Diklofenaknatrium

Diklofenaknatrium är ett läkemedel från NSAID-gruppen, vilket är ett a-toluinsyraderivat.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikationer Diklofenaknatrium

Den används i sådana fall:

• Vid reumatoid artrit form, reumatoid artrit, ankyloserande spondylit, och dessutom för inflammation vid fogarna med den mjuka vävnaden mot vilken smärta observer (här inkluderar ODA skada);
• med artros med neurit, spondyloarthrosis och radikulit, och även med förvärring av gikt, lumbago och neuralgi;
• med en primär grad av dysmenorré.

En kortvarig medicinskurs ordineras för att eliminera bursit eller tendonit, liksom smärta som utvecklas efter kirurgiska ingrepp.

[6]

Släpp formulär

Frigöringen utförs i form av en injektionslösning i ampuller med en volym av 3 ml. Inuti lådan finns 5 eller 10 ampuller med en lösning.

[7], [8], [9], [10]

Farmakodynamik

Läkemedlet har starka antiinflammatoriska och analgetiska egenskaper, liksom moderata antipyretiska effekter. Under behandlingen i reumatiska sjukdomar det minskar smärta i leder (såsom i rörelse och i vila), det minskar deras svullnad och styvhet som uppstår på morgonen, och på samma gång hjälper till att öka rörelseomfång i den drabbade leden sjukdomen. En stabil effekt utvecklas efter 1-2 veckors behandling.

Läkemedlet i form av injektioner ordineras vanligen vid de inledande stadierna av behandling av reumatologiska patologier, såväl som med smärtupplevelser av annorlunda ursprung.

[11], [12], [13],

Farmakokinetik

Absorption.

Med en 75 mg IM-injektion börjar den omedelbart absorberas. När man når maximala plasmavärden observeras efter ca 20 minuter (genomsnittet är ca 2,5 μg / ml (eller 8 μmol / L)). Omedelbart efter att ha nått detta märke, sker en snabb minskning av substansens plasmaparametrar. Mängden aktiv substans absorberad är linjärt proportionell mot läkemedlets dosstorlek. Värdena för AUC för IM-lösning administrering överskrider den rektala eller orala doseringsformen med ungefär hälften, eftersom i de senare fallen genomgår ungefär hälften av all diclofenak det första hepatiska passet.

Med upprepad användning av läkemedel förblir dess farmakokinetik densamma.

Om patienten följer de intervaller som krävs mellan injektionerna, uppstår inte kumulationen av substansen.

Distribution.

Proteinsyntesen inuti blodserumet (mestadels med albumin) är 99,7%. Samtidigt når den genomsnittliga indexfördelningsvolymen 0,12-0,17 l / kg.

Diklofenak kan passera in i synovia, där dess toppvärden observeras senare än i blodplasma (cirka 2-4 timmar). Den genomsnittliga halveringstiden för synovia är 3-6 timmar. Vid slutet av 2 timmar efter att maximala plasmavärden uppnåtts kommer diklofenacnivån i synovia att vara högre än inne i plasma, och dessa värden kommer att förbli högre under en period av upp till 12 timmar.

Metaboliska processer.

Del diklofenak metabolisk process sker med hjälp av glukuronidering omodifierade molekylen, men främst av engångstyp och återanvändbara metoxylering, varvid flera former av fenoliska nedbrytningsprodukter (P1-hydroxi- och 4'-hydroxi-5'-hydroxi, och förutom 4', 5-dihydroxi-3'-hydroxi-4'-metoksidiklofenakom), varav de flesta omvandlas till glukuronid konjugat typ.

Två av dessa nedbrytningsprodukter är bioaktiva, även om de är mycket mindre än läkemedlets aktiva substans.

Utsöndring.

Den totala nivån av plasmaclearance av den aktiva beståndsdelen är 263 ± 56 ml / minut. Den slutliga halveringstiden är lika med 1-2 timmar. Halveringstiden för 4 sönderfallsprodukter, inklusive 2 farmakoaktiva produkter, är också ganska kort och är lika med 1-3 timmar. Metabolit 3'-hydroxi-4'-metoxi-diklofenak har en längre halveringstid, men den har i allmänhet inte läkemedelsaktivitet.

Ungefär 60% av den administrerade dosen utsöndras i urinen lösningen under visa glyukuronirovannyh konjugat av omodifierad aktiva ingrediensen, och dessutom i form av nedbrytningsprodukter, desto större del av vilket är glukuronsyra-konjugat. Endast 1% av dosen utsöndras oförändrad. Återstoden av det injicerade läkemedlet utsöndras under skikt av metaboliter, tillsammans med avföring och gall.

[14], [15], [16],

Dosering och administrering

Vuxna injiceras i / m-metod i en mängd av 75 mg, 1-2 gånger per dag - vid akut stadium av sjukdomen eller vid förvärmning av kronisk patologi.

För barn äldre än 6 år väljs dosens storlek av läkaren (vid beräkning av 2 mg / kg krävs det att man injicerar en daglig del av lösningen 2 eller 3 gånger).

Ofta varar behandlingskursen i 4-5 dagar.

[24], [25], [26]

Använd Diklofenaknatrium under graviditet

Det är förbjudet att använda lösningen under graviditet eller amning.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• ett sår som utvecklas i mag-tarmkanalen;
• tillgänglig i blödningens historia i mag-tarmkanalen;
• hepatiska / renala patologier;
• intolerans av läkemedlet
• akut form av förkylning, urtikaria samt bronkial astma och andra tecken på allergi orsakad av användning av NSAID;
• Barnens ålder är mindre än 6 år.

[17], [18], [19], [20]

Bieffekter Diklofenaknatrium

Bland biverkningarna är möjlig utveckling av dyspepsi, blödning och lesioner av erosiv och ulcerös karaktär i mag-tarmkanalen och dessutom symptom på allergi, yrsel och känsla av irritabilitet eller sömnighet. På platsen för introduktionen av läkemedlet kan abscesser, brännande känsla och nekros av fettlager inträffa.

Om en patient utvecklar några ovanliga symptom, kontakta omedelbart en läkare angående fortsatt användning av diklofenaknatrium.

[21], [22], [23]

Interaktioner med andra droger

Om patienten använder andra mediciner, måste du informera din läkare om det.

Kombinationen av diklofenaknatrium med metotrexat förstärker de senare toxiska egenskaperna. När de kombineras med litiumsalter eller digoxin ökar de sina plasmavärden.

Läkemedlet försvagar effekten av antihypertensiva medel och furosemid.

Kombination med andra NSAID (t.ex. GCS eller aspirin) ökar sannolikheten för blödning i mag-tarmkanalen.

[27], [28], [29]

Förvaringsförhållanden

Diklofenaknatrium bör hållas på en mörk plats otillgänglig för barn. Temperaturmarkering - högst 25ºС.

[30], [31], [32]

Speciella instruktioner

recensioner

Diklofenaknatrium i form av injektioner har en snabb exponering för exponering - detta noteras av många patienter i sina recensioner. Reduktion av smärtsymptom känns efter 20-30 minuter, medan vid oral inlopp utvecklas effekten endast efter 1,5-2 timmar.

När det gäller injektionen / m är absorptionen av läkemedlet från muskeln gradvis, vilket gör att vi kan begränsa oss till en enda administrering. En mer detaljerad behandlingsplan bestäms av läkaren.

Bland bristerna finns en ganska frekvent utveckling av biverkningar som påverkar kroppens mest olika system - HC, GIT, hudreaktioner. Det senare uppstår ibland på grund av injektioner - på injektionsstället.

[33], [34],

Hållbarhetstid

Diklofenaknatrium får användas i 2 år från det att läkemedlet släpptes.

[35],