Anastrozol

Anastrozol (anastrozol) är ett läkemedel som tillhör klassen av aromatashämmare. Det används i onkologi, särskilt vid behandling av bröstcancer hos kvinnor efter menopaus.

Bröstcancer kan vara känslig för östrogen, ett kvinnligt könshormon som kan stimulera tillväxten av cancerceller. Anastrozol fungerar genom att blockera verkan av aromatas enzymeas, som omvandlar androgener (manliga könshormoner) till östrogen i vävnader, såsom fettvävnad, som inte har utsatts för hormonet. Detta minskar östrogennivåerna i en kvinnas kropp, vilket kan bromsa tillväxten och spridningen av östrogenkänsliga cancerceller.

Anastrozol tas vanligtvis i tablettform en gång om dagen. Användning och dosering bestäms av läkaren beroende på patientens specifika situation och arten av bröstcancer.

Det är viktigt att notera att anastrozol kan orsaka biverkningar inklusive muskelsmärta, trötthet, huvudvärk, hypertoni, hudrödning och andra. Patienter bör diskutera alla biverkningar med sin läkare och säkerställa regelbunden medicinsk övervakning under behandlingen.

Indikationer Anastrozol

1. Hormonkänslig bröstcancer: Anastrozol används som en del av den omfattande behandlingen av hormonberoende bröstcancer hos postmenopausala kvinnor.
2. Förebyggande av återfall: Efter kirurgiskt avlägsnande av en brösttumör (mammektomi) kan anastrozol användas hos vissa patienter för att minska risken för återfall av cancer.
3. Förhindra bröstcancer hos kvinnor med hög risk: I vissa fall kan anastrozol rekommenderas för kvinnor med hög risk att utveckla bröstcancer för att minska sannolikheten för att utveckla den.

Farmakodynamik

1. Aromatasinhibering: Huvudverkan för anastrozol är att hämma aromatasenzymet, som är ansvarigt för att omvandla androgener (såsom testosteron) till östrogener. Detta leder till en minskning av östrogennivån i blodet.
2. Minskning av östrogennivåer: Genom att hämma aromatas minskar anastrozol nivån på cirkulerande östrogen i kroppen. Detta är särskilt användbart i fall där förhöjda östrogennivåer kan vara orsaken till vissa sjukdomar eller komplikationer, såsom bröstcancer eller östrogenberoende tumörer.
3. Användning i onkologi: Anastrozol används ofta vid behandling av bröstcancer hos postmenopausala kvinnor, särskilt hos de patienter vars tumörer är östrogenreceptorpositiva.
4. Gynekologisk användning: Anastrozol används ibland för att behandla vissa gynekologiska tillstånd förknippade med hyperestrogenemi eller höga östrogennivåer.
5. Sportanvändning: Anastrozol används ibland i idrottsmedicin för att sänka östrogennivåerna hos män, särskilt när man använder anabola steroider, vilket kan leda till ökade östrogennivåer i kroppen.
6. Biverkningar: Även om anastrozol generellt tolereras väl kan det orsaka biverkningar som huvudvärk, hypertoni, muskelsmärta, artralgi, bensmärta och dålig benhälsa (särskilt hos kvinnor efter menopaus).

Farmakokinetik

1. Absorption: Anastrozol absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Det tas vanligtvis dagligen i tablettform.
2. Distribution: Anastrozol har hög affinitet till blodplasmaproteiner (cirka 40%), särskilt till albumin. Det tränger in i kroppsvävnader, inklusive brösttumörer.
3. Metabolism: Anastrozol metaboliseras i levern för att bilda aktiva metaboliter, inklusive hydroxyanastrozol och triazolanastrozol. Metabolismens huvudväg är hydroxylering av den aromatiska ringen.
4. Utsöndring: Huvudmekanismen för utsöndring av anastrozol och dess metaboliter är njurutsöndring, främst i form av metaboliter. Cirka 10% av dosen utsöndras oförändrat i urinen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för anastrozol från plasma är cirka 50 timmar. Detta innebär att dess koncentration i kroppen minskar med hälften cirka 50 timmar efter administrering.

Använd Anastrozol under graviditet

Det är enbart avsett för användning hos kvinnor efter menopaus och kan leda till att graviditets fara om de används under graviditeten.

Här är några av de potentiella riskerna med att använda anastrozol under graviditeten:

1. Födelsefel: Användning av anastrozol under graviditeten kan öka risken för födelsedefekter i fostret.
2. Fosterfördröjning: Anastrozol kan påverka fosterutvecklingen och orsaka fosterförsening.
3. Abort: Användning av anastrozol i första trimestern av graviditeten kan öka risken för abort.
4. Risk för moderkomplikationer: Anastrozol kan också ha en negativ inverkan på moderns hälsa under graviditeten, vilket orsakar ett antal komplikationer.

Kontra

1. Överkänslighet: Människor med känd överkänslighet mot anastrozol eller till någon av ingredienserna i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Graviditet: Användningen av anastrozol är kontraindicerad hos gravida kvinnor, eftersom det kan orsaka medfödda avvikelser i fostret. Hos kvinnor under behandling med anastrozol är det nödvändigt att använda effektiva preventivmetoder.
3. Amning: Anastrozol rekommenderas inte heller under amning eftersom dess effekter på spädbarnet inte har studerats.
4. Pediatrisk ålder: Säkerheten och effektiviteten hos anastrozol hos barn har inte fastställts, därför rekommenderas det inte för barn.
5. Objekt som kräver försiktighet: Patienter bör vara försiktiga när de använder maskiner och deltar i aktiviteter som kräver ökad koncentration, eftersom anastrozol kan orsaka dåsighet eller trötthet.
6. Ben- och skelettsjukdomar: Hos patienter med osteoporos eller andra bensjukdomar bör anastrozol användas med försiktighet eftersom det kan förvärra benhälsan.
7. Hjärt- och kärlsjukdom: Anastrozol kan också öka risken för kardiovaskulära komplikationer, så det bör användas med försiktighet hos patienter med hjärt- och kärlsjukdom.

Bieffekter Anastrozol

1. Muskel- och ledvärk: Detta är en av de vanligaste biverkningarna av anastrozol. Patienter kan uppleva smärta och obehag i musklerna och lederna.
2. Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk när de använder anastrozol.
3. Hypertoni: Vissa patienter kan uppleva högt blodtryck.
4. Hyperkolesterolemi: Ökade blodkolesterolnivåer kan vara en biverkning av anastrozol.
5. Osteoporos: Långvarig användning av anastrozol kan öka risken för osteoporos och benfrakturer.
6. Snabb trötthet: Vissa patienter kan uppleva trötthet och svaghet under behandlingen med anastrozol.
7. Gynekomasti: Män kan uppleva utvidgningen av bröstkörtlarna.
8. Ökad risk för hjärt-kärlsjukdom: Vissa patienter, särskilt de med en predisposition, kan uppleva hjärt- och kärlproblem.
9. Psyko-emotionella störningar: Inkluderar depression, ångest, sömnstörningar och andra psykiatriska symtom.
10. Vaginal blödning: kan förekomma hos vissa patienter.

Överdos

Information om överdosering av anastrozol är begränsad, eftersom fall av allvarlig överdos vanligtvis inte beskrivs i litteraturen på grund av läkemedlets låga toxicitet.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel som påverkar cytokrom P450: Anastrozol metaboliseras i levern med deltagande av enzymer i cytokrom P450-systemet, främst CYP3A4 och CYP2D6. Därför kan läkemedel som inducerar eller hämmar dessa enzymer förändra blodkoncentrationen av anastrozol. Till exempel kan CYP3A4-hämmare (t.ex. ketokonazol, itraconazol) öka koncentrationen av anastrozol, och inducerare (t.ex. rifampicin, fenytoin) kan minska den.
2. Hyperestrogena läkemedel: Läkemedel som innehåller östrogener (t.ex. hormonterapi eller preventivmedel) kan minska effektiviteten av anastrozol eftersom de strider mot dess verkningsmekanism.
3. Hypoestrogena läkemedel: Läkemedel som kan orsaka hypoestrogenism (t.ex. gonadotropinfrisättande hormonagonister eller endometriosläkemedel) kan öka effekten av anastrozol.
4. Läkemedel som påverkar hematopoies: vissa läkemedel, såsom cytostatik eller läkemedel som används vid behandling av cancer, kan öka risken för anemi när de används tillsammans med anastrozol.
5. Läkemedelspåverkande benvävnad: Läkemedel som påverkar benresorption eller benbildning (t.ex. bisfosfonater eller raloxifen) kan förbättra effekten av anastrozol för att förhindra osteoporos orsakad av dess administrering.