Chloe

Chloe är ett antiandrogent läkemedel.

Indikationer Chloe

Det används för att eliminera androgenpatologier hos kvinnor:

• akne, särskilt av uttalad natur, såväl som de som åtföljs av utveckling av inflammatoriska processer eller seborré, samt bildandet av noduler (papulär-pustulös eller nodulär-cystisk akne);
• androgen alopeci;
• mild hirsutism.

Det kan också användas som preventivmedel (men läkemedlet är förbjudet att endast användas som preventivmedel; det är endast förskrivet för behandling av androgentillstånd hos kvinnor).

Släpp formulär

Släpps i tabletter, 21 eller 7 stycken (placebotabletter) per blister. Inuti förpackningen - 1 eller 3 blisterplattor.

[ 1 ]

Farmakodynamik

Cyproteronacetat är den aktiva komponenten i läkemedlet. Det saktar ner effekten av androgener som produceras av den kvinnliga kroppen. Läkemedlet låter dig behandla patologier orsakade av bindning av androgener eller sjukdomar på grund av överkänslighet mot dessa hormoner.

Under användningsperioden för Chloe minskar den ökade aktiviteten i talgkörtlarna, vilka är viktiga faktorer i utvecklingen av seborré och akne. Tack vare läkemedlet försvinner befintliga utslag inom 3-4 månader efter behandlingen. Ökad oljighet i hår och hud minskar snabbare. Håravfall, som ofta observeras vid seborré, minskar eller försvinner vanligtvis.

Terapin ordineras till kvinnor i reproduktiv ålder som har måttlig hirsutism (särskilt något ökad ansiktsbehåring). Resultatet blir dock märkbart efter minst några månaders behandling.

Förutom den antiandrogena effekten har den aktiva komponenten uttalade gestagena egenskaper. Denna omständighet kan framkalla cykelstörningar. Detta kan undvikas genom att kombinera substansen med etinylestradiol (denna kombination observerades i Chloe). Denna kombination är ganska effektiv, förutsatt att läkemedlet används cykliskt i fullständig överensstämmelse med instruktionerna.

Läkemedlets preventiva effekt uppstår som ett resultat av den kombinerade verkan av olika faktorer, varav den viktigaste är hämningen av ägglossningsprocessen, samt förändringar i livmoderhalsens utsöndring. Förutom att förhindra graviditet har kombinationen av östrogen/gestagen i förhållande till antiandrogen ytterligare fördelar som kan hjälpa till i beslutsprocessen om huruvida man ska använda denna preventivmetod eller inte. Läkemedlet hjälper till att göra cykeln mer regelbunden, minskar smärta under menstruation och minskar blödningar. Detta bidrar också till att minska förekomsten av järnbristanemi.

Det finns information om att användning av kombinerade p-piller i höga doser (0,05 mg etinylestradiol) orsakade en minskad sannolikhet för cystor på äggstockarna, samt inflammation i bäckenorganen, utomkvedshavandeskap och godartade tumörer i bröstkörtlarna. En liknande effekt vid användning av lägre doser av läkemedlet behöver fortfarande bekräftas.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Cyproteronacetat.

Vid oralt intag absorberas substansen snabbt och fullständigt. I serum observeras toppnivån cirka 1,6 timmar efter administrering och är lika med 15 ng/ml. Biotillgänglighetsindikatorerna är 88 %.

Substansen syntetiseras nästan fullständigt endast med plasmaalbumin. Cirka 3,5–4 % av den totala serumkomponenten finns i fri form. Etinylestradiol orsakar en ökning av globulinnivåerna, syntetiseras med könshormoner, men påverkar inte proteinbindningen i cyproteronacetat. Komponentens distributionsvolym är 986 ± 437 l.

Cyproteronacetat metaboliseras nästan fullständigt. Den huvudsakliga plasmanedbrytningsprodukten är 15β-OH-CPA, som bildas med deltagande av CYP3A4-enzymet i hemoprotein P450. Serumclearance av substansen är 3,6 ml/minut/kg.

Serumcyproteronacetat minskar under två eliminationsperioder, där halveringstiderna för substansen noteras - 0,8 timmar och 2,3-3,3 dagar. Substansen utsöndras delvis oförändrad. Sönderfallsprodukterna utsöndras med galla och urin i förhållandet 2:1. Halveringstiden för sönderfallsprodukterna är cirka 1,8 dagar.

Cyproteronacetats farmakokinetiska egenskaper förändras inte under inverkan av könshormonsyntetiserande globulinindex. Vid daglig administrering av läkemedlet ökar dess index cirka 2,5 gånger, och i det andra steget av behandlingscykeln når det stabilitet.

Etinylestradiol.

Vid oralt intag absorberas etinylestradiol fullständigt och snabbt. Maximala serumnivåer observeras efter 1,6 timmar och är cirka 71 pg/ml. Under absorption och första leverpassage genomgår substansen metabolism, vilket resulterar i en genomsnittlig total biotillgänglighet på cirka 45 % med betydande individuell variation (inom 20–65 %).

Etinylestradiol syntetiseras ganska aktivt, men också mycket specifikt med serumalbumin (98 %), och stimulerar även en ökning av serumnivåerna av könshormonsyntetiserande globulin. Distributionsvolymen är cirka 2,8–8,6 l/kg.

Substansen genomgår generell konjugering i tunntarmväggen och även i levern. Metabolism sker huvudsakligen genom aromatisk hydroxylering, men ett stort antal olika metylerade och hydroxylerade nedbrytningsprodukter binds, vilka är fria eller konjugerade med svavelsyra och glukuronsyra. Den metaboliska clearancekoefficienten är 2,3–7 ml/min/kg.

Etinylestradiolnivån minskar under två halveringsperioder på cirka 10–20 timmar. Det sker ingen utsöndring av oförändrad substans, och nedbrytningsprodukterna utsöndras i galla och urin i förhållandet 6:4. Halveringstiden för nedbrytningsprodukterna är cirka 1 dag.

Stabila värden uppnås i behandlingscykelns andra steg. Serumvärdena är 60 % högre än den individuella dosen.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet måste tas regelbundet för att uppnå önskat resultat och ge preventiv effekt. Under behandlingen är det nödvändigt att sluta ta andra hormonella läkemedel.

Behandlingen med Chloe liknar behandlingen med de flesta kombinerade p-piller. Tabletterna bör tas under minst 3–4 menstruationscykler efter att sjukdomssymtomen har försvunnit. Om symtomen återkommer kan behandlingskuren upprepas flera veckor eller månader efter att den första avslutats. Om läkemedlet används oregelbundet kan blödningar förekomma mellan menstruationerna, och dess preventiva och medicinska egenskaper kan försvagas.

Tabletterna tas varje dag, alltid ungefär samtidigt. Vid behov kan de sköljas med vatten. Dosen är 1 tablett per dag och behandlingstiden är 28 dagar. Det är nödvändigt att påbörja en ny tablettkarta efter ett 7-dagars intervall av placebotabletter, under vilken blödning på grund av läkemedelsutsättning börjar cirka 2-3 dagar efter den sista användningen av det aktiva läkemedlet. Efter att ha påbörjat en ny tablettkarta kan patienten fortsätta att blöda.

Kursens längd beror på patologins svårighetsgrad. Vanligtvis varar den i flera månader.

Det rekommenderas att sluta använda läkemedlet efter 3-4 cykler efter att sjukdomens tecken har försvunnit helt.

Även om Chloe också har en preventiv effekt kan du inte fortsätta att använda p-piller enbart som preventivmedel.

[ 14 ], [ 15 ]

Använd Chloe under graviditet

Gravida kvinnor får inte ta Chloe. Om graviditet uppstår under behandlingen måste läkemedlet omedelbart avbrytas.

Tabletterna ska inte användas under amning. Cyproteronacetat går över i bröstmjölken och överförs till spädbarnet genom den (cirka 0,2 % av den dos som modern tar – cirka 1 mcg/kg). Under amning kan cirka 0,02 % av den dagliga dosen etinylestradiol som modern tar överföras till barnet via mjölken.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• intolerans mot läkemedlets aktiva komponenter eller dess hjälpämnen;
• historia av arteriella eller venösa trombotiska/tromboemboliska patologier (såsom DVT, hjärtinfarkt och lungemboli) eller stroke;
• historia av prodromala tecken på trombos (till exempel angina pectoris eller övergående cerebrovaskulär incident);
• historia av migränattacker åtföljda av fokala neurologiska manifestationer;
• diabetes mellitus, där kärlskador observeras;
• förekomsten av flera eller allvarliga faktorer som kan leda till utveckling av arteriell eller venös trombos;
• en historia av pankreatit som utvecklas mot bakgrund av svår hypertriglyceridemi;
• historia av allvarliga funktionella leversjukdomar (tills leverfunktionen återgår till det normala);
• historia av levertumörer (maligna eller godartade);
• misstänkt förekomst av maligna tumörer (till exempel i bröstkörtlar eller könsorgan) som är beroende av könshormoner;
• vaginal blödning av okänt ursprung;
• Läkemedlet är inte förskrivet till män.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Bieffekter Chloe

Användning av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• forskningsindikationer: förändring i kroppsviktsindex;
• manifestationer från nervsystemet: huvudvärk förekommer ofta, och migränattacker förekommer ibland;
• synorgan: överkänslighet mot kontaktlinser kan ibland förekomma;
• Mag-tarmbesvär: buksmärtor och illamående förekommer ofta; diarré och kräkningar kan observeras i sällsynta fall. Andra matsmältningsbesvär är också möjliga;
• subkutana lager och integument: olika hudreaktioner kan uppstå (såsom erythema nodosum eller erythema multiforme, samt utslag);
• metabola störningar: vätskeretention är ibland möjlig;
• immunförsvar: överkänslighet observeras sällan;
• mjölkkörtlar och reproduktionsorgan: smärta i mjölkkörtlarna uppträder ofta, liksom deras spänning; mer sällan är deras förstoring möjlig; flytningar från bröstet eller slidan uppträder mycket sällan;
• Psykiska störningar: humörsvängningar och depressiva sinnesstämningar är vanliga; sexuell luststörning kan ibland förekomma.

Hos patienter med en ärftlig form av Quinckes ödem kan externa östrogener öka sjukdomens manifestationer eller orsaka dess förekomst.

[ 13 ]

Överdos

Det finns ingen information om utveckling av negativa manifestationer på grund av överdosering av läkemedel. Symtom inkluderar kräkningar med illamående; hos unga flickor förekommer lätt blödning från slidan.

Läkemedlet har inga motgift; behandlingen är symptomatisk.

Interaktioner med andra droger

Interaktioner mellan läkemedel som innehåller östrogen/progestogen och andra läkemedel kan leda till minskad preventivmedelseffektivitet eller genombrottsblödning. Viktig information om interaktioner finns nedan.

Metaboliska processer i levern: möjlig interaktion med läkemedel som inducerar mikrosomala enzymer, vilket ökar reningskoefficienten för könshormoner. Bland dem finns barbiturater och rifampicin med primidon, fenytoin och karbamazepin, och dessutom eventuellt topiramat med griseofulvin, samt oxkarbazepin med felbamat och produkter som innehåller johannesört.

Dessutom finns det information om att läkemedel som hämmar HIV-proteas (såsom ritonavir), och tillsammans med dem NRTI:er (till exempel nevirapin), eller kombinationer av dessa läkemedel, kan påverka levermetabolismen.

Portal-biliär cirkulation. Enligt resultaten av individuella kliniska tester kan det noteras att processen för portal-biliär cirkulation av östrogener kan minska på grund av användning av vissa antibiotika (de som kan minska indikatorerna för etinylestradiol: tetracykliner och penicilliner).

Vid användning av något av ovan nämnda läkemedel bör en kvinna använda en barriärmetod (eller någon annan) utöver Chloe under behandlingsperioden. Under användning av mikrosomala enzyminducerare är det nödvändigt att använda en barriärmetod under hela behandlingsperioden med motsvarande läkemedel, och sedan i ytterligare 28 dagar efter att det avslutats. Vid användning av ett antibiotikum (förutom griseofulvin med rifampicin) bör en barriärmetod användas under den första veckan efter att läkemedlet avslutats. I en situation där barriärpreventivmedel fortfarande används och Chloe-tablettförpackningen redan har slutat gälla, kan du börja ta läkemedlet från en ny förpackning utan vanligt uppehåll.

Orala preventivmedel kan påverka metabolismen av andra läkemedel. I detta fall kan plasma- och vävnadsindexen för aktiva läkemedelskomponenter öka (för ciklosporin) eller minska (för lamotrigetin).

Påverkan på laboratorietestdata. Användningen av Chloe och liknande läkemedel kan påverka data från vissa laboratorietester. Bland dem finns biokemiska egenskaper hos leverfunktionen, såväl som binjurarnas arbete med njurar och sköldkörtel. Dessutom plasmanivån av protein (bärare) - som syntetiserar kortikosteroidglobulin. Tillsammans med detta, lipid-/lipoproteinfraktioner, egenskaper hos fibrinolys med koagulation, samt kolhydratmetabolism. Ofta överskrider sådana förändringar inte den tillåtna normen.

Förvaringsförhållanden

Tabletterna ska förvaras utom räckhåll för små barn. Maximal temperatur är 25 °C.

Hållbarhetstid

Chloe är lämplig för användning inom 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.