Diklofenaknatrium

Diklofenaknatrium är ett läkemedel från NSAID-gruppen, vilket är ett derivat av α-toluinsyra.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Diklofenaknatrium

Det används i följande fall:

• vid reumatoid artrit, reumatism, Bechterews sjukdom, samt vid inflammation i leder med mjukvävnad, mot bakgrund av vilka smärtsamma förnimmelser observeras (detta inkluderar skador i rörelseapparaten);
• för artros med neurit, spondyloartros och radikulit, samt under förvärring av gikt, lumbago och neuralgi;
• vid primär dysmenorré.

Läkemedlet ordineras under en kort tidsperiod för att eliminera bursit eller tendinit, samt smärta som utvecklas efter kirurgiska ingrepp.

[ 6 ]

Släpp formulär

Produkten frigörs som en injektionslösning i ampuller om 3 ml. Asken innehåller 5 eller 10 ampuller med lösningen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet har starka antiinflammatoriska och smärtstillande egenskaper, samt en måttlig febernedsättande effekt. Under behandling av reumatiska sjukdomar minskar det smärta i lederna (både under rörelse och i vila), minskar svullnad och stelhet som uppstår på morgonen, och bidrar samtidigt till att öka rörelseomfånget i de leder som drabbats av sjukdomen. En stabil effekt utvecklas efter 1-2 veckors behandling.

Läkemedlet i form av injektioner ordineras vanligtvis i de första stadierna av behandlingen av reumatologiska patologier, såväl som för smärtupplevelser av annat ursprung.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Absorption.

När 75 mg av läkemedlet administreras intramuskulärt börjar det omedelbart absorberas – maximala plasmavärden uppnås efter cirka 20 minuter (medelvärdet är cirka 2,5 μg/ml (eller 8 μmol/l)). Omedelbart efter att detta märke uppnåtts minskar plasmavärdena för substansen snabbt. Mängden absorberad aktiv komponent är linjärt proportionell mot läkemedelsdosens storlek. AUC-värden vid intramuskulär administrering av lösningen överstiger värdena för läkemedlets rektala eller orala form med ungefär dubbelt så mycket, eftersom i de senare fallen passerar ungefär hälften av allt diklofenak genom den första hepatiska passagen.

När läkemedlet används upprepade gånger förblir dess farmakokinetik densamma.

Om patienten iakttar intervallen mellan injektionerna enligt instruktionerna, sker ingen ansamling av substansen.

Distribution.

Proteinsyntesen i blodserumet (främst med albumin) är 99,7 %. Samtidigt når den genomsnittliga distributionsvolymen 0,12–0,17 l/kg.

Diklofenak kan passera in i synovium, där dess toppvärden observeras senare än i blodplasma (ungefär 2–4 timmar). Den genomsnittliga halveringstiden från synovium är 3–6 timmar. 2 timmar efter att toppvärdena uppnåtts i plasma kommer diklofenaknivån i synovium att ha högre värden än i plasma, och dessa värden kommer att förbli högre i upp till 12 timmar.

Metaboliska processer.

En del av metabolismen av diklofenak sker genom glukuronidering av den oförändrade molekylen, men huvudsakligen genom enkel och multipel metoxylering, vilket resulterar i bildandet av flera fenoliska nedbrytningsprodukter (31-hydroxi-, såväl som 4'-hydroxi- och 5'-hydroxi-, såväl som 4',5-dihydroxi- med 3'-hydroxi-4'-metoxydiklofenak), varav de flesta omvandlas till glukuronidliknande konjugat.

Två av dessa nedbrytningsprodukter är bioaktiva, om än i betydligt mindre utsträckning än läkemedlets aktiva substans.

Exkretion.

Den totala plasmaclearance för den aktiva substansen är 263 ± 56 ml/min. Den terminala halveringstiden är 1–2 timmar. Halveringstiden för 4 sönderfallsprodukter, inklusive 2 farmakoaktiva, är också ganska kort och är 1–3 timmar. Metaboliten 3'-hydroxi-4'-metoxi-diklofenak har en längre halveringstid, men den har ingen medicinsk aktivitet alls.

Cirka 60 % av den administrerade dosen lösning utsöndras i urinen som glukuroniderade konjugat av den oförändrade aktiva substansen, och dessutom i form av nedbrytningsprodukter, varav större hälften är glukuroniderade konjugat. Mindre än 1 % av dosen utsöndras oförändrad. Resten av det administrerade läkemedlet utsöndras som metaboliter tillsammans med avföring och galla.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering och administrering

För vuxna administreras lösningen intramuskulärt i en dos av 75 mg, 1-2 gånger om dagen - under sjukdomens akuta skede eller vid förvärring av kronisk patologi.

För barn över 6 år bestäms doseringen av en läkare (baserat på 2 mg/kg; den dagliga dosen av lösningen måste administreras 2 eller 3 gånger).

Ofta varar behandlingskuren i 4-5 dagar.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Använd Diklofenaknatrium under graviditet

Det är förbjudet att använda lösningen under graviditet eller amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• ett magsår som utvecklas i mag-tarmkanalen;
• historia av gastrointestinal blödning;
• lever-/njursjukdomar;
• intolerans mot läkemedlet;
• akut rinit, urtikaria, samt bronkialastma och andra tecken på allergi orsakade av användning av NSAID-preparat;
• barn under 6 år.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bieffekter Diklofenaknatrium

Biverkningar kan inkludera dyspepsi, blödning och erosiva-ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen, såväl som allergiska symtom, yrsel och en känsla av irritabilitet eller dåsighet. Vid platsen för intramuskulär administrering av läkemedlet kan ibland abscesser, en brännande känsla och nekros av fettlager uppstå.

Om patienten utvecklar några ovanliga symtom bör läkaren omedelbart konsulteras angående fortsatt användning av Diklofenaknatrium.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaktioner med andra droger

Om patienten använder andra läkemedel måste han/hon informera sin läkare om detta.

Kombinationen av diklofenaknatrium och metotrexat förstärker metotrexats toxiska egenskaper. I kombination med litiumsalter eller digoxin ökar det deras plasmavärden.

Läkemedlet försvagar effekten av blodtryckssänkande läkemedel och furosemid.

Kombination med andra NSAID-preparat (till exempel GCS eller aspirin) ökar sannolikheten för blödning i mag-tarmkanalen.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Förvaringsförhållanden

Diklofenaknatrium ska förvaras mörkt, oåtkomligt för barn. Temperaturgränsen är högst 25ºC.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Speciella instruktioner

Recensioner

Diklofenaknatrium i form av injektioner har en snabb effektinsättande effekt - detta noteras av många patienter i deras recensioner. En minskning av smärtsymptom känns efter 20-30 minuter, medan vid oral administrering utvecklas effekten först efter 1,5-2 timmar.

Vid intramuskulär injektion sker absorptionen av läkemedlet från muskeln gradvis, vilket möjliggör en engångsadministrering. En mer detaljerad behandlingsplan bestäms av läkaren.

Bland nackdelarna finns en ganska frekvent utveckling av biverkningar som påverkar en mängd olika kroppssystem - nervsystemet, mag-tarmkanalen, hudreaktioner. De senare uppstår ibland som ett resultat av injektionen - på injektionsstället.

[ 33 ], [ 34 ]

Hållbarhetstid

Diklofenaknatrium får användas i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 35 ]