Bicotrim

Bicotrim är ett artificiellt antibakteriellt ämne i kategorin sulfonamider. Det är ett kombinationsläkemedel som innehåller trimetoprim och sulfametoxazol.

Sulfametoxazol har en liknande struktur som PABA, det stör bindningen av dihydrofolsyra inuti mikrobiella celler, vilket förhindrar införlivandet av PABA i dess molekyl.

Trimetoprim förstärker aktiviteten hos sulfametoxazol genom att förhindra reduktionen av dihydrofolsyra med dess omvandling till tetrahydrofolsyra (en aktiv form av vitamin B9), som är ansvarig för proteinmetabolism och bakteriell celldelning.

Indikationer Bicotrima

Det används för följande infektioner:

• infektioner i urogenitala trakten: cystit, prostatit med uretrit, pyelonefrit och pyelit, samt chancroid, gonorré (hos både män och kvinnor), epididymitis, granulom i ljumskområdet och donovanos;
• luftvägsskador: bronkopneumoni, såväl som lobär lunginflammation, bronkit (aktiva och kroniska faser), pneumocystos och bronkiektasi;
• sjukdomar som påverkar ÖNH-organen: bihåleinflammation med tonsillit, samt otit, scharlakansfeber eller laryngit;
• gastrointestinala infektioner: paratyfoidfeber, kolecystit, salmonellos med tyfoidfeber, och dessutom kolangit, dysenteri, kolera och gastroenterit orsakade av enterotoxiska stammar av E. coli;
• lesioner i de subkutana skikten och epidermis: pyoderma, akne, traumatiska infektioner och furunkulos;
• osteomyelit (i kronisk eller aktiv fas) och andra artrosinfektioner, aktivt stadium av brucellos, parakoccidioidomykos, malaria (plasmodium falciparum) och toxoplasmos (kombinationsbehandling).

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i form av en oral suspension för barn (0,24 g/5 ml) – i flaskor med en kapacitet på 60 eller 100 ml. Satsen innehåller också ett måttglas.

Farmakodynamik

Ett bakteriedödande läkemedel med ett brett verkningsspektrum mot följande bakterier:

• streptokocker (hemolytiska stammar som är känsliga för penicillin), stafylokocker, pneumokocker och gonokocker med meningokocker;
• salmonella (inklusive Salmonella paratyphi och Salmonella typhi), Escherichia coli (inklusive enterotoxogena stammar), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (stammar som uppvisar känslighet för ampicillin), Klebsiella och mjältbrandsbaciller;
• kikhostebaciller, Nocardia asteroids, Proteus, fekala enterokocker, Pasteurella, Brucella och tularemibaciller;
• mykobakterier (inklusive Hansens baciller), enterobakter med citrobacter, providencia, morganella och legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, vissa sorter av pseudomonader (exklusive Pseudomonas aeruginosa), Yersinia med Shigella, Pneumocystis carinii och Chlamydia (detta inkluderar Chlamydophila psittaci och Chlamydia trachomatis);
• enkla: coccidioides immitis, patogena svampar, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii och leishmania.

Resistens påvisas av: Pseudomonas aeruginosa, treponemas, corynebakterier, Kochs baciller, virus och Leptospira spp.

Försvagar aktiviteten hos tarmbakterier, vilket minskar nivåerna av riboflavin med tymin, B-vitaminer och niacin i tarmarna. Den medicinska effekten varar i 7 timmar.

Farmakokinetik

Absorptionen efter oral administrering är 90 %. TCmax-värdena är 1–4 timmar. Vid en engångsadministrering bibehåller läkemedlet en terapeutisk koncentration i 7 timmar.

Läkemedlet distribueras jämnt i kroppen och övervinner histohematiska barriärer. I urin och lungor bildas indikatorer som överstiger plasmanivån. Mindre volymer av läkemedlet ackumuleras i vaginala sekret, vävnader och sekret från prostata, cerebrospinalvätska, bronkialvätska, mellanörevätska, saliv med galla, bröstmjölk, ben och vattenhaltig ögonvätska med interstitiell vätska. Intraplasmisk proteinbindning är 66 % (för sulfametoxazol) och 45 % (för trimetoprim).

Sulfametoxazols metaboliska processer sker huvudsakligen genom bildandet av acetylderivat. Metaboliska komponenter har ingen antimikrobiell effekt.

Det utsöndras via njurarna - i form av metaboliska element (80% på 72 timmar), såväl som oförändrat (20% sulfametoxazol och 50% trimetoprim); resten utsöndras i tarmarna.

Halveringstiden för sulfametoxazol är 9–11 timmar och för trimetoprim är den 10–12 timmar. Hos barn är denna indikator nästan osynlig och beror på ålder; upp till 12 månader – 7–8 timmar; inom 1–10 år – 5–6 timmar.

Hos personer med njurproblem och äldre är halveringstiden förlängd.

Dosering och administrering

Vid okomplicerade infektioner:

• spädbarn 2-5 månader gamla – 2,5 ml av substansen 2 gånger om dagen;
• barn 0,5-5 år – 5 ml läkemedel 2 gånger om dagen;
• Barn i åldern 6-12 år – 10 ml av läkemedlet 2 gånger om dagen.

[ 1 ]

Använd Bicotrima under graviditet

Det är förbjudet att använda läkemedlet under amning eller graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• stark personlig känslighet (även för sulfonamider);
• njur- eller leverinsufficiens;
• aplastisk eller perniciös anemi;
• leukopeni eller agranulocytos;
• brist på G6PD-komponenten.

Bieffekter Bicotrima

Biverkningar inkluderar:

• dysfunktion i nervsystemet: yrsel eller huvudvärk. Möjlig utveckling av depression, tremor, aseptisk hjärnhinneinflammation, perifer neurit och apati;
• problem med andningssystemet: infiltrationer i lungorna och bronkialkramper;
• matsmältningsstörningar: diarré, buksmärtor, kräkningar, stomatit, aptitlöshet, glossit och illamående. Dessutom hepatit, kolestas, pseudomembranös enterokolit, ökad aktivitet av intrahepatiska transaminaser och hepatonekros;
• skador på hematopoetiska organ: trombocyt-, leuko- eller neutropeni, megaloblastisk anemi och agranulocytos;
• urinvägsinfektioner: kristalluri, polyuri, hematuri, tubulointerstitiell nefrit, förhöjda ureanivåer, nedsatt njurfunktion, toxisk nefropati (med anuri och oliguri) och hyperkreatinemi;
• problem relaterade till muskuloskeletala systemets funktion: muskelvärk eller ledvärk;
• tecken på allergi: utslag, Quinckes ödem, feber, klåda, MEE (detta inkluderar SJS), ljuskänslighet, allergisk myokardit, TEN, exfoliativ dermatit och hyperemi som påverkar senehinnan;
• andra symtom: hypoglykemi.

Överdos

Förgiftning kan orsaka förvirring, kräkningar eller illamående.

Det är nödvändigt att sluta använda Bicotrim, utföra magsköljning (maximalt 2 timmar efter berusningen) och ge offret rikligt med vätska att dricka. Intensiv diures utförs också och användning av Ca-folinat ordineras (5-10 mg per dag).

Interaktioner med andra droger

Den är läkemedelskompatibel med följande substanser: 5 % och 10 % dextros (intravenösa infusioner), 5 % levulos (intravenösa infusioner), 0,9 % NaCl (intravenösa infusioner) och en kombination av 0,18 % NaCl med 4 % dextros (intravenösa infusioner). Listan inkluderar även 6 % dextran 70 eller 10 % dextran 40 (intravenösa infusioner) i kombination med 5 % dextros eller 0,9 % NaCl, samt Ringers injektionslösning.

Läkemedlet ökar den antikoagulerande effekten av indirekta antikoagulantia och aktiviteten av metotrexat och antidiabetika.

Minskar svårighetsgraden av den intrahepatiska metabolismen av fenytoin (förlänger halveringstiden med 39 %) och warfarin, vilket förstärker deras effekt.

Minskar tillförlitligheten hos p-piller (undertrycker tarmfloran och minskar cirkulationen av hormonella element i levern och tarmarna).

Halveringstiden för trimetoprim minskar i kombination med rifampicin.

Pyrimetamin i doser större än 25 mg per vecka ökar sannolikheten för megaloblastisk anemi.

Diuretika (främst tiazider) ökar risken för trombocytopeni.

Terapeutisk effekt minskar vid kombination med prokain, bensokain eller prokainamid (och andra läkemedel som vid hydrolys bildar PABA).

En korsallergisk effekt kan uppstå mellan diuretika (furosemid, tiazider etc.) såväl som oralt tagna antidiabetika (sulfonureidderivat) å ena sidan, och även antimikrobiella sulfonamider å andra sidan.

Barbiturater med fenytoin och PAS förstärker symtomen på vitamin B9-brist.

Salicylsyraderivat förstärker effekten av Bicotrim.

C-vitamin och hexametylentetramin (och andra ämnen som försurar urinen) ökar sannolikheten för kristalluri.

En minskning av läkemedlets absorption observeras vid kombination med kolestyramin - på grund av detta används den senare 1 timme efter eller 4-6 timmar före administrering av co-trimoxazol.

Läkemedel som hämmar hematopoetiska processer i benmärgen ökar sannolikheten för myelosuppression.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Bicotrim ska förvaras i en väl tillsluten flaska. Temperatur – högst 25 °C. Det är förbjudet att frysa suspensionen.

Hållbarhetstid

Bicotrim kan användas inom en 2-årsperiod från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Förskriv inte till barn om de har diagnostiserats med hyperbilirubinemi.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Baktiseptol, Groseptol, Biseptol med Baktrim, och utöver detta, Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol med Bi-sept, Biseptrim och Triseptol. Även på listan finns Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol med Sumetrolim och Co-trimoxazol.