Divigel

Divigel - ett läkemedel som används för att eliminera störningar som orsakas av klimakteriet. Det har en kraftfull östrogen effekt.

[1]

Indikationer Dyvyhelya

Det används vid utförande av HRT hos kvinnor med tecken på östrogenbrist, som har en mängd etiologier.

Dessutom är det föreskrivet för klimakteriet, som kan utvecklas på grund av kroppens naturliga åldrande och uppkomsten av klimakteriet eller under klimakteriet av kirurgiskt ursprung (detta inkluderar klimakteriet på grund av ovariektomi och förutom strålningskastration).

Divigel används dock för att förebygga förekomst av osteoporos under postmenopausalt stadium och som stödämne under graviditeten och dess stabila flöde efter IVF.

[2], [3],

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedlet utförs i form av en transdermell gel som finns i flerskiktspåse med en volym av 0,5 eller 1 g. Inuti lådan - 28 påsar.

Farmakodynamik

Svårighetsgraden av läkemedelseffekten av det använda läkemedlet beror på aktiviteten av östradiol. Läkemedlet verkar genom att kompensera för bristen på ett kvinnligt könshormon, samt stimulera aktiviteten hos östrogenändringar belägna inuti målcellerna.

Estradiol kan genom diffusion passera in i målcellen och sedan flytta in i cellkärnan och bilda en förening med specifika ändpunkter av östrogen. Som resultat skapas ett R-L-komplex.

Östrogena ändar är belägna inom en mängd olika vävnader, men de flesta ligger inom kvinnliga genitala organ: livmodern, bröstkörtlar, lever, äggstockar med vagina, HGS och ben.

Formade komplexet Р-Л har följande egenskaper:

• interagerar med östrogen-effektorkomponenterna i genomet, såväl som ett specifikt protein beläget inuti cellerna;
• bidrar till att stimulera bindningen av messenger RNA (budbärare), såväl som proteiner;
• hjälper till att frigöra cytokiner;
• bidrar till att öka tillväxtfaktorns aktivitet.

Liksom resten av östrogen provar estradiol feminisering av kroppen. Exempelvis har det aktiva läkemedelselementet 17-P-östradiol följande effekter:

• stimulerar utvecklingen av kvinnliga könsorgan, bindväv, där de specifika komponenterna i de olika organen i det kvinnliga könsorganet (stroma) är belägna och därmed bröstkanalerna;
• bidrar till utvecklingen av pigmentering inom könsorganen och nipplarna;
• stimulerar bildandet av sexuella egenskaper av en sekundär natur av den kvinnliga typen;
• hjälper till utveckling och tillväxt av benepifyser;
• skapar förutsättningar för aktuell avvisning av livmoderendometrium;
• bidrar till att reglera menstruationsfrekvensen;
• hämmar bröstmjölkproduktion samt benresorption;
• har prokoagulerande aktivitet
• ökar återhämtningsgraden av ett adekvat antal leukocyter under betingelser som orsakades av strålskador och manifesteras i form av undertryckande av hematopoetiska processer inne i benmärgen.

Med ökad östradiol utvecklas endometrial hyperplasi. Dessutom stimuleras produktionen av vissa transportörsproteiner (ett globulin som syntetiserar thyroxin som cirkulerar inuti blodet, transferrin och även globuliner som syntetiserar kortikosteroider och androgener). Fibrinogenproduktionen stimuleras också.

En ökning av östradiolvärden åtföljs av följande effekter:

• blodtal av thyroxin, järn med koppar etc. ökar;
• produktion i levervävnaderna av faktorerna som är ansvariga för blodkoagulering och beroende av vitamin K är potentierad;
• Antalet antitrombin 3 som ingår i blodkoagulationssystemet, som är ett specifikt protein, reduceras;
• nedbrytning av de inre adrenalin- och noradrenalinkatecholaminerna förebygges (denna effekt utvecklas när östradiol konkurrerar om den aktiva änden av enzymet COMT).

Andra viktiga egenskaper hos östradiol är:

• förebyggande av ateroskleros
• främja en ökning av blod HDL-värden;
• sänka blodets LDL-nivåer;
• minskning av blodparametrar av kolesterol med samtidig ökning av triglyceridvärden.

Läkemedlet ändrar känslighetsegenskaperna hos ändarna i förhållande till progesteron, egenskaperna hos den sympatiska reglering av glatt muskelton och stimulerar samtidigt transporten av den flytande plasmagruppen till vävnadsområdet och processerna för kompensatorisk retention av natriumjoner med vätskan.

[4], [5], [6]

Farmakokinetik

Efter oral användning genomgår en signifikant mängd östradiol, även innan den tränger in i blodomloppet, metaboliska processer inuti tarmmikrofloran (tarmväggar tillsammans med lumen) och levern. Under inverkan av denna effekt uppträder en icke-fysiologisk ökning av plasmaparametrar för estron. Långvarig behandling leder till ackumulering av estron tillsammans med estronsulfat.

Information om följderna av ackumulering av metaboliska produkter av östradiol under en lång period är inte tillräckligt. Det avslöjades endast att som en följd av användningen av östrogener finns en ökning av proteinbindning (till exempel renin). Denna faktor orsakar en signifikant ökning av blodtrycksvärdena.

Divigel har en alkoholbas. Efter behandling med epidermismedicin förångas alkohol ganska snabbt, och östradiol, som är en aktiv komponent i droger, passerar genom huden och tränger in i cirkulationssystemet.

Vid behandling av epidermis med en gel, vars område är ungefär samma som storleken på 1-2 palmer (ca 200-400 cm ² ) ändras inte volymen absorberad östradiol. Absorptionsvärdena reduceras vid ökning av storleken på det behandlade området.

En liten del av östradiol kvarstår i det subkutana skiktet, från vilket det senare gradvis släpps ut i blodomloppsregionen. På grund av transdermal applicering utvecklas inte den initiala hepatiska utbytesfasen, varför förändringen i plasma östrogen nivå är inte kritisk.

De metaboliska processerna för 17-β-östradiol liknar metabolismen av naturligt producerade östrogener. Efter att ha gått in i blodomloppet syntetiseras komponenten nästan fullständigt med ett överföringsprotein. Nivån på biotillgängligheten av oralt tagen östradiol är nästan 100%.

Utsöndringen av produkterna av biologisk sönderdelning av östradiol utförs huvudsakligen genom njurarna under deklaration av glukuronider med sulfater. En liten mängd estron tillsammans med östradiol och estriol registreras inuti urinen.

Vid utövande av medicinsk behandling med användning av Divigel varierar förhållandet mellan östradiol och estronvärden från 0,4-0,7. Nivån på biotillgängligheten av läkemedel är cirka 82%.

Efter behandling av epidermis med en gel i en del av 1 mg 17-P-östradiol (1 g gelämne) är plasmavärdet av Cmax 157 pmol / l. Den genomsnittliga plasmanivån för doseringslinjen är 112 pmom / L. De fria medelvärdena intraplasma-värdena är 82: e pmol / l.

Uppsamling av läkemedlet uppträder inte.

[7], [8], [9]

Dosering och administrering

Divigel medication kan användas vid cyklisk och långvarig behandling.

Initialt brukar man använda 1 mg östradiol per dag (uppgår till 1 g gel), men ibland kan dosen variera beroende på svårighetsgraden av sjukdoms manifestationer.

Vid slutet av 2-3 behandlingscykler med användning av läkemedlet kan den initiala delen justeras med hänsyn till förändringar i den kliniska bilden av en enskild kvinna.

Den lämpligaste dosen väljs individuellt; Det motsvarar vanligtvis 0,5-1,5 mg av ett ämne per dag.

Den behandlande läkaren måste välja cykeldagen för att börja använda läkemedlet.

Personer med livmoder av den intakta typen under behandling med Divigel behöver förskriva progestogena substanser. Det är nödvändigt att använda dem i 10-12 dagar per cykel.

Vid slutet av cykeln med användning av gestogen bör en kvinna gå igenom en period av menstruation. När en patient har långvarig eller extraordinär blödning från livmodern, är det nödvändigt att bestämma orsaken till deras förekomst.

Det är nödvändigt att ta hänsyn till att under menopausen kan varaktigheten av en menstruationscykel förlängas upp till 3 månader.

Droggel måste appliceras på epidermis i området av den nedre delen av den främre bukväggen, axlarna med underarmarna, nedre ryggen eller alternerande bearbeta skinkorna 1 gånger per dag (rekommenderas samtidigt). Det är nödvändigt att byta dagliga bearbetningsplatser.

Den bästa passningen anses vara det område som liknar storleken i området 1-2 palmer. Den applicerade gelen måste torka (det kräver högst 2-3 minuter). Det är förbjudet att skölja eller tvätta behandlingsområdet med gel för nästa timme.

I de fall då en kvinna har glömt att utföra behandlingen med ett läkemedel, är det nödvändigt att utföra proceduren omedelbart efter det att hon är ihåg (den tid då gelén kan appliceras är max 12 timmar sedan användningen av läkemedlet på ett schema). I en situation då pass-sektionen var mer än 12 timmar skjuts behandlingen upp till nästa planerade procedur.

Med tillfällig användning av medicinering (med frekventa hoppa delar) kan menstruationsliknande blödningar från livmodern, som har ett genombrottskaraktär, utvecklas.

[13]

Använd Dyvyhelya under graviditet

Du kan inte tilldela Divigel under amning eller graviditet.

När graviditet inträffar under behandlingen är det nödvändigt att omedelbart avbryta användningen av gelén. Men den slutgiltiga dom som gäller behovet av ytterligare användning av droger efter att graviditeten etablerats måste göra den läkande läkaren.

Epidemiologiska test har visat att vid tillfällig användning av östrogen i ett tidigt skede av graviditeten utvecklas ingen fetotoxisk eller teratogen effekt.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av stark känslighet mot östradiol eller andra hjälpämnen som ingår i läkemedlets sammansättning;
• misstänkt, etablerad eller befintlig bröstcancer;
• närvarande i historia, misstänkta eller redan etablerade maligna östrogenberoende tumörer i livmodern, äggstockarna eller endometrium;
• Förekomsten av godartade tumörer som ligger inom reproduktionssystemet eller bröstkörtlarna (till exempel livmoderfibrer) hos kvinnor under 60 år.
• blödning från livmodern, med en okänd etiologi, men också en predisposition till deras utseende;
• hyperplastiska endometrialprocesser;
• neoplasmer i hypofysen;
• diffusa lesioner av bindväv;
• Förekomsten av patologier av inflammatoriska könsorgan hos en kvinna (till exempel endometrit eller salpingo-oophorit).
• climacteric stadium i vilket det finns en ökning i hastigheten av östrogen;
• tromboemboliska lesioner i venerna, som är spontana (detta inkluderar patologier som finns i historien);
• sjukdomar där det finns trombos i djupårens område (i denna lista och sjukdomar som finns i historien);
• tromboflebit (akut eller närvarande i historien);
• medfödda sjukdomar, där det finns ökade blodnivåer av bilirubin (detta inkluderar konstitutionell hyperbilirubinemi, den enzymopatiska formen av gulsot eller rotorsyndrom);
• Förekomsten av hepatiska neoplasmer (bland dem levercancer eller hemangiom);
• sjukdomar där en cirkulationsstörning utvecklas inuti hjärnan (till exempel en hemorragisk eller ischemisk form av stroke);
• sickle cell anemi;
• sjukdomar som är förknippade med fettomsättningen
• diabetes mellitus (även med komplikationer i form av angiopati eller retinopati);
• intrahepatisk kolestas eller ett uttalat stadium av kolestatisk klåda (bland dessa och förbättrad tidigare graviditet eller användning av steroider);
• sjukdomar associerade med mellanörat, som uppstår vid patologisk benväxt i den (även förvärring av denna sjukdom under graviditeten).

Extremt noggrant måste gelén appliceras i följande situationer:

• med BA, anfall av epilepsi eller migränattacker
• med stadigt ökade blodtrycksvärden;
• i händelse av insufficiens i samband med lever-, hjärt- eller njurfunktion
• med ödemsyndrom eller ischemisk hjärtsjukdom;
• med hematoporfyri;
• med mastopati.

[10], [11], [12]

Bieffekter Dyvyhelya

Ibland leder medicinen till utseendet på separata sidotyper:

• problem som är förknippade med PNS och centrala nervsystemet: migränattacker, huvudvärk och yrsel, samt chorea och depression;
• störningar som påverkar kardiovaskulärsystemet: tromboflebit och en ökning av blodtrycksvärdena;
• matsmältningssjukdomar: kräkningar, magskramper, uppblåsthet och illamående och förutom denna smärta i den epigastriska zonen;
• lesioner av reproduktionsorganen: vaginalblödning, oregelbunden form (metrorrhagia), skarpt vaginalt urladdning, en ökning av storleken på livmoderledomyom, samt signifikant tillväxt av endometrium (vanligtvis förekommer när läkemedlet inte kombineras med progesteron). Dessutom kan livmodercarcinom utvecklas (ofta hos patienter med livmoder av den intakta typen och klimakteriet), förändringar i samband med libido och Stein-Leventhal syndrom (vid långvarig användning av droger).
• tecken associerade med endokrina systemet: ökad stress, engorgement eller ökning i bröstkörtlarna, en minskning av toleransen för kolhydrater och utseendet av extra kg;
• störningar i samband med systemet med gastrointestinala sjukdomar och levern: kolelitias, intrahepatisk kolestas eller episoder av hematoporfyri;
• obalans i EBV: vätska och kalciumretention med natrium, vilket kan orsaka puffiness under långvarig användning av gelén;
• lokala allergiska manifestationer: utslag, kontaktform av dermatit, epidermis hyperemi och allvarlig irritation;
• Andra symtom: visuella störningar som uppträder i form av en förändring i krumningen, och förutom denna melasma, bildandet av chloasm och tröst.

Överdos

Om standarddosen av läkemedlet överskrids kan följande patologiska manifestationer uppträda: flatulens, ömhet hos bröstkörtlarna, svullnad i bäckenområdet, kräkningar, känsla av stark irritabilitet eller ångest samt metroragi eller illamående.

Om något av dessa symptom uppstår krävs symptomatiska ingrepp. Ofta försvinner negativa symtom efter att dosen sänks eller läkemedlet återkallas.

[14]

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av östradiol med vissa droger leder till utvecklingen av följande läkemedelseffekter:

• ökad aktivitet av lipidsänkande ämnen;
• minskning av läkemedelseffekter av läkemedel som innehåller könshormoner av manlig typ
• reduktion av terapeutiska egenskaper hos antidiabetika;
• försvagningen av läkemedelseffekterna av diuretika;
• en minskning av den medicinska aktiviteten hos antihypertensiva läkemedel;
• minska effekterna av antikoagulantia.

Estradiolmetabolism accelereras i kombination med anxiolytika, barbiturater, anestetika, opioider, vissa antikonvulsiva medel (till exempel fenytoin eller karbamazepin) och dessutom med enzyminducatorer av levermikrosomer och läkemedel, vars aktiva del är ört av Johannesört.

Sänkning av blodvärdena för östradiol sker i kombination med fenylbutazon, liksom med vissa antibiotika (såsom ampicillin, rifampicin, nevirapin, etc.). En sådan reaktion orsakas av förändringar i tarmmikrofloran.

Det är möjligt att öka effekten av östradiol genom att använda den tillsammans med sköldkörtelmedikationer och folsyraläkemedel.

[15], [16]

Förvaringsförhållanden

Divigel är skyldig att behållas på platser som är stängda från penetration av små barn. Temperaturvärden - max 25 ° С.

Hållbarhetstid

Divigel får användas inom 36 månader från det att den terapeutiska produkten tillverkas.

Recensioner

Divigel får bra recensioner från medicinsk personal. Läkemedlet stabiliserar menstruationens regelbundenhet, eliminerar sömnstörningar och andra manifestationer som uppstår efter klimakteriet och samtidigt förhindrar förekomst av osteoporos och skleros.

Bland läkemedlets fördelar lyfter läkare också upp det faktum att det inte leder till en ökning av blodtrycket, vilket skiljer sig från orala östradiolhaltiga substanser.

Användningen av gel med IVF hjälper till att stabilisera graviditeten och stöder dessutom den optimala hormonbalansen i kroppen.

Kommentar av kvinnor som använde Divigel visar att även om läkemedlet har en hög terapeutisk effekt, leder det också ofta till att negativa symptom uppträder (vanligtvis uppblåsthet och illamående).

Vissa patienter som använde gelén vid planeringsstadiet av uppfattningen, säger att substansen hämmar ägglossningen, men efter avskaffandet av droger sker graviditeten vanligen ganska snabbt.