Lamictal

Det antiepileptiska, antikonvulsiva läkemedlet Lamictal släpps på den moderna läkemedelsmarknaden av det polska företaget Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA.

"Herkules sjukdom", "gudomlig sjukdom", "fallsjuka" - epilepsi har kallats många namn genom århundradena, men det har förblivit ett problem. Det stör en persons liv, stänger dörrarna till vissa yrken och minskar livskvaliteten. Men idag tillåter läkemedelsföretag med sina produkter, om inte att bota patienten, så avsevärt förbättra hans tillstånd, och profylaktisk användning av ett antikonvulsivt läkemedel, till exempel Lamictal, är ganska effektivt för att förhindra en förestående attack. Var mer uppmärksam på din hälsa. Och om du har en historia av sjukdomen i fråga, ge inte upp, modern medicin är redo att hjälpa till. Det är bara värt att komma ihåg att sådana läkemedel endast bör förskrivas av en erfaren kvalificerad specialist.

Indikationer Lamictal

På grund av de farmakodynamiska egenskaperna hos den aktiva substansen lamotrigin bestäms indikationerna för användning av läkemedlet Lamictal:

1. Som monoterapi mot epilepsi (vid mindre anfall).
2. Stoppa partiella och generaliserade anfall.
3. Som läkemedel för komplex behandling av epilepsi (vid svårare patologiska manifestationer av sjukdomen).
4. Bipolära sjukdomar.
5. Förebyggande av störningar i patientens känslomässiga tillstånd.
6. Behandling av typiska absenser (korta generaliserade epileptiska anfall med plötslig, snabb debut och slut).
7. Depression vid bipolära psykiska störningar.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Det antikonvulsiva läkemedlet Lamictal släpps ut på marknaden som medicinska läkemedel i form av runda eller rektangulära tabletter. Tabletter är den huvudsakliga frisättningsformen för läkemedlet i fråga.

Tabletterna av detta läkemedel kan vara vita eller gulbruna. Form och färg avgör den olika dosen av den huvudsakliga aktiva substansen lamotrigin. Tablettenheten av läkemedlet kan innehålla 5, 25, 50 eller 100 mg av den nämnda aktiva kemiska föreningen.

Varje tablett har sin egen fruktiga arom och smak (till exempel svarta vinbär).
Ytterligare kemiska föreningar som Lamictal består av: hydroxipropylcellulosa, povidon K30, kalciumkarbonat, natriumglykolat, magnesiumstearat, natriumsackarin och fruktsmak.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Lamictal skapades av tillverkaren som ett oralt antiepileptiskt, antikonvulsivt läkemedel, därav läkemedlets farmakodynamik.

Läkemedlets aktiva kemiska förening är lamotrigin (INN - lamotriginum). Det är detta som bestämmer tabletternas farmakologiska egenskaper.

Den aktiva substansen i läkemedlet i fråga har en hämmande effekt på potentialberoende natriumkanaler och blockerar deras arbete. Lamotrigin balanserar effektivt den funktionella instabiliteten hos neuronala membran. Minskar frisättningshastigheten av glutaminsyra, som är dominerande i processen att provocera epileptiska anfall.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Men för effektiv behandling är inte bara läkemedlets farmakodynamik viktig, utan den behandlande läkaren behöver också känna till läkemedlets parametrar vad gäller absorptionshastighet och kvaliteten på dess eliminering från patientens kropp. Därför utvärderas Lamictals farmakokinetik också av en specialist innan man tar något läkemedel.

I detta fall har Lamictal en hög grad av fullständig absorption av mag-tarmslemhinnan.

Den maximala mängden aktiv substans i läkemedlet i blodplasman observeras redan två och en halv timme efter oral administrering. Biotillgängligheten för Lamictal uppskattas till 55 %. Lamotrigin omvandlas nästan fullständigt i patientens kropp till dess metaboliter, varav den viktigaste är N-glukuronid.

Volymerna som distribueras av kroppen är ganska individuella, men ligger i genomsnitt inom intervallet 0,92 till 1,22 l/kg.

I genomsnitt varar halveringstiden (T1 _/2 ) för en vuxen patient upp till 29 timmar. Lamictal utsöndras från kroppen i form av metaboliter och i små mängder oförändrad (mindre än tio procent), huvudsakligen via njurarna tillsammans med urin och endast cirka 2 % med avföring. Födointag förlänger T1 _/2. Denna indikator har ingen effekt på adsorptionsnivån.

Hos vuxna är kreatininclearance cirka 25 till 53 ml/min. Kreatininclearance och halveringstid är direkt relaterade till den administrerade dosen till kroppen. Det finns inga skillnader i dessa värden mellan unga och äldre personer.

Hos små patienter är kreatininclearance kopplat till dosering och kroppsvikt. Det högsta värdet ses hos barn under fem år. Halveringstiden hos små patienter är något kortare än hos vuxna.

Kreatininclearance skiljer sig från det genomsnittliga statistiska värdet hos personer som lider av kronisk njurfunktionsnedsättning och hos patienter som står på hemodialys. Medelvärdena visar 0,42 ml/min per kilogram vikt respektive 0,33 ml/min per kilogram vikt (i intervallet mellan extrarenal blodrening) eller 1,57 ml/min per kilogram vikt (direkt under hemodialysproceduren).

_{Följaktligen förändras tiden T1/2}, vilket ungefär motsvarar:

• För patienter med kronisk njursvikt – 42 timmar och 55 minuter.
• För patienter mellan hemodialyssessioner – 57 timmar och 25 minuter.
• För patienter under extrarenal blodreningsprocedur – 13 timmar.

Baserat på denna kunskap ordinerar specialisten schemat och doseringen av Lamictal.

Kreatininclearance förändras hos personer med leverdysfunktion, beroende på patologins svårighetsgrad.

• Lindrig nedsättning – i genomsnitt cirka 0,31 ml/min per kilogram vikt.
• Den genomsnittliga graden av patologi är cirka 0,24 ml/min per kilogram vikt.
• Svår grad av patologiska förändringar – endast cirka 0,1 ml/min per kilogram vikt.

Baserat på detta, beroende på sjukdomens svårighetsgrad, bör den administrerade dosen justeras: minskas med upp till 50 % för milda och måttliga sjukdomar och upp till 75 % för allvarliga sjukdomar.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Alla läkemedel, inklusive Lamictal, förskrivs och ordineras endast av en kvalificerad erfaren specialist. Tillverkningsföretagets farmakologer erbjuder endast den rekommenderade administreringsmetoden och doseringen, och ett mer specifikt administreringsschema och dosjustering kvarstår hos den behandlande specialisten.

Tabletten ska inte tuggas innan den sväljs, utan bör sköljas ner med tillräckligt med vatten.

Läkemedlet i fråga kan användas som ett enda läkemedel vid behandling av epilepsi. Följande administreringsschema rekommenderas för ungdomar (över 12 år) och vuxna:

1. Initiala 14 dagar – 0,025 g en gång om dagen, varje dag.
2. De kommande 14 dagarna – 0,05 g en gång om dagen, varje dag.
3. Ytterligare gradvis titrering av dosen tills önskad klinisk effekt uppnås.

I genomsnitt når underhållsdosen av Lamictal doser från 100 till 200 mg. Vissa patienter uppnår önskat resultat med en dos på 500 mg.

Om vi talar om ett protokoll för komplex behandling (till exempel med läkemedlet natriumvalproat), är det nödvändigt att minska mängden lamotrigin som tas. Ett sådant administreringsschema kan se ut så här:

1. Initiala 14 dagar – 0,025 g en gång, varannan dag.
2. De följande 14 dagarna – 0,025 g en gång dagligen.
3. Därefter ökas den tidigare dosen dagligen med 0,025–0,05 g, vilket bringar de administrerade volymerna till den punkt där en medicinsk effekt uppnås och patologiska symtom regression.

I genomsnitt är den dagliga underhållsdosen 100 till 200 mg, uppdelat på två dagliga doser.

Om behandlingsprotokollet inkluderar inte två, utan fler, läkemedel, varav minst ett stimulerar leverenzymernas arbete, rekommenderas:

1. Startdosen av Lamictal är 0,05 g per dag. Behandlingstiden är två veckor.
2. De kommande två veckorna – 0,1 g, taget dagligen, men uppdelat på två doser.
3. För att bibehålla den uppnådda effekten ordineras den dagliga mängden av läkemedlet i fråga huvudsakligen inom intervallet 0,2 till 0,4 g.

Vid antiepileptisk behandling för unga patienter, vars ålder faller inom åldersintervallet två till tolv år, mot bakgrund av administrering av natriumvalproat, rekommenderas administreringsschemat och doseringen av det aktuella antiepileptiska läkemedlet enligt följande:

1. Den initiala dagliga dosen, under de första 14 dagarna, är 0,15 mg per kilogram av den lilla patientens vikt.
2. Under de kommande 14 dagarna ökar denna indikator och uppgår till 0,3 mg per kilogram av patientens vikt.
3. Därefter ökas grunddosen med 0,3 mg per kilogram vikt varje efterföljande dag, vilket slutligen ger ett värde på 1–1,5 mg per kilogram vikt, uppdelat på två dagliga doser.

I detta fall är det nödvändigt att säkerställa att den beräknade mängden läkemedel inte överstiger 0,2 g per dag.

Om behandlingsprotokollet inkluderar inte två, utan fler läkemedel, varav minst ett stimulerar leverenzymernas arbete, rekommenderas för barn från 2 till 12 år:

1. Den initiala dagliga dosen, under de första 14 dagarna, är 0,6 mg per kilogram av den lilla patientens vikt.
2. Under de kommande 14 dagarna ökar denna indikator och uppgår till 1,2 mg per kilogram av patientens vikt.
3. Ytterligare gradvis titrering av dosen tills den erforderliga stabila kliniska effekten uppnås.

När en patient diagnostiseras med bipolär sjukdom medan de tar antikonvulsiva medel rekommenderas följande administreringsschema för Lamictal:

1. Initiala 14 dagar – 0,025 g en gång, varannan dag.
2. De följande 14 dagarna – 0,025 g en gång dagligen.
3. Den dagliga underhållsdosen är 0,1 g.

I detta fall är det nödvändigt att säkerställa att den maximala administrerade mängden lamotrigin inte överstiger 0,2 g dagligen.

Särskild försiktighet bör iakttas i följande kliniska fall:

1. Om patienten lider av allvarliga störningar i utsöndringssystemet (njurar, urinledare etc.).
2. Om patienten har en historia av leversvikt, minskas mängden Lamictal som administreras med hälften. Om denna patologi anses vara allvarlig kan dosen minskas med 75 %.
3. För att undvika abstinensbesvär, sluta inte plötsligt med det antiepileptiska läkemedlet. En gradvis dosminskning tar vanligtvis ett par veckor. Undantaget är ett hot mot patientens liv.
4. Läkemedlet i fråga bör inte introduceras i behandlingsprotokollet om ett läkemedel som innehåller lamotrigin redan har ordinerats.

När du tar Lamictal bör du inte köra bil och/eller använda komplexa maskiner som kräver ökad uppmärksamhet.

[ 12 ], [ 13 ]

Använd Lamictal under graviditet

När en kvinna befinner sig i en "intressant position" eller ammar ett nyfött barn efter förlossningen försöker hon ta mediciner så sällan och i mindre mängder som möjligt. Detta beror på hennes rädsla för att skada fostret eller det redan födda barnet. Användningen av det antiepileptiska, antikonvulsiva läkemedlet Lamictal under graviditet har inte fastställts. Detta beror på att det inte finns några data och inga resultat från sådana kliniska studier.

Teoretiskt sett kan läkare anta en hög sannolikhet för att Lamictal påverkar fostrets utveckling och orsakar medfödda missbildningar. Denna slutsats baseras på lamotrigins förmåga att hämma syntesen av enzymet dihydrofolatreduktas.

Det finns inga data om Lamictals förmåga att penetrera över i bröstmjölk.

Om frågan om att behandla en gravid kvinna med läkemedlet i fråga uppstår, löses denna fråga individuellt baserat på graden av medicinsk nödvändighet. För att inte riskera barnets hälsa under amning är det bättre att sluta amma och överföra den nyfödda till anpassade modersmjölksersättningar.

Kontra

Det finns praktiskt taget inget läkemedel som inte skulle ha kontraindikationer för användning. Lamictal har en sådan lista. Den är liten, eftersom läkemedlet i fråga är ganska lätt att uppfatta och bearbeta av människokroppen.

1. Ökad individuell intolerans hos patientens kropp mot en eller flera komponenter i läkemedlet i fråga.
2. Även själva läkemedlet och dess dosering bör förskrivas med stor försiktighet till patienter med njur- och/eller leverinsufficiens.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bieffekter Lamictal

Felaktig dosering, avvikelse från administreringsschemat eller felaktigt bibehållen dos, individuell känslighet för en specifik kemisk förening och biverkningar av Lamictal kan förekomma.

Enligt statistisk bearbetning av övervakningsresultat upplever patienter oftast följande patologiska symtom:

1. Exantematösa sår av allergisk etiologi kan förekomma på huden, upp till utveckling av Stevens-Johnsons syndrom eller Lyells epidermala nekrolys.
2. Utveckling av lymfadenopati (förstoring av lymfkörtlarna).
3. Manifestation av en fördröjd överkänslighetsreaktion (DTH).
4. Intravaskulärt slam (utjämning av egenskaper) hos blodcellstrukturer.
5. En minskning av antalet cellulära strukturer av hematopoetiska groddar i blodet.
6. Försämrad syn.
7. Ökad excitabilitet hos receptorer i centrala nervsystemet, upp till och inklusive medvetslöshet.
8. Utveckling av multipelt organsviktssyndrom.
9. Om du plötsligt slutar ta Lamictal kan abstinenssymtom uppstå, vilket kan leda till kramper.
10. Problem med avföring kan uppstå.
11. Leverns enzymatiska aktivitet minskar.
12. Rabdomyolys är förstörelsen av muskelvävnadsceller och manifestationen av ett antal andra patologier.

Överdos

Om en person inte strikt följer schemat och doseringen för att ta läkemedlet Lamictal som föreskrivs i behandlingsprotokollet, samt på grund av individuell känslighet för en specifik kemisk förening, kan mängden av den kemiska substansen som kommer in i kroppen överskridas. En överdos av den ledande aktiva kemiska komponenten lamotrigin kan manifestera sig i följande patologiska symtom:

1. Yrsel.
2. Illamående.
3. Synnedsättning.
4. Brist på koordination av rörelser.
5. Medvetslöshet.
6. Kranialgi är huvudvärk orsakad av problem i halsryggen.

Lindring av sådana patologiska symtom sker genom avgiftning av patientens kropp: magsköljning, administrering av adsorberande ämnen (till exempel aktivt kol).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andra droger

Om patientens hälsotillstånd inte orsakar oro och behandlingen endast påverkar problemet med epileptiska anfall, kan Lamictal tas ensamt, då behöver patienten bara övervaka sitt tillstånd och, vid biverkningar, söka råd från sin behandlande läkare.

Men en sådan situation uppstår som regel ganska sällan, mycket oftare tar sjuka personer flera läkemedel samtidigt som tillhör olika farmakologiska grupper. För att få det förväntade resultatet och inte skada patientens kropp måste därför specialisten som förskriver behandlingen tydligt förstå vilken klinisk bild som i slutändan kan erhållas genom gemensamt arbete av två eller flera farmakologiska läkemedel. Här är kunskap om interaktionen med andra läkemedel från Lamictal obligatorisk.

Men det finns ännu inte tillräckligt omfattande kunskap och forskningsresultat i denna fråga.

Det är bara känt att när det aktuella antikonvulsiva läkemedlet administreras tillsammans med ett läkemedel som natriumvalproat, minskar metaboliten av det senare, som erhålls genom leverenzymer, patientens kropps förmåga att absorbera de kemiska föreningarna i Lamictal.

Den kombinerade effekten av ett antiepileptiskt läkemedel och karbamazepin kan framkalla snabb utveckling av patologiska biverkningar.
Som kliniska observationer har visat kan intag av hormonella preventivmedel aktivera processen för lamotriginmetabolism och dess eliminering från kroppen med två gånger.

Ett liknande resultat uppnåddes med tandemadministrering av Lamictal och paracetamol, såväl som läkemedel i dess egen (antiepileptiska) farmakologiska grupp.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Förvaringsförhållanden

För att behandlingen ska ge maximal terapeutisk effekt, bör du, förutom att följa alla rekommendationer från läkaren som behandlar sjukdomen, läsa instruktionerna och lära dig förvaringsförhållandena för Lamictal. Om det förvaras felaktigt kan den aktiva substansen lamotrigin förlora eller avsevärt minska sina farmakodynamiska egenskaper. Innan du påbörjar terapeutisk behandling bör du därför noggrant läsa instruktionerna som bifogas varje farmakologisk produkt.

Om alla rekommendationer följs kan man vara säker på att den farmakodynamiska aktiviteten hos det antikonvulsiva läkemedlet kommer att förbli hög under hela den tillåtna hållbarhetstiden.

Kraven för förvaring överensstämmer på många sätt med de rekommendationer som gäller för förvaring av de flesta läkemedel:

1. Rummet där läkemedlet i fråga ska förvaras bör inte utsättas för direkt solljus.
2. Luftfuktigheten i rummet bör vara måttlig.
3. Förvaringstemperaturen bör inte vara högre än +30 grader.
4. Lamictal ska förvaras på platser som är oåtkomliga för tonåringar och små barn.

Hållbarhetstid

Alla produkter som släpps av ett företag/tillverkare och som kommer in på apoteksmarknaden är nödvändigtvis försedda med datumindikatorer på förpackningsmaterialet som anger när detta antikonvulsiva medel tillverkades. Ett annat nummer är slutdatumet, efter vilket läkemedlet som medföljer denna instruktion inte bör användas som ett effektivt antiepileptiskt läkemedel.

I detta fall är hållbarheten för det antiepileptiska, antikonvulsiva läkemedlet Lamictal tre år (eller 36 månader).

[ 21 ], [ 22 ]