Araba

Arava (leflunomid) är ett läkemedel som används för att behandla reumatoid artrit (RA) och andra inflammatoriska ledsjukdomar. Det tillhör en klass av läkemedel som kallas desmetylazothiomidiner (DMARDs), som används för att dämpa immunförsvaret och minska inflammation i lederna.

Den aktiva ingrediensen leflunomid är en pyrimidinsynteshämmare, vilket innebär att den verkar på immunsystemets celler som spelar en roll i utvecklingen av ledinflammation vid reumatoid artrit. Arava hjälper till att bromsa utvecklingen av sjukdomen, minska inflammation, minska smärta och förbättra ledfunktionen.

Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter för oral administrering. Det tas vanligtvis dagligen, men doseringen och doseringsschemat kan variera beroende på din läkares rekommendationer och hur allvarlig din sjukdom är.

Indikationer Araber

1. Reumatoid artrit: Läkemedlet används för att minska inflammation i lederna, minska smärta och förbättra ledfunktionen hos patienter med reumatoid artrit.

Arava kan ibland också användas för att behandla andra inflammatoriska tillstånd, såsom psoriasisartrit och inflammatorisk tarmsjukdomsartrit, men detta beslut fattas från fall till fall av din läkare.

Släpp formulär

Arava är vanligtvis tillgänglig i tablettform för oral administrering.

Farmakodynamik

Leflunomid, den aktiva ingrediensen i Arava, har antiinflammatoriska och immunmodulerande egenskaper, vilket gör att den effektivt kan behandla reumatoid artrit (RA) och andra inflammatoriska sjukdomar.

Leflunomids huvudsakliga verkan är förknippad med dess förmåga att hämma aktiviteten av enzymet dihydroorotatdehydrogenas (DHODH). Detta enzym spelar en viktig roll i syntesen av pyrimidinnukleotider som är nödvändiga för celldelning, inklusive lymfocyter. Blockering av DHODH resulterar i minskad produktion av pyrimidinnukleotider, vilket hämmar celldelning och aktivering av immunceller såsom lymfocyter.

Som ett resultat av användningen av leflunomid dämpas immunsvaret och inflammationen, vilket hjälper till att minska inflammatoriska processer i lederna och minska symtomen på reumatoid artrit.

Det bör dock noteras att den exakta verkningsmekanismen för leflunomid vid behandling av reumatoid artrit inte är helt klarlagd, och vissa av dess effekter kan också vara relaterade till andra mekanismer, inklusive antioxidant- och antiinflammatoriska egenskaper.

Farmakokinetik

• Absorption: Leflunomid absorberas väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Maximal plasmakoncentration uppnås vanligtvis efter 6-12 timmar.
• Biotillgänglighet: Biotillgängligheten för leflunomid är cirka 80-90 %.
• Fördelning: Leflunomid har en stor distributionsvolym, vilket innebär att det är brett fördelat i kroppens vävnader. Det binder starkt till plasmaproteiner.
• Metabolism: Den huvudsakliga metabolismen av leflunomid är hydrolys, vilket resulterar i bildningen av den aktiva metaboliten - tereftalamid. Denna metabolit har också antiinflammatorisk aktivitet.
• Utsöndring: Huvudmekanismen för utsöndring av leflunomid från kroppen är gallvägarna. Det utsöndras i form av metaboliter i avföringen och även i små mängder genom njurarna.
• Halveringstid: Halveringstiden för leflunomid från kroppen är lång, cirka 14-18 dagar.

Dosering och administrering

• Dosering: Den generellt rekommenderade startdosen av leflunomid är 100 mg per dag. Detta kan tas som en leflunomidtablett (100 mg) dagligen.
• Tas tillsammans med mat: Leflunomid tas vanligtvis tillsammans med mat eftersom detta kan bidra till att minska eventuella gastrointestinala biverkningar.
• Dosregim: En ökad dos kan användas i början av behandlingen (vanligtvis 100 mg under tre dagar), följt av en standardunderhållsdos.
• Underhållsdos: Efter den initiala ökade dosen tas leflunomid i en dos på 20 mg dagligen. Dosen kan dock justeras enligt din läkares rekommendationer.
• Övervakning: Det är viktigt att regelbundet övervaka patientens tillstånd, inklusive kontroll av leverfunktion och andra indikatorer, för att bedöma effektiviteten av behandlingen och förhindra eventuella biverkningar.
• Behandlingens varaktighet: Behandlingens varaktighet och doseringsregim bestäms av din läkare beroende på sjukdomens svårighetsgrad och individuella svar på behandlingen.

Använd Araber under graviditet

• Fostertoxicitet och teratogenicitet:

  • Leflunomid har visat teratogena och fetotoxiska effekter i djurstudier, vilket orsakat utvecklingsdefekter och fosterdöd (Brent, 2001). I en musstudie orsakade leflunomid flera yttre, skelett- och viscerala abnormiteter hos foster (Fukushima et al., 2007).

• Rekommendationer för användning:

  • American College of Rheumatology (ACR) rekommenderar att du slutar med leflunomid minst 24 månader före befruktningen. Vid graviditet medan du tar leflunomid rekommenderas en tvättningsprocedur med kolestyramin för att påskynda elimineringen av läkemedlet (Alothman et al., 2023).

• Människostudier:

  • En studie av 289 688 gravida kvinnor i Montreal fann ingen signifikant ökning av risken för allvarliga medfödda anomalier, prematuritet, låg födelsevikt eller spontan abort hos kvinnor som tog leflunomid under graviditeten (Bérard et al., 2017). li>
  • Andra studier har också visat att leflunomid inte var associerad med en signifikant ökning av risken för medfödda anomalier när tvättningsproceduren följdes (Chambers et al., 2010).

• Praktisk guide:

  • Kvinnor som tar leflunomid och planerar graviditet rekommenderas att avbryta läkemedlet och genomgå en tvättningsprocedur med kolestyramin för att minimera risken för teratogena effekter. I händelse av oavsiktlig befruktning när du tar leflunomid är det viktigt att konsultera en läkare och överväga en tvättningsprocedur (Casanova Sorní et al., 2005).

Kontra

• Graviditet och amning: Leflunomid kan skada fostret och är därför absolut kontraindicerat under graviditet. Läkemedlet rekommenderas inte heller under amning.
• Allvarliga leversjukdomar: I närvaro av allvarlig leversjukdom bör leflunomid användas med försiktighet eller undvikas helt.
• Allvarligt nedsatt njurfunktion: Läkemedlet bör också användas med försiktighet hos patienter med gravt nedsatt njurfunktion.
• Allvarliga infektioner: Användning av leflunomid kan öka risken för att utveckla infektioner, särskilt hos patienter med samtidiga tillstånd associerade med nedsatt immunförsvar.
• Överkänslighet mot leflunomid eller andra komponenter i läkemedlet: All känd överkänslighet är en kontraindikation för användningen av läkemedlet.
• Akut eller kronisk alkoholpatologi: Leflunomid kan orsaka leverskador, så dess användning i alkoholpatologi kräver särskild försiktighet.
• Akuta infektionssjukdomar: Under en akut infektion avbryts leflunomid vanligtvis tillfälligt på grund av eventuellt undertryckande av immunsystemet. System.

Bieffekter Araber

• Ökad risk för infektioner: Att ta leflunomid kan öka risken för att utveckla infektioner eftersom det påverkar immunsystemet.
• Ökad trötthet: Trötthet och svaghet kan vara några av de vanligaste biverkningarna av att ta leflunomid.
• Diarré: Vissa patienter kan uppleva diarré när de tar leflunomid.
• Förhöjda leverenzymer: Leflunomid kan orsaka förhöjda leverenzymer i blodet, vilket kan indikera leverskada.
• Minskad aptit och förändringar i smakpreferenser: Vissa patienter kan uppleva en minskad aptit eller förändringar i smakpreferenser när de tar leflunomid.
• Höjda kreatininnivåer i blodet: Leflunomid kan orsaka ökade kreatininnivåer i blodet, vilket kan vara ett tecken på nedsatt njurfunktion.
• Ökat blodtryck: Vissa patienter kan uppleva förhöjt blodtryck när de tar leflunomid.
• Sömnstörningar: Vissa patienter kan uppleva sömnstörningar som sömnlöshet eller överdriven sömnighet.

Överdos

• Ökade biverkningar av läkemedlet, såsom illamående, kräkningar, diarré, trötthet och andra.
• Ökad aktivitet av leverenzymer, vilket kan tyda på leverskada.
• Förändringar i blodtryck, hjärtfrekvens och andra kardiovaskulära reaktioner kan förekomma.

Interaktioner med andra droger

• Teratogena läkemedel: Leflunomid kan förstärka de teratogena effekterna av andra läkemedel. Därför är användning av leflunomid samtidigt med läkemedel som metotrexat kontraindicerat, särskilt hos gravida kvinnor.
• Läkemedel som metaboliseras genom cytokrom P450: Leflunomid kan påverka aktiviteten av cytokrom P450-enzymer, vilket kan leda till förändringar i koncentrationen av andra läkemedel i blodet. Detta kan vara viktigt när det används tillsammans med läkemedel som warfarin, fenytoin, teofyllin, etc.
• Immunsuppressiva medel: Samtidig användning av leflunomid och andra immunsuppressiva medel, såsom ciklosporin eller takrolimus, kan förstärka deras terapeutiska effekt och öka risken för infektioner.
• Läkemedel som orsakar levertoxicitet: Samtidig användning av leflunomid och andra läkemedel som kan orsaka levertoxicitet, såsom metotrexat eller dapson, kan öka risken för leverskador.
• Läkemedel som orsakar hematologiska störningar: Samtidig användning av leflunomid med andra läkemedel som kan orsaka hematologiska störningar, såsom metotrexat eller antikoagulantia, kan öka risken för blödningar eller andra störningar.