Dostinex

Dostinex (kabergolin) är ett läkemedel som innehåller den aktiva ingrediensen kabergolin, som är ett antiprolaktin. Det används för att behandla olika störningar associerade med hyperprolaktinemi, det vill säga ökade nivåer av prolaktin i blodet. Prolaktin är ett hormon som spelar en roll i regleringen av bröstkörteln och påverkar olika funktioner i reproduktionssystemet.

Dostinex används vanligtvis för att behandla hyperprolaktinemi orsakad av patienter med hypofyssjukdomar såsom prolaktinom (prolaktinutsöndrande tumörer) och för att minska frisättningen av prolaktin i samband med användning av vissa mediciner, såsom antidepressiva medel.

Det fungerar genom att minska frisättningen av prolaktin från hypofysen, vilket kan leda till normalisering av prolaktinnivåerna i blodet och förbättring av symtom associerade med hyperprolaktinemi, såsom infertilitet, menstruationsrubbningar och minskad libido.

Indikationer Dostinexa

1. Prolaktinom: Dostinex används för att behandla prolaktinom, som är prolaktinutsöndrande tumörer i hypofysen. Detta kan inkludera makroadenom (stora tumörer) eller mikroadenom (små tumörer), som kan leda till hyperprolaktinemi.
2. Hyperprolaktinemi utan tumör: Förutom prolaktinom kan Dostinex även användas för att behandla hyperprolaktinemi utan tumör, när prolaktinnivåerna är förhöjda men ingen tumör upptäcks.
3. Nefrotiskt syndrom: Dostinex kan ibland ordineras för att behandla nefrotiskt syndrom, ett tillstånd som kännetecknas av förlust av protein i urinen, inklusive sådana som är förknippade med höga nivåer av prolaktin.

Släpp formulär

Dostinex finns i tablettform.

• Tabletterna är vita, avlånga, skårade och graverade med "P" och "U" på ena sidan och "700" på den andra.
• Tabletter levereras i glasflaskor som innehåller 2 eller 8 tabletter.

Farmakodynamik

1. Handlingsmekanism:

   • Kabergolin är en dopamin D2-receptoragonist och har en direkt stimulerande effekt på dessa receptorer.
   • I hypofysen undertrycker kabergolin frisättningen av prolaktin genom att blockera dopamin D2-receptorer, vilket leder till en minskning av prolaktinnivåerna i blodet.
   • Dessutom har kabergolin en hämmande effekt på utsöndringen av prolaktin i bröstkörtlarna, vilket också bidrar till att minska dess nivå i blodet.

2. Användning vid hyperprolaktinemi:

   • Hos patienter med hyperprolaktinemi minskar kabergolin prolaktinnivåer och förbättrar symtom på hyperprolaktinemi, såsom amenorré, galaktorré och infertilitet.

3. Användning för att undertrycka amning:

   • Efter förlossningen används kabergolin för att undertrycka amning på grund av dess förmåga att minska prolaktinnivåerna.

4. Användning vid behandling av tomt sella-syndrom:

   • Vid tomt sella-syndrom används kabergolin för att minska prolaktinproduktionen och minska storleken på prolaktinom.

5. Effekter på andra hormonella axlar:

   • Kabergolin kan också påverka andra hormonella axlar, såsom gonadotropinaxeln och frisättning av tillväxthormon (GH).

Farmakokinetik

1. Absorption: Kabergolin absorberas i allmänhet väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Den maximala koncentrationen i blodet uppnås cirka 2-3 timmar efter administrering.
2. Biotillgänglighet: Biotillgängligheten för kabergolin är cirka 30-40 % på grund av den höga första passagehastigheten genom levern.
3. Metabolism: Kabergolin metaboliseras i levern, huvudsakligen via isoenzymet CYP3A4.
4. Halveringstid: Halveringstiden för kabergolin är cirka 63-68 timmar.
5. Utsöndring: Kabergolin utsöndras huvudsakligen i urinen (en del oförändrad och en del i form av metaboliter) och i mindre utsträckning i avföringen.
6. Systemkoncentration: Koncentrationen av kabergolin i blodet når en stabil nivå efter 4 veckors regelbunden användning.
7. Effekter av mat: Att ta kabergolin med mat kan bromsa absorptionshastigheten men har vanligtvis inte någon signifikant effekt på den totala biotillgängligheten.

Dosering och administrering

Ansökningsmetod:

• Tabletter är avsedda för oral administrering.
• Tabletten ska tas med mat för att minska risken för gastrointestinala biverkningar.

Dosering:

Så här undertrycker du amning efter förlossningen:

• Rekommenderad dos är 1 mg (2 tabletter à 0,5 mg) en gång.

Så här stoppar du redan etablerad amning:

• Det rekommenderas att ta 0,25 mg (en halv tablett) var 12:e timme i 2 dagar (total dos - 1 mg).

För behandling av hyperprolaktinemi:

• Startdosen är 0,5 mg per vecka (0,25 mg två gånger i veckan).
• Dosen kan ökas med 0,5 mg per vecka med minst 4 veckors intervall tills optimal terapeutisk effekt uppnås.
• Den maximala dosen bör inte överstiga 4,5 mg per vecka.

Särskilda instruktioner:

• Patienter som tar Dostinex under lång tid bör genomgå regelbundna undersökningar för att övervaka hjärtfunktionen, inklusive ekokardiografi.
• Behandling med Dostinex bör utföras under överinseende av en läkare.
• Om en dos glöms bort, dubbla inte nästa dos. Nästa dos ska tas vid den vanliga tiden.

Använd Dostinexa under graviditet

Användningen av Dostinex under graviditet kräver ett noggrant tillvägagångssätt och strikt övervakning av en läkare. Den främsta anledningen till att förskriva Dostinex är hyperprolaktinemi, som ofta orsakar infertilitet. Här är de forskningsbaserade höjdpunkterna:

1. Kabergolinsäkerhetsstudie under graviditet: Studien utvärderade effekterna av kabergolin på graviditet och fostret hos kvinnor som blev gravida medan de fick kabergolinbehandling. Baserat på data från 103 graviditeter identifierades inga signifikanta komplikationer under graviditeten. Ett fåtal fall av spontana aborter har rapporterats och nyfödda är generellt friska utan några betydande missbildningar (Stalldecker et al., 2010).
2. Ingen direkt negativ effekt på graviditet: En annan studie bekräftade att kabergolin inte har en direkt negativ effekt på graviditetens förlopp och resultat hos kvinnor som får läkemedlet i terapeutiska doser före graviditeten och under de första 8 veckorna av graviditeten (Dzeranova et al. Al., 2016).

Kabergolin kan användas under graviditet för att behandla hyperprolaktinemi under strikt medicinsk övervakning. Dess användning bör dock ske under noggrann övervakning av en specialist, med hänsyn till de potentiella riskerna och fördelarna för patienten och fostret.

Kontra

1. Allergi: Personer med känd överkänslighet eller allergi mot kabergolin eller någon annan komponent i läkemedlet bör undvika användningen.
2. Graviditet: Användning av kabergolin rekommenderas inte under graviditet, eftersom dess säkerhet för fostret inte har fastställts. Om du planerar att bli gravid eller är gravid bör du diskutera riskerna och fördelarna med att använda läkemedlet med din läkare.
3. Hypotension: Kabergolin kan orsaka ett blodtrycksfall, så användningen av det kan vara kontraindicerat hos patienter med lågt blodtryck eller nyligen hjärtinfarkt.
4. Kardiovaskulär sjukdom: Kabergolin kan vara kontraindicerat hos patienter med allvarlig hjärt-kärlsjukdom, såsom hjärtsvikt eller högt blodtryck.
5. Hjärtklaffsjukdom: Hos personer med hjärtklaffsjukdom kan användningen av kabergolin också vara kontraindicerad på grund av dess möjliga effekt på hjärtklaffsfunktionen.
6. Hyperprolaktinemiska tumörer: Användningen av kabergolin kan vara oönskad hos patienter med hyperprolaktinemiska tumörer, såsom prolaktinom, utan att först rådfråga en läkare.
7. Njursvikt: Patienter med gravt nedsatt njurfunktion bör använda kabergolin med försiktighet och under medicinsk övervakning.

Bieffekter Dostinexa

1. Yrsel eller dåsighet.
2. Huvudvärk.
3. Illamående, kräkningar eller buksmärtor.
4. Förstoppning eller diarré.
5. Trötthet eller svaghet.
6. Sömnlöshet eller andra sömnstörningar.
7. Känner mig nervös eller orolig.
8. Psykiska förändringar som depression eller humörförändringar.
9. Visuella störningar eller förändringar i visuell perception.
10. Bröstsmärtor.
11. Svullnad, särskilt i benen eller underbenen.
12. Ovanliga eller oförklarliga viktförändringar.
13. Sexuell dysfunktion, inklusive minskad libido eller erektionsproblem.
14. Allergiska reaktioner som klåda, nässelfeber eller svullnad av ansikte, läppar eller tunga.

Överdos

1. Hypotension: en sänkning av blodtrycket till farliga nivåer, vilket kan leda till svimning eller kollaps.
2. Psykiska störningar: dåsighet, yrsel, långsamma reaktioner, möjligen sömnighet under dagtid och depression.
3. Matsmältningsstörningar: illamående, kräkningar, diarré, eventuellt svår buksmärta.
4. Andra symtom: huvudvärk, sömnstörningar, förändringar i aptit.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel som påverkar dopaminreceptorn: Eftersom kabergolin är en dopaminreceptoragonist kan kombination med andra läkemedel som påverkar dopaminsystemet (t.ex. Dopaminantagonister) orsaka en interaktion och förändra deras effektivitet.
2. Läkemedel som metaboliseras via CYP3A4: Kabergolin metaboliseras huvudsakligen via CYP3A4-isoenzymet i levern. Därför kan läkemedel som är CYP3A4-hämmare eller inducerare förändra blodkoncentrationerna av kabergolin. Exempel inkluderar CYP3A4-hämmare som ketokonazol, klaritromycin, ritonavir och inducerare som karbamazepin, fenytoin, rifampicin.
3. Läkemedel som ökar somatostatin: Kabergolin kan interagera med läkemedel som ökar somatostatinnivåerna i kroppen, såsom oktreotid. Detta kan orsaka en förändring i effekten av både kabergolin och andra läkemedel.
4. Antihypertensiva läkemedel: Kabergolin kan förstärka den hypotensiva effekten av blodtryckssänkande läkemedel som alfablockerare eller blodtryckssänkande läkemedel. Detta kan leda till ökade biverkningar som yrsel eller ortostatisk hypotoni.
5. Serotoninhöjande läkemedel: Kabergolin kan interagera med läkemedel som ökar serotoninnivåerna, såsom serotoninåterupptagshämmare (SSRI) eller monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare), vilket kan öka risken för serotonergt hyperstimuleringssyndrom.