Duspatalin

Duspatalin (mebeverin) är ett läkemedel som används för att lindra symtom på irritabel tarm (IBS) och andra mag-tarmbesvär i samband med hypertonus i glatt muskulatur.

Mebeverin fungerar genom att blockera kalciumkanaler i tarmens glatta muskulatur, vilket får dem att slappna av. Detta hjälper till att minska spasmer, smärta och förbättra tarmpermeabiliteten.

Duspatalin tas vanligtvis oralt i tablett- eller kapselform. Det tas vanligtvis före måltider eller vid behov enligt läkares ordination.

Indikationer Duspatalina

1. Buksmärtor och obehag i samband med irritabel tarm (IBS).
2. Tarmspasmer och kolikliknande smärta.
3. Ofullständig tarmtömning och andra symtom i samband med tarmdysfunktion.

Släpp formulär

Duspatalin finns vanligtvis som tabletter eller kapslar för oral administrering.

Farmakodynamik

1. Verkningsmekanism:

   • Selektiv kramplösande verkan: Mebeverin slappnar selektivt av tarmens glatta muskulatur utan att nämnvärt påverka normal tarmperistaltik. Detta möjliggör minskning av spasmer och tillhörande smärta utan att störa normal motorisk funktion.
   • Natriumkanalblockering: Mebeverin blockerar natriumkanaler i cellmembranen i glatta muskelceller, vilket resulterar i membranstabilisering och förhindrar okontrollerad natriuminträngning i cellerna. Detta förhindrar depolarisering och efterföljande kontraktion av glatt muskulatur.
   • Kramplösande effekt: Läkemedlet minskar ökad tonus och hypermotorisk aktivitet i tarmens glatta muskulatur, vilket hjälper till att lindra symtom som smärta, spasmer och obehag i magen.

2. Effekter på mag-tarmkanalen:

   • Minskning av smärta och obehag: Genom att slappna av tarmens glatta muskulatur hjälper mebeverin till att minska smärta och obehag i samband med funktionella tarmproblem.
   • Ingen effekt på normal motilitet: Till skillnad från vissa andra antispasmodika hämmar inte mebeverin normal tarmmotilitet, vilket undviker biverkningar som förstoppning eller långsam tarmpassage.

3. Kliniska effekter:

   • Förbättrat patienttillstånd: Mebeverin är effektivt vid behandling av irritabel tarm (IBS) och andra funktionella mag-tarmbesvär. Patienter rapporterar minskad smärta, minskade spasmer och förbättrat allmänt välbefinnande.

4. Fördelar:

   • Minimala systemiska effekter: På grund av sin selektiva verkan på tarmmusklerna har mebeverin minimala systemiska biverkningar, vilket gör det säkert för långvarig användning.
   • Inga antikolinerga effekter: Mebeverin har inga antikolinerga egenskaper, så det orsakar inte biverkningar som muntorrhet, dimsyn eller urinretention, vilka är typiska för vissa andra kramplösande medel.

Farmakokinetik

1. Sugning:

   • Efter oral administrering absorberas mebeverin snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Formuleringar med modifierad frisättning, såsom kapslar, ger förlängd frisättning av den aktiva substansen, vilket hjälper till att upprätthålla stabila plasmanivåer.

2. Distribution:

   • Mebeverin distribueras väl i vävnaderna, särskilt i tarmens glatta muskulatur, där det utövar sin effekt.
   • Plasmaproteinbindningen är cirka 75 %, vilket indikerar måttlig proteinbindning.

3. Metabolism:

   • Mebeverin genomgår omfattande metabolism i levern via hydrolys av estrar, varvid veratrinsyra och mebeverinalkohol bildas.
   • De huvudsakliga metaboliterna saknar farmakologisk aktivitet, vilket minimerar risken för systemiska biverkningar.

4. Uttag:

   • Mebeverins metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna. Cirka 60 % av metaboliterna utsöndras i urinen som karboxylsyror och deras glukuronider.
   • Vissa av metaboliterna kan utsöndras i gallan.

5. Halveringstid:

   • Halveringstiden för mebeverin och dess metaboliter är cirka 5–6 timmar, vilket gör att läkemedlet kan tas två gånger dagligen vid användning av kapslar med modifierad frisättning.

Särskilda instruktioner:

• Äldre patienter och patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion:
  • Ingen dosjustering är nödvändig för äldre patienter eller patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion, vilket gör mebeverin lämpligt för användning i dessa patientgrupper.
• Matinteraktioner:
  • Matintag påverkar inte absorptionen av mebeverin signifikant, men det rekommenderas att ta läkemedlet 20 minuter före måltid för att uppnå bästa terapeutiska effekt.

Dosering och administrering

Rekommenderade doser och administreringsmetoder beror på frisättningsformen.

Depotkapslar (200 mg):

• Rekommenderad dos: En kapsel (200 mg) två gånger dagligen.
• Bruksanvisning: Ta kapslarna hela, utan att tugga, med tillräckligt med vatten (minst ett halvt glas). Det rekommenderas att ta kapslarna 20 minuter före måltid (morgon och kväll).

Tabletter (135 mg):

• Rekommenderad dos: En tablett (135 mg) tre gånger dagligen.
• Bruksanvisning: Tabletterna ska tas hela med tillräckligt med vatten. Det rekommenderas att ta tabletterna 20 minuter före måltid.

Allmänna rekommendationer:

1. Behandlingens varaktighet:

   • Behandlingstiden bestäms av läkaren individuellt, beroende på patientens tillstånd och hans svar på behandlingen.
   • Behandlingen kan fortsätta tills en varaktig förbättring av tillståndet uppnås, varefter en gradvis dosminskning rekommenderas.

2. Missad dos:

   • Om du missar en kapsel eller tablett, ta den så snart som möjligt. Om det nästan är dags för nästa dos, dubbla inte dosen, utan fortsätt bara att ta medicinen som vanligt.

3. Avbrytande av behandling:

   • Läkemedlet kan sättas ut gradvis för att undvika eventuellt återfall av symtomen. Det rekommenderas att rådfråga en läkare om gradvis dosminskning.

Särskilda instruktioner:

• Patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion: Ingen dosjustering krävs.
• Äldre patienter: Ingen dosjustering krävs.
• Gravida och ammande kvinnor: Användning av läkemedlet bör överenskommas med en läkare.

Ungefärligt antagningsschema:

Kapslar med förlängd frisättning:

• På morgonen: 1 kapsel 20 minuter före frukost.
• På kvällen: 1 kapsel 20 minuter före middagen.

Biljard:

• På morgonen: 1 tablett 20 minuter före frukost.
• Under dagen: 1 tablett 20 minuter före lunch.
• På kvällen: 1 tablett 20 minuter före middagen.

Använd Duspatalina under graviditet

Frågan om dess säkerhet vid användning under graviditet är viktig för att förhindra eventuella risker för modern och fostret.

Effektivitet och säkerhet

1. Behandling av funktionella gastrointestinala störningar: Studier visar att Duspatalin är effektivt vid behandling av gastrointestinala spasmer efter kolecystektomi. Det minskar symtom på buksmärtor och dyspepsi, normaliserar avföringens frekvens och konsistens, vilket förbättrar patienternas livskvalitet (Maev et al., 2018).
2. Effekter på njurar och foster: En studie på vita råttor visade att mebeverin kan orsaka histologiska förändringar i njurarna hos dräktiga råttor och deras foster vid långvarig användning under graviditeten. Dessa fynd belyser behovet av försiktighet och samråd med läkare före användning (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolism och stabilitet: Mebeverin metaboliseras snabbt i kroppen, vilket gör det nästan odetekterbart i plasma. De huvudsakliga metaboliterna av mebeverin inkluderar desmetylmebeverinsyra (DMAC) och andra derivat som kan påverka läkemedlets farmakologiska effekt (Moskaleva et al., 2019).

Kontra

Absoluta kontraindikationer:

1. Överkänslighet:

   • Överkänslighet eller allergi mot mebeverin eller någon annan ingrediens i läkemedlet. Om patienten tidigare har haft allergiska reaktioner mot detta läkemedel är dess användning strikt kontraindicerad.

2. Ålder under 18:

   • Läkemedlet rekommenderas inte för användning till barn och ungdomar under 18 år, eftersom säkerhets- och effektdata för denna åldersgrupp är begränsade.

Relativa kontraindikationer:

1. Graviditet och amning:

   • Graviditet: Användning av mebeverin under graviditet är endast möjlig vid extrem nödvändighet och under strikt medicinsk övervakning. Data om läkemedlets säkerhet hos gravida kvinnor är begränsade.
   • Amning: Det är okänt om mebeverin utsöndras i bröstmjölk, därför rekommenderas inte användning under amning. Om behandling är nödvändig bör avbrytande av amning övervägas.

2. Allvarlig lever- eller njurdysfunktion:

   • Patienter med allvarlig lever- eller njurdysfunktion bör använda mebeverin med försiktighet och under medicinsk övervakning.

Särskilda instruktioner:

• Patienter med porfyri:
  • Det finns inga data om användning av mebeverin hos patienter med porfyri, därför rekommenderas inte användning hos sådana patienter.

Bieffekter Duspatalina

Möjliga biverkningar:

1. Allergiska reaktioner:

   • Hudutslag
   • Klåda
   • Nässelutslag (urtikaria)
   • Angioödem (Quinckes ödem), vilket orsakar svullnad i ansikte, läppar, tunga eller hals som kan orsaka andningssvårigheter och kräver omedelbar läkarvård
   • Anafylaktiska reaktioner (mycket sällsynta)

2. Från mag-tarmkanalen:

   • Illamående
   • Diarre
   • Förstoppning
   • Buksmärtor

3. Från nervsystemet:

   • Huvudvärk
   • Yrsel (sällsynt)

4. Från hjärt-kärlsystemet:

   • Hjärtklappning (snabb hjärtrytm) (mycket sällsynt)

Anteckningar:

• Sällsynthet av biverkningar: I allmänhet tolereras mebeverin väl och allvarliga biverkningar är sällsynta.
• Individuell reaktion: Reaktionen på läkemedlet kan vara individuell och vissa patienter kan uppleva biverkningar som inte anges ovan. Om ovanliga eller allvarliga symtom uppstår, kontakta läkare.

Överdos

1. Från centrala nervsystemet:

   • Excitation
   • Yrsel
   • Huvudvärk

2. Från hjärt-kärlsystemet:

   • Takykardi (snabb hjärtrytm)

3. Från mag-tarmkanalen:

   • Illamående
   • Kräkas
   • Diarre

4. Allergiska reaktioner:

   • Utslag
   • Klåda
   • Nässelfeber

Interaktioner med andra droger

Läkemedelsinteraktioner:

1. Läkemedel som påverkar centrala nervsystemet:

   • Även om mebeverin i sig inte har signifikanta centrala effekter, kan samtidig användning med sederande medel, antidepressiva medel eller antikonvulsiva medel kräva övervakning av patienten för eventuella ökade sederande effekter eller andra centrala reaktioner.

2. Antikolinergika:

   • Mebeverin har inga antikolinerga egenskaper, men teoretiskt sett kan dess kombination med andra antikolinerga medel förstärka den spasmolytiska effekten på tarmen, vilket kan kräva dosjustering och övervakning.

3. Svampdödande läkemedel (t.ex. ketokonazol):

   • Det finns inga kända signifikanta interaktioner mellan mebeverin och svampdödande medel, men ketokonazol kan förändra metabolismen av vissa läkemedel. Potentiella interaktioner bör beaktas och patienten bör övervakas under kombinationsbehandling.

4. Läkemedel som påverkar mag-tarmkanalen:

   • Mebeverin kan interagera med andra läkemedel som påverkar tarmmotiliteten. Detta kan inkludera prokinetika (t.ex. metoklopramid), vilka kan ha motsatta effekter på tarmmotiliteten.

Interaktioner med mat och alkohol:

1. Mat:

   • Mat påverkar inte absorptionen och effekten av mebeverin signifikant. Det rekommenderas att ta Duspatalin 20 minuter före måltid för att uppnå optimal effekt.

2. Alkohol:

   • Alkohol kan öka biverkningarna av mebeverin, såsom yrsel och sedering. Det rekommenderas att undvika alkoholkonsumtion under behandling med Duspatalin.