Kalumid

Kalumid är ett effektivt läkemedel som är utformat för att behandla tumörer.

Indikationer Kalumid

Calumid med en volym på 50 mg ordineras för behandling av prostatacancer i senare skeden. Det är en del av en komplex behandling med terapi med hjälp av analoger av frisättande faktor för luteiniserande hormon eller med kirurgisk kastrering.

Calumid med en volym på 150 mg är avsedd för monoterapi eller som ett extra medel för avlägsnande av prostata eller strålbehandling - för patienter med en lokalt avancerad form av prostatacancer med ökad risk för patologins progression.

Calumid med en volym på 150 mg används vid behandling av icke-metastatisk form av lokalt avancerad prostatacancer, där det är omöjligt att tillämpa kirurgisk kastration eller andra behandlingsmetoder.

Släpp formulär

Framställd i form av tabletter, 50 mg. I en blister 15 flik. Ett förpackning innehåller 2 eller 6 blisterplåtar. Tabletter med en volym av 150 mg produceras också. En blisterplatta innehåller 10 tabletter och i förpackningen - 3 blåsor.

Farmakodynamik

Kalumid är ett antiandrogen som inte har någon annan effekt på det endokrina systemet. Koppling till androgena ledare försvagar effekten av androgena stimuli utan att aktivera genuttryck. På grund av denna undertryckning börjar tumören som utvecklas i prostata att regresseras. Efter avskaffandet av användningen av läkemedlet hos enskilda patienter, den så kallade. Uttagssyndrom.

Kalumid är en racemisk blandning med antiandrogena egenskaper. Läkemedlet representeras nästan uteslutande av (R) -enantiomeren.

Farmakokinetik

Bikalutamid absorberas snabbt efter intern användning. Det är inte bevisat att ätning har en kliniskt signifikant effekt på läkemedlets biotillgänglighet.

(S) -enantiomeren avlägsnas snabbt från kroppen i jämförelse med (R) -enantiomeren. Halveringstiden från blodplasma av den senare är ca 1 vecka.

I fallet med en daglig medication ackumuleras (R) -enantiomeren i blodplasman vid en 10-faldig koncentration på grund av en förlängd halveringstid.

Jämviktskoncentrationen av (R) -enantiomeren i intervallet ca 9 | ig / ml observeras i fallet med användning av en daglig dos av 50 mg läkemedel, och ca 22 ug / ml i fallet med mottagning av en daglig dos av 150 mg. I den stabila fasen är 99% av det totala antalet enantiomerer aktiv (R) -enantiomer.

De aktiva beståndsdelens farmakokinetiska egenskaper påverkas inte av milda eller måttliga störningar i levern, såväl som i njurarna, och därmed patientens ålder. Det finns bevis för att patienter som har svåra sjukdomar i levern är långsammare genom att avlägsna (R) -enantiomeren från blodplasmen.

Vid hög läkemedelsbindning indikatorer till plasmaproteiner (racematet är siffran 96%, medan (R) -enantiomeren - 99%), är det effektivt metaboliseras (via glukuronidering och oxidation), och dess nedbrytningsprodukter visas tillsammans med motsvarande gall och urin.

Det finns bevis för att det genomsnittliga (R) -bicalutamidvärdet som finns i sperma hos patienter som konsumerar Calumid i en dos av 150 mg är 4,9 μg / ml. Under samlagsprocessen kan cirka 0,3 μg / ml bikalutamid eventuellt komma in i kvinnans kropp. Den här nivån är lägre än de index där avkomman ändrats hos laboratoriedjur.

Dosering och administrering

Medicin för oral administrering, vuxna män. Vid komplex behandling av en vanlig form av prostatacancer i samband med kirurgisk kastrering eller upptagande av GnRH-analoger är dosen 50 mg 1 r / dag. Man bör komma ihåg att användningen av Kalumid bör börja samtidigt med ovanstående behandlingsmetoder.

Med den lokalt avancerade formen av prostatacancer behöver du dricka 150 mg medicin 1 p. / Dag. Behandlingsförloppet ska vara långt - minst 2 år.

Vid symptom på patologins progression bör användningen av läkemedlet avbrytas.

Vid störningar i njurarbetet behöver du inte justera dosen. Med en mild form av leverfunktionsstörning behövs inte heller korrigering, men i fall av svår eller måttlig form är en ökad kumulation av läkemedlet möjligt.

[2]

Kontra

Läkemedlet är kontraindicerat för både barn och kvinnor. Dessutom är det förbjudet att använda patienter med individuell intolerans aktiva ingredienser eller ytterligare ämnen som ingår i droger.

Använd inte i kombination med astemizol, cisaprid och terfenadin.

Bieffekter Kalumid

Bland de negativa reaktionerna på läkemedlet Kalumid:

• Lymfsystemet och cirkulationen - utveckling av anemi
• Immunsystemet: Quinckes ödem, överkänslighet och urtikaria;
• Näring och metaboliska processer: aptitförlust
• Mentala reaktioner: depression, minskad libido;
• NS: sömnighet, såväl som yrsel
• Hjärta: utveckling av hjärtsvikt, såväl som hjärtinfarkt;
• Fartyg: Tidens utseende
• Torsax, mediastinum, andningsorgan: Lungernas interstitiella patologi;
• Digestionssystem: illamående, förstoppning och smärta i buken, liksom svullnad och matsmältningsbesvär.
• Hepatobiliärt system: gulsot, hepatotoxicitet observeras, och dessutom leverfel kan levertransaminaser bli mer aktiva;
• Subkutan fett och hud: Alopeci, utslag och kliande hud, torr hud, hirsutism;
• Urinorgan och njurar: utveckling av hematuri;
• Mammary körtlar och reproduktionssystem: smärta i bröstkörtlarna, gynekomasti, erektionsproblem;
• Allmänna symtom: svullnad, bröstsmärta och asteni;
• Övrigt: viktökning.

[1]

Interaktioner med andra droger

Bicalutamid interagerar inte med GnRH-analoger.

Testet in vitro visade att (R) -enantiomeren av den aktiva substansen inhiberar SYP ZA4, men svagt påverkar hur CYP 2C9, 2C19 och 2D6.

Den potentiella förmågan hos den aktiva komponenten i Kalumid att interagera med andra läkemedel avslöjades inte, men i fallet med bikalutamid i 28 dagar. I kombination med midazolam ökas AUC-nivåerna av detta läkemedel med 80%.

Det är nödvändigt att noggrant kombinera Kalumid med ämnen som cyklosporin, liksom med kalciumantagonister. Du kan behöva minska dosen av sådana läkemedel om potentiering startar eller om biverkningar uppträder.

Efter appliceringens början eller avskaffandet av användningen av Kalumid rekommenderas att noggrant övervaka koncentrationen i blodplasma av cyklosporin samt att övervaka patientens kliniska tillstånd.

När de kombineras Kalumida med läkemedel som undertrycker monooxygenas oxidation av PM (såsom ketokonazol, och cimetidin) kan öka dess koncentration i blodplasma, samt eventuellt acceleration av sidoreaktioner.

Läkemedlet ökar egenskaperna hos koumarin-antikoagulantia - till exempel warfarin (det finns konkurrens om bindning till plasmaproteiner).

[3]

Förvaringsförhållanden

Förvara läkemedlet på ett ställe som inte är tillgängligt för barn. Temperaturförhållanden - inom 15-30 ° C.

Hållbarhetstid

Kalumid kan användas i 5 år (om det är 50 mg tabletter) eller 2 år (om det är 150 mg tabletter).