Dostinex

Dostinex (kabergolin) är ett läkemedel som innehåller den aktiva substansen kabergolin, vilket är ett antiprolaktin. Det används för att behandla olika sjukdomar i samband med hyperprolaktinemi, det vill säga förhöjda nivåer av prolaktin i blodet. Prolaktin är ett hormon som spelar en roll i regleringen av bröstkörteln och påverkar olika funktioner i reproduktionssystemet.

Dostinex används ofta för att behandla hyperprolaktinemi orsakad av patienter med hypofyssjukdomar såsom prolaktinom (prolaktinsekreterande tumörer) och för att minska prolaktinsekretion i samband med användning av vissa läkemedel såsom antidepressiva medel.

Det fungerar genom att minska frisättningen av prolaktin från hypofysen, vilket kan leda till normalisering av prolaktinnivåerna i blodet och förbättring av symtom i samband med hyperprolaktinemi, såsom infertilitet, menstruationsrubbningar och minskad libido.

Indikationer Dostinex

1. Prolaktinom: Dostinex används för att behandla prolaktinom, vilka är prolaktinutsöndrande tumörer i hypofysen. Detta kan inkludera makroadenom (stora tumörer) eller mikroadenom (små tumörer) som kan leda till hyperprolaktinemi.
2. Icke-tumörrelaterad hyperprolaktinemi: Förutom prolaktinom kan Dostinex även användas för att behandla icke-tumörrelaterad hyperprolaktinemi, där prolaktinnivåerna är förhöjda men ingen tumör detekteras.
3. Nefrotiskt syndrom: Dostinex kan ibland förskrivas för att behandla nefrotiskt syndrom, ett tillstånd som kännetecknas av proteinförlust i urinen, inklusive det som är förknippat med höga nivåer av prolaktin.

Släpp formulär

Dostinex finns i tablettform.

• Vita, avlånga tabletter med brytskåra och gravyren "P" och "U" på ena sidan och "700" på den andra.
• Tabletterna tillhandahålls i glasflaskor innehållande 2 eller 8 tabletter.

Farmakodynamik

1. Verkningsmekanism:

   • Kabergolin är en dopamin D2-receptoragonist och har en direkt stimulerande effekt på dessa receptorer.
   • I hypofysen hämmar kabergolin frisättningen av prolaktin genom att blockera dopamin D2-receptorer, vilket leder till en minskning av prolaktinnivån i blodet.
   • Dessutom har kabergolin en hämmande effekt på utsöndringen av prolaktin i mjölkkörtlarna, vilket också bidrar till att minska dess nivå i blodet.

2. Användning vid hyperprolaktinemi:

   • Hos patienter med hyperprolaktinemi minskar kabergolin prolaktinnivåerna, förbättrar symtom på hyperprolaktinemi såsom amenorré, galaktorré och infertilitet.

3. Användning för att hämma laktation:

   • Efter förlossningen används kabergolin för att undertrycka amning på grund av dess förmåga att minska prolaktinnivåerna.

4. Användning vid behandling av tom sella-syndrom:

   • Vid tom sella-syndrom används kabergolin för att minska prolaktinproduktionen och minska storleken på prolaktinom.

5. Effekt på andra hormonella axlar:

   • Kabergolin kan också påverka andra hormonella axlar såsom den gonadotropa axeln och frisättningen av tillväxthormon (GH).

Farmakokinetik

1. Absorption: Kabergolin absorberas generellt väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Maximal blodkoncentration uppnås cirka 2–3 timmar efter administrering.
2. Biotillgänglighet: Biotillgängligheten för kabergolin är cirka 30–40 % på grund av en hög grad av första passage genom levern.
3. Metabolism: Kabergolin metaboliseras i levern, främst av isoenzymet CYP3A4.
4. Eliminationshalveringstid: Eliminationshalveringstiden för kabergolin är cirka 63–68 timmar.
5. Utsöndring: Kabergolin utsöndras huvudsakligen i urinen (delvis oförändrad och delvis som metaboliter) och i mindre utsträckning i avföringen.
6. Systemisk koncentration: Blodkoncentrationerna av kabergolin når ett steady state efter 4 veckors regelbunden administrering.
7. Effekter av mat: Att ta kabergolin tillsammans med mat kan sänka dess absorptionshastighet, men påverkar vanligtvis inte den totala biotillgängligheten signifikant.

Dosering och administrering

Bruksanvisning:

• Tabletterna är avsedda för oral administrering.
• Tabletten bör tas tillsammans med mat för att minska risken för mag-tarmbiverkningar.

Dosering:

För att undertrycka amning efter postpartum:

• Den rekommenderade dosen är 1 mg (2 tabletter à 0,5 mg) en gång.

För att stoppa redan etablerad laktation:

• Det rekommenderas att ta 0,25 mg (en halv tablett) var 12:e timme i 2 dagar (total dos - 1 mg).

För behandling av hyperprolaktinemi:

• Startdosen är 0,5 mg per vecka (0,25 mg två gånger per vecka).
• Dosen kan ökas med 0,5 mg per vecka med minst 4 veckors intervall tills optimal terapeutisk effekt uppnås.
• Maximal dos bör inte överstiga 4,5 mg per vecka.

Särskilda instruktioner:

• Patienter som tar Dostinex under lång tid bör genomgå regelbundna kontroller för att övervaka sin hjärtfunktion, inklusive ekokardiografi.
• Behandling med Dostinex bör utföras under överinseende av en läkare.
• Om du missar en dos, ta inte dubbla dos. Ta nästa dos vid vanlig tidpunkt.

Använd Dostinex under graviditet

Användning av Dostinex under graviditet kräver försiktighet och noggrann läkarövervakning. Den främsta anledningen till att förskriva Dostinex är hyperprolaktinemi, vilket ofta orsakar infertilitet. Här är huvudpunkterna baserade på forskning:

1. Graviditetssäkerhetsstudie med kabergolin: Studien utvärderade effekterna av kabergolin på graviditet och foster hos kvinnor som blev gravida medan de fick kabergolinbehandling. Baserat på data från 103 graviditeter observerades inga signifikanta komplikationer under graviditeten. Några få fall av spontanaborter rapporterades, och de nyfödda var mestadels friska, utan signifikanta missbildningar (Stalldecker et al., 2010).
2. Ingen direkt negativ inverkan på graviditetsförloppet: En annan studie bekräftade att kabergolin inte har någon direkt negativ inverkan på graviditetsförloppet och resultatet hos kvinnor som fick läkemedlet i terapeutiska doser före graviditeten och under de första 8 veckorna av graviditeten (Dzeranova et al., 2016).

Kabergolin kan användas under graviditet för att behandla hyperprolaktinemi under strikt medicinsk övervakning. Användningen bör dock ske under noggrann specialistövervakning, med hänsyn till potentiella risker och fördelar för patienten och fostret.

Kontra

1. Allergi: Personer med känd överkänslighet eller allergi mot kabergolin eller någon annan ingrediens i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Graviditet: Användning av kabergolin rekommenderas inte under graviditet, eftersom dess säkerhet för fostret inte har fastställts. Om du planerar att bli gravid eller är gravid bör du diskutera riskerna och fördelarna med att använda läkemedlet med din läkare.
3. Hypotension: Kabergolin kan orsaka en sänkning av blodtrycket, så dess användning kan vara kontraindicerad hos patienter med lågt blodtryck eller nyligen genomgått hjärtinfarkt.
4. Hjärt-kärlsjukdom: Användning av kabergolin kan vara kontraindicerat hos patienter med allvarlig hjärt-kärlsjukdom såsom hjärtsvikt eller hypertoni.
5. Hjärtklaffssjukdom: Hos personer med hjärtklaffssjukdom kan användning av kabergolin också vara kontraindicerat på grund av dess möjliga effekter på hjärtklaffsfunktionen.
6. Hyperprolaktinemiska tumörer: Användning av kabergolin kan vara olämplig för patienter med hyperprolaktinemiska tumörer såsom prolaktinom utan föregående samråd med läkare.
7. Nedsatt njurfunktion: Patienter med svårt nedsatt njurfunktion bör använda kabergolin med försiktighet och under medicinsk övervakning.

Bieffekter Dostinex

1. Yrsel eller dåsighet.
2. Huvudvärk.
3. Illamående, kräkningar eller buksmärtor.
4. Förstoppning eller diarré.
5. Trötthet eller svaghet.
6. Sömnlöshet eller andra sömnstörningar.
7. Känner mig nervös eller orolig.
8. Psykiska förändringar såsom depression eller humörsvängningar.
9. Synstörningar eller förändringar i synuppfattningen.
10. Bröstsmärta.
11. Svullnad, särskilt i benen eller vaderna.
12. Ovanliga eller oförklarliga viktförändringar.
13. Sexuell dysfunktion, inklusive minskad libido eller erektila problem.
14. Allergiska reaktioner såsom klåda, nässelutslag eller svullnad i ansikte, läppar eller tunga.

Överdos

1. Hypotension: Ett blodtrycksfall till farliga nivåer som kan leda till svimning eller kollaps.
2. Psykiska störningar: dåsighet, yrsel, långsamma reaktioner, eventuellt dagsömnighet och depression.
3. Matsmältningsbesvär: illamående, kräkningar, diarré, eventuellt svåra buksmärtor.
4. Andra symtom: huvudvärk, sömnstörningar, aptitförändringar.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel som verkar på dopaminreceptorer: Eftersom kabergolin är en dopaminreceptoragonist kan kombination med andra läkemedel som verkar på dopaminsystemet (t.ex. dopaminantagonister) orsaka interaktioner och förändra deras effektivitet.
2. Läkemedel som metaboliseras via CYP3A4: Kabergolin metaboliseras primärt via CYP3A4-isoenzymet i levern. Därför kan läkemedel som hämmar eller inducerar CYP3A4 förändra blodkoncentrationen av kabergolin. Exempel inkluderar CYP3A4-hämmare såsom ketokonazol, klaritromycin, ritonavir och inducerare såsom karbamazepin, fenytoin och rifampicin.
3. Läkemedel som ökar somatostatin: Kabergolin kan interagera med läkemedel som ökar somatostatinnivåerna i kroppen, såsom oktreotid. Detta kan förändra hur både kabergolin och de andra läkemedlen verkar.
4. Blodtryckssänkande läkemedel: Kabergolin kan förstärka den blodtryckssänkande effekten av blodtryckssänkande läkemedel såsom alfablockerare eller blodtryckssänkande läkemedel. Detta kan leda till ökade biverkningar såsom yrsel eller ortostatisk hypotoni.
5. Serotoninökande läkemedel: Kabergolin kan interagera med läkemedel som ökar serotoninnivåerna, såsom selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare), vilket kan öka risken för serotoninhyperstimuleringssyndrom.