Carbidopa och Levodopa Teva

Carbidopa och levodopa-teva är ett komplicerat läkemedel mot parkinson, som innehåller en metabolism för dopamin (levodopa), liksom ett ämne som saktar ner perifer dopa-dekarboxylas (carbidopa).

Tecken på skakande förlamning antas vara orsakade av dopaminbrist. Med normala dopaminnivåer verkar den som en neurotransmittor och produceras av vissa hjärnceller som styr muskelaktiviteten. Därför antas det att motoriska störningar uppstår på grund av brist på dopamin inne i kroppen.

Indikationer Carbidopa och Levodopa Teva

Det används under darrande förlamning.

Släpp formulär

Utsläpp av läkemedelssubstansen är gjord i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning. I en förpackning - 5 eller 10 sådana paket.

Farmakodynamik

Levodopas anti-parkinsonaktivitet är förknippad med omvandlingen till dopamin (på grund av dekarboxylering som sker direkt inuti centrala nervsystemet), vilket leder till att dopaminbrist inom nervcellerna fylls på.

Carbidopa kan inte övervinna BBB; förhindrar processerna av extracerebral dekarboxylering av levodopa, vilket ökar sitt intag i hjärnan med efterföljande omvandling till dopamin i centrala nervsystemet. Dessa processer orsakar försvagningen av tecken på skakförlamning hos ett stort antal patienter.

[1], [2],

Farmakokinetik

Båda aktiva komponenterna i droger absorberas väl; Plasma Cmax-värden noteras efter 1-3 timmar. Termen levodopas halveringstid (med karbidopaexponering) är ca 2 timmar. Under påverkan av karbidopa minskar plasmautskillnaden av levodopa med 50%. Vid exponering för karbidopa transformeras levodopa vanligtvis till aminosyror (en liten del omvandlas till katekolaminderivat). Alla metaboliska komponenter av levodopa med karbidopa utsöndras i urinen.

[3], [4], [5]

Dosering och administrering

Urval av den optimala dagliga dosen av läkemedlet genomförs genom noggrann titrering av varje patient individuellt.

Med hänsyn till intensiteten i patologin kan det ta ungefär sex månader att få en optimal medicineringseffekt.

Personer som inte har använt levodopa.

För personer som börjar använda droger måste du först ta ett halvt bord 1-2 gånger om dagen. Om så behövs, lägg till ytterligare ett halvt bord dagligen eller med dagliga avbrott tills önskad mängd karbidopa erhålls.

Läkemedlets effekt utvecklas omedelbart på dagen för intaget (ibland även efter den första delen). Det når full effekt efter 7 dagar (endast levodopa tar det veckor eller månader).

Personer som använder levodopa.

Introduktionen av levodopa måste avbrytas minst 12 timmar (eller 24 timmar om droger används med långsam frisättningstyp) innan behandling med läkemedlet påbörjas. Du kan ta levodopa på morgonen, och använd det inte på natten. En portion bör vara cirka 20% av den tidigare dagliga dosen av levodopa.

Inledande del.

Personer som förbrukar mindre än 1,5 g levodopa per dag måste först använda 0,075-0,1 g karbidopa och 0,3-0,4 g levodopa (använd läkemedel med en dos av 1k4 carbidopa / levodopa), 3 -4 användning.

För personer som konsumerar mer än 1,5 g levodopa per dag, ta först det första pillet av medicinen 3-4 gånger per dag.

Stöddelen.

Det är nödvändigt att använda läkemedlet med hänsyn till personens personliga egenskaper, ändra delen gradvis (med tanke på medicineringseffekten).

Om det är nödvändigt att ta en större mängd levodopa, får dosen ökas till 1: a tabletten 3-4 gånger om dagen. Om så behövs kan delen ökas med 0,5-1 brunnspiller per dag (samtidigt får inte mer än 8 tabletter tas per dag).

I de fall då överföring av en patient från Levodopa till Carbidopa och Levodopa-Teva utförs användningen av andra medel som saktar decarboxylas, måste administreringen av läkemedel avbrytas minst 12 timmar innan läkemedlet används. Drogadministration bör startas med en del som liknar levodopån och ett ämne som saktar ned dekarboxylas i tidigare mediciner.

Personer som använder andra anti-parkinsonsubstanser.

Kombinationen av läkemedel och MAOI-B kan förbättra den första läkemedelsaktiviteten med kontrollerade manifestationer av dyskinesi eller akinesi.

Det är tillåtet att fortsätta att ta andra normala anti-parkinsoniska ämnen än levodopa, med införande av karbidopa med levodopa, även om de injicerade delarna kan behöva justeras.

[7]

Använd Carbidopa och Levodopa Teva under graviditet

Det finns ingen information om effekterna av carbidopa och levodopa-teva under graviditeten, men levodopa, liksom kombinationen med carbidopa, ledde till uppkomsten av anomalier vid skelettutveckling med inre organ under djurförsök. Använd inte drogen under amning och graviditet. Kvinnor av reproduktiv ålder som använder droger ska använda tillförlitliga preventivmedel.

Det finns ingen information om huruvida läkemedlet utsöndras i bröstmjölk. För att förhindra förekomsten av negativa symtom hos spädbarn är det nödvändigt att fatta beslut om avbrytande av droger eller avbrytande av amning (med hänsyn till behovet av mottagning av en kvinna).

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• stark känslighet associerad med de aktiva elementen i läkemedlet eller dess andra ingredienser;
• glaukom;
• hjärtsvikt att arbeta hårt
• hjärtets arytmi, har en svår karaktär;
• allvarlig psykos
• kombinerad användning med selektivt MAOI-A, såväl som icke-selektivt MAOI (med undantag för små delar av vissa MAOI-B). Dessa läkemedel måste avbrytas minst 14 dagar innan du börjar använda drogen.
• misstänkt, såväl som odiagnostiserade epidermala sjukdomar eller melanom, tillgängliga i historien.

Läkemedlet är inte förskrivet till personer som inte kan ta sympatomimetika.

Bieffekter Carbidopa och Levodopa Teva

Negativa symptom som uppstår när man tar droger är vanligtvis förknippade med den neurofarmakologiska aktiviteten hos dopamin. I grund och botten passerar de eller försvagar efter att ha minskat delen.

Ofta, när läkemedlet används, dyskinesi uppträder (dystonisk, choreiform och andra rörelser som har en ofrivillig natur). Om blepharospasmer och muskelkramper uppstår, minska dosen.

Andra allvarliga biverkningar inkluderar mentala förändringar (psykos med paranoida tankar, liksom depression med självmordstendenser eller ej) och demens. Det finns rapporter om utvecklingen av hypersexualitet eller spänningen som har en patologisk karaktär och dessutom ökad libido (speciellt vid användning av stora delar av läkemedlet). Sådana symtom försvinner efter dosminskning eller avbrytande av läkemedlet.

Bland de negativa manifestationerna associerade med levodopa och dess kombinationer:

• lymf och hematopoietiska skador: anemi (även hemolytisk), trombocyt eller leukopeni och agranulocytos;
• immunförsvar: manifestationer av intolerans, inklusive urtikaria och angioödem;
• störningar i hjärt-kärlsystemets funktion: svimning, hjärtklappning, flebit, hjärtslagrytmförlopp, ökade blodtrycksvärden, tendens till förlust av medvetande och ortostatiska tecken, inklusive minskning av blodtrycksindikatorer;
• problem med NA arbete: ataxi, korea, bradykinesi och dyskinesi, yrsel och fenomenet av de så kallade "on-off" (ibland ett par månader eller år efter påbörjad behandling med införandet av levodopa, kan komma att utvecklas på grund av sjukdomsprogression (vid en liknande brott kan kräva att storleken på portionerna och intervallen mellan deras injektioner ändras)). Dessutom lockjaw, dystoni, tremor intensifieras, träffa händer, muskelkramper och extrapyramidala motoriska symtom, parestesi, muskelryckningar, NSA, medvetslöshet och en tendens till svag, och dessutom, gångstörningar, kramper, och aktivering av latent okulosimpaticheskogo syndrom;
• mentala störningar: mani, depression, förvirring, utmattning, mardrömmar och självmordsförsök. Dessutom sömnlöshet, yrsel, demens, delirium, eufori, stor ångest och hallucinationer. Också i listan är förändringar i mentala tillstånd (detta inkluderar tillfällig psykos och paranoidtänkande), agitation, rädsla, kramper, tänkande eller vandringsstörning, huvudvärk, desorientering och torpor samt plötslig svår sömnighet.
• lesioner i samband med mag-tarmkanalen: dysfagi, diarré, torr orala slemhinnor, dyspepsi, hypersalivation, bruxism och illamående samt utseende av en bitter smak, hicka, kräkningar och uppblåsthet, obstruktion, smärta i bukszonen, ordlista, smärta, gastrointestinal natur, blödning inuti matsmältningskanalen, brinnande av tungan, mörk färg av saliv och ett sår som påverkar duodenumet;
• problem med metaboliska processer: svullnad, viktökning eller anorexi;
• störningar associerade med de subkutana skikten och epidermis: hyperhidros, alopeci, pruritus, aktivering av malanom av malign natur, hyperemi, utslag, mörk svett och reumatisk purpura;
• problem med luftvägarnas arbete: hes röst, dyspné, smärta i brystbenet och andningsbehov;
• Muskel-skelettstrukturens lesioner: Muskelspasmer;
• nedsatt urinfunktion: inkontinens eller urinretention, priapism och mörk urin;
• visuella störningar: diplopi, synfel, ögonkramper, mydriasis, blepharospasm, oculomotorisk kris. Blefarospasm kan vara ett tidigt tecken på förgiftning;
• förändringar i testresultat: ökade värden av leveraktivitet (ALT, tillsammans med alkalisk fosfatas och AST, bilirubin, kreatinin, LDH, urinsyra och blodurea kväve), ett positivt svar från Coombs test, en ökning av serumsockernivån, en minskning av hematokrit med hemoglobin, bakteriuri och leukocytos med hematuri
• andra: trötthet, generell känsla av svaghet, en kraftig förvärring av befintliga sjukdomar, försämring av hälsan, hyperemi, rodnad i blodet i ansiktets och melanomens yta, vilket är malignt;
• impulsiva beslutsproblem: överdrivande och impulsivt behov av att göra inköp när dopaminagonister eller andra läkemedel innehållande dopamin injiceras (bland dem och levodopa med karbidopa).

[6]

Överdos

Bland de tidigaste tecknen på intoxikation: med ofrivillig rörelseform, muskelryckningar, oordning hjärtfrekvens, förhöjt blodtryck, blefarospasm med tonic form, aptitlöshet, och tillsammans med denna ökning i pulsindikatorer, sömnlöshet med störande formen excitation, förvirring och ångest.

Omedelbar gastrisk spolning krävs tillsammans med inducering av kräkningar.

Symtomatiska åtgärder: Infusioner appliceras noggrant måste ta hänsyn till graden av patency i luftvägarna. Vid arytmier utförs terapi med observation på ett EKG. Inga uppgifter om användning av dialys vid förgiftning. Användning av pyridoxin kommer att vara ineffektivt.

[8], [9]

Interaktioner med andra droger

Försiktighet krävs vid användning med följande läkemedel.

Antihypertensiva läkemedel.

Hos individer som använde vissa antihypertensiva läkemedel ledde användningen av kombinationer av levodopa och ett sätt att sänka verkan av dekarboxylas till utseende av symptomatisk ortostatisk kollaps. På grund av detta är det nödvändigt att justera dosen av den hypotensiva substansen vid det inledande skedet av behandlingen.

Antidepressiva läkemedel.

Det finns separata rapporter om förekomsten av negativa symtom (bland annat dyskinesi och en ökning av blodtrycket) i samband med kombinationen av droger och tricykliska ämnen.

Läkemedlet får endast användas med selektivt IMAO-B, i rekommenderade delar (till exempel med selegilinom).

Anestetika.

Vid administrering tillsammans med anestetika kan arytmi uppträda.

Cholinolytiska läkemedel.

De kan visa synergi med levodopa medan tremor är försvagad, därför används denna funktion ofta för att öka medicineringens inflytande. Men man måste komma ihåg att en sådan kombination kan leda till förvärring av rörelser som har okontrollerbar karaktär.

Stora portioner av dessa substanser kan försvaga levodopas positiva effekt, eftersom det minskar absorptionshastigheten, vilket ökar intragastriska metaboliska processer av läkemedel.

Återstående läkemedel.

Bensodiazepiner, fenytoin med fenotiaziner, butyrofenoner, papaverin och isoniazid kan försvaga levodopas medicinska aktivitet.

Levodopa-utbytesprocesser förbättras med införande av antikonvulsiva medel.

Eftersom Levodopa konkurrerar med enskilda aminosyror, är det möjligt för individer som följer en högprotein diet att absorptionen av läkemedlet minskas.

Användningen av karbidopa förhindrar förstärkning av metaboliska processer med omvandling av levodopa till dopamin, vilka uppträder under påverkan av pyridoxin. Läkemedlet får ordineras till personer med parkinsonism som använder substanser som innehåller pyridoxinhydroklorid.

Introduktion i kombination med selegilin kan orsaka allvarlig ortostatisk kollaps.

Fe-läkemedel kan hämma absorptionen av levodopa.

Sympatomimetika förstärker de negativa symptomen av levodopa i samband med hjärt-kärlsjukdom.

Amantadin- och dopaminantagonister kan kombineras med medicinering. Vid delning av dem kan dosjustering vara nödvändigt.

Plasma levodopa värden ökar vid användning av metoklopramid.

Introduktion tillsammans med element som bromsar katekolometyltransferas (enakapapon med tolkapon) kan öka biotillgängligheten av levodopa.

Kombination med andra anti-parkinsonsubstanser, som inte innehåller levodopa, är tillåtet.

[10]

Förvaringsförhållanden

Carbidopa och levodopa-teva bör hållas på ett ställe som är stängt från barns penetration. Temperaturvärdena är maximalt 25 ° С.

[11], [12], [13]

Hållbarhetstid

Carbidopa och levodopa-teva kan användas inom 36 månader från det att ett läkemedel säljs.

[14],

Ansökan om barn

Information om säkerheten vid användning av läkemedlet i pediatri saknas, varför det inte används till personer yngre än 18 år.

[15],

Analoger

Analoger av läkemedel är läkemedel Levoc, Duodopa, Stalevo med Levocarbhexal och Nacom.

[16]