Arduan

Arduan (Pipecuroniumbromide) är ett läkemedel som tillhör gruppen icke-depolariserande muskelavslappnande medel. Dessa läkemedel används för att tillfälligt slappna av skelettmusklerna, vilket är nödvändigt vid olika medicinska procedurer, inklusive kirurgi och intubation.

Pipecuroniumbromid verkar genom att blockera neuromuskulär transmission. Det binder till nikotinacetylkolinreceptorer på muskelcellernas postsynaptiska membran, vilket förhindrar bindningen av acetylkolin och förhindrar därmed depolarisering av muskelfibrer. Detta leder till muskelavslappning.

Indikationer Arduana

• För att säkerställa muskelavslappning under kirurgiska ingrepp.
• Intensivvård för att underlätta mekanisk ventilation hos patienter som inte kan andas på egen hand.
• För att underlätta endotrakeal intubation.

Släpp formulär

• Ampuller: Innehåller en viss mängd aktiv substans i flytande form för intravenös administrering.
• Flaskor: Kan innehålla en lösning som måste spädas i ett lämpligt spädningsmedel före användning.

Farmakodynamik

Pipecuroniumbromid (Arduan) är ett icke-depolariserande muskelavslappnande medel som används för att slappna av skelettmuskler under operation eller intensivvård. Den huvudsakliga verkningsmekanismen för pipekuroniumbromid är blockaden av neuromuskulär överföring, som uppnås genom konkurrerande antagonism med acetylkolin vid nikotinreceptorerna i skelettmusklerna.

Handlingsmekanism:

1. Acetylkolinreceptorblockad: Pipekuroniumbromid binder till nikotinacetylkolinreceptorer på det postsynaptiska membranet i den neuromuskulära övergången, och förhindrar därigenom verkan av acetylkolin. Detta resulterar i att membrandepolarisering och efterföljande muskelkontraktion förhindras.
2. Kompetitiv antagonism: Pipecuroniumbromid fungerar som en kompetitiv antagonist av acetylkolin, vilket innebär att den konkurrerar med acetylkolin om receptorbindning. Den blockerande effekten kan övervinnas genom att öka koncentrationen av acetylkolin.

Effekter:

• Muskelavslappning: Pipecuroniumbromid orsakar avslappning av skelettmusklerna, vilket gör det användbart vid kirurgiska ingrepp och i intensivvårdsmiljöer.
• Ingen depolarisering: Till skillnad från depolariserande muskelavslappnande medel, orsakar pipekuroniumbromid inte en inledande fas av muskelkontraktion före avslappning, vilket minskar risken för muskelsmärta efter operationen.

Start och varaktighet av åtgärd:

• Verkande inträde: Pipekuroniumbromid börjar verka några minuter efter intravenös administrering.
• Verkningstid: Verkningstiden kan variera beroende på dosering, men är vanligtvis 60-90 minuter. Verkningstiden kan förlängas hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion.

Farmakokinetik

Introduktion och absorption:

• Administreringssätt: Pipekuroniumbromid administreras intravenöst.
• Absorption: När det administreras intravenöst kommer läkemedlet omedelbart in i den systemiska cirkulationen, vilket ger en snabb effekt.

Distribution:

• Fördelningsvolym: Pipekuroniumbromid har en relativt liten distributionsvolym, vilket indikerar dess begränsade vävnadspenetration. Huvudverkan sker vid den neuromuskulära korsningen.
• Proteinbindning: Läkemedlet är måttligt bundet till plasmaproteiner.

Metabolism:

• Större metaboliska organ: Pipekuroniumbromid metaboliseras i levern.
• Metaboliter: De resulterande metaboliterna är vanligtvis inaktiva, men deras roll i läkemedlets verkningslängd kan vara betydande hos patienter med nedsatt leverfunktion.

Utsöndring:

• Utsöndringsväg: Läkemedlet och dess metaboliter utsöndras främst genom njurarna.
• Halveringstid: Halveringstiden för pipekuroniumbromid är cirka 1,5–2 timmar hos friska vuxna, men kan förlängas vid njurinsufficiens.

Funktioner i olika patientgrupper:

• Äldre patienter: Hos äldre patienter kan halveringstiden förlängas och clearance av läkemedlet kan minska, vilket kräver dosjustering.
• Patienter med njurinsufficiens: Hos sådana patienter bromsas elimineringen av läkemedlet, vilket kräver noggrann övervakning och eventuell dosjustering.
• Patienter med leverinsufficiens: Hos patienter med nedsatt leverfunktion kan halveringstiden också förlängas och läkemedlets metabolism kan förändras.

Farmakokinetiska parametrar:

• Början av verkan: Läkemedlet börjar verka 2-3 minuter efter intravenös administrering.
• Verksamhetens varaktighet: Beroende på läkemedlets dosering och clearance, vanligtvis 60-90 minuter.
• Akumulering: Vid upprepad administrering av läkemedlet är dess ackumulering möjlig, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion eller lever.

Dosering och administrering

Rekommenderade doser:

1. Administrering av den initiala dosen:

   • Startdosen för vuxna är vanligtvis 0,06-0,08 mg/kg kroppsvikt.
   • Hos barn över 1 år är startdosen 0,05-0,07 mg/kg kroppsvikt.

2. Underhållsdos:

   • För att bibehålla muskelavslappning kan ytterligare doser på 0,01-0,02 mg/kg kroppsvikt krävas, administrerade vid behov beroende på den kliniska bilden.

3. Åtgärds varaktighet:

   • Initialdosens verkningslängd är vanligtvis 60-90 minuter.
   • Underhållsdosens verkanslängd beror på patientens individuella svar.

Administreringssätt:

1. Injektion:

   • Läkemedlet administreras genom långsam intravenös injektion. Snabb administrering kan resultera i oönskade biverkningar.

2. Statskontroll:

   • Under administreringen av läkemedlet och efter det är det nödvändigt att ständigt övervaka andningsfunktioner, det kardiovaskulära systemet och nivån av muskelavslappning.

Särskilda instruktioner:

1. Patienter med nedsatt lever- och njurfunktion:

   • Dosjustering och mer noggrann övervakning kan krävas hos sådana patienter, eftersom läkemedelsmetabolism och eliminering kan försämras.

2. Äldre patienter:

   • Dosen ska väljas med hänsyn till eventuell minskning av lever- och njurfunktionen.

3. Kombination med andra läkemedel:

   • När det används tillsammans med andra muskelavslappnande medel eller bedövningsmedel, bör dosen av Ardoin justeras för att undvika överdriven muskelavslappning.

Använd Arduana under graviditet

Säkerhetskategori under graviditet:

• För pipekuroniumbromid är data om säkerheten vid användning hos gravida kvinnor begränsade. Detta läkemedel klassificeras generellt som FDA-kategori C i USA, vilket innebär att djurstudier har visat negativa effekter på fostret, men det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på människor.

Risker och rekommendationer:

• Graviditet: Användning av pipekuroniumbromid under graviditet är endast möjlig om den potentiella nyttan för modern uppväger den möjliga risken för fostret. Detta beslut bör fattas av läkaren baserat på en grundlig bedömning av patientens tillstånd.
• Anestesi för kejsarsnitt: Pipecuroniumbromid kan användas för att ge muskelavslappning under kejsarsnitt, men eventuella risker för det nyfödda barnet, såsom andningsdepression, måste övervägas. I sådana fall rekommenderas tillgången på utrustning för återupplivning av nyfödda och erfaren personal.
• Amning: Det finns ingen information om penetration av pipekuroniumbromid i bröstmjölk. Av denna anledning rekommenderas det att undvika amning under behandlingen eller besluta att sluta amma medan du använder läkemedlet.

Kontra

• Överkänslighet mot läkemedlets komponenter: Användning är kontraindicerat vid känd allergi eller överkänslighet mot pipekuronium eller andra komponenter i läkemedlet.
• Myasthenia gravis: Eftersom pipecuroniumbromid är ett muskelavslappnande medel, är användningen kontraindicerad vid myasthenia gravis eftersom det kan förvärra muskelsvagheten.
• Svår elektrolytobalans: Användningen av pipekuroniumbromid är kontraindicerad i fall av betydande elektrolytavvikelser, såsom hypokalemi (låga kaliumnivåer) eller hyperkalcemi (höga kalciumnivåer), eftersom detta kan öka eller minska effekten av muskelavslappning och orsaka en oförutsägbar reaktion på drogen.
• Svår försämring av lever- och njurfunktion: Eftersom pipekuroniumbromid metaboliseras i levern och utsöndras via njurarna, är användningen kontraindicerad hos patienter med gravt nedsatt funktion av dessa organ på grund av risken för ackumulering och ökad toxicitet.
>
• Akuta sjukdomar i nervsystemet: Kontraindicerat för användning hos patienter med akuta sjukdomar i nervsystemet, såsom polio eller allvarliga former av traumatisk skada på hjärnan och ryggmärgen.

Bieffekter Arduana

• Anafylaktiska reaktioner: I sällsynta fall kan allvarliga allergiska reaktioner som anafylaxi uppstå, som kräver omedelbar läkarvård.
• Muskelsvaghet: Efter utsättning av läkemedlet kan långvarig muskelsvaghet inträffa, särskilt hos patienter med samtidiga sjukdomar i muskelsystemet.
• Hypotoni och bradykardi: Pipekuroniumbromid kan orsaka ett sänkt blodtryck (hypotension) och en långsam hjärtfrekvens (bradykardi).
• Hypersalivation: Vissa patienter kan uppleva ökad salivering.
• Andningsproblem: I sällsynta fall kan andningssvårigheter uppstå på grund av kvarvarande muskelsvaghet.
• Lokala reaktioner: Lokala reaktioner kan uppstå på injektionsstället, såsom smärta eller inflammation.
• Långvarig förlamning: Vissa patienter kan uppleva långvariga effekter av läkemedlet, särskilt om de har nedsatt njur- eller leverfunktion.
• Elektrolytobalans: Användningen av pipekuroniumbromid kan leda till förändringar i nivån av elektrolyter i blodet, vilket kräver övervakning och korrigering.
• Långvarig muskelsvaghet: I sällsynta fall kan långvarig muskelsvaghet utvecklas efter operationen, vilket kan kräva ytterligare andningsstöd och övervakning.
• Takykardi: I vissa fall kan ett snabbt hjärtslag inträffa.

Överdos

• Djup och långvarig muskelavslappning: överdriven avslappning av skelettmusklerna, vilket kan försvåra andningen och orsaka andningssvikt.
• Bradykardi: långsam hjärtfrekvens.
• Hypotension: sänkt blodtryck.
• Asteni: extrem svaghet och trötthet.