Eligard

Eligard är en analog av gonadoliberin - fungerar som depåform.

Indikationer Eligarda

Det används vid behandling av prostatacancerhormonberoende typ.

[1]

Släpp formulär

Släpp i form av ett lyofilizat för framställning av en lösning införd med s / c-metoden. Mängden sprutor med läkemedlet är 7,5, 22,5 och även 45 mg. Inne i förpackningen innehåller en av dessa sprutor, komplett med en andra spruta - med ett speciellt lösningsmedel inuti det.

[2]

Farmakodynamik

Leiprorelin är en artificiell analog av naturlig GnRH (nonpeptidic). Med långvarig administrering saktar den utlösningen av hypofysgonadotropin, och hämmar också processen med testosteroid steroidogenes. Denna analog har en kraftfullare effekt än det naturliga hormonet, och dess effekt är reversibel vid narkotikabekämpning. På grund av användningen av ämnet leuprorelin initialt en ökning av indikatorer på LH och FSH, vilket är anledningen till män under en längre tid och ökar testosteronvärden med gonadala steroider, liksom DHT.

Vid fortsatt fortsättning på kursen minskar indexerna för FSH med LH. Testosteronvärdena hos män reduceras till kastration (≤50 ng / dl) i 3-5 veckor efter kursstart. Den genomsnittliga testosteronen efter sex månaders behandling är:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl med en serveringsstorlek av 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dL med en dosmängd av 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl med en dos av 45 mg.

Dessa siffror kan jämföras med testosteronvärdena efter proceduren för bilateral orchidektomi.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Efter införandet av den första läkemedelsdosen 4-8 timmar senare observerade ökningen i genomsnittliga serum leuprolid indikatorer till 25,3 ng / dl, och 127 ng / dl, eller 82 ng / dl efter administrering av läkemedel, respektive, i portioner, 7,5, 22,5 , såväl som 45 mg.

Vid initial förstoring (platå steget är E-2-28 dagar av dosering med 7,5 mg; 3-84 dagar - vid 22,5 mg samt 3-168 dagar - när 45 mg) serum leuprorelin komponentvärden förbli ganska stabilt tillstånd (ungefär 0,2-2 ng / ml). Information om kumulation av läkemedel efter upprepad administrering är inte.

Syntesen av substansen med plasmaproteinet är 43-49%.

Efter intravenös injektion till frivilliga män 1:a mg leuprorelinacetat noterades att i fallet med två kammare modell genomsnittlig clearance nådde 8,34 l / h med en slutlig halveringstid av ca 3 timmar.

Testen för Eligards utsöndring utfördes inte.

[6], [7]

Dosering och administrering

Eligard ska ges subkutant en gång i månaden med en hastighet av 7,5 mg. Det administreras också en gång var tredje månad med en hastighet av 22,5 mg och dessutom en gång var sjätte månad med en hastighet av 45 mg. Hudunderlösningen bildar läkemedelsdepositionen, vilket säkerställer regelbunden frisättning av den aktiva komponenten under hela angivna perioden. Behandlingsprocessen är lång.

Om det finns en ökning av PSA med kastreringstestosteron, är det nödvändigt att sluta använda droger.

Det är nödvändigt att periodiskt byta plats för införande av lösningen. Det är också nödvändigt att undvika att läkemedlet tränger in i venen eller artären.

Droginformation om användning av droger hos personer med njursvikt eller lever är inte.

Processen att skapa en lösning.

Blanda innehållet i de 2 sprutorna omedelbart före injektionsproceduren. Förbered blandningen på detta sätt:

• ta ut läkemedelspaketet ur kylskåpet och håll det i ett rum så att förpackningen är lika med temperaturen vad gäller temperaturen;
• få sprutor A och B från blåsorna. Dra sedan en liten kolv från B-sprutan, som har en andra begränsare, varefter en lång speciell kolv dras ut ur blåsan med en A-spruta och sätts in i B-sprutan;
• ta bort pluggar från båda sprutorna (inuti A-sprutan innehåller ett lösningsmedel och inuti B-sprutan - lyofilizatmedicinering) och anslut försiktigt dem. Lösningen måste sedan blandas, vändas med hjälp av sprutkolvarna (60 tryck) tills en homogen blandning erhålles. En lösning som får användas för administrering förvärvar en ljusgul eller färglös nyans;
• Den färdiga blandningen injiceras i B-sprutan och den tomma A-sprutan tas bort och trycker kolven till änden. Små bubblor kan visas under proceduren. Detta fenomen är helt normalt och påverkar inte bildandet av depotet efter injektion av läkemedel. Sedan sätts en steril nål in i B-sprutan;
• varefter blandningen kan administreras subkutant. I detta fall måste den färdiga lösningen införas omedelbart efter blandningsförfarandet. Om det inte användes omedelbart, kan du inte skriva in det efter ett tag. Läkemedlet är avsett för engångsbruk.

[11]

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• kastrering genom kirurgisk metod
• intolerans mot leuprorelin och andra hormonagonister GnRH eller ytterligare komponenter av läkemedlet;
• ansökan i barndom eller kvinnor.

[8]

Bieffekter Eligarda

Som ett resultat av droger kan följande biverkningar utvecklas:

• kränkningar av CAS-funktionen: en ökning eller minskning av blodtrycket, utseendet på heta blinkar, utvecklingen av synkope. Ibland kan perifer puffiness, dyspné, hjärtklappningar och PE förekomma;
• reaktioner från PNS och CNS: utseendet på huvudvärk, smak eller olfaktoriska störningar, yrsel, hypestesi, ofrivilliga rörelser och sömnlöshet. Ibland kan depression, amnesi, olika sömn- eller synproblem, yrsel i periferyp och dessutom kutan överkänslighet utvecklas.
• störningar i funktionen i mag-tarmkanalen: diarré, kräkningar eller illamående, förstoppning, dyspeptiska manifestationer, böjning, torrhet i munslimhinnan, uppblåsthet och ökad ALT-nivå.
• manifestationer av andningssystemet: problem med andning eller rinorré;
• respons urogenitala systemet: utveckling av nokturi, dysuri eller oliguri, och uppkomsten av infektioner i urinkanalerna. Förutom smärta i testiklarna eller deras atrofi, urinvägsproblem, hematuri, spasmer i urinblåsan, akut urinretention, samt försvagning av libido, impotens och infertilitet;
• störning av endokrina systemfunktionen: utveckling av gynekomasti och smärta sensioner i bröstkörteln;
• manifestationer i muskler och bens struktur: smärta i benen eller baksidan, artralgi, muskelkramper eller svaghet och myalgi. Hos människor med kastrering av medicinsk eller kirurgisk typ kan försvagningen av benvävnadstäthet utvecklas. Man bör komma ihåg att långvarig administrering av lösningen också kan minska bentätheten och bidra till utvecklingen av osteoporos.
• störningar i hematopoetiska systemet: en minskning av hematokritvärden med hemoglobin, en minskning av antalet erytrocyter. Ibland finns trombocyto- eller leukopeni;
• överträdelser krovozvytyvaemosti: förlängning av det tidsintervall som krävs för blodkoagulering samt en ökning av parametrarna för PTV;
• förändringar i värdena på laboratorietester: en ökning av CK-nivået i blodet samt en ökad triglyceridhastighet;
• Lokala manifestationer: Uppkomsten av smärta, känsla av stickningar eller brännande, liksom rodnad, klåda och blåmärken på injektionsstället. Ibland uppträder små sår eller tätningar inom administrationsområdet;
• andra: ökad känsla av trötthet, känsla av svår svaghet eller sjukdom, och dessutom utseendet av alopeci, frossa, hudutslag, hyperhidros, viktökning och förändringar i tolerans för glukos.

Vid de första behandlingsstegen kan det finnas en förvärring av tecken på patologi.

[9], [10]

Förvaringsförhållanden

Innehåller Eligard är nödvändigt vid temperaturförhållanden inom 2-8 ° C.

[12]

Speciella instruktioner

Eligard, enligt patientens vittnesbörd, visade en ökning av sjukdomens manifestationer vid det inledande skedet av behandlingen. Dessutom fanns det smärtor i benen, blod i urinen, liksom neurologiska störningar. Liknande tecken utvecklas på grund av exponering av gonadotropa hormoner. I efterföljande behandling sker deras förtryck. Under långvarig användning, var det enligt individuella recensioner hotfläckar med måttlig eller mild svårighet, liksom illamående, brinnande inom administration och gynekomasti.

Men denna lösning är unik, eftersom den använder en speciell Atrigel system (typ bionedbrytbar polymer som används som ett lösningsmedel), som främjar bildningen av en läkemedelsdepå inuti det subkutana skiktet mellan 1-3-6 månader och säkerställer ett stabilt resultat. Ett sådant system bidrar till att minska testosteronhalten hos 95% av de behandlade.

Bland Eligards meriter bör det också noteras att på grund av användningen av det 6 månader gamla depotet minskar incidensen av lokala manifestationer och behovet av frekventa besök hos läkaren försvinner.

[13],

Hållbarhetstid

Eligard kan användas under 2 år från det att läkemedlet släpptes.