Gatifloxacin

Antibiotika kallas inte förgäves för en av mänsklighetens största prestationer, eftersom det är svårt att ens räkna hur många människor de har räddat liv och återställt hälsan. Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt antimikrobiella läkemedel från fluorokinolongruppen, eftersom det är dessa läkemedel som kommer till undsättning i svåra fall av bakteriella patologier, med variga sår och abscesser, när andra läkemedel inte är tillräckligt effektiva. En av de mest populära fluorokinolonerna är det antibakteriella läkemedlet "Gatifloxacin" med den aktiva substansen med samma namn.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikationer Gatifloxacin

Det antimikrobiella läkemedlet "Gatifloxacin" har ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet. I detta avseende har det funnit bred tillämpning vid behandling av infektiösa och inflammatoriska patologier av måttlig och svår svårighetsgrad. För dess administrering räcker det att den patogena mikrofloran är känslig för läkemedlets aktiva substans.

Detta läkemedel används för att behandla följande sjukdomar:

• Infektiös lesion i andningsorganen
  • används för behandling av bronkit: behandling av akut och kronisk bronkit i det akuta skedet,
  • inflammation i lungorna (lunginflammation),
  • cystisk fibros, där tjockt slem byggs upp i lungorna, vilket gör andningen svår.
• Infektiösa patologier i ÖNH-organen
  • akut stadium av bihåleinflammation,
  • bihåleinflammation,
  • svåra fall av otit (inflammation i mellanörat), eustakit (inflammation lokaliserad i hörselgången) och andra liknande sjukdomar,
• Bakteriella patologier som påverkar njurarna och urinvägarna:
  • komplicerade och okomplicerade infektioner, såsom njurinflammation (pyelonefrit och glomerulonefrit), inflammation i urinblåsan (cystit) och prostata (prostatit).
• Infektiösa lesioner i hud och mjukvävnader, inklusive variga sår,
• Infektioner som påverkar ben och leder.
• Infektiös inflammatorisk process i det urogenitalsystemet
  • Det används för att behandla olika typer av gonorré hos personer av båda könen: kvinnor med vaginal (endocervikal) och rektal gonorré, män med okomplicerad uretral patologi,
  • urogenitala infektioner hos kvinnliga patienter.

Med hjälp av "Gatifloxacin" är det möjligt att bekämpa mycobacterium tuberculosis, den patogena mikroorganismen Helicobacter pylori, som orsakar inflammatoriska patologier i mag-tarmkanalen (gastrit, duodenit, magsår och duodenalsår), postoperativa komplikationer.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Släpp formulär

På apotek finns det antimikrobiella läkemedlet "Gatifloxacin" i två former:

• I form av tabletter, vars dosering är antingen 0,2 eller 0,4 mg.

De dragerade tabletterna är förpackade i blisterförpackningar om 10 stycken.

• I form av infusionslösning i 0,2 eller 0,4 l flaskor.

Varje flaska av läkemedlet placeras i en separat förpackning.

Den aktiva substansen i läkemedlet i någon form av frisättning är fluorokinolon gatifloxacin av 4:e generationen.

Läkemedlets tablettform innehåller följande hjälpämnen:

• stärkelse,
• cellulosa,
• kalciumvätefosfat,
• propylparahydroxibensoat
• natriummetylparahydroxibensoat,
• stearinsyra,
• natriumstärkelseglykolat,
• PEG 6000,
• talk,
• stabilisator hydroxipropylmetylcellulosa,
• vit livsmedelsfärgning titandioxid,
• Tablettskalsmjukgörare dibutylftalat.

Ytterligare komponenter i lösningen:

• saltsyra,
• magnesiumhydroxid
• glukos
• vatten för injektion.

Hjälpämnen i läkemedel fungerar vanligtvis som byggmaterial eller konserveringsmedel och har ingen terapeutisk effekt. De måste dock beaktas vid överkänslighet. Intolerans mot minst en komponent i läkemedlets hela sammansättning är trots allt en kontraindikation för användning av läkemedlet, eftersom det kan leda till allvarliga konsekvenser.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakodynamik

"Gatifloxacin" är ett fluorokinolonantibiotikum av fjärde generationen, vars terapeutiska effekt skiljer sig från andra populära smal- och bredspektrumantibiotika (penicilliner, cefalosporiner, tetracykliner, aminoglykosider, makrolider).

Mikroorganismer förökar sig genom att dela celler. Enzymerna topoisomeras IV och DNA-gyras, som produceras av mikroorganismerna själva, deltar i denna process. Tack vare dem delas kromosomerna, och den nya cellen förvärvar modercellens egenskaper.

Gatifloxacin har förmågan att hämma produktionen av dessa enzymer, och processen för reproduktion av patogena mikroorganismer avtar.

Gatifloxacin har ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet och är effektivt även mot mikroorganismer som är okänsliga för andra typer av AMP. Det uppvisar inte korsresistens med andra antibiotika.

Bakterier som är känsliga för gatifloxacin:

• grampositiv - Staphylococcus aureus, pneumokockinfektion, Streptococcus pyogenes (orsakande agens för tonsillit, reumatism, glomerulonefrit)
• gramnegativa - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, gonokockinfektion

De uppvisar relativ känslighet:

• grampositiva - streptokocker (sorter: milieribus, mitis, agalakti, dysgalaxia), stafylokocker (sorter: kochni epidermidis, hemolytisk, saprofytisk, hominis, simulans), corynebacterium (orsakande medlet för difteri)
• gramnegativa – kikhostebaciller, Klebsiella oxytoca (orsakande medel för inflammatoriska patologier i tarmarna och urinvägarna), enterobakterier (sorter: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), Proteus mirabilis och vulgaris, morganella providencia (rettgeri och stuartii).

De flesta anaeroba bakterier uppvisar också relativ känslighet för gatifloxacin: bacteroides (arter: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobakterier, porphyromonas (arter: typiska, anaerobius, magnus), prevotella, propionibakterier, clostridier (perfringens och ramosum).

Patogener som anses vara atypiska och förblir känsliga för gatifloxacin: klamydia (pneumoniae och trachomatis - patogener för samhällsförvärvad lunginflammation och klamydia), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

Legionella pneumophila och Coxiella burnetii (orsakande agenser för lunginflammation och Q-feber) anses vara relativt känsliga.

Bakterier som är resistenta mot betalaktam-AMP och makrolider utvecklar inte resistens mot gatifloxacin.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas ganska snabbt vid oralt intag och penetrerar olika vävnader och kroppsvätskor. Den maximala koncentrationen av gatifloxacin i blodet observeras under perioden 1 till 2 timmar efter intag av läkemedlet. Biotillgängligheten för den aktiva substansen är mer än 95 %.

Endast en femtedel av läkemedlet binder till blodproteiner, så dess innehåll i vävnader kan vara betydligt högre än i blodplasma.

Höga koncentrationer av läkemedlet finns i bronkerna och lungvävnaden, i mellanörat och bihålorna, i olika hudlager, prostata, slemhinnor och vävnader i de inre kvinnliga könsorganen. Förutom i blod kan antibiotikumet finnas i spermier, galla och bröstmjölk.

Endast en liten mängd gatifloxacin metaboliseras, och metaboliterna utsöndras därefter i urinen. Cirka 70 % av den aktiva substansen utsöndras från kroppen via njurarna i sin ursprungliga form. Läkemedlets halveringstid varierar från 7 till 14 timmar.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dosering och administrering

Gatifloxacintabletter har vunnit större popularitet än lösningen som används för intravenös droppadministrering. Tabletterna kan tas när som helst, matintag påverkar inte deras effektivitet. Tabletterna sväljs hela med vatten.

För de flesta infektiösa patologier ordineras Gatifloxacin i en dos av 400 mg per dag. Den dagliga dosen kan tas samtidigt, som rekommenderas för okomplicerad gonorré, eller delas upp i 2 doser på 0,2 g.

Behandlingsförloppet varar vanligtvis 10 dagar. Vid akut bihåleinflammation kan behandlingen vara upp till 2 veckor.

Behandling av cystit kräver en lägre daglig dos (0,2 g) och behandlingstid (3 dagar).

För patienter med nedsatt njurfunktion krävs dosjustering vid långtidsbehandling eller administrering två gånger dagligen.

Infusionslösning i injektionsflaskor (1 ml - 2 mg gatifloxacin) används för intravenös långsam administrering vid svåra patologier, samt om det inte är möjligt att utföra behandling med tabletter. Dropptiden är 1 timme. Den administreras en gång om dagen. Lösningen kan blandas med 5 % dextroslösning, 0,9 % natriumkloridlösning eller Ringers lösning. Ett hudtest för tolerans är obligatoriskt.

För cystit och gonorré är en enda infusion av läkemedlet i en dos av 400 ml tillräcklig. För behandling av andra patologier administreras droppare en gång om dagen i 7-10 dagar.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Använd Gatifloxacin under graviditet

Antibiotikumet "Gatifloxacin" har god penetrationsförmåga och finns i olika vävnader och vätskor. Således kan det penetrera den skyddande placentabarriären och komma in i fostrets kropp, vilket kan orsaka irreparabel skada. Samma konsekvenser kan förväntas om gatifloxacin kommer in i barnets kropp via bröstmjölk.

I samband med ovanstående är läkemedlet förbjudet att använda vid behandling av gravida kvinnor och ammande mödrar. Förresten, det används inte heller inom pediatrik.

Kontra

Förutom graviditet, amning och barndom, samt överkänslighet mot huvud- och hjälpkomponenterna i Gatifloxacin, har läkemedlet inga andra kontraindikationer för användning.

Antibiotikumet bör användas med försiktighet hos patienter som lider av diabetes mellitus.

[ 27 ]

Bieffekter Gatifloxacin

I de flesta fall orsakar förekomsten av biverkningar av läkemedlet inte någon betydande skada på patientens hälsa och kräver inte att läkemedlet avbryts. De vanligaste symtomen under gatifloxacinbehandling är: illamående, vaginit, diarré, huvudvärk och yrsel, smärta och irritation vid injektionsstället.

Mindre ofta klagar patienter på uppkomsten av obehagliga symtom från:

• hjärt-kärlsystemet (hjärtklappning, förhöjt blodtryck),
• matsmältningskanalen (epigastriesmärta, förstoppning, kräkningar, uppblåsthet, inflammation i slemhinnorna i munnen och magen, uppkomsten av utslag och sår i munhålan),
• muskuloskeletala systemet (artralgi, spastisk smärta i benmusklerna),
• nervsystemet (ökad excitabilitet och ångest, sömnstörningar, förvirring, nedsatt kroppskänslighet, tremor, etc.),
• hud (torrhet, klåda och utslag på huden, hyperhidros),
• ämnesomsättning (intensiv törst, ödemsyndrom, förhöjt blodsocker).

Dessutom kan allergiska reaktioner, bröst- och ryggsmärtor, frossa, feber, andnöd, dimsyn, tinnitus, förändringar i smakuppfattning och dysuri observeras. Vid långvarig användning är en kränkning av kroppens mikroflora möjlig, därför förskrivs läkemedel parallellt med antibiotikan för att återställa den.

[ 28 ]

Överdos

Om läkemedlet används i höga doser under lång tid kan följande symtom uppstå, vilket indikerar en överdos av läkemedlet: illamående och kräkningar, slöhet, ytlig, sällsynt andning, skakningar i kroppen, kramper, nedsatt medvetande, psykos.

Behandling av en överdos vid oralt intag består av att avlägsna rester av läkemedlet från magsäcken. Detta kräver att man framkallar kräkning eller sköljer magsäcken med lätt saltat vatten. Symtomatisk behandling ges sedan.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interaktioner med andra droger

Under behandling med Gatifloxacin rekommenderas det inte att konsumera alkohol eller alkoholhaltiga läkemedel. Det är också nödvändigt att undvika att använda Gatifloxacin samtidigt med andra läkemedel.

Absorptionen av antibiotikumet påverkas negativt av intag av antacida, vitamin- och mineralkomplex, zinkpreparat och läkemedel som innehåller järnsulfat. Därför är det lämpligt att observera ett 2-timmarsintervall mellan intag av gatifloxacin och ovan nämnda läkemedel.

Samtidig användning av fluorokinolon och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) kan leda till ökad CNS-excitabilitet och förekomst av kramper.

Samtidig användning av gatifloxacin och digoxin leder ofta till en ökning av koncentrationen av det senare. Därför bör dosen av hjärtläkemedlet minskas under antibiotikabehandling.

Probenecid kan öka biotillgängligheten av gatifloxacin, vilket kräver en dosjustering av antibiotikumet.

Antibakteriell behandling för patienter med diabetes mellitus som tvingas ta hypoglykemiska läkemedel bör utföras med konstant övervakning av blodsockernivåerna.

Koagulationsövervakning bör utföras vid samtidig behandling med warfarin och gatifloxacin. Potentiell förstärkning av antikoagulerande effekt.

Behandling bör ges med försiktighet till äldre patienter och kvinnor med kardiovaskulära patologier. Det finns en risk för att utveckla ventrikulära arytmier.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Förvaringsförhållanden

Tillverkaren rekommenderar att läkemedlet förvaras i rumstemperatur, borta från fukt och värme. Undvik exponering för direkt solljus. Vid lufttemperaturer över 25 grader kan det antibakteriella medlets hållbarhet minska på grund av för tidig försämring av läkemedlet.

Förvaras utom räckhåll för barn. Läkemedlet används inte för att behandla barn, och inga studier har utförts inom detta område, så även en låg dos av läkemedlet, som oavsiktligt tas av ett barn, kan förmodligen få farliga konsekvenser.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Hållbarhetstid

Läkemedlets hållbarhet i originalförpackningen under lämpliga förhållanden är 2 år. Det är förbjudet att använda antibiotikumet efter utgångsdatumet.

Lösningen ska användas omedelbart efter att flaskan öppnats. Eventuella rester ska kasseras.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]