Eksforj

Exforge är ett kombinerat läkemedel från kategorin läkemedelshämmare av angiotensin 2.

[1], [2]

Indikationer Exforge

Det används för att minska förhöjt blodtryck hos personer med indikationer på komplex behandling.

Släpp formulär

Utgåva i tabletter, 14 eller 28 stycken inuti förpackningen.

Exforge H

Exforge används för att eliminera primär hypertoni hos personer med förhöjt blodtryck. Applicerar konstant kontrolläkemedel kombination med valsartan, amlodipin och hydroklortiazid - ta dem eller som medel för 3 separata eller i form av 02:00, av vilka en är komplext.

[3]

Farmakodynamik

Exforge är ett antihypertensivt läkemedel, som innehåller en kombination av 2 aktiva ingredienser.

Den första av dessa är amlodipin, vilket är ett derivat av dihydropyridinsubstansen. Det hör till kategorin av medel som blockerar de långsamma kanalerna i Ca. Genom att påverka slutet, sänker substansen transporten av kalcium till cellområdet - inuti kardiomyocyterna och glattmuskelendotelcellerna. Som ett resultat är det en avslappning av kärlväggarna tillsammans med deras expansion, liksom en minskning av OPSS. Läkemedlet sänker motståndet i endotelet i njurekärlen och bidrar till att öka effektiviteten av blodcirkulationen i njurarna.

Amlodipin bidrar till att sänka blodtrycksnivån, men det har ingen signifikant effekt på katekolaminer och hjärtfrekvens. Läkemedlet i dess terapeutiska doser, kombinerat med beta-adrenoblocker, orsakar inte en negativ inotropisk effekt. Även med en sådan kombination föreligger ingen effekt på sinus-atriella nods arbete och parametrarna för AV-konduktivitet.

Det andra elementet är valsartan, vilket är en antagonist av receptorerna för substansen angiotensin 2, som selektivt påverkar termineringarna av AT1.

De aktiva ingredienserna i en sådan kombination kompletterar de medicinska egenskaperna hos varandra. Exforge anses vara effektivare än att ta valsartan och amlodipin separat.

På grund av blockeringen av ATl-receptorer ökar plasmavärdena för angiotensin II. Reduktion av blodtrycksnivån noteras efter 2 timmar efter en enstaka dos. Den maximala trycksänkningen sker i genomsnitt efter 5 timmar. Den blodtryckssänkande effekten varar mer än 1 dag. Efter slutanvändning av drogmissbruk finns inget syndrom för återtagande. En stabil minskning av blodtrycket noteras efter 3 veckors behandling och kvarstår vid en längre kurs.

Användningen av medicinering hos personer med individuella funktionsfaser av CHF, liksom i efterinfarktperioden, minskar antalet sjukhusvistelser och även dödsfall.

Farmakokinetik

Båda aktiva läkemedelskomponenterna har linjär farmakokinetik.

Amlodipin.

Efter användning av ämnet i dosen observeras toppvärdet inuti plasman efter 6-12 timmar. Den beräknade nivån av biotillgänglighet ligger i intervallet 64-80%. Ätning påverkar inte biotillgängligheten för komponenten.

Distributionsvolymen är cirka 21 l / kg. In vitro-ämnesförsök visade att dess syntes med ett plasmaprotein hos personer med primär hypertoni är ungefär 97,5%.

Amlodipin genomgår intensiv intrahepatisk metabolism (ca 90% av substansen), vid vilken inaktiva sönderfallsprodukter bildas.

Utsöndring av amlodipin från plasma sker i 2 steg, halveringstiden är ca 30-50 timmar.

Equilibrium-plasmavärden observeras efter ett regelbundet intag under perioden 7-8 dagar. Cirka 10% av omodifierat amlodipin, liksom 60% av dess sönderfallsprodukter, utsöndras i urinen.

Valsartan.

Vid oral administrering av valsartan når det högsta plasmavärdet efter 2-4 timmar. Den genomsnittliga biotillgängligheten är 23%. Mat reducerar AUC för valsartan med cirka 40% och dess toppvärden med 50%. Men i det här fallet, efter 8 timmar efter att ha tagit plasmanivå av ämnet, kommer det att vara samma som för dem som använde droger på tom mage och de som tog det efter att ha ätit mat. En minskning av AUC-värdena har ingen märkbar effekt på läkemedlets läkemedelseffektivitet, så det är tillåtet att ta valsartan utan att ta hänsyn till intag av mat.

Det jämviktsvärdet av valsartanfördelningsvolymen efter intravenös injektion är ungefär 17 liter, vilket gör att vi kan dra slutsatsen att substansen inte är intensivt fördelad i vävnaderna. Han har en hög nivå av syntes med ett plasmaprotein - 94-97% (huvudsakligen med albumin).

Endast en liten del av komponenten genomgår omvandling - endast 20% av dosen omvandlas till sönderdelningsprodukter. Inuti plasman finns låga värden (mindre än 10% av AUC för valsartan) hos den hydroxymetabolit substans som saknar läkemedelsaktivitet.

Valsartan kännetecknas av en multipel exponeringskinetik (halveringstiden för elementet a är <1 timme och elementet β - ca 9 timmar). Komponenten utsöndras huvudsakligen oförändrad - med avföring (cirka 83% av läkemedlet) och urin (cirka 13%).

Efter användning av läkemedlet är plasmaklaringen av substansen ca 2 l / h, och njurklarationen är cirka 0,62 l / h (cirka 30% av den totala clearance). Halveringstiden för valsartan är 6 timmar.

Valsartan / amlodipin.

Med den interna mottagningen av Exforge nås den maximala plasmanivån för aktiva komponenter efter 3 respektive (för valsartan) och 6-8 timmar (för amlodipin). Graden och graden av läkemedelsabsorption är liknande dem för biotillgängligheten av dessa substanser när de används separat.

[4], [5], [6], [7]

Dosering och administrering

Tabletter tas oralt genom tvättning med vatten. Det är nödvändigt att dricka 1 tablett 1 gång per dag, utan att ta hänsyn till tiden att äta.

Tabletterna innehåller 5/80 eller 5/160, liksom 10/160 eller 10/320 mg aktiva substanser (amlodipin / valsartan).

För dagen kan du ta en dos, som inte överskrider storleken på 10/320 mg.

[8], [9]

Använd Exforge under graviditet

Det är förbjudet att förskriva Exforge under graviditeten, liksom under planeringen. Att ta medicinen är förknippad med en risk för fostret på grund av läkemedlets effekt på funktionen hos RAAS. Vid graviditet är det nödvändigt att omedelbart avskaffa användningen av droger.

Kontra

Bland kontraindikationerna av droger:

• ökad känslighet mot valsartan med amlodipin, liksom ytterligare delar av läkemedlet;
• laktationsperiod
• förträngning av artärerna inuti njurarna;
• nyligen överförd njurtransplantation;
• Förekomsten av vittnesbörd hos barn, såväl som ungdomar.

Varning krävs vid utnämning i sådana fall:

• störningar i leverens arbete
• närvaro av HCM;
• Obstruktion inom området GWP;
• njursjukdom med en QC-nivå <10 ml / minut;
• hyponatremi eller hyperkalemi
• stenos av aorta- eller mitralventilens mun;
• reducerad BCC.

Bieffekter Exforge

Användning av läkemedlet kan orsaka utvecklingen av sådana biverkningar:

• hosta, rhinopharyngit, rinnande näsa, influensaliknande tillstånd, bihåleinflammation, smärta i struphuvudet eller struphuvudet;
• förstoppning, epigastrisk smärta, diarré, illamående och dessutom pankreatit, gastrit och hepatit;
• exantem, erytem (även polyforma), anafylaksi, hudutslag och klåda, liksom urtikaria och ödem av Quincke;
• huvudvärk, yrsel (även ortostatisk typ), känsla av sömnighet, ångest, sömnlöshet och känslomässig labilitet;
• parestesi, artralgi, muskelspasmer, vaskulit, svullnad i lederna, smärta, ryggsmärta, svullnader av den perifera typen, såväl som överdriven svettning;
• facial pastosity, visuella störningar och förutom polyuria och polukuriya;
• takykardi, ortostatisk kollapsa, ökad angina pectoris, hjärtrytmstörning
• hyperglykemi, leuko-, trombocyto-, neutropeni;
• tidvatten, synkope, öronstörning, känsla av tyngd, dyspné och dessutom lungödem och astheniska tillstånd;
• torrhet i munslimhinnan, hyperplasi hos slemhinnan i tandköttsområdet;
• alopeci, en ökning av kreatinin;
• impotens eller gynekomasti
• perifer form av neuropati.

Överdos

Det finns ingen officiell information om Exforge-förgiftning. I teorin kan yrsel, chock och takykardi av reflexen utvecklas, och trycket kan minska.

När du tar ett stort antal tabletter, är det nödvändigt att framkalla kräkningar, skölj magen och ge patientens sorbenter. Vid överdosering och minskad tryck måste offret ligga med benen uppåt. Kalsiumglukonat och vasokonstriktiv medication kan också ordineras. Förfarandet för hemodialys har inte den önskade effekten.

[10], [11], [12]

Interaktioner med andra droger

Kombination med läkemedel som blockerar β-adrenoreceptorer, ökar de antianginala och antihypertensiva egenskaperna hos droger. Det finns också en eliminering av takykardi av reflextyp i samband med användning av amlodipin. Med samtidig inträde måste du övervaka blodtrycket.

Föreningen med organiska nitrater leder till en summering av den antianginal effekten. Dessutom finns det en förstärkning av takykardi av reflextyp och en ökning av sannolikheten för en uttalad minskning av blodtrycket.

CYP3A4-isoenzymhämmare ökar nivån av amlodipin i plasma.

Substanser som inducerar isoenzymet CYP3A4 (såsom karbamazepin, fenobarbital, primidon, fenytoin och fosfenytoin med rifampicin, och johannesört läkemedel) kan minska prestanda hos amlodipin i plasma.

Läkemedel som innehåller kalium (detta inkluderar även kaliumsparande diuretika), i kombination med Exforge, kan leda till utveckling av hyperkalemi.

När man kombinerar läkemedlet med NSAID, minskar dess antihypertensiva egenskaper.

Kombinationen med diuretika kan leda till utveckling av hypoglykemi, och förvärra också njurarnas arbete.

Samtidig mottagning med antidiabetika kan öka hypoglykemi.

Preparat som blockerar a-adrenoreceptorer, förstärker den antihypertensiva effekten av Exforge.

När det kombineras med litiumdroger, är det en minskning av renal litium utsöndring, liksom en ökning av den giftiga effekten av litiumhaltiga läkemedel.

Förberedelser för allmänbedövning i kombination med Exforge orsakar en markant minskning av trycket.

[13]

Förvaringsförhållanden

Store Exforge krävs under standardbetingelser för Pharmaceuticals, vid en temperatur av inte mer än 30 ^av C.

[14], [15], [16], [17]

Speciella instruktioner

recensioner

Exforge är ett mycket effektivt läkemedel som fungerar bra för långvarig hypertoni, vilket är svårt att behandla. Enligt många recensioner har läkemedlet en långvarig effekt och kontrollerar helt blodtrycket. I detta fall är utvecklingen av biverkningar sällsynt (i sällsynta fall finns det en liten yrsel, liksom illamående - med långvarig användning av droger försvinner dessa reaktioner i sig).

Nackdelen med detta läkemedel är dess höga kostnader, så inte alla har råd med detta läkemedel, eftersom behandling med Exforge ska vara lång.

[18], [19]

Hållbarhetstid

Exforge kan användas under 3 år sedan läkemedlet släpptes. Utgångsdatumet för Exforge H är 2 år.

[20], [21]