Chloe

Chloe är ett läkemedel mot antiandrogen.

Indikationer Chloe

Det används för att eliminera androgenpatologier hos kvinnor:

• akne, särskilt uttalad natur, och även åtföljd av utveckling av inflammatoriska processer eller seborré, liksom dannande av knölar (papulyzno-pustulär akne eller nodulär-cystisk akne);
• androgen alopeci;
• hirsutism i en lätt grad.

Det kan också användas som ett preventivmedel (men läkemedlet används inte enbart som ett preventivmedel, det föreskrivs endast för behandling med androgentillstånd hos kvinnor).

Släpp formulär

Släpp i tablett, enligt 21 eller 7 stycken (placebo tabletter) på blisteren. Inne i förpackningen - 1 eller 3 blisterplåtar.

[1]

Farmakodynamik

Acetatet av cyproteron är en aktiv komponent i läkemedlet. Det saktar ner androgenernas verkan som produceras av kvinnokroppen. Medicinen tillåter dig att behandla patologier, provocerade genom bindning av androgener eller sjukdom på grund av överkänslighet mot dessa hormoner.

Under perioden med Chloes användning sänks den kraftiga aktiviteten hos talgkörtlarna, vilka är viktiga faktorer för utvecklingen av seborré och akne. Tack vare medicinen försvinner befintliga utslag inom 3-4 månader efter kursen. Ökad fetthalt i hår med hud minskar snabbare. Vanligtvis minskar eller håravfall, vilket ofta observeras i seborré.

Terapi är ordinerad för kvinnor som är i reproduktiv ålder, som har en måttlig grad av hirsutism (i synnerhet gäller detta för något stärkt ansiktshår). Resultatet blir emellertid märkbart efter minst flera månaders behandling.

Förutom antiandrogena effekter har den aktiva komponenten uttalat gestageniska egenskaper. Det är denna omständighet som kan utlösa en cykelstörning. Du kan undvika detta genom att kombinera substansen med etinylestradiol (bara en sådan kombination observeras i Chloe). Denna kombination är ganska effektiv, förutsatt att den cykliska användningen av droger med full överensstämmelse med instruktionerna.

Den preventiva effekten av droger är resultatet av den kombinerade verkan av olika faktorer, varav den viktigaste är inhiberingen av ägglossningsprocessen, liksom förändringar i cervikal utsöndring. Förutom att förhindra graviditet har kombinationen av östrogen / progestogen i förhållande till antiandrogen ytterligare fördelar som kan hjälpa till att avgöra om man ska använda denna preventivmetod eller ej. Medicinen bidrar till att göra cykeln mer regelbunden, försvagar ömhet i menstruationen och minskar blödningen. Detta gör det möjligt att minska förekomsten av anemi av järnbrist.

Finns information om det faktum att användningen av kombinerade orala preventivmedel i stora doser (0,05 mg etinylöstradiol) orsakade en minskning i sannolikheten för förekomst av cystor på äggstockarna, och dessutom inflammation i bäckenorganen, ektopisk graviditet och icke-maligna tumörer i bröstet. En liknande effekt av användningen av lägre doser av läkemedel bör bekräftas.

[2], [3], [4], [5],

Farmakokinetik

Acetat av cyproteron.

Med den interna användningen av substansen sker dess snabba och fullständiga absorption. Inuti serumet observeras toppnivån ungefär 1,6 timmar efter applicering och är lika med 15 ng / ml. Biotillgänglighetsindikatorerna är 88%.

Ämnet är nästan helt syntetiserat endast med plasmaalbumin. Ca 3,5-4% av komponentens totala serumkomponent har en fri form. Etinylestradiol orsakar en ökning av globulins index, det syntetiseras med könshormoner, men påverkar inte på något sätt proteinbindningen av cyproteronacetat. Komponentens fördelningsvolym är 986 ± 437 liter.

Ciproteronacetat metaboliseras nästan fullständigt. Den huvudsakliga plasmaförbrytningsprodukten är 15p-OH-CPA, som bildas med deltagandet av CYP3A4-enzymet i hemoproteinet P450. Serumsubstansen av ämnet är 3,6 ml / minut / kg.

Serumindex för cyproteronacetat minskar under 2 eliminationsperioder, där halveringstiden för substansen är 0,8 timmar och även 2,3-3,3 dagar. Delvis utmatas substansen oförändrad. Förfallna produkter utsöndras med gall och urin i förhållandet 2k1. Halveringstiden för sönderfallsprodukterna är ca 1,8 dagar.

De farmakokinetiska egenskaperna hos cyproteronacetat förändras inte under påverkan av globulin, vilket syntetiserar könshormonet. Med ett dagligt intag av droger stiger sin hastighet med cirka 2,5 gånger, och i andra stadiet av behandlingscykeln når det stabilitet.

Etinylestradiol.

Vid oral användning av etinylestradiol absorberas den fullständigt och snabbt. Toppnivån inuti serumet observeras efter 1,6 timmar och är ca 71 pg / ml. Under absorptionen och under den första hepatiska passagen genomgår substansen en metabolism, varigenom den genomsnittliga totala biotillgängligheten är cirka 45% med en signifikant individuell variabilitet (inom 20-65%).

Etinylestradiol är ganska aktiv, men samtidigt är det mycket specifikt syntetiserat med serumalbumin (med 98%) och stimulerar även en ökning av serumnivåerna av globulin, vilket syntetiserar könshormonet. Distributionsvolymen är ungefär 2,8-8,6 l / kg.

Ämnet genomgår en allmän konjugation inuti tarmarnas väggar såväl som inuti levern. Metabolism sker huvudsakligen genom den aromatiska hydroxyleringsprocessen, men ett stort antal olika metylerade och hydroxylerade nedbrytningsprodukter är bundna, vilka har en fri form eller är konjugerade med svavelsyra och glukuronsyra. Indikatorn för den metaboliska reningsfaktorn är 2,3-7 ml / minut / kg.

Indikatorn för etinylestradiol minskar i 2 segment av halveringstiden, vilket är ungefär 10-20 timmar. Utsöndring av oförändrat ämne uppträder inte, och sönderfallsprodukterna utsöndras med gall och urin i andelen 6k4. Halveringstiden för sönderfallsprodukterna är cirka 1 dag.

Stabila värden kan uppnås vid det andra stadiet av behandlingscykeln. Serumvärdena är 60% högre än den individuella dosen.

[6], [7], [8],

Dosering och administrering

Läkemedlet måste tas regelbundet för att uppnå önskat resultat och för att ge preventiv effekt. Vid behandlingstillfället är det nödvändigt att avbryta intaget av andra hormonella droger.

Chloe-regimen liknar det för de flesta orala preventivmedel som kombineras. Du måste ta tabletter åtminstone under 3-4 menstruationscykler efter att sjukdoms manifestationer försvinner. Vid återutveckling av symtom är det tillåtet att upprepa terapeutiska kursen flera veckor eller månader efter slutförandet av den första. Med oregelbunden användning av droger kan det finnas blödningar under perioden mellan menstruation och försvagning av dess preventivmedel och medicinska egenskaper.

Tabletter tas varje dag, alltid på ungefär samma gång. Om det behövs kan du dricka dem med vatten. Dosen är 1 tablett per dag och varaktigheten av kursen är 28 dagar. För att starta ett nytt paket med piller krävs efter 7 dagar efter användning av placebo-tabletterna, under vilka blödningen som utvecklas på grund av avbokningen börjar ungefär 2-3 dagar efter det extrema användandet av det aktiva läkemedlet. Efter starten av ett nytt pack kan patientens blödning fortsätta.

Banans längd beror på patologins svårighetsgrad. Vanligtvis varar det i flera månader.

Det rekommenderas att sluta använda droger efter 3-4 cykler efter att sjukdomen har försvunnit helt.

Trots att Chloe har en preventiv effekt, kan du inte fortsätta att använda tabletter endast för preventivmedel.

[14], [15]

Använd Chloe under graviditet

Gravid att ta Chloe är förbjuden. Vid graviditetens början under behandlingen är det nödvändigt att omedelbart avbryta läkemedlet.

Använd inte tabletter och när du ammar. Cyproteronacetatet tränger in i modermjölken och överförs till barnet (cirka 0,2% av moderens dos - ungefär 1 μg / kg). Under laktationsperioden kan cirka 0,02% av den dagliga dosen av substansen etinylestradiol som tas av moderen överföras via mjölk till barnet.

Kontra

De viktigaste kontraindikationerna:

• intolerans av de aktiva komponenterna i läkemedlet eller dess hjälpämnen;
• Förekomsten av en anamnes av arteriella eller venösa trombotiska / tromboemboliska patologier (såsom DVT, myokardinfarkt och lungemboli) eller stroke;
• historia av prodromala tecken på trombos (t.ex. Angina eller övergående cirkulationsstörning i hjärnan);
• närvaron i anamnesen av migränattacker tillsammans med neurologiska manifestationer av brännviktstypen;
• diabetes mellitus, i vilken vaskulär skada observeras;
• närvaro av flera eller svåra faktorer av möjligheten att utveckla trombos av artär eller venös typ;
• en historia av pankreatit som utvecklas mot en bakgrund av hypertriglyceridemi i svår form;
• närvaro i anamnesen av funktionella hepatiska störningar i en allvarlig grad (till det ögonblick då levern normaliseras);
• närvarande i historien av levertumörer (malign eller godartad typ);
• Den antagna närvaron av maligna neoplasmer (till exempel i bröstkörtlarna eller könsorganen), beroende på könshormonerna.
• ha ett okänt ursprung av blödning från slidan
• medicinen är inte tilldelad män.

[9], [10], [11], [12],

Bieffekter Chloe

Användning av läkemedlet kan orsaka sådana biverkningar:

• vittnesmål om studier: en förändring i viktindexet;
• manifestationer från NA: ofta finns det huvudvärk, ibland - migränattacker;
• visuella organ: ibland kan det finnas överkänslighet mot kontaktlinser;
• Magtarmkanalen: ofta finns buksmärtor och illamående; sällan kan det finnas diarré och kräkningar. Andra störningar i matsmältningsförfarandet är också möjliga;
• subkutan skikt och hud: det kan finnas en mängd hudreaktioner (såsom nodulär eller polyiform erytem samt utslag);
• störningar i metaboliska processer: ibland vätskeretention
• immunförändringar: överkänslighet observeras ibland;
• bröstkörtlar och reproduktionsorgan: ofta finns det smärtor i bröstkörtlarna, liksom deras spänning; mindre sannolikt att öka dem Mycket sällan förekommer urladdning från bröstet eller slidan.
• mentala störningar: ofta finns det förändringar i humör, liksom en deprimerad stämning; ibland kan det finnas en uppdelning av sexuell lust.

Hos patienter med ärftlig form av Quinck-ödem kan yttre östrogen förbättra manifestationerna av sjukdomen eller orsaka dess utseende.

[13]

Överdos

Det finns ingen information om utvecklingen av negativa manifestationer på grund av en överdos av läkemedlet. Tecken är kräkningar med illamående; unga tjejer har en svag blödning från slidan.

Antidoter har ingen medicinering, symptomatisk behandling.

Interaktioner med andra droger

Interaktion av läkemedel som innehåller östrogen / progestogen, med andra läkemedel kan leda till minskad preventiv effekt eller förekomsten av genombrott. Grunderna för interaktioner beskrivs nedan.

Metaboliska processer i levern: Det är möjligt att utveckla interaktion med induktionsmediciner av mikrosomala enzymer, vilket ökar nivån på reningskoefficienten hos könshormoner. Bland de av barbiturater och rifampicin med primidon, fenytoin och karbamazepin, och dessutom eventuellt med griseofulvin topiramat, oxkarbazepin och felbamatom och med medel som innehåller en hypericum.

Dessutom finns det information att drogerna bromsa HIV-proteaset (såsom ritonavir), och med det NRTI (t.ex., nevirapin), eller en kombination av dessa läkemedel kan potentiellt påverka levermetabolismen.

Portal-biliärcirkulationen. Enligt resultaten av individuella kliniska tester kan det noteras att förfarandet enligt portal biliär cirkulation av östrogen är i stånd att minska beroende på användningen av vissa antibiotika (sådana som är i stånd att reducera ethinylestradiol index: tetracykliner och penicillin).

Om du använder något av ovanstående läkemedel ska en kvinna använda en preventiv preventivmedel (eller någon annan) förutom Chloe under behandlingsperioden. Under appliceringen av inducerare av mikrosomala enzymer är det nödvändigt att använda barriärmetoden under hela behandlingsperioden med motsvarande läkemedel och sedan i ytterligare 28 dagar efter det att den har dragits tillbaka. Vid användning av ett antibiotikum (utom griseofulvin och rifampicin) bör barriärmetoden tillämpas under den första veckan efter det att läkemedlet har dragits tillbaka. I en situation där barriärprevention fortfarande används och ett pack Chloe-tabletter redan har avslutats kan du börja ta mediciner från ett nytt paket utan det vanliga intervallet.

Oral preventivmedel kan påverka metabolismen av andra läkemedel. Samtidigt kan plasma- och vävnadsparametrar av aktiva komponenter i droger öka (i cyklosporin) eller minska (i lamotrigin).

Påverkan på laboratorietestdata. Användningen av Chloe och liknande droger kan påverka data från vissa laboratorietester. Bland dessa är de biokemiska egenskaperna hos leverfunktionen, liksom binjurarnas arbete med njurar och sköldkörtlar. Dessutom är plasmakoncentrationen av proteinet (bärare) - ett kortikosteroidsyntetiserande globulin. Tillsammans med dessa lipid / lipoproteinfraktioner, kännetecknar fibrinolysens egenskaper med koagulering samt metabolism av kolhydrater. Ofta går sådana förändringar inte utöver den tillåtna norm.

Förvaringsförhållanden

Tabletterna bör hållas på ett ställe som är otillgängligt för små barn. Temperaturens maximala temperatur är 25 ° C.

Hållbarhetstid

Chloe är lämplig för användning inom 3 år från det att läkemedlet släpptes.