Dexametason

Läkemedlet Dexametason är en typisk representant för binjurebarkens hormoner, vilka framgångsrikt används inom medicin som starka antiinflammatoriska medel. Dexametason tillhör kategorin kortikosteroidläkemedel för systemisk användning.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Dexametason

Dexametason kan förskrivas av en läkare i följande fall:

• vid patologier i det endokrina systemet, nämligen: vid otillräcklig funktion av binjurebarken, vid ärftlig hyperplasi av binjurebarken, i det subakuta stadiet av tyreoidit;
• för olika typer av chocktillstånd;
• i fall av hjärnödem orsakat av tumörprocesser, traumatiska hjärnskador, kirurgi, blödningar, inflammatoriska processer, strålningsexponering;
• vid astmatisk status, bronkospasm;
• vid svåra allergiska processer, anafylaxi;
• vid reumatologiska patologier;
• i autoimmuna processer;
• inom onkologi;
• för blodsjukdomar;
• som en del av komplex terapi för svåra infektiösa processer;
• för behandling av ögonsjukdomar (keratokonjunktivit, blefarit, sklerit, etc.);
• för lokalt bruk.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Släpp formulär

• Dexametason framställs som en vätska för injektion, vilket är en transparent, något gulaktig lösning. En ampull med 1 respektive 2 ml av läkemedlet innehåller 4 respektive 8 mg natriumfosfatdexametason. Ampullerna är gjorda av mörkt glas. Förpackningen är av kartong, med instruktioner inuti.
• Dexametason kan också framställas i form av vita cylindriska tabletter med en doseringsmarkering i mitten. Tabletterna har en dos på 0,5 mg. Förpackningen innehåller 5 eller 10-cellsblister, 10 tabletter i varje.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamik

Det syntetiska glukokortikosteroidhormonet dexametason är ett metylerat fluoroprednisolonpreparat. Dess huvudsakliga egenskaper är antiinflammatoriska, antiallergiska, immunsuppressiva, antichockdämpande och antitoxiska.

Dexametason aktiverar nervsystemet, minskar antalet lymfocyter och eosinofiler och potentierar syntesen av erytropoietiner.

Dexametason påverkar metaboliska processer:

• minskar andelen proteiner i plasma, accelererar produktionen av albuminer och proteinkatabolism i muskelvävnad;
• accelererar produktionen av fettsyror och triglycerider, initierar omfördelningen av fettvävnad, ökar kolesterolhalten i blodet;
• förbättrar absorptionen av kolhydrater i matsmältningssystemet, accelererar flödet av glukos från levern till cirkulationssystemet, stimulerar glukoneogenes;
• bevarar natrium och fukt i kroppen, potentierar borttagningen av kalium och kalcium från kroppen.

Dexametason hämmar hypofysfunktionen signifikant med liten mineralokortikosteroidaktivitet.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Farmakokinetik

Vid oralt intag absorberas Dexametason snabbt och fullständigt i mag-tarmkanalen. Maximal möjlig mängd läkemedel i blodserumet detekteras efter ungefär en och en halv timme. I cirkulationssystemet binder läkemedlets aktiva komponent till ett specifikt protein - transkortin.

Dexametason penetrerar lätt fysiologiska barriärer (placenta, blod-hjärnbarriären).

Läkemedlet metaboliseras i levern och bildar ett antal inaktiva metaboliter.

Den aktiva komponenten utsöndras via njurarna. Halveringstiden är i genomsnitt 4 timmar.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Dosering och administrering

Behandling med Dexametason ordineras individuellt.

Den genomsnittliga dagliga dosen av dexametason för oral administrering kan vara cirka 9 mg, med en maximal tillåten dos på 15 mg. Efter att önskad effekt uppnåtts minskas mängden läkemedel gradvis och man byter till en underhållsdos (från 2 till 4 mg per dag).

Injektion av 4 till 20 mg dexametason per dag är tillåten. Läkemedlet kan administreras intravenöst, intramuskulärt eller lokalt (direkt i det patologiska fokuset). Fysiologisk lösning eller 5% glukoslösning kan användas som lösningsmedel.

Om möjligt, efter 3-4 dagars dexametasoninjektioner, byt till intern administrering av läkemedlets tablettform.

[ 32 ], [ 33 ]

Använd Dexametason under graviditet

Dexametason får endast förskrivas till gravida kvinnor i situationer där den sannolika nyttan av läkemedlet är betydligt högre än den möjliga risken för problem hos det ofödda barnet.

Vid långvarig behandling med Dexametason kan olika störningar i fosterutvecklingen uppstå. Om läkemedlet används under graviditetens tredje trimester finns det en ganska hög risk att fostret utvecklar atrofiska förändringar i binjurebarken, vilket därefter kommer att orsaka hormonersättningsterapi för det födda barnet.

Om dexametason förskrivs till en kvinna som ammar, ska amningen avbrytas under behandlingen.

Kontra

Följande anses vara tydliga kontraindikationer för användning av Dexametason:

• allergisk känslighet mot läkemedlets ingredienser;
• barn under 3 år.

Relativa kontraindikationer kan inkludera:

• virus-, svamp- och mikrobiella infektioner, tuberkulos, mykos;
• perioden 2 månader före och 2 veckor efter vaccination;
• immunbristtillstånd;
• inflammatoriska och ulcerösa sjukdomar i matsmältningskanalen;
• hjärtinfarkt, hjärtsvikt i dekompensationsstadiet, hypertoni;
• sköldkörtelsjukdom, diabetes;
• otillräcklig njur- och leverfunktion;
• osteoporos, polio, ökat intraokulärt tryck;
• graviditet och amning.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Bieffekter Dexametason

Ju längre behandlingstid och ju högre dos av Dexametason, desto högre är sannolikheten för biverkningar.

I allmänhet accepteras läkemedlet väl av kroppen, men i vissa fall uppstår följande oönskade symtom:

• steroiddiabetes mellitus, hämning av binjurefunktionen, Itsenko-Cushings syndrom, sen sexuell utveckling hos barn;
• dyspepsi, inflammation i bukspottkörteln, steroidformen av magsår, förändrad aptit, ökad gasbildning;
• hjärtrytmrubbningar, förändringar i EKG, förändringar i blodtryck, ökad blodkoagulering;
• humörsvängningar, desorientering, kramper, hallucinationer, psykos, depression, irritabilitet, huvudvärk;
• ökat intraokulärt tryck, skada på synnerven, hornhinnedystrofi, grå starr;
• hypokalcemi, överdriven svettning;
• svullnad i extremiteterna, viktökning;
• benskörhet, muskel- och senskador;
• dystrofiska förändringar i huden, pigmenteringsrubbningar, akne, ökad risk för variga och svampiga hudskador;
• allergiska processer;
• utveckling av drogabstinenssyndrom.

[ 31 ]

Överdos

Symtom på överdosering av dexametason inkluderar ökade biverkningar.

Behandling av överdosering är alltid symptomatisk, med en minskning av läkemedelsmängden. Det är omöjligt att abrupt sluta ta Dexametason, eftersom ett "abstinenssyndrom" kan utvecklas.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaktioner med andra droger

Dexametason är inte förskrivet:

• med hjärtglykosider (ökar risken för att utveckla hjärtsjukdomar);
• med ett levande antiviralt vaccin (infektionsaktivering är möjlig);
• med paracetamol (ökar den toxiska effekten på levern);
• med muskelavslappnande medel (graden av muskelblockad ökar);
• med somatotropin (den senares effektivitet minskar);
• med antacida (absorptionen av dexametason minskas);
• med hypoglykemiska läkemedel (deras effekt minskar);
• med ciklosporiner och ketokonazol (ökar toxiska effekter);
• med tiazider, karbanhydrashämmare, andra kortikosteroider och amfotericin (ökar risken för att utveckla hypokalemi);
• med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och etylalkohol (ökar risken för att utveckla sår i matsmältningskanalen);
• med indometacin (ökar sannolikheten för att utveckla biverkningar);
• med karbanhydrashämmare och amfotericin (ökar risken för osteoporos);
• med sköldkörtelhormoner (ökar clearance av kortikosteroider);
• med immunsuppressiva medel (risken för infektion och lymfomutveckling ökar);
• med östrogener (minskar clearance av kortikosteroider);
• med andra steroider (hirsutism och akne kan utvecklas);
• med tricykliska antidepressiva medel (manifestationerna av depression förvärras);
• med andra glukokortikosteroider, antipsykotiska läkemedel, azatioprin och karbutamid (ökar risken för grå starr);
• med m-antikolinergika (ökar det intraokulära trycket).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Förvaringsförhållanden

Dexametason i ampuller eller tabletter kan förvaras vid normal rumstemperatur, utom räckhåll för barn.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Hållbarhetstid

Lösningen i ampuller förvaras i upp till 3 år. Dexametasontabletter förvaras i upp till 4 år.

[ 45 ], [ 46 ]