Lamotrigin

Lamotrigin är ett kraftfullt antikonvulsivt medel som används för att behandla epileptiska anfall.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Lamotrigin

Indikationer för användning av läkemedlet inkluderar:

• generaliserade eller partiella former av anfall (inklusive tonisk-kloniska anfall, såväl som anfall som utvecklas till följd av Lennox-Gastaut syndrom) - för barn 12+ år, såväl som för vuxna för monoterapi av epileptiska anfall eller som ett ytterligare läkemedel;
• som monoterapi för typiska former av frånvaro;
• som profylax mot affektiva störningar (såsom mani, depression eller hypomani, såväl som blandade fall) hos patienter från 18 år som lider av manodepressiv psykos.

[ 6 ]

Släpp formulär

Det finns i tabletter om 25, 50 eller 100 mg. En blisterförpackning innehåller 10 tabletter av läkemedlet. Förpackningen innehåller 1 eller 3 blisterremsor.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet hjälper till att stabilisera neuronala membran genom att verka på presynaptiska natriumkanaler (potentialberoende). Dessutom hämmar det processen för patologisk frisättning av 2-aminopentandisyra (denna aminosyra bidrar till utvecklingen av epileptiska anfall) och saktar ner depolarisering orsakad av glutamat.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Den aktiva substansen absorberas fullständigt och snabbt från mag-tarmkanalen. Efter oral administrering uppnås maximal koncentration efter 2,5 timmar. Läkemedlets absorption är långsammare om det tas tillsammans med mat, men detta påverkar inte dess effektivitet. Det cirkulerar genom kärlen i proteinbunden form (maximalt 55 % av den absorberade substansen). Plasmaclearance-koefficienten är cirka 0,2–1,2 ml/min per kilogram vikt och distributionsvolymen är 0,9–1,3 l/kg.

Metabolismen sker i levern genom glukuronidering. Halveringstiden hos vuxna är cirka 24–35 timmar, hos barn är den vanligtvis kortare. Hastigheten för denna period påverkas avsevärt av andra läkemedel som tas tillsammans med lamotrigin.

Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna (i form av glukuronider, med mindre än 10 % utsöndrad oförändrad) och cirka 2 % genom tarmarna.

[ 13 ], [ 14 ]

Dosering och administrering

Avsedd för oral administrering. Administreringsfrekvens och -längd, samt dosering, bestäms av läkaren individuellt för varje patient. Barn 12+ år och vuxna ordineras vanligtvis 25–200 mg två gånger dagligen (maximalt tillåten daglig dos är 700 mg); barn 2–12 år - 2–15 mg/kg två gånger dagligen (maximalt tillåten daglig dos är 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Använd Lamotrigin under graviditet

Under graviditet är läkemedlet förbjudet, förutom i situationer där den potentiella nyttan överväger risken för negativa konsekvenser för fostret. Enligt FDA:s betyg klassificeras läkemedlet som kategori C.

Kontra

Kontraindikationer inkluderar: amningsperiod, individuell intolerans mot läkemedlets komponenter och barn under 2 år.

[ 15 ], [ 16 ]

Bieffekter Lamotrigin

Möjliga biverkningar inkluderar:

• nervsystemets organ: yrsel med huvudvärk, sömnlöshet eller tvärtom dåsighet, svår trötthet, och dessutom aggressivitet, ångest och irritabilitet. Dubbelseende, tremor, förvirring, balansproblem, förlust av synskärpa och konjunktivit kan också förekomma;
• organ i det hematopoetiska systemet: leukopeni eller trombocytopeni;
• mag-tarmkanalen: kräkningar med illamående;
• Allergi: hudutslag (mestadels makulopapulärt; utvecklas under de första 8 veckorna av behandlingen), försvinner efter utsättning av läkemedlet, överkänslighet (svullnad i ansiktet, feber, hematologiska störningar (anemi) och leversjukdomar, samt lymfadenopati och, i sällsynta fall, DIC eller MOF). I sällsynta fall kan Lyells syndrom eller Stevens-Johnsons syndrom utvecklas.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Överdos

Symtom på överdosering inkluderar: dåsighet, huvudvärk och yrsel, förutom nystagmus med ataxi, kräkningar och koma.

För att eliminera symtomen måste patienten läggas in på sjukhus. Magsköljning utförs, aktivt kol ordineras och symtomatisk och stödjande behandling ges också.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaktioner med andra droger

Valproater är konkurrerande blockerare av leverenzymer, vilket leder till att glukuronideringsprocessen av lamotrigin hämmas, och metabolismhastigheten minskar och den genomsnittliga halveringstiden ökar (upp till 70 timmar).

Antikonvulsiva medel som inducerar metaboliserande leverenzymer (såsom fenytoin med karbamazepin, såväl som fenobarbital med primidon), såväl som paracetamol, ökar hastigheten för lamotriginglukuronidering och dess metabolism. Vid samtidig administrering minskar den genomsnittliga halveringstiden för den aktiva komponenten ungefär tvåfaldigt (till 14 timmar). Det finns information om förekomsten av biverkningar i centrala nervsystemet - ataxi, yrsel, illamående, minskad synskärpa, dubbelseende (vid användning av karbamazepin under behandling med lamotrigin). Symtomen försvinner efter att dosen av karbamazepin minskat.

I kombination med kombinerade p-piller som innehåller etinylestradiol (30 mcg) och levonorgestrel (150 mcg) ökar lamotriginclearancekoefficienten (cirka 2 gånger). Som ett resultat minskar AUC och maximala koncentrationsvärden (med i genomsnitt 52 respektive 39 %). Under den vecka då läkemedlet inte tas ökar koncentrationen av den aktiva substansen i plasma (innan en ny dos tas är den cirka 2 gånger högre än de värden som observeras under aktiv behandling).

Rifampicin ökar clearancehastigheten för lamotrigin och minskar även dess halveringstid genom att stimulera leverenzymer som ansvarar för glukuronidering. Patienter som tar rifampicin som tilläggsbehandling bör förskrivas lamotrigin enligt den behandling som rekommenderas för kombinationsbehandling med glukuronideringsstimulerande läkemedel.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras skyddat från solljus och barn. Temperaturförhållanden – högst 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Hållbarhetstid

Lamotrigin är tillåtet att användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]