Lamotrigin

Lamotrigin är ett kraftfullt antikonvulsivt medel som används för att behandla epileptiska anfall.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikationer Lamotrigin

Bland indikationerna för användning av läkemedlet:

• generaliserade eller partiella anfall form (även konvulsioner tonisk-klonisk typ, och dessutom, attacker, framstår som en följd av Lennox-Gastaut-syndrom) - barn 12 + år och vuxna för monoterapi av epileptiska anfall eller som en ytterligare medicinering;
• som ett medel för monoterapi med typiska former av frånvaro;
• som en profylax av humörsjukdomar (såsom mani, depression eller hypomani, och dessutom blandade fall) hos patienter i åldern 18+ som lider av manisk-depressiv psykos.

[6]

Släpp formulär

Producerad i form av tabletter i en volym av 25, 50 eller 100 mg. En blister innehåller 10 tabletter av medicin. Förpackningen innehåller 1 eller 3 blisterplåtar.

[7], [8], [9]

Farmakodynamik

Läkemedlet bidrar till att stabilisera neuronernas membran, vilket påverkar de presynaptiska kanalerna av natrium (potentiellt beroende). Dessutom hämmar det den patologiska frisättningen av 2-aminopentandisyra (denna aminosyra bidrar till utvecklingen av epileptiska anfall) och saktar depolarisering, vilket orsakas av glutamat.

[10], [11], [12]

Farmakokinetik

Den aktiva substansen absorberas fullständigt och snabbt från matsmältningssystemet. Efter oral administrering når toppkoncentrationen 2,5 timmar senare. Absorptionen av läkemedlet saktar ner om det tas med mat, men det påverkar inte dess effektivitet. Fartygen cirkulerar i den proteinbundna formen (maximalt 55% av den absorberade substansen). Reningskoefficienten i plasma är ungefär 0,2-1,2 ml / min per kilogram och distributionsvolymen är 0,9-1,3 l / kg.

Metabolism uppträder i levern på grund av glukuroneringsprocessen. Halveringstiden hos vuxna är ungefär 24-35 timmar, hos barn är den oftast kortare. Hastigheten för denna period påverkas starkt av andra läkemedel som tas med lamotrigin.

Utsöndring sker huvudsakligen genom njurarna (i form av glukuronider och mindre än 10% utsöndras oförändrat) och ca 2% - genom tarmen.

[13], [14]

Dosering och administrering

Avsett för oral administrering. Frekvens och varaktighet för administrering, såväl som dosering, bestäms av läkaren individuellt för varje patient. Barn 12+ år och vuxna ordineras vanligtvis 25-200 mg två gånger dagligen (den maximala tillåtna dagsdosen är 700 mg). I åldern 2-12 år - 2-15 mg / kg två gånger dagligen (den maximala tillåtna dagsdosen är 400 mg).

[20], [21], [22]

Använd Lamotrigin under graviditet

Vid graviditet ska läkemedlet inte användas, utom i situationer där den potentiella nyttan överstiger risken att utveckla negativa effekter på fostret. Enligt FDA-klassificeringen klassificeras läkemedlet som C.

Kontra

Bland kontraindikationerna: laktationsperiod, individuell intolerans av ämnena i medicinen, liksom barn yngre än 2 år.

[15], [16],

Bieffekter Lamotrigin

Bland biverkningarna är möjliga sådana reaktioner:

• Nationalförsamlingens organ: yrsel med huvudvärk, sömnlöshet eller omvänt dåsighet, svår utmattning, och dessutom aggressivitet, ångest och irritabilitet. Diplopi, tremor, förvirring, balansproblem, förlust av synskärpa och konjunktivit kan också uppstå.
• organ av det hematopoietiska systemet: leukopeni eller trombocytopeni;
• Mage-tarmorgan: kräkningar med illamående;
• Allergi: hudutslag (vanligen makulopapulära; utvecklas i de första 8 veckorna av behandlingen), som försvinner efter utsättande av läkemedlet, överkänslighet (svullnad av ansikte, feber, hematologiska störningar (anemi), och sjukdomar i levern, liksom lymfadenopati, och, i sällsynta fall, ICE eller MES). Parterna kan utvecklas toxisk epidermal nekrolys eller Stevens-Johnson.

[17], [18], [19]

Överdos

Bland manifestationerna av en överdos: en känsla av sömnighet, huvudvärk och yrsel, förutom nystagmus med ataxi, kräkningar och koma.

För att eliminera symptom är sjukhuspassning av patienten nödvändig. Gastric lavageprocedurer utförs, aktivt kol administreras, och symptomatisk och stödjande behandling ges också.

[23], [24], [25], [26],

Interaktioner med andra droger

Valproat är kompetitiva blockerare av leverenzymer, varigenom undertryckning process sker glukuronidering av lamotrigin och minskad ämnesomsättning och ökade genomsnittliga tidsindikatorer dess halveringstid (70 timmar).

Antikonvulsiva medel som inducerar hepatisk metaboliserande enzymer (såsom fenytoin, karbamazepin, fenobarbital och primidon c), och dessutom paracetamol - öka hastigheten för glukuronidering processen lamotrigin och dess metabolism. I fallet med kombinerad mottagning median halv-liv av den aktiva ingrediensen minskar med approximativt en faktor av två (till nivån för 14 timmar). Det finns information om förekomsten av biverkningar i det centrala nervsystemet - ataxi, yrsel, illamående, förlust av synskärpa, dubbelseende (vid användning av karbamazepin under lamotriginbehandlingen). Symtom försvinner efter en minskning av dosen av karbamazepin.

När de kombineras med den kombinerade OK, som innehåller etinylöstradiol (30 ug) och levonorgestrel (150 mg), det finns en ökning av reningsvärde index av lamotrigin (cirka 2-faldigt). Som ett resultat minskar AUC och toppkoncentrationer (i genomsnitt 52 respektive 39%). Under veckan under vilken medicinen inte tas, ökar koncentrationen av den aktiva substansen i plasma (före användning av en ny dos är den ungefär 2 gånger högre än den som observerats under aktiv behandling).

Rifampicin ökar indexet för lamotrigin-rengöringsfaktorn och minskar dessutom dess halveringstid - genom att stimulera de hepatiska enzymerna som är ansvariga för glukuronidationsprocessen. Patienter som tar rifampicin som ett extra botemedel, är det nödvändigt att förskriva lamotrigin enligt ett schema som rekommenderas för dess gemensamma administrering med stimulerande läkemedel glukuronisering.

[27], [28], [29], [30], [31]

Förvaringsförhållanden

Det är nödvändigt att behålla medicinen på ett ställe som är stängd från solljus och tillgång till barn. Temperaturförhållanden - högst 25 ° С.

[32], [33]

Hållbarhetstid

Lamotrigin får användas i 3 år efter tillverkningen av läkemedlet.

[34], [35], [36]