Calumide

Kalumid är ett effektivt läkemedel avsett för behandling av tumörer.

Indikationer Calumide

Kalumid 50 mg förskrivs för behandling av prostatacancer i sena stadier. Det ingår i en komplex behandling med terapi med analoger av luteiniserande hormonfrisättande faktor eller med kirurgisk kastrering.

Kalumid med en volym på 150 mg är avsett för monoterapi eller som ett tilläggsmedel vid prostataborttagning eller strålbehandling för patienter med lokalt avancerad prostatacancer med ökad risk för progression av patologin.

Kalumid 150 mg används vid behandling av icke-metastaserande lokalt avancerad prostatacancer, där kirurgisk kastrering eller andra behandlingsmetoder inte kan användas.

Släpp formulär

Det tillverkas i form av tabletter, med en volym på 50 mg. En blisterförpackning innehåller 15 tabletter. En förpackning innehåller 2 eller 6 blisterplattor. Tabletter med en volym på 150 mg tillverkas också. En blisterförpackning innehåller 10 tabletter, och förpackningen innehåller 3 blister.

Farmakodynamik

Kalumid är ett antiandrogen som inte har någon annan effekt på det endokrina systemet. Genom att binda till androgena ledare försvagar det effekten av androgena stimuli utan att aktivera genuttryck. Som ett resultat av sådan hämning börjar tumören som har utvecklats i prostata att gå tillbaka. Efter att läkemedlet har avbrutits kan vissa patienter uppleva det så kallade abstinenssyndromet.

Calumid är en racemisk blandning med antiandrogena egenskaper. Läkemedlet representeras nästan uteslutande av (R)-enantiomeren.

Farmakokinetik

Bikalutamid absorberas snabbt efter oral administrering. Föda har inte visat sig ha en kliniskt signifikant effekt på läkemedlets biotillgänglighet.

(S)-enantiomeren elimineras från kroppen ganska snabbt, jämfört med (R)-enantiomeren. Halveringstiden för den senare från blodplasma är cirka 1 vecka.

Vid daglig administrering av läkemedlet ackumuleras (R)-enantiomeren, på grund av sin långa halveringstid, i blodplasman i en 10-faldig koncentration.

Jämviktskoncentrationen av (R)-enantiomeren är cirka 9 μg/ml vid en daglig dos på 50 mg av läkemedlet, och cirka 22 μg/ml vid en daglig dos på 150 mg. I den stabila fasen är 99 % av det totala antalet aktiva enantiomerer den aktiva (R)-enantiomeren.

De farmakokinetiska egenskaperna hos den aktiva komponenten påverkas inte av mild eller måttlig lever- eller njurdysfunktion, inte heller av patientens ålder. Det finns bevis för att elimineringen av (R)-enantiomeren från blodplasman sker långsammare hos patienter med svår leverdysfunktion.

Läkemedlet har hög plasmaproteinbindningsgrad (96 % för racematet och över 99 % för (R)-enantiomeren), det metaboliseras effektivt (genom glukuronidering och oxidation), och dess nedbrytningsprodukter utsöndras i lika delar i galla och urin.

Det finns bevis för att den genomsnittliga nivån av (R)-bicalutamid i sperma hos patienter som tar Calumid i en dos på 150 mg är 4,9 mcg/ml. Under samlag kan cirka 0,3 mcg/ml bicalutamid potentiellt komma in i kvinnans kropp. Denna nivå är lägre än de värden vid vilka förändringar hos avkomman inträffade hos försöksdjur.

Dosering och administrering

Oral medicinering för vuxna män. Vid komplex behandling av utbredd prostatacancer i kombination med kirurgisk kastrering eller intag av GnRH-analoger är dosen 50 mg 1 gång per dag. Det bör beaktas att användningen av Kalumid bör påbörjas samtidigt med ovanstående behandlingsmetoder.

Vid lokalt avancerad prostatacancer behöver du ta 150 mg av läkemedlet 1 gång per dag. Behandlingsförloppet bör vara långt - minst 2 år.

Om symtom på patologisk progression uppstår, bör användningen av läkemedlet avbrytas.

Vid njursjukdomar är dosjustering inte nödvändig. Vid mild leverdysfunktion är justering inte heller nödvändig, men vid svåra eller måttliga former är ökad läkemedelsackumulering möjlig.

[ 2 ]

Kontra

Läkemedlet är kontraindicerat för barn och kvinnor. Dessutom är det förbjudet för patienter med individuell intolerans mot de aktiva komponenterna eller ytterligare substanser som ingår i läkemedlet.

Bör inte användas i kombination med astemizol, cisaprid eller terfenadin.

Bieffekter Calumide

Biverkningar av läkemedlet Calumid inkluderar:

• Lymfsystemet och blodcirkulationen – utveckling av anemi;
• Immunsystemet: Quinckes ödem, överkänslighet och urtikaria;
• Närings- och metaboliska processer: aptitlöshet;
• Psykiska reaktioner: depression, minskad libido;
• NS: dåsighet, såväl som yrsel;
• Hjärta: utveckling av hjärtsvikt, såväl som hjärtinfarkt;
• Kärl: uppkomsten av värmevallningar;
• Bröstkorg, mediastinum, luftvägar: interstitiell lungsjukdom;
• Matsmältningssystemet: illamående, förstoppning och buksmärtor, samt uppblåsthet och dyspepsi;
• Lever och gallvägar: gulsot, levertoxicitet observeras, och dessutom leversvikt, levertransaminaser kan aktiveras;
• Subkutan vävnad och hud: skallighet, utslag och klåda, torr hud, hirsutism;
• Urinvägar och njurar: utveckling av hematuri;
• Bröstkörtlar och reproduktionssystemet: smärta i bröstkörtlarna, gynekomasti, erektionsproblem;
• Allmänna besvär: svullnad, bröstsmärta, asteni;
• Övrigt: viktuppgång.

[ 1 ]

Interaktioner med andra droger

Bikalutamid interagerar inte med GnRH-analoger.

In vitro-tester har visat att (R)-enantiomeren av den aktiva substansen hämmar CYP 3A4, men har liten effekt på funktionen hos CYP 2C9, 2C19 och 2D6.

Den potentiella förmågan hos den aktiva komponenten i Calumid att interagera med andra läkemedel har inte identifierats, men vid användning av bicalutamid i 28 dagar i kombination med midazolam ökar AUC-nivåerna för detta läkemedel med 80 %.

Det är nödvändigt att kombinera Kalumid med försiktighet med substanser som ciklosporin, såväl som med kalciumantagonister. Det kan vara nödvändigt att minska dosen av sådana läkemedel om potentiering har börjat eller biverkningar har uppstått.

Efter att ha påbörjat eller avslutat användningen av Calumid rekommenderas det att noggrant övervaka koncentrationen av ciklosporin i blodplasma, samt övervaka patientens kliniska tillstånd.

När Kalumid kombineras med läkemedel som hämmar monooxygenasoxidationen av läkemedel (såsom ketokonazol och cimetidin) kan dess koncentration i blodplasman öka, och förekomsten av biverkningar kan också öka.

Läkemedlet förstärker egenskaperna hos kumarinantikoagulantia, såsom warfarin (konkurrens sker om bindning till plasmaproteiner).

[ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturförhållanden – inom 15–30 °C.

Hållbarhetstid

Kalumid kan användas i 5 år (om det är 50 mg tabletter) eller 2 år (om det är 150 mg tabletter).