att ta läkemedlet på detta sätt kan du öppna kapseln och sedan lösa upp pulvret i det i äppeljuice (tillräckligt med 1 fulla sked) och svalka genast, utan att tugga blandningen. En liknande procedur utförs när läkemedlet administreras av ett nasogastriskt rör.

När det gäller varaktigheten av den terapeutiska kursen samt dosens storlek - bestäms de av den behandlande läkaren, med hänsyn till arten av patologins gång samt den kliniska bilden.

Under dagen kan du inte ta mer än 60 mg LS och för personer med leverproblem - högst 30 mg. Dosering kan ökas hos personer med ulcerös pankreatisk adenom.

Om du behöver ta 2 dagars doser, måste du dricka en av dem på morgonen, före frukost och den andra - på kvällen före middagen.

Om läkemedlet inte används under den föreskrivna tiden, måste det dricka kapseln så snart som möjligt efter denna period. Men om det inte finns tillräckligt med tid att konsumera nästa kapsel, är det inte nödvändigt att ta den missade dosen.

Med duodenalsår: Aktiva faser av patologi behandlas med 30 mg en gång om dagen under 0,5-1 månad. Vid eliminering av sår som provoceras genom användning av NSAID, är dosen densamma som angivits ovan och behandlingsperioden är 1-2 månader.

Vid förebyggande av sår som har dykt upp på grund av långvarig användning av NSAID, människor från riskkategori (över 65 år eller med en historia av magsår 12 duodenalsår eller gastrit) - daglig dos är 15 mg. Om det inte finns någon effekt, öka den till 30 mg.

Godartad form av magsår: Vid eliminering av den aktiva fasen är det nödvändigt att dricka 30 mg LS per dag endast i 2 månader. Under behandling av sår som har uppstått på grund av användningen av NSAID, appliceras läkemedlet i samma dos under 1-2 månader.

Vid behandling av GERD rekommenderas att man dricker 15-30 mg per dag. Med denna behandling förbättras tillståndet snabbt. Individuell dosering övervägs också. Om det inte finns någon förbättring efter den första månaden av att använda droger i en daglig dos på 30 mg, krävs ytterligare testning.

Vid behandling av svår eller måttlig esofagit krävs det att man tar 30 mg medicin per dag en gång under den första månaden. Om patologin inte elimineras under den angivna tidsperioden kan kursen förlängas med ytterligare 1 månad.

Med långvarig förebyggande av återfall av den erosiva formen av esofagit är en enskild daglig dos 15-30 mg. Effekten och säkerheten vid underhållsbehandling vid sådana doser under 12-månadersperioden bekräftas.

Destruktion av mikrobe Helicobacter pylori: tar på morgonen och kvällen (båda gånger före måltider) 30 mg av läkemedlet. Använd kapslar krävs under 1-2 veckors tid i kombination med antibiotika i enlighet med en vald behandlingsregim.

Ulcerogen pankreatisk adenom: dosstorleken bestäms individuellt, med tanke på att basala syraxtraktionsindex inte är högre än 10 mmol / h. Vid behandlingens början rekommenderas det att dricka en gång om dagen till 60 mg före morgonmålet. Vid dagligt intag av mer än 120 mg ska halva dosen förbrukas före frukost och den andra delen före kvällsmåltid. Kursen varar tills symtomen på sjukdomen försvinner.

[23], [24]

Använd Lansoprola under graviditet

Läkemedlet är inte tilldelat gravida kvinnor, såväl som ammande kvinnor. Om läkemedlet ska tas under amning, måste du sluta amma under behandlingen.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• överkänslighet mot lansoprazol eller andra delar av läkemedlet;
• kombinerad användning med atazanavir;
• förekomst av maligna tumörer i matsmältningsorganet;
• barns ålder.

[19], [20]

Bieffekter Lansoprola

Under behandlingen är det ofta information om utvecklingen av diarré (oftast), liksom illamående och buksmärtor. Huvudvärk observeras ofta. Bland andra biverkningar:

• CAS-organ: utveckling av vasodilation, angina pectoris, myokardinfarkt, chocktillstånd samt hjärtfrekvens- och cerebrovaskulära förändringar, samt ökning / minskning av blodtrycket;
• organ i mag-tarmkanalen: uppkomsten av kräkningar eller förstoppning, utveckling av anorexia, gallsten, cardiospasm, hepatit med levertoxicitet, liksom gulsot. Också kan utveckla törst och torrhet i munslemhinnan candidiasis i tarmkanalen (slemhinnor), rapningar, svälja störning, esofageal stenos form, uppblåsthet. Det kan finnas dyspepsi, gastriska polyper, esofagit, kolit gastroenterit, och ändra färgen på avföringen. Förutom att det kan uppträda: kräkningar blod, blödning i mag-tarmkanalen eller i anus, försämring eller ökad aptit, ökad salivutsöndring, stomatit, melaena, glossit pankreatit, ulcerös kolit form, störning av smak och tenesmus;
• metaboliska processer: utveckling av hypomagnesemi;
• organ i det endokrina systemet: utseende av goiter, utveckling av diabetes samt hyper- eller hypoglykemi;
• lymfa och hematopoetiska systemet: anemi (hemolytisk som antingen aplastisk dess former), agranulocytos, neutropeni, trombotsito-, och leuko pancytopeni, och dessutom eosinofili, hemolys och trombotisk och former trombocytopen purpura;
• skelettets och muskulaturens struktur: muskel- eller ledvärk, artrit, muskuloskeletala smärta;
• Nationalförsamlingens organ: uppkomsten av amnesi, yrsel, hallucinationer samt känslor av rädsla, depression, apati, nervositet och fientlighet. Dessutom utvecklas sömnighet eller sömnlöshet, ökad excitabilitet, svimmelhet, parestesi med tremor, hemiparesis, samt förvirring. Det finns svimningar och tänkande störningar, libido minskar;
• organ i andningssystemet: utseende hosta, dyspné, hiccoughs, utveckling av förkylning, astma och faryngit. Det finns också smittsamma processer i luftvägarna i nedre och övre delen av luftvägarna (inflammation i lungorna och bronkit), blödning från näsan och in i lungorna.
• underhudsfett med huden: toxisk epidermal nekrolys och Stevens-Johnson syndrom, angioödem, akne, poliformnaya hudrodnad, håravfall, kliande utslag, och urtikaria, ansiktsrodnad, fotofobi, petekier, purpura, och svettningar;
• sensoriska organ: smärta i ögonen, talproblem, utveckling av dövhet eller otitis media, visuell fuzziness, defekter inom synfält, smakproblem, tinnitus;
• organ av det urogenitala systemet: tubulointerstitiell nefrit (kan utvecklas till njursvikt), bildandet av konkretioner i njurarna, urinvägsproblem, albuminuri eller hematuri med glukosuri, impotens utveckling, emmeniopathy, smärta i bröstet, vilket ökar storleken på bröst eller gynekomasti;
• med trippelbehandling med klaritromycin, lansoprazol och amoxyllicin: oftast inom 2 veckor finns diarré, smakförändringar samt huvudvärk; med dubbel behandling med kombinationen av lansoprazol och amoxicillin: utveckling av huvudvärk, liksom diarré. Sådana manifestationer är korta och passerar utan att stoppa behandlingskursen;
• Dataanalys: ökad prestanda ALP, ALT till AST, och dessutom globulin, kreatinin, och γ-GTP, såväl som en obalans av proportioner av albumin till globuliner. Tillsammans med detta finns det en minskning / ökning av leukocyter med eosinofili bilirubinemi och hyperlipidemi, samt förändring av antalet erytrocyter. Förutom minskande / ökande hastighets elektrolyter reducerade / förbättrade kolesterolvärdena ökade urea eller kalium, reducerat hemoglobin index ökar glukokortikoid lipoprotein eller låg densitet. Det är möjligt att öka gastrins värden, minska / öka i blodplättarnas nivå, samt ett positivt testresultat för dold blod. Inuti urinen - utvecklingen av hematuri, albuminuri eller glukosuri och dessutom förekomsten av salter. Det finns information om en ökning av värdena på leverenzymer (över normens maximala gränsvärde med 3 gånger) vid slutet av behandlingskursen, men utan utveckling av gulsot.
• Annat: anafylaksi, anafylaktoid manifestationer, utveckling av candidiasis, asteni, feber. Dessutom ökade också trötthet, svullnad, smärta i båren, en dålig lukt från munnen, utvecklingen av influensaliknande syndrom, smittsamma processer och en känsla av svaghet.

[21], [22]

Interaktioner med andra droger

Lansoprol som andra protonpumpshämmare, sänker atazanavir (ämne retarderande HIV-proteaset), absorbans av vilken är beroende på nivån av aciditeten i magen, på grund av vilket det kan påverka de terapeutiska egenskaperna hos atazanavir och därmed orsak beständighet relativ infektion HIV. På grund av detta är det förbjudet att kombinera ovanstående preparat.

Lansoprazol har förmåga att öka plasmanivåer av läkemedel som metaboliseras medelst CYRZA4 (läkemedel såsom warfarin, indometacin, antipyrin, fenytoin, diazepam, ibuprofen, klaritromycin, propranolol, terfenadin eller prednisolon).

Läkemedel som hämmar funktionen 2S19 (som fluvoxamin), ökar plasmanivån av lansoprol signifikant (4 gånger). Därför, om de kombineras, måste du justera dosen av den senare.

Induktorer element 2C19 och CYRZA4 (såsom johannesört ört eller rifampicin) i stånd att kraftigt minska graden av lansoprazol i plasma. Kombinationen av dessa läkemedel kräver korrigering av doseringen av den senare.

Lång Lansoprazol inhiberar gastrisk sekretion process, på grund av vad som kan teoretiskt påverka biotillgängligheten parametrarna hos PM, vilket är viktigt för absorption av pH (såsom digoxin, ketokonazol och itrakonazol ampicillin estrar och järnsalter).

Kombinerad användning med digoxin kan öka sitt plasmavärde. På grund av detta, när kombinationen av dessa läkemedel behöver konstant övervakning av digoxin och efterföljande korrigering av dess dos (om så är nödvändigt, samt efter applicering av lansoprazol).

Kombination med antacida eller sukralfat kan minska biotillgängligheten av lansoprazol, så den senare bör förbrukas minst 1 timme efter användning av dessa läkemedel.

Kombinerad terapi med teofyllin (CYP1A2 och CYRZA-element) ökar medvetet clearance av det senare (upp till 10%), men det är osannolikt att läkemedelsbetydande interaktion mellan läkemedel. Trots att man håller nivån av teofyllin vid läkemedelseffektiva värden, kan det ibland vara nödvändigt att justera dosen i det inledande skedet eller efter avslutad användning av lansoprazol.

Lansoprazol har ingen effekt på warfarins farmakokinetiska egenskaper, såväl som dess protrombintid.

Ökningen av INR, liksom PTV, kan orsaka blödning och i värsta fall döden.

På grund av kombinationen av lansoprazol med takrolimus är en ökning av plasmanivån av den senare möjlig. I synnerhet gäller detta för personer som genomgick organtransplantation. Därför är det nödvändigt att övervaka plasmakoncentrationerna av takrolimus vid det inledande behandlingssteget och sedan efter applicering av lansoprazol.

[25], [26], [27], [28]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet hålls på en plats som är stängd för barn. Temperaturvärdena får inte överstiga 25 ° C.

[29], [30]

Hållbarhetstid

Lansoprol kan användas i 3 år från det att läkemedlet släpptes.

[31], [32], [33]