Detrusitol

Detrusitol har en m-antikolinerg effekt.

Indikationer Detrusitol

Det används vid ökad funktionell aktivitet i urinblåsan, vilket kännetecknas av frekventa och oemotståndliga behov av att urinera, samt ökad urineringsfrekvens och urininkontinens.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Det finns i tabletter på 1 och 2 mg, samt i kapslar med förlängd verkan på 2 och 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Läkemedlet är en selektiv antagonist av muskarina ändningar, med hög selektivitet för urinvägsändningar. Samtidigt har det ingen uttalad effekt på andra ändningar.

Läkemedlet minskar aktiviteten hos detrusorn (musklerna som ger kontraktion av blåsan och efterföljande utsöndring av urin), minskar frekvensen av spontana kontraktioner som utförs av den, och samtidigt slappnar det av. Läkemedelseffekten noteras efter 1 månads behandling.

Detrusitol hjälper också till att minska salivproduktionen.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Maximala värden i blodet observeras efter 2–5 timmar från det att läkemedlet intas. Jämviktsnivån för substansen observeras efter 4 dagar. Läkemedelskoncentrationen ökar när läkemedlet tas tillsammans med mat.

Det absoluta biotillgänglighetsindexet är 17 %.

Metabolismen sker i levern, med deltagande av CYP2D6-isoenzymet. I denna process bildas en aktiv 5-sönderfallsprodukt, vilket avsevärt förstärker läkemedlets effekt. Vid brist på isoenzymet genomgår substansen en dealkyleringsprocess av andra isoenzymer, vilket resulterar i att en inaktiv metabolisk produkt bildas. Vid brist på CYP2D6-isoenzymet noteras en ökning av värdena för det aktiva ämnet i blodet (ungefär 7 gånger).

Ungefär 77 % av läkemedlet utsöndras via njurarna. Substansens halveringstid är 6 timmar.

Vid problem med lever-/njurfunktionen fördubblas nivåerna av tolterodin och dess aktiva metaboliska produkt.

[ 8 ], [ 9 ]

Dosering och administrering

Det rekommenderas att ta 4 mg av läkemedlet per dag. Tabletter på 2 mg tas två gånger dagligen och kapslar på 4 mg tas en gång dagligen. Intaget av läkemedlet är oberoende av födointag. Kapslarna ska sväljas hela.

Den dagliga dosen av läkemedlet kan vid behov minskas till 2 mg.

[ 14 ], [ 15 ]

Använd Detrusitol under graviditet

Det har inte gjorts några tester med Detrusitol under graviditet, så det är förbjudet att förskriva läkemedlet under denna period.

Eftersom det inte finns någon information om utsöndring av tolterodin i bröstmjölk, bör dess användning under amning undvikas.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot elementen i det terapeutiska medlet;
• glaukom med trång vinkel;
• imperativa drifter som framkallas av en organisk sjukdom;
• urinretention;
• ulcerös kolit;
• myasthenia gravis;
• megakolon;
• långsam tömningshastighet för magsäcken;
• fruktos- eller sackaros-isomaltasmalabsorption.

Försiktighet krävs vid förskrivning till personer med minskad tarmmotilitet, allvarlig urinvägsobstruktion, njur-/leverinsufficiens, pylorusstenos, neuropati och hiatusbråck.

[ 10 ]

Bieffekter Detrusitol

Ofta orsakar medicinering torrhet i munslemhinnan.

Ibland eller sällan observeras följande biverkningar:

• känner sig sömnig, trött, förvirrad, nervös eller svag, och även ha hallucinationer, yrsel eller huvudvärk;
• kräkningar eller förstoppning, buksmärtor och gaser;
• synstörningar, såväl som torrhet i senhinnan;
• utveckling av bronkit, smärta i bröstbenet, viktökning, samt torr hud (vid tabletttagning) och bihåleinflammation (vid kapslar);
• dysuriska symtom, urinretention;
• en känsla av hjärtrytm, blod som rusar till ansiktet och takykardi;
• uppkomsten av perifert ödem eller urtikaria.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Överdos

Vid förgiftning observeras följande symtom: pupiller vidgas, det finns en känsla av uttalad upphetsning, problem med urinering eller dess retention börjar, kramper eller hallucinationer utvecklas, och boende- eller andningsstörningar uppstår.

Terapin börjar med magsköljning, och sedan måste patienten ta enterosorbent. Därefter utförs symtomatiska procedurer:

• Fysostigmin används för att eliminera hallucinationer och känslor av upphetsning;
• Bensodiazepiner används för att lindra anfall;
• behandling av takykardi kräver användning av β-blockerare;
• för att lindra andningssvikt används artificiell ventilation;
• Kateterisering krävs för att behandla urinretention.

Interaktioner med andra droger

Antikolinerga läkemedel förstärker effekterna av tolterodin och ökar även sannolikheten för biverkningar.

Läkemedlet minskar effekten av cisaprid med metoklopramid. Och effekten av Detrusitol försvagas i kombination med m-antikolinergika.

Det finns en risk för interaktion med läkemedel som metaboliseras av hemoprotein P450, såväl som CYP2D6 eller CYP3A4.

Om det finns brist på isoenzymet CYP2D6 är det förbjudet att använda klaritromycin, mekonazol och även erytromycin, ketokonazol och itrakonazol, eftersom läkemedelsindikatorerna kan öka, vilket leder till berusning.

Läkemedlet har ingen farmakologisk interaktion med warfarin, och inte heller med kombinerade orala preventivmedel (i tabletter).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Förvaringsförhållanden

Detrusitol måste förvaras under standardförhållanden för läkemedel. Temperatur – högst 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Hållbarhetstid

Detrusitol kan användas i 2 år från det terapeutiska läkemedlets utgivningsdatum.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Ansökan för barn

Läkemedlet är inte förskrivet till personer under 18 år, eftersom inga studier har genomförts angående säkerheten vid dess användning i denna ålder.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är ämnen som Urotol och Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Recensioner

Detrusitol har inte så många recensioner, men de bekräftar mestadels läkemedlets höga effektivitet. Läkemedlet hanterar väl manifestationer av överdriven urinaktivitet - frekvent urinering - vilket hjälper till att minska dess frekvens och underlätta urinretention.

Vissa patienter anser att kapslar är mer effektiva än tabletter och rekommenderar deras användning.

Ett litet antal kommentatorer noterade att intag av läkemedlet orsakar torrhet i munslemhinnan, men detta är ett ganska sällsynt symptom och har också en låg svårighetsgrad.