Fentanyl

Fentanyl är en analgetisk narkotisk typ.

[1], [2],

Indikationer Fentanyl

Den används i sådana situationer:

• anestesi under en kort tidsperiod - som anestesi vid induktion eller premedicering, och även som stödmedel i postkirurgisk tid;
• för att ge en stark analgetisk effekt, förutom lokal eller allmän anestesi;
• i kombination med neuroleptika (till exempel med droperidol) under premedicinering och dessutom som hjälpmedicin för lokal eller allmän anestesi;
• som anestesi hos personer med ökad sannolikhet för komplikationer, under utförandet av tunga operationer (till exempel i hjärtat).

Dessutom kan Fentanyl användas i ortopediska eller neurologiska förfaranden - det är ordinerat som ett hjälpmedelstillande medel.

[3], [4], [5], [6]

Släpp formulär

Utlösningen sker i form av en injektionsvätska (i en 50 ml flaska), och även i form av ett transdermalt terapeutiskt system - 5 specialpaket inuti lådan.

[7], [8], [9]

Farmakodynamik

Medicin har en lugnande och analgetisk effekt. Vid applicering bör det komma ihåg att förändringar i ventilation av lungalveoli och respiratorisk frekvens kan vara längre än analgetiska effekter.

När delen ökar, försvagas lungmetabolismen. Om för stora delar används kan apné utvecklas.

Fentanyl har en mindre uttalad emetisk effekt än substanser som meperidin eller morfin.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmakokinetik

Fördelningen av ämnet är 1,7 minuter och omfördelningsperioden är 13 minuter. Halveringstiden för droger är 219 minuter.

Indikatorn för läkemedlets fördelningsvolym är 4 l / kg. Plasmaproteins förmåga att syntetisera försvagas då joniseringen av läkemedlet ökar. Förändringar i pH kan påverka fördelningen av läkemedel mellan CNS och plasma.

Den aktiva ingrediensen ackumuleras inuti skelettens muskler, såväl som fettvävnader, och släpps sedan med låg hastighet och tränger in i blodet. Omvandling av läkemedlet sker i levern med en hög frekvens.

Cirka 75% av den intravenöst administrerade doseringsmetoden utsöndras tillsammans med urin (de flesta är sönderfallsprodukter). Med urin utsöndras mindre än 10% av det oförändrade elementet. Cirka 9% av läkemedlets del utsöndras (som sönderfallsprodukter) med avföring.

Den aktiva verkan av Fentanyl börjar manifesteras nästan omedelbart efter intravenös injektion. Den maximala intensiteten av anestesi varar dock inte mer än några minuter. I genomsnitt varar den analgetiska effekten cirka 0,5-1 timme (med IV injektionsdoser upp till 2 ml av lösningen (100 μg)). Med / m-injektionerna börjar läkemedlet att fungera 7-8 minuter efter proceduren och den totala varaktigheten av läkemedelseffekten är ca 2 timmar.

[15], [16], [17], [18], [19], [20],

Dosering och administrering

Prescribers kan endast ordineras av läkare med kunskap och erfarenhet av att hantera opioida läkemedel med kraftfull effekt när de används för att behandla kronisk smärta.

Eftersom det finns en sannolikhet för undertryckande av andningsaktiviteten, är läkemedlet endast föreskrivet för de personer som har god tolerans för sådana läkemedel. Vid användning av Fentanyl är det nödvändigt att minimera användningen av andra bedövningsmedel.

Resistent mot effekterna av opioider är personer som injicerades dagligen med minst 60 mg morfin, 30 mg oxikodon, 8 mg hydromorfon eller andra opioida läkemedel i 7 dagar eller längre.

Urval av portioner för varje patient utförs individuellt med beaktande av historien om användningen av analgetika under behandlingen samt riskfaktorerna för utseendet av läkemedelsberoende hos en person.

Efter tillsättningen av någon del av läkemedlet läkaren bör noga övervaka patientens svar, till exempel, inhibering av andningsaktivitet, särskilt under de första 24-72 timmarna från början av kursen, när läkemedlet når sin topp i serum.

Dimensioner av doseringsdelar.

Under framställning av en vuxen administreras 0,05-0,1 mg av läkemedlet intravenöst till det kirurgiska förfarandet (i kombination med droperidol (2,5-5 mg)). Detta bör ske ungefär 15 minuter innan anestesi introduceras. Som kirurgisk anestesi administreras intravenöst 0,05-0,2 mg av substansen var 30: e minut.

Vid beredning av barnet för det kirurgiska förfarandet bör 0,002 mg / kg av läkemedlet administreras. Kirurgisk anestesi kräver en IV-dos av 0,01-0,15 mg / kg eller en IM-injektion av 0,15-0,25 mg / kg. För att upprätthålla kirurgisk anestesi behöver du en intramuskulär injektion av 0,001-0,002 mg / kg av läkemedlet.

Gipset måste appliceras på epidermis (platt yta) i 72 timmar. Ett viktigt villkor för proceduren är den minsta mängden hår på behandlingsstället, liksom avsaknaden av märkbara tecken på irritation av allergisk natur.

[26], [27], [28], [29], [30]

Använd Fentanyl under graviditet

Använd inte Fentanyl för laktation eller graviditet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• Förekomsten av intolerans mot opioidläkemedel;
• bronkial astma
• beroende av narkotiska ämnen;
• Villkor där undertryckning av respiratoriska centrumfunktionen noteras;
• utförande av förlossningsförfaranden
• insufficiens i andningsfunktionen
• förekomst av misstanke om tarmobstruktion.

[21], [22], [23], [24]

Bieffekter Fentanyl

Medicinering kan orsaka en rad negativa effekter:

• Vid överdriven eller långvarig användning av droger kan utvecklas narkotikamissbruk
• allvarliga former av andningsfunktioner
• minskning av blodtrycket;
• bradykardi;
• kort muskelstivhet
• måttlig bronkokonstriktion.

[25]

Överdos

Vid akut förgiftning, känsla av sömnighet, undertryckande av andningsaktivitet, muskelspasma, koma eller dumhet, noteras en minskning av trycksände och bradykardi.

Ibland kan en överdos av läkemedlet orsaka patientens död.

[31], [32]

Interaktioner med andra droger

Kombination med antidepressiva medel.

Kombination med andra läkemedel som påverkar CNS-funktion (inklusive lugnande medel, sömnmedel eller lugnande medel, opioider och anestetika totala exponeringen) kan leda till ökad risk för fel i andningssystemet, utveckling av djup sedering och koma och död. Vid samtidig användning med något av de ovan beskrivna medlen bör doseringen av en av dessa reduceras.

Läkemedel som saktar aktiviteten av CYP3A4.

På grund av det faktum att isoenzymet CYP3A4 är en viktig del metabolism droger, mediciner som saktar ner sin verksamhet, kan minska clearancevärden fentanyl, vilket ökar dess värde i plasma och förlänger varaktigheten av exponering för opioid. Liknande effekter kan vara mer intensiva i kombination med 3A4-hämmare.

Ämnen som inducerar funktionen av CYP3A4.

Element som inducerar CYP450 3A4 kan inducera läkemedlets metabolism, vilket medför att dess clearance kommer att öka, och nivån i plasma tvärtom minskar. Som ett resultat är det brist på läkemedelseffektivitet eller möjlig uppkomst av abstinenssyndrom hos personer som efterhand förvärvar narkotikamissbruk.

Kombination med MAOI.

Kombinationen av läkemedlet med MAOI har ännu inte studerats tillräckligt, varför samtidig användning av detta ämne är helt förbjudet.

[33], [34], [35], [36],

Förvaringsförhållanden

Fentanyl måste hållas på en torr och mörk plats, stängd från penetration av små barn. Temperaturnivån får inte överstiga 25 ° C.

[37]

Hållbarhetstid

Fentanyl kan användas inom 24 månader från det att läkemedlet släpptes.

[38], [39], [40]

[41], [42], [43]

Ansökan om barn

Det är förbjudet att ordinera droger för barn under 2 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är drogerna Lunaldin med Dolforin, Fentadol med Durogesic Matrix, och även Fendivia.

[44], [45], [46], [47]

Recensioner

Fentanyl får ganska olika omdömen om arten av läkemedelsexponeringen. Ofta kan patienter som har använt det inte tillräckligt utvärdera sin effektivitet, vilket beror på svårighetsgraden av de patologier som läkemedlet är förskrivet till.

Men de flesta experter anser att läkemedlet är ganska effektivt, eftersom det mycket kvalitativt eliminerar stark smärta under behandlingen, och även efter kirurgiska ingrepp.