Godkänd

Aprovel är handelsnamnet för ett läkemedel vars huvudsakliga aktiva ingrediens är irbesartan. Irbesartan tillhör en klass av läkemedel som kallas angiotensin II-receptorantagonister (ARA II) eller angiotensinreceptorblockerare. Det används för att behandla hypertoni (högt blodtryck) och för att skydda njurarna hos patienter med typ 2-diabetes mellitus åtföljd av protein i urinen (mikroalbuminuri) för att förhindra utvecklingen av kronisk njursjukdom.

Irbesartan verkar genom att blockera verkan av angiotensin II, som är ett kraftfullt vasokonstriktorhormon. Genom att blockera angiotensinreceptorer vidgar irbesartan blodkärlen och minskar det vaskulära motståndet, vilket leder till ett sänkt blodtryck. Det kan också bidra till att minska stressen på njurarna och skydda dem från skador i samband med högt blodtryck och diabetes.

Indikationer Godkänd

• Hypertoni: Aprovel används för att sänka högt blodtryck hos vuxna patienter. Detta kan hjälpa till att förhindra komplikationer i samband med högt blodtryck, såsom stroke, hjärtinfarkt och njurskador.
• Kronisk njursjukdom hos patienter med typ 2-diabetes: Aprovel kan förskrivas för att skydda njurarna och minska utvecklingen av kronisk njursjukdom hos patienter med typ 2-diabetes, särskilt de som har mikroalbuminuri (närvaro av protein i urinen).
• Hjärtsvikt: I vissa fall kan Aprovel användas för att behandla hjärtsvikt hos patienter, särskilt om de inte kan tolerera angiotensin-konverterande enzymhämmare (ACEI) eller om ACEI inte är tillräckligt effektiva.

Släpp formulär

Aprovel tillverkas ofta i form av tabletter för oral administrering. Tabletter kan ha olika doser, vilket gör att du kan välja den optimala dosen beroende på patientens individuella behov.

Farmakodynamik

• Angiotensin II-receptorblockering: Irbesartan binder till angiotensin II-receptorer i vaskulära vävnader och andra organ, vilket stör effekterna av detta hormon. Angiotensin II orsakar i allmänhet vasokonstriktion, ökar blodtrycket och stimulerar även frisättningen av aldosteron, vilket leder till natrium- och vattenretention. Blockering av angiotensin II-receptorer med irbesartan leder till vasodilatation och sänkt blodtryck.
• Minskat perifert kärlmotstånd: Eftersom irbesartan blockerar de kärlsammandragande effekterna av angiotensin II, leder detta till en minskning av det perifera kärlmotståndet, vilket i sin tur hjälper till att sänka blodtrycket.
• Minska arbetsbelastningen på hjärtat: Genom att minska blodtrycket och det perifera kärlmotståndet minskar irbesartan arbetsbelastningen på hjärtat, vilket kan vara fördelaktigt för patienter med hjärtsvikt.
• Njurskydd: Irbesartan kan ha en skyddande effekt på njurarna, särskilt hos patienter med diabetes, genom att förhindra progression av proteiner i urinen (mikroalbuminuri) och bevara njurfunktionen.

Farmakokinetik

• Absorption: Irbesartan absorberas i allmänhet väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Toppkoncentrationer i blodet uppnås vanligtvis 1-2 timmar efter administrering.
• Biotillgänglighet: Biotillgängligheten för irbesartan efter oral administrering är cirka 60-80 % av dosen.
• Metabolism: Irbesartan genomgår omfattande metabolism i levern, där det genomgår oxidation och glukuronidering. Huvudmetaboliterna är irbesartan-2-O-glukuronid och irbesartan-3-karboximetyleter.
• Proteinbindning: Cirka 90-95 % av irbesartan är bundet till plasmaproteiner, främst albumin.
• Fördelning: Distributionsvolymen för irbesartan är cirka 53-93 liter. Det penetrerar väl in i vävnader, inklusive njurar, lever och hjärta.
• Utsöndring: Cirka 20 % av dosen utsöndras oförändrat via njurarna och resten genom tarmarna. Halveringstiden för irbesartan från plasma är cirka 11-15 timmar.
• Effekt av mat: Mat har ingen kliniskt signifikant effekt på absorptionen av irbesartan, så läkemedlet kan tas oavsett måltid.

Dosering och administrering

1. Hypertoni:

   • Startdosen för vuxna är vanligtvis 150 mg en gång dagligen.
   • Om ytterligare blodtryckssänkning behövs kan dosen ökas till maximalt, vilket vanligtvis är 300 mg en gång dagligen.
   • Hos patienter med måttlig till svår hypertoni och diabetes mellitus rekommenderas att börja med en dos på 300 mg.

2. Diabetes mellitus med mikroalbuminuri:

   • Startdosen för vuxna är vanligtvis 150 mg en gång dagligen.
   • Om det behövs kan dosen ökas till 300 mg per dag.

3. Hjärtsvikt:

   • Startdosen för vuxna är vanligtvis 75 mg en gång dagligen.
   • Om den tolereras väl kan dosen ökas till 150 mg och ytterligare till 300 mg per dag beroende på behandlingens respons.

Irbesartan tas vanligtvis en gång om dagen, oavsett måltid. Tabletten ska sväljas hel med vatten.

Använd Godkänd under graviditet

• Fostertoxicitet:

  • Studier tyder på att angiotensin-converting enzyme (ACE)-hämmare och angiotensin II-receptorantagonister kan orsaka fostertoxicitet vid användning under andra och tredje trimestern av graviditeten. Fall av exencefali och unilateral renal agenesis har rapporterats hos foster till kvinnor som tar irbesartan under graviditeten (Boix et al., 2005).

• Negativa graviditetsresultat:

  • En studie som undersökte användningen av angiotensin II-receptorantagonister under graviditet fann att långvarig användning av dessa läkemedel är associerad med en hög risk för negativa graviditetsresultat, inklusive försenad utveckling av extremiteter och spontan abort (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Effekt på fostret:

  • Användning av irbesartan före befruktning och tidig graviditet kan resultera i fostrets tillväxthämning och en ökad risk för negativa resultat. I ett fall diagnostiserades en kvinna som tog irbesartan med ett foster med Turners syndrom och försenad lemutveckling (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontra

• Överkänslighet: Läkemedlet är kontraindicerat i fall av känd överkänslighet mot irbesartan eller någon av läkemedlets komponenter. Detta kan visa sig som allergiska reaktioner, inklusive hudutslag, klåda, svullnad i ansiktet eller andningssvårigheter.
• Graviditet: Användningen av Aprovel är kontraindicerad under graviditet, särskilt under andra och tredje trimestern, eftersom detta kan leda till utveckling av allvarliga störningar hos fostret, såsom nedsatt njurfunktion, hypoplasi i skallen och den bakre delen av hjärnan.
• Amning: Aprovel utsöndras i bröstmjölk, så användningen är kontraindicerad under amning.
• Blodpropp: Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter med blödningsrubbningar eller hos patienter som får antikoagulantia.
• Symptomatisk hypotoni: Läkemedlet ska användas med försiktighet hos patienter med svår hypotoni, eftersom irbesartan kan orsaka ett blodtryckssänkning.
• Hjärtsvikt: Aprovel ska användas med försiktighet till patienter med hjärtsvikt, särskilt de med samtidig nedsatt njurfunktion.
• Kombination med Alskept (alfa-lisinopril): Den kombinerade användningen av Aprovel och Alskept är kontraindicerad på grund av risken för hypotensiva effekter.

Bieffekter Godkänd

• Sänka blodtrycket: Detta är en av de typiska effekterna av läkemedlet. I sällsynta fall kan detta orsaka hypotoni (allvarligt lågt blodtryck), särskilt hos patienter med svår hypovolemi (låg kroppsvätskenivå), vilket kan leda till yrsel eller svimning.
• Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk när de tar Aprovel.
• Yrsel och dåsighet: Detta gäller även eventuella biverkningar, särskilt i början av behandlingen eller vid ändring av doseringen.
• Hyperkalemi: I sällsynta fall kan Aprovel orsaka en ökning av kaliumnivåerna i blodet, vilket kan vara farligt, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion eller när man tar andra mediciner som också kan öka kaliumnivåerna.
• Allergiska reaktioner: Inkluderar hudutslag, klåda, nässelfeber, ansiktssvullnad eller andningssvårigheter. Om några tecken på allergi uppstår ska du sluta ta Aprovel och kontakta en läkare.
• Förhöjda blodurea- och kreatininnivåer: Detta kan förekomma hos vissa patienter, särskilt de med nedsatt njurfunktion.
• Muskel- eller ledvärk: Detta kan också vara en biverkning av Aprovel.

Överdos

• Alvarlig sänkning av blodtrycket, vilket kan leda till yrsel och svimning.
• Sömnighet, dåsighet och allmän känsla av svaghet.
• Hjärtarytmier eller andningsstörningar är också möjliga.

Interaktioner med andra droger

• Läkemedel som ökar risken för hyperkalemi: Aprovel kan öka kaliumnivåerna i blodet när det tas samtidigt med kaliumsparande diuretika (t.ex. Spironolakton, amilorid), kaliumtillskott eller andra läkemedel som också kan öka kaliumnivåerna.
• Andra blodtryckssänkande läkemedel: Kombinerad användning av Aprovel med andra blodtryckssänkande läkemedel, såsom diuretika, angiotensinomvandlande enzymhämmare (ACEI), kalciumantagonister eller betablockerare, kan leda till ökad hypotensiv effekt.
• Läkemedel som ökar risken för hypotoni: Kombinerad användning av Aprovel med alkohol, antidepressiva medel, lugnande medel eller sömnmedel kan förstärka den hypotensiva effekten och öka risken för ortostatisk hypotoni (en sänkning av blodtrycket med förändringar i kroppsställning). li>
• Litium: Irbesartan kan minska clearance av litium, vilket kan resultera i ökade litiumnivåer i blodet och toxiska effekter.
• Nefrotoxiska läkemedel: Irbesartan kan öka nefrotoxiciteten hos vissa läkemedel, särskilt icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) och läkemedel som metaboliseras av njurarna.