Azitromycin

Azitromycin har ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikationer Azitromycin

Det används för att eliminera följande sjukdomar:

• infektioner som påverkar ÖNH-systemet och andningsorganen (såsom faryngit med laryngit och tonsillit, samt bihåleinflammation, otit media, lunginflammation och kronisk bronkit i det akuta skedet);
• okomplicerade bakterieinfektioner som utvecklas i urogenitalet (orsakade av aktiviteten hos Chlamydia trachomatis – uretrit eller cervicit);
• lesioner som påverkar huden eller mjukvävnaderna (infektiös dermatit, erysipelas eller impetigo);
• scharlakansfeber;
• tidigt stadium av borrelia;
• sjukdomar associerade med Helicobacter pyloris verkan i tolvfingertarmen eller magsäcken.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Släpp formulär

Produkten tillverkas i kapslar eller tabletter på 0,25 eller 0,5 g. Kapslar på 0,25 g tillverkas i 6 stycken i en blisterförpackning (i en förpackning - 1 blisterplatta); kapslar på 0,5 g - i en mängd av 3 stycken i en blistercell (i en ask - 1 blister).

Dessutom kan läkemedlet föreligga i form av ett pulver som används för att framställa en suspension för oral administrering (volymer på 0,1 g/20 ml, 0,5 g/20 ml eller 0,2 g/20 ml). Det är förpackat i plastflaskor med en kapacitet på 20 g - 1 sådan flaska per förpackning tillsammans med ett måttglas.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamik

Azitromycin är ett semisyntetiskt antibiotikum - det framställs artificiellt som ett derivat av erytromycin. Det tillhör kategorin azalider med makrolider (den första representanten för azalidläkemedel).

Genom att syntetisera med ribosomsubenheten 50S hämmar läkemedlet proteinbiosyntesprocessen och saktar ner mikrobiell tillväxt samtidigt som det hämmar deras vitala aktivitet. Vid höga läkemedelskoncentrationer observeras en bakteriedödande effekt.

Läkemedlet påverkar aktivt följande mikroorganismer:

• grampositiva (med undantag för erytromycinresistent mikroflora) – epidermala och gyllene stafylokocker, pneumokocker, pyogenes streptokocker och agalactiae streptokocker, samt streptokocker från kategorierna C, F och G;
• gramnegativa - kikhosta och parapertussis-baciller, influensabaciller, diplokocker från Neisseria-kategorin, legionella och campylobacter, och dessutom mikrober från de monotypiska underarterna Moraxella catarrhalis och Gardnerella catarrhalis;
• anaerob mikroflora (peptokocker och peptostreptokocker, Clostridia perfringens och även B. bivius);
• klamydia (såsom Chlamydophila pneumoniae och Chl. trachomatis);
• mykoparasiter från underarten av mykobakterier;
• mykoplasmer (såsom Mycoplasma pneumoniae);
• ureaplasma (såsom ureaplasma urealyticum);
• spiroketer (bakterier som orsakar uppkomsten av bleka spiroketer eller utvecklingen av fästingburen borrelios).

Lipofilen uppvisar resistens mot sura miljöer.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

När man tar en kapsel, tablett eller suspension absorberas det aktiva ämnet snabbt från mag-tarmkanalen.

Biotillgänglighetsindikatorerna vid användning av 0,5 g av läkemedlet når 37 %, det tar 2–3 timmar att nå maximala värden för substansen. Nivån av proteinsyntes i plasma är omvänt proportionell mot läkemedelsindikatorerna i blodet och fluktuerar i intervallet 7–50 %. Halveringstiden är 68 timmar.

Plasmavärdena för läkemedlet stabiliseras efter 5–7 dagars behandling.

Läkemedlet övervinner lätt hematoparenkymala barriärer, penetrerar in i vävnader, genom vilka det rör sig till det drabbade området (med hjälp av fagocyter med polymorfonukleära leukocyter, såväl som makrofager), och sedan, i närvaro av mikrober, släpps det in i det infektiösa fokuset.

Det passerar genom plasmaväggarna, vilket gör det mycket effektivt vid behandling av infektioner orsakade av aktiviteten hos patogena bakterier som finns inuti cellerna.

Volymen av elementet inuti celler med vävnader är 10–15 gånger högre än plasmavärdena, och dess nivå inom infektionsområdet är 24–34 % högre än nivåerna i friska vävnader.

Efter den sista användningen av läkemedlet kvarstår den nivå av ämnet som krävs för att upprätthålla den antibakteriella effekten i ytterligare 5-7 dagar.

Inuti levern demetyleras läkemedlet och förlorar sin aktivitet. Hälften av den intagna dosen utsöndras oförändrad i gallan och ytterligare 6 % utsöndras via njurarna.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas en gång om dagen, 60 minuter före måltid eller 120 minuter efter. Den missade dosen ska tas så snart som möjligt och nästa dos ska tas efter 24 timmar.

Portionsstorlekar för vuxna och barn som väger över 45 kg:

• behandling av patologier i luftvägarna, mjukvävnaderna och huden - 0,5 g en gång om dagen. Terapin varar i 3 dagar;
• för kronisk erythema migrans - ta 2 tabletter av läkemedlet med en volym på 0,5 g på den första dagen, och under loppet av 2-5 dagar ta 0,5 g en gång om dagen;
• behandling av okomplicerad uretrit eller cervicit – engångsdos på 1 g av läkemedlet.

Användning av Azitromycin Forte.

För att eliminera sjukdomar i andningsorganen, huden och mjukvävnaderna rekommenderas att ta 1,5 g av läkemedlet per kur (dela upp dosen i 3 doser med 24 timmars intervall).

För att bli av med akne tas medicinen i 3 dagar med en dos på 0,5 g/dag, och sedan under de kommande 9 veckorna krävs en dos på 500 mg en gång i veckan. Den fjärde tabletten tas på den 8:e dagen av kuren. Därefter används portioner med 7 dagars mellanrum.

För behandling av fästingburen borrelios ska patienten ta 1 g av läkemedlet den första dagen och sedan 500 mg på dag 2-5. Totalt ska 3 g av substansen tas under hela kuren.

Dosen för barn bestäms av deras vikt. Standardförhållandet är 10 mg/kg per dag. Behandling kan utföras enligt följande schema:

• 3 doser på 10 mg/kg med 24 timmars mellanrum;
• 1 dos på 10 mg/kg och 4 doser på 5–10 mg/kg.

I det inledande utvecklingsstadiet av fästingburen borrelios är storleken på den första dosen för ett barn 20 mg/kg, och under de följande 4 dagarna används barnläkemedlet i en dos av 10 mg/kg.

Vid lunginflammation måste läkemedlet först administreras intravenöst (minst 2 dagar med en hastighet av 0,5 g/dag). Därefter övergår patienten till kapslar. Denna behandling varar 1–1,5 veckor. Storleken på den medicinska dosen är 0,5 g/dag.

Vid sjukdomar i bäckenområdet, i det inledande skedet av behandlingen, är det också nödvändigt att administrera infusioner, varefter patienten ska ta kapslar på 0,25 g (2 stycken per dag i 7 dagar).

Tidpunkten för övergången till att ta kapslar/tabletter bestäms med hänsyn till förändringar i den kliniska bilden och laboratoriedata.

För att bereda suspensionen måste 2 g av ämnet spädas ut i vatten (60 ml).

Vid beredning av en injektionslösning måste 0,5 g frystorkat pulver lösas upp i utspätt vatten (4,8 ml).

Om infusioner krävs späds 500 mg frystorkat pulver till en koncentration på 1–2 mg/ml (upp till 0,5 respektive 0,25 l) med hjälp av Ringers lösning, natriumkloridlösning (0,9 %) eller dextros (5 %). I det första fallet bör infusionsproceduren pågå i 3 timmar, i det andra fallet i 1 timme.

Terapeutisk behandlingsregim för ureaplasma.

Vid eliminering av ureaplasmos bör komplex terapi användas.

Några dagar innan man börjar använda azitromycin måste patienten ordineras immunmodulatorer. Läkemedlet administreras intramuskulärt, en gång om dagen, med 1 dags intervall. Sådana injektioner måste utföras under hela behandlingskuren.

Tillsammans med den andra användningen av immunmodulatorn börjar användningen av ett bakteriedödande antibiotikum. Efter avslutad användning bör en övergång till azitromycin göras. Under de första 5 dagarna ska läkemedlet tas dagligen, i en dos av 1 g - före frukost (1,5 timmar).

Vid slutet av denna tidsperiod är det nödvändigt att ta en paus på 5 dagar, varefter man börjar använda läkemedlet igen enligt ovanstående schema. Efter de kommande 5 dagarna är det nödvändigt att ta ytterligare en 5-dagarskur med Azitromycin - för sista, tredje gången. Dosstorleken förblir densamma överallt - 1 g.

Under den 15–16 dagar långa behandlingsperioden med azitromycin måste patienten också ta läkemedel 2–3 gånger dagligen som stimulerar bindningen av deras egna interferoner, samt svampdödande läkemedel från polyenkategorin.

Efter avslutad antibiotikakur är det nödvändigt att genomgå en återställande behandling, vilket innebär att man använder medel som stabiliserar mag-tarmkanalen och hjälper till att återställa dess mikroflora. Underhållsbehandlingen bör vara minst 14 dagar.

Behandlingsregim för eliminering av klamydia.

För klamydia i det nedre urogenitala systemet förskrivs azitromycin oftast - på grund av att detta läkemedel tolereras väl, och dessutom kan det användas av ungdomar och gravida kvinnor.

Vid behandling av den beskrivna formen av sjukdomen tas läkemedlet en gång i en dos på 1 g.

Om klamydia i övre urogenitalkanalen observeras, utförs behandlingen i korta kurser, mellan vilka det är nödvändigt att upprätthålla långa intervall.

Kuren kräver att läkemedlet tas tre gånger (dosen är 1 g). Intervallet mellan doserna är 7 dagar. Läkemedlet bör därför tas den 1:a, 7:e och 14:e dagen.

Användning av medicin för att lindra halsont.

Alla antibiotika som används för att behandla tonsillit måste tas i en 10-dagars kurs, men azitromycin används enligt ett annat schema - administreringsförloppet varar 3-5 dagar.

En annan fördel med läkemedlet är dess högre tolerans (bättre än penicillinantibiotika) - makrolider anses ha den lägsta toxiciteten.

För vuxna och barn över 45 kg är portionsstorleken 0,5 g/dag. Om en dos missas ska den tas så snart man kommer ihåg den, och alla efterföljande doser ska tas med 24 timmars mellanrum.

Barn över 6 månader och upp till 12 år ska ta läkemedlet i form av en suspension. Det tas en gång om dagen. Behandlingen varar minst 3 dagar och portionsstorleken väljs individuellt.

Användning av läkemedel mot bihåleinflammation.

För att behandla bihåleinflammation är det nödvändigt att använda läkemedlet enligt en av följande behandlingar:

• Ta 0,5 g av läkemedlet den första dagen och sedan i ytterligare 3 dagar med samma dos.
• Ta 0,5 g azitromycin den första dagen och ta sedan 0,25 g i ytterligare 4 dagar.

Barn under 12 år ska ta suspensionen. Dosen väljs utifrån 10 mg/kg kroppsvikt. Läkemedlet ska tas en gång om dagen i 3 dagar. Ibland ordinerar läkare en något modifierad behandling - man tar 10 mg/kg den första dagen och minskar sedan portionsstorleken till 5 mg/kg under de kommande 4 dagarna. Maximalt 30 mg/kg är tillåtet per behandling.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Använd Azitromycin under graviditet

Under amning eller graviditet används läkemedlet endast i situationer där sannolikheten för nytta av behandlingen för kvinnan är högre än risken för komplikationer för barnet eller fostret.

Enligt vissa studier (som de som genomfördes under Motherisk-programmet) anses azitromycin vara helt säkert att använda för gravida kvinnor.

I var och en av kontrollgrupperna (kvinnor från den första gruppen använde azitromycin; från den andra gruppen – andra antibiotika; från den tredje gruppen – använde inga antimikrobiella läkemedel under behandlingen) skiljde det inte signifikant åt vad gäller frekvensen av allvarliga utvecklingsavvikelser hos fostret.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans mot makrolider;
• svåra stadier av lever- eller njursjukdomar.

Suspensionen är förbjuden för spädbarn som väger mindre än 5 kg, och tabletter och kapslar är förbjudna för barn som väger mindre än 45 kg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Bieffekter Azitromycin

De vanligast rapporterade biverkningarna inkluderar kräkningar, lymfopeni, magbesvär, synstörningar, illamående, minskade bikarbonatnivåer i blodet och diarré.

Ibland upplever patienter: utveckling av oral candidiasis, vaginala infektioner, eosinofili, leukopeni, hypoestesi, yrsel, kramper (det har visat sig att andra makrolider också kan orsaka kramper), dåsighet och synkope. Dessutom finns det en minskning av tarmtömningsfrekvensen, en störning av lukt- och smakreceptorerna (eller en fullständig förlust av lukt och smak), huvudvärk, anorexi, matsmältningsstörningar, gastrit och uppblåsthet, samt ökad trötthet. Tillsammans med detta kan nivåerna av bilirubin och kreatinin, ASAT med ALT och urea, och utöver detta, nivåerna av K i blodet öka. Utveckling av artralgi, klåda, utslag eller vaginit noteras också.

Trombocytopeni, hyperaktivitet (motorisk eller mental), neutrofili, en känsla av aggression, ångest, letargi eller nervositet, och även en hemolytisk form av anemi observeras ibland. Parestesi, neuros, asteni, sömnstörningar, förstoppning, hepatit (FPP-värden förändras också), sömnlöshet och intrahepatisk kolestas förekommer också. Förändringar i tungans färg, exantem, Quinckes ödem, TEN, tubulointerstitiell nefrit, urtikaria med akut njursvikt, fotofobi, erythema multiforme, candidiasis och anafylaktisk chock observeras.

Bröstsmärtor och ventrikulär takykardi kan förekomma ibland, och dessutom kan hjärtfrekvensen öka. Det har visat sig att samma symtom kan framkallas av andra makrolider. Dessutom finns det data om förlängning av QT-intervallvärden och en minskning av blodtrycket.

Reaktioner som leverdysfunktion, ångest, myasthenia gravis eller nekrotisk eller fulminant hepatit kan också förväntas.

Makrolider kan ibland orsaka hörselnedsättning. Hos vissa patienter har hörselnedsättning, tinnitus eller fullständig dövhet förekommit.

Sådana fall registrerades oftast i forskningsstadiet, där läkemedlet användes i stora doser under lång tid. Rapporterna visar att ovanstående sjukdomar är botbara.

[ 22 ], [ 23 ]

Överdos

Vid berusning observeras kräkningar, tarmbesvär, illamående och övergående hörselnedsättning.

Symtomatiska åtgärder vidtas för att eliminera störningar.

[ 27 ], [ 28 ]

Interaktioner med andra droger

Absorptionen av läkemedlet minskar vid kombination med etylalkohol, mat och antacida innehållande Al3+ eller Mg2+.

När makrolider kombineras med warfarin kan den antikoagulerande effekten förstärkas, vilket är anledningen till att personer som använder denna kombination (även om tester inte har visat förändringar i PT-nivåer vid användning av dessa läkemedel i standarddoser) noggrant behöver övervaka dessa värden.

Azitromycin interagerar inte med teofyllin, karbamazepin, triazolam, terfenadin och digoxin, vilket skiljer det från andra makrolider.

Kombinationen av terfenadin och olika antibiotika leder till förlängning av QT-intervallet, samt till utveckling av arytmi. Därför bör azitromycin användas med försiktighet hos personer som använder terfenadin.

Makrolider ökar värdena i plasma, och förstärker även de toxiska egenskaperna och hämmar utsöndringen av sådana ämnen som cykloserin, metylprednisolon med felodipin, såväl som läkemedel som oxideras med deltagande av mikrosomer och indirekta koagulantia. Men vid användning av azitromycin (och andra azalider) noterades ingen sådan interaktion.

Läkemedlets effektivitet förstärks vid samtidig användning med tetracyklin eller kloramfenikol. Vid kombination med linkosamider försvagas läkemedlets effekt.

Läkemedelskompatibilitet med heparin noteras.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Förvaringsförhållanden

Azitromycin (i alla former av frisättning) måste förvaras på en mörk och torr plats med en temperatur på 15-25 °C. Samtidigt måste den färdiga suspensionen av läkemedlet förvaras vid en temperatur på 2-8 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Hållbarhetstid

Azitromycin i kapslar och pulver kan användas i 2 år från läkemedlets utgivningsdatum. Tabletterna har en hållbarhet på 3 år och den färdiga suspensionen kan förvaras i högst 3 dagar.

[ 37 ], [ 38 ]

Recensioner

Azitromycin, när det används för att behandla tonsillit, frontal bihåleinflammation, klamydia, såväl som bihåleinflammation och andra patologier orsakade av bakterier som är känsliga för läkemedlet, får mestadels goda recensioner.

Läkemedlet har en kraftfull effekt vid behandling av bakterieinfektioner och tolereras även av patienter utan komplikationer. Biverkningar i samband med läkemedlet är sällsynta och försvinner helt efter avslutad behandling.

Läkare talar också positivt om läkemedlet. Bland de viktigaste fördelarna med läkemedlet, enligt deras åsikt:

• närvaron av immunmodulerande och antiinflammatoriska egenskaper;
• kraftfull effekt på relativt sannolika mikrober som orsakar infektioner som utvecklas i andningssystemet;
• bildar höga halter av ämnet inuti vävnaderna, visar bakteriedödande effekt mot Haemophilus influenzae, Moraxella cartalais, Helicobacter pylori, gonococcus, pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Campylobacter, Streptococcus agalactiae, Bordet-Gengou-bakterier och Corynebacterium diphtheriae;
• påverkar effektivt atypiska patogena mikrober som reproducerar sig intracellulärt (inklusive klamydia och mykoplasma);
• godkänd för användning hos gravida kvinnor;
• har en läkemedelsform som kan förskrivas till barn.

Eftersom azitromycin har en postantibiotisk effekt kan det tas i korta kurer. Samtidigt möjliggör läkemedlets effekt ökad känslighet för immunfaktorers inverkan även hos bakterier som är resistenta mot det.

Makrolidernas bas, grundämnet erytromycin, bryts ner i magsäckens sura miljö och har även en stark effekt på tarmmotiliteten. Azitromycin påverkas i sin tur inte av magsäckens sura miljö och verkar mindre aktivt i relation till tarmfunktionen.