Läkemedel mot osteoporos vid klimakteriet

Osteoporos är en skelettsjukdom där benen, på grund av bildandet av hålrum i benen, förlorar styrka, blir sköra och ömtåliga, och benmassan minskar. Kvinnor är dubbelt så mottagliga för denna sjukdom som män. Kvinnor under klimakteriet löper ökad risk. Studier har visat att ryggradens benmassa minskar med 3 % först under de första 5 åren efter klimakteriets början. Detta beror på att produktionen av hormonet östrogen, vilket ökar bildandet av så kallade osteoklaster (celler som avlägsnar benvävnad), minskar avsevärt under klimakteriet.

Under en kvinnas reproduktiva ålder finns det en balans mellan osteoklaster och osteoblaster (celler som skapar ny benvävnad). Brott mot denna balans leder till osteoporos. Som ett resultat "tvättas" kalcium ur kroppens ben, vilket gör dem tunnare och porösa. Sjukdomen manifesterar sig i frekventa frakturer, ryggsmärtor på grund av leddeformation. Osteoporosläkemedel under klimakteriet är avsedda att spela en roll i att förebygga frakturer.

Bisfosfonater vid behandling av osteoporos i klimakteriet

Läkemedlets primära uppgift är att korrigera syntesen av osteoklaster och osteoblaster i benvävnaderna i en kvinnas kropp. Farmakologin hjälper till att lösa detta genom att introducera en grupp läkemedel som kallas bisfosfonater i medicinsk farmaceutisk praxis. I verkan liknar de naturliga pyrofosfater, vilka deltar i regleringen av metaboliska processer i benvävnad. Bisfosfonater hämmar produktionen av osteoklaster, skapar en barriär mellan dem och osteoblaster, och har även en antitumör- och smärtstillande effekt.

Bisfosfonater har funnits på den farmakologiska marknaden i cirka 60 år och är välförtjänt erkända inom området behandling av osteoporos hos kvinnor under klimakteriet och dess förebyggande. De tolereras väl av patienter och har få biverkningar. Frisättningsformen finns huvudsakligen i tabletter, men en nyare generation av bisfosfonater produceras i pulver för injektioner. Den kemiska sammansättningen av bisfosfonater kan vara enkel och kvävehaltig, effektiviteten hos de senare är mycket högre. De vanligaste kvävehaltiga bisfosfonaterna inkluderar alendronat, risedronat, ibandronat och zoledronsyra. Bisfosfonater kan tas under mycket lång tid (3–5 år).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Bisfosfonater i tablettform

Alendronat är ett läkemedel i form av tabletter på 10 mg och 70 mg, har visat hög effektivitet, minskar risken för lokala frakturer med 50 % och multipla frakturer med 90 %. Läkemedlets farmakodynamik är att hämma osteoklaster i benet, vilket leder till återställning av balansen mellan borttagning av benvävnad och bildandet av ny, vilket ökar densiteten och därmed benets styrka. Farmakokinetiken indikerar låg biotillgänglighet av läkemedlet, så det tas på morgonen på fastande mage och sköljs ner med rikligt med vatten (ett glas eller ett och ett halvt). Efter att ha tagit alendronat får du inte äta något på minst en timme och inte ligga ner horisontellt. För behandling behöver du ta en tablett på 70 mg en gång i veckan, eller 10 mg dagligen. Om du tar det en gång i veckan måste du hålla dig till samma dag. Läkemedlet utsöndras oförändrat från kroppen. Kontraindicerat för gravida kvinnor, med överkänslighet mot läkemedlets komponenter, njursvikt. Det är nödvändigt att vara försiktig vid intag av läkemedlet vid D-vitaminbrist och mag-tarmsjukdomar. Biverkningar i form av illamående, kräkningar, halsbränna, allergiska reaktioner, sjukdomskänsla och allmän svaghet är möjliga. Vid överdosering kan diarré, illamående, sår och erosion i mag-tarmkanalen förekomma.

När alendronat tas samtidigt med kalciumpreparat minskar absorptionen av alendronsyra, som är en del av dess sammansättning. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, inklusive acetylsalicylsyra, kan öka den negativa effekten av alendronsyra på mag-tarmkanalen.

Det rekommenderas att förvara läkemedlet i högst 2 år på en torr plats vid en temperatur som inte överstiger 25°C.

Risedronat är en tablett förpackad i 35 mg och 75 mg, överdragen med ett orange skal. Hämmar osteoklaster, främjar en ökning av benmassa, stärker skelettet och minskar därmed risken för frakturer efter klimakteriet. En tablett på 35 mg tas en gång i veckan, samma dag, 75 mg - två dagar i rad, en tablett på samma dagar varje månad. Krossa inte tabletten, drick den hel på morgonen en halvtimme före måltid, skölj ner den med rikligt med vatten, ligg inte ner i 30 minuter efter intag. Maximal koncentration av läkemedlet i kroppen uppnås en timme efter intag. Hälften av den absorberade dosen utsöndras i urinen inom 24 timmar. Det oabsorberade läkemedlet utsöndras oförändrat i avföringen. Risedronat kan ha biverkningar i form av huvudvärk, illamående, diarré, depression, sömnlöshet, allergiska reaktioner. Kontraindicerat för gravida kvinnor, barn och ungdomar under 18 år, vid njursvikt, vid oförmåga att inta en vertikal position. Överdosering kan orsaka hypokalcemi – lågt kalciuminnehåll i blodet. Inga studier av reaktionen vid samtidig administrering med andra läkemedel har utförts, men det antas att läkemedel och livsmedel som innehåller aluminium, magnesium, järn och kalcium kan minska absorptionen av risedronsyra. Läkemedlets hållbarhet är 3 år vid en temperatur som inte överstiger 25°C på en torr plats. Finns receptbelagt.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Bisfosfonater i andra frisättningsformer

Att ta de ovan beskrivna bisfosfonaterna kräver punktlighet i patientens läkemedelsbehandling, så det leder inte alltid till klinisk effekt. För närvarande har nya högeffektiva bisfosfonater dykt upp på marknaden för medicinska läkemedel, vilka tas mer sällan och har olika administreringsvägar, dvs. olika frisättningsformer. Dessa inkluderar ibandronat och zoledronsyra.

Ibandronat - i form av tabletter på 150 mg tas en gång i månaden enligt en behandling som liknar alendronat och risedronat, och i form av intravenösa injektioner - en gång var tredje månad är dosen 3 mg.

Zoledronsyra är ett vitt pulver eller en porös massa i en injektionsflaska som väger 4 mg. Innehållet i injektionsflaskan löses i 5 ml vatten för injektionsvätskor, den resulterande vätskan späds med en glukoslösning (5 %) eller 100 ml natriumklorid (0,9 %). Injektionen görs en gång om året (5 mg) från ett nyframställt preparat och har minimala negativa konsekvenser, eftersom det liknar mineralkomponenten i benvävnad. Kontraindicerat för gravida kvinnor, ammande kvinnor och njursvikt. Biverkningarna liknar de som är förknippade med andra bisfosfonater och observeras hos en tredjedel av patienterna. Men det finns också särdrag, efter injektionen kan influensaliknande symtom observeras i tre dagar: feber, frossa, bensmärta. Inga signifikanta reaktioner har noterats vid interaktion med andra läkemedel, förutom att det används med försiktighet samtidigt med diuretika. Läkemedlets hållbarhet är 2 år, förvaras på en plats skyddad från ljus vid en temperatur som inte överstiger 25°C.

En kombination av bisfosfonater och D-vitamin används också framgångsrikt för att behandla osteoporos under klimakteriet. Dessa läkemedel inkluderar fosavaner och kalciumostalon. Förutom alendronsyra innehåller de även kalcium. Behandlingsregimen liknar alendronat.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Andra läkemedel vid behandling av osteoporos under klimakteriet

Strontiumranelat - korrigerar metabolismen i ben- och broskvävnader och återställer balansen mellan syntes och borttagning av benvävnad från benet till förmån för det förra. Frisättningsform - pulver 2 mg, för administrering, löses upp i 250 ml vatten och dricks en gång om dagen på kvällen, men inte tidigare än 2 timmar efter kalcium och vitamin D, i kombination med vilka det förskrivs. Hållbarheten för den beredda lösningen är högst en dag. Den har kontraindikationer för gravida kvinnor, ammande mödrar, patienter med njursvikt, venös tromboembolism, sängliggande patienter och tillfälligt sängliggande efter operation. Biverkningar inkluderar illamående, kräkningar, hudutslag, muskelsmärta. Om instruktionerna för att ta läkemedlet i kombination med mat bryts minskar absorptionen av strontiumranelat. Vid intag av den rekommenderade dosen observerades inga överdoseringssymtom.

Denosumab är ett biologiskt läkemedel, en antikropp som produceras av immunsystemet och används för att hämma osteoklaster. Det administreras subkutant och är bekvämt att använda, eftersom det injiceras en gång var sjätte månad. God tolerans av läkemedlet noteras.

Laxkalcitonin är ett hormon som reglerar kalciummetabolismen i kroppen genom att blockera dess frisättning från benvävnad till blodet. Samtidigt fastställdes även en smärtstillande effekt på patientens kropp. Det finns i form av en injektionslösning. Det kan administreras både subkutant och intramuskulärt. Det har egenskapen att snabbt absorberas i blodet och når en maximal koncentration på en och en halv timme. Det utsöndras från kroppen via njurarna. Det har kontraindikationer vid intolerans mot läkemedlets komponenter. Det har förekommit fall av minskade kalciumnivåer i blodet. Det rekommenderas inte för användning av gravida kvinnor och under amning. Dosen av läkemedlet bestäms av läkaren beroende på sjukdomens svårighetsgrad och varierar från 50 till 100, ibland upp till 400 IE (internationell verkningsenhet för ämnet) per dag. Behandlingstiden är från två veckor till sex månader. Biverkningar kan inkludera illamående, huvudvärk, diarré, minskad synskärpa, led- och muskelsmärta. Injektionsampuller förvaras i högst tre år.

Östrogen-gestagener - deras verkan syftar till att ersätta bristen på östrogen under klimakteriet, och detta åtföljs av en ökning av bentätheten. Läkemedlet är dock endast effektivt under intaget, efter att det avslutats återgår alla indikatorer till föregående nivå.

Nyligen har homeopatiska läkemedel bestående av minst fem komponenter dykt upp för behandling av osteoporos under klimakteriet. De har dock inte studerats tillräckligt för att ge tydliga rekommendationer för deras användning, och de är mycket dyra.

Som vi kan se är den farmakologiska marknaden för behandling av osteoporos under klimakteriet ganska omfattande, men de flesta läkemedel är avsedda för mycket långvarig användning, vilket ofta leder till avbrott i behandlingen. Kvinnor uppmuntras av framväxten av nya läkemedelsformer (i form av injektioner), vilket gör det möjligt att inte anstränga sig med att hålla koll på intervallen för läkemedelsintag, utan att göra 1-2 injektioner per år.