Ikonazol

Ikonazol är ett svampdödande läkemedel för systemiskt bruk. Den aktiva substansen är itrakonazol.

Indikationer Ikonazol

Det är indicerat för eliminering av sådana sjukdomar:

• pulmonell eller annan lokaliserad blastomykos;
• Darlings sjukdom (lungkavitär form i kroniskt stadium, disseminerad och även icke-meningeala former);
• pulmonell eller annan lokal aspergillos hos personer som är refraktära eller överkänsliga mot behandling med amfotericin B;
• onykomykos, som orsakas av dermatofyters verkan (kan åtföljas av nagelskador eller inte).

Släpp formulär

Finns i kapslar. En remsa innehåller 4 stycken.

Farmakodynamik

Itrakonazol hämmar aktiviteten hos den hemoprotein P450-beroende processen att binda ergosterol, det viktigaste elementet i svampcellmembran.

Den aktiva komponenten hämmar även aktiviteten hos Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans och förutom Cryptococcus neoformans. Dessutom Sporothrix schenckii, svampar av släktet Trichophyton, Candida krusei och andra bakterier av släktet Candida.

Effekten av den bioaktiva nedbrytningsprodukten (hydroxiitrakonazol) på aktiviteten hos Blastomyces dermatidis och Histoplasma capsulatum har inte fastställts.

Farmakokinetik

Maximal biotillgänglighet för den aktiva substansen observeras vid administrering omedelbart efter måltid. Vid en engångsanvändning observeras maximala plasmanivåer av itrakonazol efter 3-4 timmar.

Komponenten metaboliseras i levern, huvudsakligen via CYP3A4-elementet, vilket resulterar i bildandet av många derivat, varav ett (hydroxiitrakonazol) har svampdödande egenskaper som är nästan jämförbara med itrakonazols.

Plasmaproteinsyntesen av itrakonazol är 99,8 % och för hydroxiitrakonazol 99,5 %.

Substansen utsöndras från plasma i två faser. Den terminala halveringstiden är 1–1,5 dagar. Utsöndringen av den ursprungliga aktiva komponenten via njurarna är <0,03 % av den intagna dosen. Cirka 40 % av dosen utsöndras i form av inaktiva nedbrytningsprodukter i urinen. Den totala andelen av var och en av alla utsöndrade nedbrytningsprodukter är högst 5 %. Indikatorn för den ursprungliga aktiva komponenten som utsöndras i avföringen ligger inom 3–18 % av den intagna dosen.

Dosering och administrering

För att säkerställa att läkemedlet absorberas helt av kroppen måste kapseln tas tillsammans med mat.

För att eliminera blastomykos bör du ta medicinen i en dos på 100 mg en gång om dagen till 200 mg två gånger om dagen. Denna kur bör vara i sex månader.

Vid eliminering av histoplasmos varierar dosen från 200 mg en gång dagligen till 200 mg två gånger dagligen. Behandlingstiden är 8 månader.

Terapi för aspergillos - kapslar förskrivs i en mängd av 200 mg en gång dagligen, och vid utveckling av disseminerad eller invasiv form av patologi ökas dosen till två gånger daglig användning av läkemedlet i en mängd av 200 mg. Behandlingstiden är 2-5 månader.

Vid onykomykos ska läkemedlet tas 200 mg en gång dagligen i 12 veckor, utan uppehåll.

Personer med immunförsvarsstörningar (till exempel efter en organtransplantation eller med AIDS eller neutropeni) kan behöva en högre dos.

[ 1 ]

Använd Ikonazol under graviditet

För behandling av svampar förskrivs läkemedlet endast till gravida kvinnor om behovet av dess användning är större än den möjliga risken vid dess användning.

Under graviditet är det förbjudet att använda Iconazol för att eliminera onykomykos (och även under graviditetsplanering). Innan behandling för denna sjukdom påbörjas bör kvinnor i reproduktiv ålder använda effektiv preventivmedel. Läkemedlet ska användas från 2:a till 3:e dagen i nästa normala menstruationscykel. Preventivmedel ska användas under hela behandlingen med Iconazol och sedan i ytterligare 2 månader efter avslutad behandling.

Läkemedlet passerar över i bröstmjölk, varför amning måste avbrytas under behandlingen.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• användning tillsammans med vissa läkemedel (cisaprid, astemizol, såväl som terfenadin, och dessutom midazolam och triazolam för oralt bruk);
• användning med HMG-CoA-reduktashämmare (såsom lovastatin eller simvastatin), metaboliserade med deltagande av P450 ZA4-systemet (under deras användning bör användningen av Iconazol avbrytas);
• barndom.

Bieffekter Ikonazol

De vanligaste biverkningarna som uppstår vid intag av kapslar är illamående, dyspepsi, förstoppning, buksmärtor och dessutom ökad aktivitet av transaminaser i blodet. I sällsynta fall kan hepatit utvecklas (som ett resultat av långvarig behandling).

Dessutom kan huvudvärk, svullnad, förhöjt blodtryck, leukopeni eller trombocytopeni, hjärtsvikt, polyneuropati, håravfall och dysmenorré förekomma. Dessutom kan lungorna svullna.

Följande allergiska reaktioner kan förekomma: klåda, utslag, Quinckes ödem, urtikaria. Det finns information om sällsynta fall av Stevens-Johnsons syndrom, och även anafylaxi.

Interaktioner med andra droger

Itrakonazol förlänger effekten av digoxin med indirekta antikoagulantia, såväl som ciklosporin A, warfarin, vinkristin och metylprednisolon med kalciumkanalblockerare.

Itrakonazol, tillsammans med dess huvudsakliga nedbrytningsprodukt hydroxiitrakonazol, är hämmare av enzymsystemet hemoprotein P450 3A4. Kombination med läkemedel som också metaboliseras av ovanstående system kan öka eller förlänga den medicinska effekten av dessa läkemedel och provocera utvecklingen av negativa reaktioner. Av denna anledning är det nödvändigt att avbryta användningen av sådana läkemedel under perioden med Iconazole.

Kontraindicerat i kombination med astemizol, terfenadin och cisaprid.

Vid användning i kombination med fenytoin eller rifampicin minskar biotillgängligheten av itrakonazol.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet förvaras på en mörk plats, oåtkomlig för barn. Temperaturen är inom 15-25ºC.

[ 4 ]

Hållbarhetstid

Ikonazol är tillåtet att användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.