Azitromycin

Azitromycin har ett brett spektrum av antibakteriell aktivitet.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikationer Azitromycin

Det används för att eliminera sådana störningar:

• infektion, som påverkar den övre luftvägarna och andningsorganen (såsom faryngit, laryngit och halsfluss med, och dessutom sinusit, otitis media, lunginflammation och kronisk form av akut bronkit i steg);
• okomplicerade infektioner av bakteriellt ursprung som utvecklas i det genitourinära systemet (utlöst av aktiviteten av Chlamydia trachomatis - uretrit eller cervicit).
• lesioner som påverkar huden eller mjukvävnaden (infektiös form av dermatit, erysipelas eller impetigo);
• scharlakansfeber;
• Lima sjukdom vid första skedet;
• associerad med Helicobacter pylori-sjukdomen i området i 12-tarmen eller magen.

[6], [7], [8], [9],

Släpp formulär

Frisättning inträffar i kapslar eller tabletter, en volym av 0,25 eller 0,5 volym kapslar producerade 0,25 g av 6 stycken inuti blåsan (en skur - 1 Blister platta); volym 0,5 g - i antal 3 stycken inuti blistercellen (i lådan - 1 blister).

Dessutom kan preparatet ha formen av ett pulver som används vid framställning av en suspension för intagning (volymer 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml eller 0,2 g / 20 ml). Förpackad i plastflaskor med en kapacitet på 20 g - 1 en sådan flaska i en förpackning tillsammans med en mätkopp.

[10], [11],

Farmakodynamik

Azitromycin är ett antibiotikum av halvsyntetisk natur - det härstammar konstgjort som ett erytromycinderivat. Det tillhör kategorin azalider med makrolider (den första representanten för azalidläkemedel).

Med hjälp av syntes med en subenhet av 50S ribosomer inhiberar läkemedlet processen med proteinbiosyntes och saktar ner mikrobiell tillväxt tillsammans med inhiberingen av deras vitala aktivitet. Vid höga läkemedelskoncentrationer observeras en bakteriedödande effekt.

Läkemedlet påverkar aktivt sådana mikroorganismer:

• Gram-positiva (utom med avseende på erytromycin resistent mikroflora) - epidermidis och Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus och pyogen Streptococcus agalakti och Streptococci tillsats av kategori C, F och G;
• Gram - pinnar och parakoklyusha kikhosta, influensa bacill, diplokocker av Neisseria kategori, Legionella och Campylobacter, och tillägg av mikrober monotypic underarter Moraxella catarrhalis och Gardnerella catarrhalis;
• mikroflora av anaerober (peptokocker och peptostreptokocker, clostridiumperfringence och B. Bivius);
• Klamydia (såsom klamydofil lunginflammation och Chl. Trachomatis);
• Mykopater från underarter av mykobakterier;
• Mykoplasma (såsom Mycoplasma lunginflammation);
• ureaplasma (såsom ureaplasma urealiticum);
• spirochetes (bakterier som orsakar utseende av blek spirochet eller utveckling av fästborrelioser).

Lipofilen visar resistens mot surt medium.

[12], [13], [14]

Farmakokinetik

Vid användning av kapslar, tabletter eller suspensioner absorberas det aktiva elementet snabbt från matsmältningsorganet.

Biotillgänglighetsindikatorer med användning av 0,5 g droger når 37%, 2-3 timmar krävs för att nå ämnets toppvärden. Nivån av proteinsyntesen inuti plasman är omvänt proportionell mot indikeringen av läkemedlet inuti blodet och varierar i intervallet 7-50%. Halveringstiden för eliminering är 68 timmar.

Plasma värden av läkemedel stabiliseras efter 5-7 dagars behandling.

Läkemedlet korsar lätt gematoparenhimatoznye barriärer penetrerar vävnaden genom vilken rör sig på det drabbade området (med användning av fagocyter med polymorfonukleära leukocyter och makrofager i tillsats), och släpptes sedan i närvaro av mikrobiell infektion inuti härden.

Passerar genom plasmaets väggar, vilket är mycket effektivt vid behandling av infektioner som orsakas av aktiviteten hos bakteriepatogener som finns i cellerna.

Volymen av elementet inuti celler med vävnader är 10-15 gånger högre än plasmavärdena, och dess nivå inom infektionsfältet är högre än för friska vävnader med 24-34%.

Efter den sista användningen av läkemedel kvarstår indikatorn för det ämne som krävs för att bibehålla den antibakteriella effekten i ytterligare 5-7 dagar.

Inuti levern genomgår läkemedlet demetylering och förlorar sin aktivitet. Hälften av den förbrukade delen utsöndras oförändrad med galla och ca 6% - med hjälp av njurar.

[15], [16], [17], [18]

Dosering och administrering

Använd medicinen en gång per dag, 60 minuter före måltid eller 120 minuter efter. Den missade delen ska tas så snabbt som möjligt, och nästa ska förbrukas efter 24 timmar.

Storleken på portioner för vuxna, såväl som barn, vars vikt är över 45 kg:

• Behandling av patologi i luftvägar, mjuka vävnader och hud - 0,5 g en gång om dagen. Terapin varar i 3 dagar;
• med den kroniska formen av erytem migrerande natur - ta den första dagen 2 tabletter LS med en volym av 0,5 g och under de 2-5 dagarna använd en gång för 0,5 g per dag;
• behandling av uretrit eller cervicit av okomplicerad natur - en enda användning av 1: a g droger.

Användning av azitromycin Forte.

För att eliminera sjukdomar i andningsorganen, huden och mjuka vävnader rekommenderas att man tar 1,5 g av läkemedlet per kurs (dela dosen med 3 användningar med intervall som är lika med 24 timmar).

För att bli av med akne tas drogen i 3 dagar vid en dos av 0,5 g / dag och sedan för de närmaste 9 veckorna krävs det en gång i veckan för 500 mg. Använd det 4: e pillret på den 8: e dagen av kursen. Därefter appliceras portioner i intervaller om 7 dagar.

För behandling i fästburna borrelioser ska patienten ta 1 g droger på den första dagen och sedan 500 mg på dag 2-5. I allmänhet kräver hela kursen att man tar 3 g av ämnet.

Storleken på barnens doser bestäms av deras vikt. Standardförhållandet är 10 mg / kg per dag. Behandling kan ske enligt detta schema:

• 3 användning i en dos av 10 mg / kg med intervall som är lika med 24 timmar;
• 1 konsumtion i en dos av 10 mg / kg samt 4 applikationer i en dos av 5-10 mg / kg.

Vid den första fasen av utvecklingen av fästburna borrelioser är storleken på den första delen för ett barn 20 mg / kg och för de närmaste 4 dagarna förbrukas barnens läkemedel i en dos av 10 mg / kg.

Under lunginflammation krävs det först att administrera läkemedlet intravenöst (minst 2 dagar i en dos av 0,5 g / dag). Därefter överförs patienten till användning av kapslar. Denna terapi varar i 1-1,5 veckor. Storleken på den medicinska delen är 0,5 g / dag.

Vid sjukdomar i bäckenområdet vid inledningsskedet är det också nödvändigt att införa infusioner, varefter patienten ska ta kapslar med en volym om 0,25 g (2 st per dag i 7 dagar).

Villkoren för byte till kapslar / tabletter bestäms med hänsyn till förändringar i klinisk bild och laboratoriedata.

För att göra suspensionen måste 2 g av substansen spädas i vatten (60 ml).

Vid injektionslösning är det nödvändigt att upplösa 0,5 g lyofilizat i d / och vatten (4,8 ml).

Om det är nödvändigt att administrera infusioner spädas 500 mg lyofilizat till en koncentration av 1-2 mg / ml (upp till 0,5 respektive 0,25 L), med Ringers lösning, 0,9% lösning av natriumklorid eller dextros (5%). I det första fallet bör infusionsförfarandet vara 3 timmar, under den andra - 1 timmen.

Terapeutisk behandling vid behandling av ureaplasma.

Vid eliminering av ureaplasmos bör komplex terapi användas.

Några dagar innan användning av azitromycin startas, ska patienten ordineras immunmodulatorer. Läkemedlet administreras intramuskulärt, en gång om dagen, i intervaller om 1 dag. Sådana injektioner måste genomföras under hela terapeutiska kursen.

Tillsammans med den andra applikationen av immunmodulatorn börjar användningen av ett antibiotikum av bakteriedödande natur. Vid slutet av hans inträde bör övergången göras till azitromycin. Under de första 5 dagarna ska läkemedlet konsumeras dagligen, i en dos av 1 g - före frukost (1,5 timmar).

Vid slutet av detta tidsintervall måste du ta en paus i 5 dagar och börja sedan använda drogen, guidad av ovanstående schema. Efter de närmaste 5 dagarna ska en annan 5-dagars kurs av azitromycin utföras - den sista, tredje, tiden. Storleken på doserna överallt är densamma - till 1 g.

Under perioden 15-16 dagar, medan behandlingen med azitromycin varar, bör patienten också ta 2-3 gånger om dagen medicineringen, stimulera bindningen av sina egna interferoner och dessutom antimykotika från kategorin polyener.

Efter det att antibiotika har tagits är det nödvändigt att genomgå återställande behandling, som använder läkemedel som stabiliserar matsmältningsorganet och hjälper till att återställa mikrofloran. Stödande terapi bör vara minst 14 dagar.

Behandlingsschema för eliminering av klamydia.

Med chlamydia i den nedre delen av det urogenitala systemet ordineras azitromycin oftast - eftersom detta läkemedel tolereras väl, och dessutom kan det användas av tonåringar och gravida kvinnor.

Vid behandling av den beskrivna formen av sjukdomen konsumeras läkemedlet en gång i en portion av 1 g.

Om klamidios av den övre delen av genito-urinvägarna observeras utförs terapi med korta kurser, mellan vilka det är nödvändigt att klara långa luckor.

Kursen kräver tre gånger för att ta drogen (doseringsstorlek är 1 g). Intervaller mellan användningar - 7 dagar. Således måste droger tas 1, 7 och 14 dagar.

Användning av medicin för att eliminera ont i halsen.

Alla antibiotika, som används vid behandling av angina, måste tas med en 10-dagars kurs, men azitromycin används enligt ett annat schema - mottagningens gång tar 3-5 dagar.

Ett annat plus på drogen är dess högre tolerans (bättre än penicillin antibiotika) - man tror att makrolider har den lägsta toxiciteten.

För vuxna, såväl som barn som väger mer än 45 kg, är serveringsstorleken 0,5 g / dag. När en dos saknas är det nödvändigt att ta det omedelbart, vilket kommer att komma ihåg, och alla efterföljande procedurer bör ske med 24 timmars intervall.

Barn som är äldre än 6 månader och upp till 12 år ska använda medicinering i form av en suspension. Mottagning utförs en gång om dagen. Terapin varar minst 3 dagar, och storleken på delen väljs individuellt.

Användning av droger för bihåleinflammation.

För att behandla bihåleinflammation måste du ta drogen enligt något av följande sätt:

• ta den första dagen 0,5 g av läkemedlet och sedan i ytterligare 3 dagar i samma dosering;
• mottagning på den första dagen av 0,5 g azitromycin och sedan ytterligare 4 dagar att använda i en dos av 0,25 g.

Barn som är yngre än 12 år måste upphöra. Doseringen väljes från beräkningen av 10 mg / kg kroppsvikt. Använd drogen en gång om dagen, i 3 dagar. Ibland kan läkare förskriva en något förändrad behandling - ta 10 mg / kg på den första dagen och sedan minska de följande 4 dagarna till 5 mg / kg. För kursen är högst 30 mg / kg tillåtet.

[24], [25], [26],

Använd Azitromycin under graviditet

Vid amning eller graviditet används läkemedlet endast i situationer där sannolikheten för fördelarna med behandling för en kvinna är högre än möjligheten till komplikationer hos barnet eller fostret.

Enligt vissa studier (till exempel genomförd under det moderna programmet) anses azitromycin vara helt säkert för användning hos gravida kvinnor.

I var och en av kontrollgrupperna (kvinnor av första konsumeras azitromycin; från 2:a - andra antibiotika, från 3:e - inte används vid terapi av antimikrobiella läkemedel) frekvensen av förekomsten av allvarliga fosterskador i utvecklingen hade inte signifikanta skillnader.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans mot makrolider
• svåra stadier av lever- eller njursjukdomar.

Suspension är förbjuden att utse barn, vars vikt är mindre än 5 kg och tabletter med kapslar - barn vars vikt är mindre än 45 kg.

[19], [20], [21]

Bieffekter Azitromycin

De vanligaste biverkningarna är kräkningar, lymfocytopeni, obehag i buken, visuella störningar, illamående, minskad nivå av blodbikarbonater och diarré.

Ibland patienter noteras: utvecklingen av oral candidiasis natur, former av vaginala infektioner, eosinofili, leukopeni, hypestesi, yrsel, kramper (det konstaterades att andra makrolider också kan leda till uppkomsten av kramper), dåsighet, och synkope. Dessutom den observerade minskningen av incidensen av tarmtömnings störning av olfaktorisk funktion och smaklökar (eller fullständig förlust av lukt och smak), huvudvärk, anorexi, matsmältningsstörningar, gastrit och uppblåsthet, liksom ökad trötthet. Samtidigt kan öka graden av bilirubin och kreatinin och ACAT ALAT med urea, och dessutom, nivån K i blodet. Det finns också en utveckling av artralgi, klåda, utslag eller vaginit.

Ibland finns det trombocytopeni, hyperaktivitet (med en motor eller psykisk karaktär), neutrofiler, en känsla av aggressivitet, ångest, svaghet eller nervositet, och som tillägg till denna form av hemolytisk anemi. Det finns också parestesi, neuros, asteni, sömnstörningar, förstoppning, hepatit (ändrar också värdena på PEF), sömnlöshet och intrahepatisk kolestas. Markant förändring i tonspråk, hudutslag, angioödem, TEN, tubulointerstitiell nefrit, urtikaria med akut njursvikt, fotofobi, erythema multiforme, candidiasis och anafylaktisk chock.

Singel smärta kan uppträda i bröstbenet och ventrikulär takykardi, och dessutom intensifiera rytmen i hjärtslaget. Det avslöjades att samma tecken kan provoceras av verkan av andra makrolider. Dessutom finns det bevis på förlängning av QT-intervallvärden och en minskning av blodtrycket.

Du kan också förvänta uppkomsten av reaktioner som leverfunktion misslyckande, en känsla av spänning, myasthenia gravis eller nekrotiserande hepatit eller fulminant natur.

Ibland kan makrolider orsaka hörselnedsättning. Hos vissa patienter uppstod hörselnedsättning, en öronring eller fullständig dövhet utvecklades.

I grund och botten registrerades sådana fall i forskningssteget, där läkemedlet användes i stora portioner under en lång tid. Rapporterna visar att ovanstående kränkningar är härdbara.

[22], [23]

Överdos

Vid berusning upptas kräkningar, avföring, illamående och en övergående hörselnedsättning.

Symtomatiska åtgärder vidtas för att eliminera störningarna.

[27], [28]

Interaktioner med andra droger

Absorptionen av droger reduceras i kombination med etylalkohol, mat samt antacida medel innehållande Al3 + eller Mg2 +.

När du ansluter makrolider med warfarin kan förstärka antikoagulerande effekter, vilket är varför folk som använder följande sekvens (även om testerna inte visat förändringar i nivån av PTV vid mottagning av dessa medel i standarden portion), är det nödvändigt att noga övervaka dessa värden.

Azitromycin har ingen interaktion med teofyllin, karbamazepin, triazolam, terfenadin och digoxin, som skiljer sig från andra makrolider.

Kombinationen av terfenadin och olika antibiotika leder till förlängning av QT-intervallvärden, och förutom utvecklingen av arytmi. Därför bör försiktighet tillämpas på azitromycin hos personer som använder terfenadin.

Makrolider öka i plasma värde, och dessutom öka de toxiska egenskaperna och inhiberar utsöndringen av substanser såsom cykloserin, metylprednisolon med felodipin och läkemedel oxideras med deltagande av mikrosomer och indirekta koagulanter. Men med användning av azitromycin (och samtidigt andra azalider) noterades en sådan interaktion inte.

En ökning av läkemedlets effektivitet observeras vid samtidig användning med tetracyklin eller kloramfenikol. När det kombineras med lincosamider försvagas effekten av LS tvärtom.

Läkemedlets inkompatibilitet hos läkemedlet med heparin noteras.

[29], [30], [31], [32]

Förvaringsförhållanden

Azitromycin (i någon form av frisättning) måste hållas på en mörk och torr plats med en temperatur inom området 15-25 ° C. Samtidigt bör den färdiga suspensionen av preparatet hållas vid en temperatur av 2-8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Hållbarhetstid

Azitromycin i kapslar och pulver kan användas i 2 år sedan frisättningen av läkemedlet. Tabletterna har en hållbarhetstid på 3 år och den färdiga suspensionen får inte lagras mer än 3 dagar.

[37], [38],

Recensioner

Azitromycin vid behandling av halsont, bihåleinflammation, klamydia, samt sinuit och andra patologier som orsakas av verkan mot läkemedelskänsliga bakterier, blir mestadels bra omdömen.

Läkemedlet har en kraftfull effekt vid behandling av infektioner av bakteriellt ursprung, och samtidigt tolereras det av patienterna utan komplikationer. De läkemedelsrelaterade biverkningarna är sällsynta och går helt bort efter avslutad behandling.

Läkare talar också positivt om medicinen. Bland de främsta fördelarna med droger, enligt deras mening:

• närvaro av immunomodulerande och antiinflammatoriska egenskaper;
• kraftig inverkan av relativt sannolika mikrober-patogener av infektioner som utvecklas inom andningsorganen;
• Bildande högt värde substans inuti vävnaden uppvisar baktericida effekten relativ Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, Gonococcus, pneumokocker, streptokocker pyogena, Campylobacter, Streptococcus agalakti, bakterier Bordet-Gengou och Corynebacterium diphtheria;
• effektivt påverkar atypiska mikrober-patogener, multipliceras intracellulärt (bland sådan chlamydia med mykoplasmer);
• är tillåtet för användning hos gravida kvinnor;
• har en medicinsk form som kan ordineras till barn.

Eftersom azitromycin har en postantibiotisk effekt kan den tas i korta kurser. Samtidigt gör läkemedlets inflytande det möjligt att öka känsligheten med avseende på immunfaktorns inflytande, även i bakterier som är resistenta mot det.

Basen av makrolider, elementet erytromycin, sönderdelas inuti den sura magsmiljön, och har också en stark inverkan på tarmmotiliteten. I sin tur påverkas inte azitromycin av den sura miljön i magen och är mindre aktiv mot tarmfunktionen.