Ikonazol

Iconazole är ett antimykotiskt läkemedel för systemisk användning. Den aktiva substansen är itrakonazol.

Indikationer Ikonazola

Det visas för att eliminera sådana brott:

• pulmonell eller annan lokaliserad blastomycos;
• Darlings sjukdom (lunghålan i kronisk grad, sprids, liksom icke-meningeans);
• lung- eller annan lokaliserad aspergillos hos personer som inte svarar eller är överkänsliga mot behandling med amfotericin B;
• onychomycosis, som provoceras av dermatofyters verkan (kan åtföljas av en nagelskada eller ej).

Släpp formulär

Finns i kapslar. Det finns 4 stycken på en remsa.

Farmakodynamik

Itrakonazol hämmar aktiviteten hos hemoprotein P450 - en beroende process av bindning av ergosterol, det viktigaste elementet i membran av svampceller.

Den aktiva ingrediensen och hämmar aktiviteten av Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, histoplasma duboisii, gul Aspergillus, Aspergillus ångbehandling, Candida albicans, och dessutom, Cryptococcus neoformans. Dessutom Sporothrix schenckii, svampar av släktet Trichophyton, Candida krusei och andra bakterier av släktet Candida.

Effekten av den bioaktiva sönderfallsprodukten (hydroxitrakonazol) på aktiviteten av Blastomyces dermatidis och histoplasma capsulatum har inte bestämts.

Farmakokinetik

Den aktiva substansens maximala biotillgänglighet observeras vid droger direkt efter intag. Med en enda användning observeras toppen av plasmakoncentrationerna av itrakonazol efter 3-4 timmar.

Metabolism komponent sker i levern, primärt via CYP3A4 elementet, för att därigenom bilda ett flertal av derivat, av vilka den ena (gidroksiitrakonazol) har svampdödande egenskaper nästan jämförbara med effekten av itrakonazol.

Syntese av itrakonazol med plasmaprotein är 99,8% och värdet av hydroxitrakonazol är 99,5%.

Från plasmasubstansen utsöndras i 2 faser. Den slutliga halveringstiden är 1-1,5 dagar. Utsöndring av den initiala aktiva komponenten genom njurarna är <0,03% av den använda dosen. Ungefär 40% av dosen utsöndras i form av inaktiva sönderfallsprodukter tillsammans med urin. Den totala fraktionen av varje avledd sönderfallsprodukter är inte mer än 5%. Indikatorn för den initiala aktiva komponentens utmatning från avföring är inom 3-18% av den använda dosen.

Dosering och administrering

För att läkemedlet ska absorberas fullständigt i kroppen är det nödvändigt att ta kapseln tillsammans med maten.

För att eliminera blastomycos bör du dricka drogen i en dos av 100 mg en gång om dagen till 200 mg två gånger om dagen. Kursen ska vara i sex månader.

När histoplasmosis elimineras varierar dosen från 200 mg en gång om dagen till 200 mg två gånger om dagen. Varaktigheten av den terapeutiska kursen är 8 månader.

Terapi för aspergillos - utse kapslar av 200 mg en gång dagligen, och i utvecklingen av spridas eller invasiv patologi beredningsformen ökas för att fördubbla användningen av läkemedel i mängden 200 mg. Varaktigheten av behandlingen är 2-5 månader.

Med onychomycosis måste du dricka drogen 200 mg en gång om dagen i 12 veckor utan att ta pauser.

Hos människor som har immunförsvar (t.ex. Efter organtransplantation, antingen med aids eller neutropeni) kan det vara nödvändigt att öka doseringsstorleken.

[1]

Använd Ikonazola under graviditet

För behandling av svampar ges läkemedlet endast till gravida kvinnor om behovet av dess användning är högre än risken för användningen.

Under graviditet är det förbjudet att använda Iconazole för att eliminera onychomycosis (men även under graviditetsplanering). Innan behandlingen av denna sjukdom börjar, bör kvinnor av reproduktiv ålder ta hand om effektivt preventivmedel. Du måste använda läkemedel från den 2-3: e dagen i nästa normala menstruationscykel. Använd preventivmedel bör vara hela behandlingsperioden Ikonazol, och sedan ytterligare 2 månader efter avslutad behandling.

Läkemedlet går in i mors mjölk, vilket innebär att under behandlingsperioden är det nödvändigt att vägra amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• Använd tillsammans med enskilda läkemedel (cisaprid, astemizol och terfenadin samt förutom midazolam och triazolam för oral användning).
• med användning av inhibitorer av HMG-CoA-reduktashämmare (t ex såsom lovastatin eller simvastatin), metaboliseras involverar P450 ZA4 systemet (för perioden av deras tillämpning för att avbryta användningen Ikonazola);
• barns ålder.

Bieffekter Ikonazola

På grund av kapslarna utvecklas sådana biverkningar oftast: illamående, dyspepsi, förstoppning, buksmärta och dessutom en ökning av transaminasernas aktivitet i blodet. Ibland kan hepatit utvecklas (som ett resultat av långvarig behandling).

Dessutom kan huvudvärk, svullnad, stigande blodtryck, leuko- eller trombocytopeni, hjärtsvikt, polyneuropati, alopeci och dysmenorré förekomma. Dessutom kan lungorna svälla.

Kanske uppkomsten av sådana allergiska manifestationer: klåda, utslag, ödem Quincke, urtikaria. Det finns information om de sällsynta fallen av utvecklingen av Stevens-Johnsons syndrom, och förutom denna anafylaksi.

Interaktioner med andra droger

Itrakonazol förlänger effekten av digoxin med indirekta antikoagulantia, och andra än den för cyklosporin A, warfarin, vinkristin, och metylprednisolon med kalciumkanalblockerare.

Itrakonazol tillsammans med huvudprodukten av nedbrytning av hydroxitrakonazol är hämmare av hemoproteinenzymsystemet P450 ZA4. Kombinationen med läkemedel, vars ämnesomsättning också utförs med hjälp av ovanstående system, kan öka eller förlänga läkemedlets effekt av dessa läkemedel och prova utvecklingen av negativa reaktioner. På grund av detta är det nödvändigt att avbryta användningen av sådana läkemedel under perioden med att ta Ikonazol.

Det är förbjudet att kombinera med astemizol, terfenadin och cisaprid.

När det kombineras med fenytoin eller rifampicin minskas biotillgängligheten av itrakonazol.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet hålls på en mörk plats, otillgänglig för barn. Temperaturregimen är inom 15-25ºC.

[4]

Hållbarhetstid

Iconazole får användas inom 3 år från det att läkemedlet släpptes.