Duspatalin

Duspatalin (mebeverin) är ett läkemedel som används för att lindra symtom på irritabel tarm (IBS) och andra gastrointestinala störningar associerade med hypertona glatta muskler.

Mebeverins verkningsmekanism är att blockera kalciumkanaler i de glatta musklerna i tarmen, vilket leder till avslappning. Detta hjälper till att minska spasmer, minska smärta och förbättra intestinal permeabilitet.

Duspatalin tas vanligtvis oralt i form av tabletter eller kapslar. Det tas vanligtvis före måltider eller vid behov enligt din läkares anvisningar.

Indikationer Duspatalina

1. Buksmärtor och obehag i samband med irritabel tarm (IBS).
2. Tarmspasmer och koliksmärta.
3. Ofullständig avföring och andra symtom associerade med tarmdysfunktion.

Släpp formulär

Duspatalin är vanligtvis tillgängligt i form av tabletter eller kapslar för oral administrering.

Farmakodynamik

1. Handlingsmekanism:

   • Selektiv kramplösande effekt: Mebeverine slappnar selektivt av glatt tarmmuskel utan att nämnvärt påverka den normala tarmens motilitet. Detta gör att du kan minska spasmer och associerad smärta utan att störa normal motorisk funktion.
   • Natriumkanalblockering: Mebeverine blockerar natriumkanaler i cellmembranen i glatta muskelceller, vilket resulterar i membranstabilisering och förhindrar okontrollerat natriuminträde i cellerna. Detta förhindrar depolarisering och efterföljande sammandragning av glatt muskulatur.
   • Anti-spasmodisk effekt: Läkemedlet minskar den ökade tonus och hypermotoriska aktiviteten hos intestinala glatta muskler, vilket hjälper till att lindra symtom som smärta, kramper och bukbesvär.

2. Effekter på mag-tarmkanalen:

   • Reducera smärta och obehag: Genom att slappna av glatt tarmmuskel hjälper mebeverin till att minska smärta och obehag i samband med funktionella tarmsjukdomar.
   • Ingen effekt på normal motilitet: Till skillnad från vissa andra kramplösande medel, undertrycker inte mebeverin normal tarmrörlighet, vilket undviker biverkningar som förstoppning eller långsam tarmrörelse.

3. Kliniska effekter:

   • Förbättring av patientens tillstånd: Mebeverine är effektivt vid behandling av irritabel tarmsyndrom (IBS) och andra funktionella gastrointestinala störningar. Patienterna noterar en minskning av smärtintensiteten, en minskning av spasmer och en förbättring av det allmänna välbefinnandet.

4. Fördelar:

   • Minsta systemiska effekter: På grund av den selektiva effekten på tarmmusklerna har mebeverin minimala systemiska biverkningar, vilket gör det säkert för långvarig användning.
   • Inga antikolinerga effekter: Mebeverine har inte antikolinerga egenskaper, så det orsakar inte biverkningar som muntorrhet, suddig syn eller urinretention, som är karakteristiska för vissa andra kramplösande medel.

Farmakokinetik

1. Sug:

   • Efter oral administrering absorberas mebeverin snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Formuleringar med modifierad frisättning, såsom kapslar, ger fördröjd frisättning av den aktiva substansen för att bibehålla stabila plasmanivåer.

2. Distribution:

   • Mebeverin är väl fördelat i vävnader, särskilt i de glatta musklerna i tarmen, där det utövar sin effekt.
   • Plasmaproteinbindningen är cirka 75 %, vilket indikerar måttlig proteinbindning.

3. Metabolism:

   • Mebeverin genomgår en intensiv metabolism i levern genom hydrolys av estrar, vilket bildar veratric acid och mebeverine alkohol.
   • De huvudsakliga metaboliterna har ingen farmakologisk aktivitet, vilket minimerar risken för systemiska biverkningar.

4. Uttag:

   • Mebeverinmetaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna. Cirka 60 % av metaboliterna utsöndras i urinen i form av karboxylsyror och deras glukuronider.
   • Några av metaboliterna kan utsöndras i gallan.

5. Halveringstid:

   • Halveringstiden för mebeverin och dess metaboliter är cirka 5-6 timmar, vilket gör att läkemedlet kan tas 2 gånger om dagen vid användning av kapslar med modifierad frisättning.

Särskilda instruktioner:

• Äldre patienter och patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion:
  • Ingen dosjustering är nödvändig för äldre patienter eller patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion, vilket gör mebeverine bekvämt att använda i dessa patientgrupper.
• Matinteraktioner:
  • Matintag påverkar inte absorptionen av mebeverin nämnvärt, men det rekommenderas att ta läkemedlet 20 minuter före måltid för att uppnå bästa terapeutiska effekt.

Dosering och administrering

Rekommenderade doser och administreringssätt beror på frisättningsformen.

Kapslar med förlängd frisättning (200 mg):

• Rekommenderad dos: En kapsel (200 mg) två gånger om dagen.
• Användningsanvisning: Kapslarna ska tas hela, utan att tugga, med en tillräcklig mängd vatten (minst ett halvt glas). Det rekommenderas att ta kapslar 20 minuter före måltid (morgon och kväll).

Tabletter (135 mg):

• Rekommenderad dos: En tablett (135 mg) tre gånger om dagen.
• Användningsanvisningar: Tabletterna ska tas hela med mycket vatten. Det rekommenderas att ta tabletterna 20 minuter före måltid.

Allmänna rekommendationer:

1. Behandlingens varaktighet:

   • Längden på behandlingsförloppet bestäms av läkaren individuellt beroende på patientens tillstånd och hans/hennes svar på behandlingen.
   • Behandlingen kan fortsätta tills en stabil förbättring av tillståndet uppnås, varefter en gradvis minskning av dosen rekommenderas.

2. En dos saknas:

   • Om du missar en kapsel eller tablett, ta den så snart som möjligt. Om det nästan är dags för din nästa dos, dubbla inte dosen, fortsätt bara att ta läkemedlet som vanligt.

3. Avbryta behandlingen:

   • Läkemedlet kan stoppas gradvis för att undvika ett eventuellt återfall av symtom. Det rekommenderas att konsultera en läkare om gradvis minskning av dosen.

Särskilda instruktioner:

• Patienter med njur- eller leverinsufficiens: Ingen dosjustering krävs.
• Äldre patienter: Ingen dosjustering krävs.
• Gravida och ammande kvinnor: Användning av läkemedlet bör överenskommas med en läkare.

Ungefärligt schema för administration:

Kapslar med förlängd frisättning:

• På morgonen: 1 kapsel 20 minuter före frukost.
• På kvällen: 1 kapsel 20 minuter före middagen.

Surfplattor:

• På morgonen: 1 tablett 20 minuter före frukost.
• Dag: 1 tablett 20 minuter före lunch.
• På kvällen: 1 tablett 20 minuter före middagen.

Använd Duspatalina under graviditet

Frågan om dess säkerhet vid användning under graviditet är viktig för att förhindra eventuella risker för modern och fostret.

Effektivitet och säkerhet

1. Behandling av funktionella gastrointestinala störningar: Studier visar att Duspatalin är effektivt vid behandling av gastrointestinala spasmer efter kolecystektomi. Det minskar symtomen på buksmärtor och dyspepsi, normaliserar frekvensen och konsistensen av avföring, vilket förbättrar patienternas livskvalitet (Maev et al., 2018).
2. Effekt på njurar och foster: En studie på vita råttor visade att mebeverin kan orsaka histologiska förändringar i njurarna hos gravida råttor och deras foster när det används under lång tid under graviditeten. Dessa data visar på behovet av noggrann användning av läkemedlet och konsultation med en läkare innan det används (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolism och stabilitet: Mebeverin metaboliseras snabbt i kroppen, vilket gör det nästan omöjligt att detektera i blodplasma. Mebeverins huvudsakliga metaboliter inkluderar desmetylmebeverinsyra (DMAC) och andra derivat som kan påverka läkemedlets farmakologiska effekt (Moskaleva et al., 2019).

Kontra

Absoluta kontraindikationer:

1. Överkänslighet:

   • Överkänslighet eller allergi mot mebeverin eller någon annan komponent i läkemedlet. Om patienten tidigare har upplevt allergiska reaktioner mot detta läkemedel är dess användning strikt kontraindicerad.

2. Ålder upp till 18 år:

   • Läkemedlet rekommenderas inte för användning till barn och ungdomar under 18 år eftersom data om säkerhet och effekt i denna åldersgrupp är begränsade.

Relativa kontraindikationer:

1. Graviditet och amning:

   • Graviditet: Användning av mebeverin under graviditet är endast möjlig vid yttersta nödvändighet och under strikt övervakning av en läkare. Data om läkemedlets säkerhet hos gravida kvinnor är begränsade.
   • Amning: Det är okänt om mebeverin utsöndras i bröstmjölk, så användning under amning rekommenderas inte. Om behandling är nödvändig bör avbrytande av amning övervägas.

2. Svår lever- eller njurfunktion:

   • Patienter med gravt nedsatt lever- eller njurfunktion bör använda mebeverin med försiktighet och under medicinsk övervakning.

Särskilda instruktioner:

• Patienter med porfyri:
  • Det finns inga data om användningen av mebeverin hos patienter med porfyri, så användningen till sådana patienter rekommenderas inte.

Bieffekter Duspatalina

Möjliga biverkningar:

1. Allergiska reaktioner:

   • Hudutslag
   • Klåda
   • nässelutslag (urtikaria)
   • Angioödem (angioödem), som är svullnad av ansikte, läppar, tunga eller svalg som kan orsaka andningssvårigheter och kräver omedelbar läkarvård
   • Anafylaktiska reaktioner (mycket sällsynt)

2. Mag-tarmkanalen:

   • Illamående
   • Diarré
   • Förstoppning
   • Magsmärtor

3. Från nervsystemets sida:

   • Huvudvärk
   • Yrsel (sällsynt)

4. Kardiovaskulära systemet:

   • Hjärtklappning (snabb hjärtslag) (mycket sällsynt)

Anmärkningar:

• Sällsynthet av biverkningar: I allmänhet tolereras mebeverin väl och allvarliga biverkningar är sällsynta.
• Individuell reaktion: Reaktionen på läkemedlet kan variera individuellt och vissa patienter kan uppleva biverkningar som inte anges ovan. Om ovanliga eller svåra symtom uppstår bör du rådfråga din läkare.

Överdos

1. Från det centrala nervsystemet:

   • Spänning
   • Yrsel
   • Huvudvärk

2. Kardiovaskulära systemet:

   • Takykardi (snabb hjärtslag)

3. Mag-tarmkanalen:

   • Illamående
   • Kräkningar
   • Diarré

4. Allergiska reaktioner:

   • Utslag
   • Klåda
   • Näselutslag

Interaktioner med andra droger

Läkemedelsinteraktioner:

1. Läkemedel som påverkar det centrala nervsystemet:

   • Även om mebeverin i sig inte har betydande centrala effekter, kan dess samtidiga användning med lugnande medel, antidepressiva eller antikonvulsiva läkemedel kräva att patienten övervakas för eventuella ökade lugnande effekter eller andra centrala reaktioner.

2. Antikolinergika:

   • Mebeverin har inga antikolinerga egenskaper, men teoretiskt sett kan kombinationen med andra antikolinerga läkemedel öka den kramplösande effekten på tarmarna, vilket kan kräva dosjustering och övervakning.

3. Antimykotika (till exempel ketokonazol):

   • Det finns inga kända signifikanta interaktioner mellan mebeverin och svampdödande medel, men ketokonazol kan förändra metabolismen av vissa läkemedel. Potentiella interaktioner bör övervägas och patienten övervakas under kombinationsbehandling.

4. Läkemedel som påverkar mag-tarmkanalen:

   • Mebeverine kan interagera med andra läkemedel som påverkar tarmens motilitet. Detta kan inkludera prokinetik (t.ex. Metoklopramid), som kan ha motsatta effekter på tarmens motilitet.

Interaktioner med mat och alkohol:

1. Mat:

   • Mat har ingen signifikant effekt på absorptionen och effektiviteten av mebeverin. Det rekommenderas att ta Duspatalin 20 minuter före måltid för att uppnå optimal effekt.

2. Alkohol:

   • Alkohol kan öka biverkningarna av mebeverin, såsom yrsel och sedering. Det rekommenderas att undvika att dricka alkohol under behandling med Duspatalin.