Kamiren

Kamiren är en selektiv antagonist som verkar på α1-adrenerga receptorer.

Indikationer Camirena

Det används för att sänka förhöjt blodtryck. Hos många patienter är det det vanligaste läkemedlet för att kontrollera blodtrycket. Personer som inte kan sänka blodtrycket till önskad nivå med endast ett blodtryckssänkande läkemedel får kombinera doxazosin med andra läkemedel, såsom kalciumantagonister, tiazidliknande diuretika, ACE-hämmare och β-blockerare.

Dessutom används läkemedlet för att eliminera urinretention, såväl som symtom orsakade av godartad prostatahypertrofi (BPH). Personer med BPH får använda Kamiren både vid högt blodtryck och vid normalt blodtryck.

Släpp formulär

Frisättningen sker i form av tabletter, i en mängd av 10 stycken i en blisterplatta. I förpackningen - 2 eller 3 blister med tabletter.

Farmakodynamik

Ökade blodtrycksavläsningar.

Användning av doxazosin hos personer med förhöjt blodtryck orsakar en signifikant minskning av denna indikator, vilket minskar perifert kärlmotstånd. Denna effekt beror på den selektiva blockaden av α1-adrenoreceptorer som finns inuti kärlen. Vid användning av läkemedlet en gång om dagen fortsätter den kliniskt märkbara antihypertensiva effekten i 24 timmar. I princip observeras den maximala minskningen av blodtrycksvärdena 2-6 timmar efter intag av en engångsdos.

Jämfört med icke-selektiva α1-adrenerga blockerare observeras ingen utveckling av läkemedelstolerans vid långtidsadministrering av doxazosin.

Som ett resultat av långvarig användning av Kamiren observeras ibland en ökning av aktiviteten hos substansen renin i plasma, liksom utveckling av takykardi.

Doxazosin har en positiv effekt på blodfetterna, vilket avsevärt ökar förhållandet mellan högdensitetslipider och totala värden, och minskar avsevärt det totala antalet triglycerider och totalkolesterolvärden. Denna faktor är läkemedlets fördel jämfört med β-adrenerga receptorer och diuretika, eftersom de har en negativ effekt på dessa indikatorer.

Eftersom ett samband har funnits mellan förhöjt blodtryck och rubbningar i lipidmetabolismen och utveckling av kranskärlssjukdom, bidrar doxazosins positiva effekt på både blodtryck och aterogena lipidnivåer till att minska sannolikheten för att utveckla kranskärlssjukdom.

Doxazosinbehandling minskar vänsterkammarhypertrofi, saktar ner trombocytaggregationen och ökar plasminogenaktiviteten i vävnaderna. Samtidigt ökar läkemedlet känsligheten i perifera vävnader för insulin hos individer med sjukdomar i detta område.

Doxazosin har nästan inga negativa metaboliska reaktioner, så det är tillåtet att användas av personer med diabetes och bronkialastma, såväl som med hyperkeratos och störningar i vänster kammares funktion.

Män med förhöjt blodtryck visade också förbättring av erektil funktion när de tog läkemedlet. Sådana individer hade en minskad incidens av erektila problem (jämfört med män som tar andra blodtryckssänkande läkemedel).

Prostataadenom.

Att ta doxazosin av personer med tecken på prostataadenom orsakar en signifikant förbättring av urodynamiken, en minskning av symtom och manifestationer av patologi. En sådan effekt av läkemedlet beror på den selektiva blockaden av α1-adrenoreceptorer som finns inuti muskelstroma och prostatakapseln, och dessutom inuti urinblåsans hals.

Doxazosin är en kraftfull blockerare som verkar på α1-adrenoreceptorer, vilka ingår i AI-undergruppen (de utgör cirka 70 % av alla receptorunderkategorier som finns i prostatan). Detta förklarar läkemedlets effekt på män med prostataadenom.

Läkemedlet har visat konsekvent säkerhet och effekt vid långtidsbehandling hos individer med godartad prostataförstoring (upp till 4 år).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering av den medicinska dosen absorberas Kamiren väl med maximala värden som uppnås efter cirka 2 timmar.

Utsöndring från plasma sker i två steg, och den slutliga halveringstiden är 22 timmar. Detta gör att tabletterna kan tas en gång om dagen. Den aktiva substansen genomgår aktiv biotransformation - endast mindre än 5 % av dosen utsöndras oförändrad.

Eftersom läkemedlet metaboliseras i levern bör personer med leverproblem använda doxazosin med försiktighet.

Cirka 98 % av ämnet genomgår proteinsyntes i blodplasma.

Doxazosin metaboliseras huvudsakligen genom hydroxylering och O-demetylering.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering och administrering

Medicinen kan tas antingen på morgonen eller på kvällen.

Med förhöjt blodtryck.

Det är tillåtet att ta 1–16 mg doxazosin per dag. Det rekommenderas att dricka 1 mg en gång per dag i början av behandlingen. En sådan behandling används i 1–2 veckor för att minimera risken för synkope eller postural hypertension. Efter denna tid är det tillåtet att öka dosen till 2 mg per dag. Vid behov kan den dagliga dosen gradvis ökas med ovanstående intervall till 4, 8 och 16 mg. Men det är nödvändigt att ständigt övervaka patientens terapeutiska svar för att uppnå den nödvändiga blodtryckssänkningen. Standarddosen är 2–4 mg.

För prostataadenom.

I det initiala skedet rekommenderas att ta 1 mg av läkemedlet per dag (en gång). Med hänsyn till de individuella egenskaperna hos urodynamiken, såväl som tecken på patologi, tillåts dosen sedan ökas till 2 mg och därefter till 4 mg. Den maximalt tillåtna dagliga dosen är 8 mg. Intervallet för att öka dosen är 1-2 veckor. Ofta ligger dosen per dag inom intervallet 2-4 mg.

[ 24 ]

Använd Camirena under graviditet

Eftersom det inte finns adekvata, välkontrollerade tester av läkemedlet under graviditet eller amning är det omöjligt att fastställa dess säkerhet för dessa patientgrupper. Som ett resultat får Kamiren endast tas i situationer där den sannolika nyttan av behandlingen, enligt läkarens uppfattning, överväger risken för komplikationer hos barnet.

Även om läkemedlet inte var teratogent i djurförsök, resulterade dess användning i extremt höga doser (ungefär 300 gånger den maximala dosen för människor) i en minskning av fostrets förväntade livslängd.

Eftersom det inte har gjorts någon studie av Kamirens läkemedelssäkerhet kan det inte användas under amning. Om det fortfarande är nödvändigt att använda doxazosin är det nödvändigt att avbryta amningen under behandlingen.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomst av intolerans mot den aktiva substansen, kinazolinderivat (såsom prazosin eller terazosin) eller andra komponenter i läkemedlet;
• prostatadenom, mot bakgrund av vilket det finns obstruktion i den övre delen av urinvägarna, såväl som kroniska former av infektioner i urinvägarna och förekomsten av stenar inuti urinblåsan;
• sänkt blodtryck (gäller endast män med prostataadenom);
• historia av ortostatisk kollaps;
• Läkemedlet är förbjudet för monoterapi hos individer med blåsöverflöd eller anuri, vilket kan leda till progressiv njursvikt;
• Det är förbjudet att använda det på barn, eftersom inga tester av Kamiren har utförts på denna patientkategori.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bieffekter Camirena

Att ta medicinen kan leda till följande biverkningar:

• infektiösa eller invasiva lesioner - ofta finns det störningar i urinvägarna eller andningssystemet;
• sjukdomar inom systemiskt blodflöde eller lymfa - leukopeni eller trombocytopeni förekommer ibland;
• immunstörningar - ibland uppstår allergiska symtom;
• matsmältningsstörningar och problem med metaboliska processer - ibland finns det en ökning eller förlust av aptit, liksom utveckling av gikt;
• psykiska problem – ibland finns det känslor av nervositet, upphetsning eller ångest, och utöver detta, sömnlöshet eller depression;
• skada på nervsystemets funktion - huvudvärk, dåsighet och yrsel observeras ofta. Ibland utvecklas stroke, tremor, synkope eller hypoestesi. Parestesi eller ortostatisk yrsel observeras sporadiskt;
• Synstörningar - dimsyn observeras sporadiskt. Intraoperativt syndrom kan utvecklas i området kring den atoniska irisen;
• störningar i hörselorganens funktion - yrsel uppstår ofta. Ibland uppstår tinnitus;
• skada på hjärtfunktionen - takykardi utvecklas ofta eller hjärtfrekvensen ökar. Ibland utvecklas hjärtinfarkt eller angina. Arytmi eller bradykardi uppträder ibland;
• kärlsjukdomar - en minskning av blodtrycket (även ortostatisk typ) observeras ofta. Värmevallningar observeras ibland;
• reaktioner i andningsorganen, såväl som bröstbenet med mediastinum - dyspné, hosta eller rinnande näsa uppträder ofta, eller bronkit utvecklas. Ibland noteras näsblod. Ibland intensifieras befintliga bronkialkramper;
• symtom på gastrointestinal dysfunktion – dyspeptiska symtom, buksmärtor, illamående och muntorrhet uppträder ofta. Ibland utvecklas uppblåsthet, förstoppning, diarré, gastroenterit eller kräkningar;
• skador på lever- och gallvägssystemet - ibland observeras avvikelser i leverfunktionsvärden från normen. Gulsot, kolestas eller hepatit uppträder sporadiskt;
• reaktioner i det subkutana lagret och huden - klåda uppträder ofta. Ibland observeras utslag på hudytan. Purpura, urtikaria eller håravfall utvecklas sporadiskt;
• dysfunktion i rörelseapparaten och bindväven - muskelvärk eller ryggsmärta förekommer ofta. Ibland utvecklas artralgi. Muskelsvaghet eller spasmer förekommer ibland;
• störningar i urinvägarna och njurarna - urininkontinens eller cystit upptäcks ofta. Täta urinträngningar, dysuri eller hematuri förekommer ibland. Polyuri utvecklas ibland. Urineringsstörningar, ökad diures eller nokturi förekommer ibland;
• lesioner i mjölkkörtlar och reproduktionsorgan - ibland utvecklas impotens. Priapism eller gynekomasti uppträder ibland. Retrograd ejakulation kan förekomma;
• systemiska störningar - ofta utvecklas smärta i bröstbenet, asteni, influensaliknande symtom och perifert ödem. Ibland uppstår svullnad i ansiktet och smärta i kroppen. Ett tillstånd av allmän sjukdomskänsla eller ökad trötthet noteras enskilt;
• Labbtester - viktökning observeras ibland.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Överdos

Om blodtrycksmätningarna har sjunkit avsevärt till följd av berusning, måste offret läggas på rygg och huvudet sänkas. Vid behov kan andra medicinska ingrepp utföras. Med tanke på den höga proteinsyntesen av läkemedel kommer dialysproceduren att vara ineffektiv.

Om symtomatisk stödjande behandling inte räcker för att eliminera chock, måste plasmasubstitut först användas. Därefter, vid behov, används vasokonstriktoriska läkemedel. Det är nödvändigt att övervaka njurfunktionen och vid behov genomföra stödjande behandlingsåtgärder.

Interaktioner med andra droger

Använd med PDE-5-hämmare (PDE-5-element).

Att ta doxazosin tillsammans med PDE-5-hämmare bör ske med försiktighet, eftersom vissa personer kan uppleva tecken på sänkt blodtryck.

Tester av doxazosin i formuleringar med förlängd frisättning har inte utförts.

Andra läkemedel.

Nästan allt doxazosin genomgår proteinsyntes i blodplasma (98 %). In vitro-tester med human plasma har visat att läkemedlet nästan inte har någon effekt på proteinsyntesen av substanser som warfarin och indometacin, såväl som fenytoin och digoxin.

Kliniska data visar avsaknaden av negativa interaktioner vid samtidig administrering av läkemedlet med tiaziddiuretika, β-blockerare, furosemid, NSAID, antibiotika, orala hypoglykemiska läkemedel och antikoagulantia. Emellertid har inga studier utförts på interaktionen mellan ovan nämnda läkemedel.

Doxazosin förstärker de blodtryckssänkande egenskaperna hos andra α-blockerare och andra blodtryckssänkande läkemedel.

Data från kliniska prövningar med manliga frivilliga visade att en engångsdos på 1 mg Kamiren på den första dagen av en 4-dagarskur med oral cimetidin (med två gånger daglig administrering av 400 mg av detta läkemedel) orsakade en ökning med 10 % av doxazosins genomsnittliga AUC-värden och påverkade inte den genomsnittliga maximala koncentrationen och halveringstiden för denna substans. En sådan ökning av substansens genomsnittliga AUC-värden i kombination med cimetidin ligger inom gränserna för interindividuella variationer (27 %) i läkemedlets genomsnittliga AUC-värden jämfört med placebo.

[ 25 ]

Förvaringsförhållanden

Kamiren ska förvaras på en plats som är oåtkomlig för barn, helt tillsluten från fukt och solljus. Maximal temperaturgräns är 30 °C.

Speciella instruktioner

Recensioner

Kamiren används vanligtvis för att behandla högt blodtryck. Det visar hög effektivitet i att eliminera denna sjukdom, även om det finns recensioner från dem som inte har haft någon nytta av läkemedlet. Patienter anser att läkemedlets ganska höga kostnad är en nackdel, även om dess effektivitet för de flesta av dem motiverar priset.

Hållbarhetstid

Kamiren kan användas i 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.