Fentanyl

Fentanyl är ett narkotiskt smärtstillande medel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Fentanyl

Den används i följande situationer:

• smärtlindring under en kort tidsperiod - som anestesi under induktion eller premedicinering, och även som underhållsåtgärd under perioden efter ett kirurgiskt ingrepp;
• för att ge en stark smärtstillande effekt, utöver lokal eller generell anestesi;
• i kombination med neuroleptika (till exempel med droperidol) under premedicinering, och även som adjuvant läkemedel under lokal eller generell anestesi;
• som bedövningsmedel för personer med ökad risk för komplikationer vid större operationer (till exempel i hjärtområdet).

Dessutom kan Fentanyl användas under ortopediska eller neurologiska ingrepp - det ordineras som ett adjuvant smärtstillande medel.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Släpp formulär

Den släpps i form av en injektionsvätska (i en 50 ml flaska), såväl som i form av ett transdermalt behandlingssystem - 5 specialpaket i en låda.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet har en lugnande och smärtstillande effekt. Under användning är det nödvändigt att komma ihåg att förändringar i ventilationen av lungalveolerna och andningsfrekvensen kan vara längre än den smärtstillande effekten.

När dosen ökas försvagas lungutbytet. Vid för höga doser kan apné utvecklas.

Fentanyl har en mindre uttalad kräkande effekt än substanser som meperidin eller morfin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Substansens distributionsperiod är 1,7 minuter och omdistributionsperioden är 13 minuter. Läkemedlets halveringstid är 219 minuter.

Läkemedlets distributionsvolym är 4 l/kg. Plasmaproteiners syntetiseringsförmåga minskar när läkemedlets jonisering ökar. Förändringar i pH-värden kan påverka läkemedlets distributionsprocesser mellan CNS och plasma.

Den aktiva komponenten ackumuleras i skelettmusklerna och fettvävnaderna och frisätts sedan med låg hastighet och penetrerar in i blodet. Läkemedlet omvandlas i levern med hög frekvens.

Cirka 75 % av den intravenöst administrerade dosen utsöndras i urinen (främst som nedbrytningsprodukter). Mindre än 10 % av det oförändrade ämnet utsöndras i urinen. Cirka 9 % av läkemedelsdosen utsöndras (som nedbrytningsprodukter) i avföringen.

Den aktiva effekten av Fentanyl börjar manifestera sig nästan omedelbart efter intravenös injektion. Den maximala smärtlindringen varar dock inte mer än några minuter. I genomsnitt varar den smärtstillande effekten cirka 0,5–1 timme (vid intravenös injektion av en dos på upp till 2 ml lösning (100 mcg)). Vid intramuskulär injektion börjar läkemedlet verka 7–8 minuter efter ingreppet, och den totala varaktigheten av den medicinska effekten är cirka 2 timmar.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet får endast förskrivas av läkare som har kunskap och erfarenhet av att hantera starka opioidläkemedel när de används för att behandla kronisk smärta.

Eftersom det finns en risk för andningsdepression, förskrivs läkemedlet endast till de personer som har god tolerans mot sådana läkemedel. Under användning av Fentanyl är det nödvändigt att minska användningen av andra anestetika till ett minimum.

Personer som tidigare har tagit minst 60 mg morfin, 30 mg oxikodon, 8 mg hydromorfon eller andra opioidläkemedel dagligen i 7 dagar eller längre anses vara resistenta mot opioiders effekter.

Valet av doser för varje patient utförs individuellt med hänsyn till den befintliga historien om smärtstillande medel under behandlingen, samt riskfaktorer för utveckling av drogberoende hos en person.

Efter att ha ordinerat en dos av läkemedlet bör läkaren noggrant övervaka patientens reaktion, till exempel hämning av andningsaktiviteten, särskilt under de första 24–72 timmarna från början av kuren, när läkemedlet når sitt maximum i serum.

Doseringsportionsstorlekar.

Vid förberedelse av en vuxen för ett kirurgiskt ingrepp administreras 0,05–0,1 mg av läkemedlet intravenöst (i kombination med droperidol (2,5–5 mg)). Detta bör göras cirka 15 minuter före administrering av anestesi. Som kirurgisk anestesi: administreras 0,05–0,2 mg av substansen intravenöst var 30:e minut.

Vid förberedelse av ett barn för ett kirurgiskt ingrepp ska 0,002 mg/kg av läkemedlet administreras. För kirurgisk anestesi krävs en intravenös dos på 0,01–0,15 mg/kg eller en intramuskulär injektion på 0,15–0,25 mg/kg. För att upprätthålla kirurgisk anestesi krävs en intramuskulär injektion på 0,001–0,002 mg/kg av läkemedlet.

Plåstret måste appliceras på epidermis (den plana ytan) i 72 timmar. Ett viktigt villkor för proceduren är en minimal mängd hår i behandlingsområdet, samt avsaknaden av märkbara tecken på allergisk irritation.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Använd Fentanyl under graviditet

Fentanyl ska inte användas under amning eller graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot opioidläkemedel;
• bronkial astma;
• drogberoende;
• tillstånd där undertryckning av andningscentrets funktion observeras;
• utföra obstetriska ingrepp;
• andningssvikt;
• det finns misstanke om tarmvred.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bieffekter Fentanyl

Läkemedlet kan orsaka en mängd olika negativa effekter:

• vid överdriven eller långvarig användning av droger kan drogberoende utvecklas;
• svåra former av andningsstörningar;
• minskning av blodtrycksvärden;
• bradykardi;
• kortvarig muskelstelhet;
• måttlig bronkokonstriktion.

[ 24 ]

Överdos

Vid akut förgiftning observeras en känsla av dåsighet, hämning av andningsaktivitet, muskelspasmer, komatöst tillstånd eller stupor, sänkt blodtryck och bradykardi.

I sällsynta fall kan en överdos av läkemedlet orsaka patientens död.

[ 30 ], [ 31 ]

Interaktioner med andra droger

Kombination med antidepressiva medel.

Kombination med andra läkemedel som påverkar centrala nervsystemet (inklusive lugnande medel, hypnotika eller sederande medel, opioider och narkosmedel) kan öka sannolikheten för andningsdysfunktion, utveckling av djup sedering och koma, och till och med dödsfall. Vid samtidig användning med något av ovanstående läkemedel bör dosen av ett av dem minskas.

Läkemedel som hämmar CYP3A4-aktivitet.

Eftersom CYP3A4 är en viktig del av läkemedelsmetabolismen kan läkemedel som hämmar dess aktivitet minska fentanylclearance, vilket resulterar i ökade plasmanivåer och förlängda opioideffekter. Dessa effekter kan vara mer uttalade i kombination med 3A4-hämmare.

Substanser som inducerar CYP3A4-funktion.

Element som inducerar CYP450 3A4 kan orsaka läkemedelsmetabolism, vilket ökar dess clearance och tvärtom minskar plasmanivån. Som ett resultat av detta uppstår bristande medicinsk effektivitet eller möjlig förekomst av abstinenssyndrom hos personer som senare utvecklar drogberoende.

Kombination med MAO-hämmare.

Kombinationen av läkemedlet med MAO-hämmare har ännu inte studerats tillräckligt, varför samtidig användning av dessa substanser är helt förbjuden.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Förvaringsförhållanden

Fentanyl ska förvaras på en torr, mörk plats, utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

[ 36 ]

Hållbarhetstid

Fentanyl kan användas inom 24 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva läkemedlet till barn under 2 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Lunaldin med Dolforin, Fentadol med Durogesic Matrix och Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Recensioner

Fentanyl får ganska varierande recensioner angående dess medicinska effekt. Ofta kan patienter som har använt det inte tillräckligt bedöma dess effektivitet, vilket beror på svårighetsgraden av de patologier som läkemedlet är förskrivet för.

Men de flesta experter anser att läkemedlet är ganska effektivt, eftersom det mycket effektivt eliminerar svår smärta under behandlingen, såväl som efter kirurgiska ingrepp.