Diazepam

Diazepam är ett läkemedel som tillhör bensodiazepinklassen och används flitigt inom medicinen som ett antiepileptika, lugnande, muskelavslappnande och ångestdämpande (läkemedel som minskar ångest).

Den huvudsakliga medicinska användningen av diazepam inkluderar:

1. Anti-epileptisk behandling: Diazepam används ofta för att stoppa epilepsianfall, inklusive status epilepticus, som är en allvarlig och långvarig attack av anfall.
2. Sedering före proceduren: Läkemedlet kan användas för att ge sedering före kirurgiska ingrepp, endoskopi, diagnostiska procedurer och andra medicinska ingrepp.
3. Muskelavslappning: Diazepam kan användas för att lindra muskelspasmer och spänningar vid olika tillstånd som spastiska tillstånd, muskelkramper och muskelspänningssyndrom.
4. Ångestbehandling: Diazepam är ett av de läkemedel som används för att minska ångest och lindra panikattacker och ångestsyndrom.
5. Antidepressiv behandling: Diazepam kan ibland användas som ett komplement vid behandling av depression, särskilt i fall där depression åtföljs av ångest eller oroliga tillstånd.

Diazepam finns vanligtvis som tabletter för oral administrering, som lösning för intravenös eller intramuskulär administrering, och som rektangulära granulat för rektal administrering.

Indikationer Diazepam

1. Epilepsi: Diazepam kan användas för att stoppa eller minska långvariga eller återkommande epilepsianfall, inklusive status epilepticus, vilket är ett tillstånd som kräver omedelbar läkarvård.
2. Antianxiolytisk effekt: Diazepam används för att minska ångest, panikattacker och andra ångesttillstånd.
3. Muskelspasmer: Läkemedlet kan användas för att lindra muskelspasmer, såsom spastiska tillstånd, muskelskador eller postkirurgiska tillstånd.
4. Sedation och stresslindring före ingrepp: Diazepam kan användas för att ge sedering och lindring av psykomotorisk agitation före kirurgiska eller diagnostiska ingrepp.
5. Alkoholabstinenssyndrom: I fall av allvarligt alkoholabstinenssyndrom kan diazepam användas för att minska symtom på agitation, ångest och delirium.
6. Andnödssyndrom: Diazepam kan användas som ett lugnande och ångestdämpande medel hos patienter med andnödsyndrom.
7. Diagnostiska och behandlingsprocedurer: Läkemedlet kan användas för att ge sedering och minska ångest hos patienter under procedurer som endoskopi, koloskopi, kateterisering och andra.

Släpp formulär

Tabletter: Detta är en av de vanligaste formerna av diazepam. Tabletter kan ha olika doser, vanligtvis från 2 mg till 10 mg.

Farmakodynamik

1. Anxiolytiska effekter: Diazepam har anxiolytiska egenskaper, vilket innebär att det kan minska ångest och spänningar. Den uppnår detta genom att öka hämningen av aktivitet i vissa delar av hjärnan, särskilt amygdala, som är förknippad med reglering av känslomässiga reaktioner.
2. Sedativa effekter: Diazepam har en lugnande effekt, vilket innebär att det kan orsaka avslappning, dåsighet och minskad agitation. Detta uppnås också genom att öka hämningen i det centrala nervsystemet.
3. Muskelavslappnande effekt: Diazepam har förmågan att minska muskelspänningar och spasmer. Det är användbart vid behandling av tillstånd i samband med muskelkramper eller kramper.
4. Anticevulsiv effekt: Diazepam används för att kontrollera anfallsaktivitet eftersom det kan undertrycka excitabilitet i centrala nervsystemet och förhindra anfall.
5. Amnestiska effekter: Diazepam kan orsaka tillfällig minnesförlust eller minnesförlust, särskilt vid höga doser, vilket gör det användbart i medicinsk praxis när man utför procedurer som kan orsaka ångest eller obehag hos patienten.

Farmakokinetik

1. Absorption: Diazepam absorberas vanligtvis väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Maximala plasmakoncentrationer uppnås vanligtvis cirka 1-2 timmar efter administrering.
2. Distribution: Diazepam är mycket lipidlösligt och är därför väl fördelat i hela kroppen, inklusive hjärnan och centrala nervsystemet (CNS).
3. Metabolism: Diazepam metaboliseras i levern för att bilda flera aktiva metaboliter, inklusive desmetyldiazepam och oxazepam. De har också farmakologisk aktivitet.
4. Utsöndring: Halveringstiden för diazepam från kroppen är cirka 20-100 timmar, beroende på metaboliterna. Det utsöndras främst genom njurarna i form av konjugat.

Dosering och administrering

1. För ångestsyndrom och anfall:

   • Vuxna rekommenderas vanligtvis att börja med en dos på 2-10 mg per dag, uppdelad i flera doser.
   • För barn beräknas dosen vanligtvis baserat på vikt och ålder. Barn ordineras vanligtvis en dos på 0,1 till 0,3 mg/kg per dag, även uppdelad i flera doser.
   • Vid anfall kan diazepam användas som en injektion som administreras av medicinsk personal.

2. För sedering och preoperativ anestesi:

   • För vuxna kan dosen variera från 5 till 20 mg, beroende på individuell känslighet för läkemedlet och den nödvändiga graden av sedering.
   • För barn beräknas dosen beroende på vikt och ålder.

3. För behandling av sömnlöshet:

   • För vuxna rekommenderas vanligtvis att börja med en dos på 5-15 mg vid sänggåendet.
   • För barn beräknas dosen individuellt beroende på ålder och medicinskt tillstånd.

4. För behandling av anfall hos barn med epilepsi:

   • Diazepam kan också användas i form av rektala stolpiller för att snabbt lindra anfall hos barn.

Använd Diazepam under graviditet

Användning av diazepam under graviditet kan vara förenat med vissa risker, särskilt om läkemedlet används under första trimestern eller i höga doser. Viktiga punkter från forskningen:

1. Effekter på fostrets utveckling: Studier på råttor har visat att diazepam kan orsaka förändringar i fostrets utveckling, inklusive beteendeavvikelser hos avkomman. Detta beror på dess förmåga att penetrera placentabarriären och påverka neuronal utveckling (Lyubimov et al., 1974).
2. Risk för fosterskador: Även om den totala risken för fosterskador med diazepam inte har fastställts definitivt, finns det bevis för att dess användning kan vara förknippad med en ökad förekomst av vissa abnormiteter, såsom medfödda hjärtfel, om läkemedlet är tas i höga doser eller i kombination med andra läkemedel (Gidai et al., 2008).
3. Effekter på nyfödda: Spädbarn som exponerats för diazepam in utero har observerats uppleva anpassningsproblem efter födseln, inklusive försämrad hjärtfrekvensvariabilitet, vilket kan indikera diazepameffekter på nervsystemet (Geijn et al., 1980).

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot diazepam eller andra bensodiazepiner bör undvika användningen.
2. Myasthenia gravis: Detta är en autoimmun sjukdom som kännetecknas av försvagning och trötthet av skelettmusklerna. Diazepam kan förvärra symtomen på detta tillstånd.
3. Glaukom: Om ökat intraokulärt tryck eller bågstängningsvinkel förekommer, bör diazepam undvikas eftersom det kan orsaka ökat intraokulärt tryck.
4. Andningsdepression: Diazepam kan trycka ner andningscentrumet i hjärnan och är därför kontraindicerat vid akut andningssvikt.
5. Leversvikt: Vid allvarlig leverdysfunktion kan läkemedlet ackumuleras i kroppen och förstärka dess effekter, så det bör användas med försiktighet.
6. Graviditet och amning: Användning av diazepam under graviditet kan vara förenat med risker för fostrets utveckling. Läkemedlet utsöndras även i bröstmjölk och kan påverka amningen.
7. Barn: Användning av diazepam hos barn kan vara kontraindicerat på grund av risken för allvarliga biverkningar.
8. Alkohol- eller drogförgiftning: Under dessa tillstånd kan diazepam förstärka den depressiva effekten på det centrala nervsystemet.

Bieffekter Diazepam

1. Sömnighet och trötthet: Detta är en av de vanligaste biverkningarna av diazepam. Patienter kan uppleva dåsighet, minskad koncentration och minskad reaktionstid.
2. Minskad muskeltonus och koordination: Diazepam kan orsaka muskelsvaghet, såväl som nedsatt koordination.
3. Yrsel och huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva yrsel eller huvudvärk när de tar diazepam.
4. Minnesförlust: Vissa personer kan uppleva korttidsminnesförsämring eller koncentrationssvårigheter vid långvarig användning av diazepam.
5. Sänkt blodtryck: Diazepam kan orsaka ett blodtryckssänkning, vilket kan resultera i yrsel eller svimning.
6. Gastrointestinala störningar: Omfattar muntorrhet, förstoppning eller diarré.
7. Beroende och abstinenssymtom: Vid långvarig användning av diazepam kan fysiskt och psykiskt beroende utvecklas, och utsättning av läkemedlet kan orsaka abstinenssymtom.
8. Allergiska reaktioner: I sällsynta fall kan allergiska reaktioner som hudutslag, klåda eller svullnad i ansiktet förekomma.

Överdos

1. Sömnighet och allmän känsla av depression: Patienten kan uppleva djup sömnighet, minskad respons på yttre stimuli, letargi och svårigheter att uppfatta.
2. Andningsdepression: Andningen kan sakta ner till den punkt där blodet blir otillräckligt syresatt.
3. Hypotoni och kollaps: Lågt blodtryck kan leda till kollaps och medvetslöshet.
4. Minskad muskeltonus: Patienten kan uppleva allvarlig hypotoni och förlust av muskelkontroll, vilket kan leda till fall eller förlust av rörlighet.
5. Koma: I fall av allvarlig överdos kan koma utvecklas.

Interaktioner med andra droger

1. Alkohol: Alkohol ökar effekterna av diazepam på det centrala nervsystemet, vilket kan leda till ökad muskelavslappning, sedering och nedsatt koordination. Detta kan öka risken för olyckor, särskilt när du kör bil eller utför andra farliga aktiviteter.
2. Andra centrala depressiva medel: Användning av diazepam med andra läkemedel som opiater, barbiturater eller sömnmedel kan leda till ökad depression av centrala nervsystemet.
3. Smärtmediciner: Vissa smärtstillande mediciner, såsom opiater, kan öka effekterna av diazepam och öka risken för biverkningar.
4. Läkemedel för mental hälsa: Interaktioner mellan diazepam och antidepressiva medel, antipsykotika eller andra mediciner som används för att behandla psykiska tillstånd kan resultera i ökade eller minskade effekter av både diazepam och de andra medicinerna.
5. Läkemedel som metaboliseras genom cytokrom P450: Diazepam kan påverka metabolismen av vissa läkemedel som metaboliseras genom cytokrom P450-systemet i levern, vilket kan förändra deras effektivitet och/eller blodnivåer.