Anastrozol

Anastrozol (Anastrozol) är ett läkemedel som tillhör klassen aromatashämmare. Det används inom onkologi, särskilt vid behandling av bröstcancer hos postmenopausala kvinnor.

Bröstcancer kan vara känsligt för östrogen, ett kvinnligt könshormon som kan stimulera tillväxten av cancerceller. Anastrozol verkar genom att blockera verkan av aromatasenzym, som omvandlar androgener (manliga könshormoner) till östrogen i vävnader, såsom fettvävnad, som inte har exponerats för hormonet. Detta minskar östrogennivåerna i en kvinnas kropp, vilket kan bromsa tillväxten och spridningen av östrogenkänsliga cancerceller.

Anastrozol tas vanligtvis i tablettform en gång om dagen. Användning och dosering bestäms av läkaren beroende på patientens specifika situation och arten av bröstcancer.

Det är viktigt att notera att anastrozol kan orsaka biverkningar inklusive muskelsmärta, trötthet, huvudvärk, högt blodtryck, hudrodnad och andra. Patienter bör diskutera eventuella biverkningar med sin läkare och säkerställa regelbunden medicinsk övervakning under behandlingen.

Indikationer Anastrozol

1. Hormonkänslig bröstcancer: Anastrozol används som en del av den omfattande behandlingen av hormonberoende bröstcancer hos postmenopausala kvinnor.
2. Förebyggande av återfall: Efter kirurgiskt avlägsnande av en brösttumör (mammektomi) kan anastrozol användas hos vissa patienter för att minska risken för återfall av cancer.
3. Förebygga bröstcancer hos kvinnor med hög risk: I vissa fall kan anastrozol rekommenderas för kvinnor med hög risk att utveckla bröstcancer för att minska sannolikheten för att utveckla den.

Farmakodynamik

1. Aromatashämning: Huvudverkan av anastrozol är att hämma aromatasenzymet, som är ansvarigt för att omvandla androgener (som testosteron) till östrogener. Detta leder till en minskning av nivån av östrogen i blodet.
2. Minska östrogennivåerna: Genom att hämma aromatas minskar anastrozol nivån av cirkulerande östrogen i kroppen. Detta är särskilt användbart i fall där förhöjda östrogennivåer kan vara orsaken till vissa sjukdomar eller komplikationer, såsom bröstcancer eller östrogenberoende tumörer.
3. Användning inom onkologi: Anastrozol används i stor utsträckning vid behandling av bröstcancer hos postmenopausala kvinnor, särskilt hos de patienter vars tumörer är östrogenreceptorpositiva.
4. Gynekologisk användningAnastrozol används ibland för att behandla vissa gynekologiska tillstånd associerade med hyperöstrogenemi eller höga östrogennivåer.
5. Sportanvändning: Anastrozol används ibland inom idrottsmedicin för att sänka östrogennivåerna hos män, särskilt när man använder anabola steroider, vilket kan leda till ökade östrogennivåer i kroppen.
6. Bieffekter: Även om anastrozol i allmänhet tolereras väl, kan det orsaka biverkningar som huvudvärk, högt blodtryck, muskelsmärta, artralgi, skelettsmärta och dålig benhälsa (särskilt hos kvinnor efter klimakteriet).

Farmakokinetik

1. Absorption: Anastrozol absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Det tas vanligtvis dagligen i tablettform.
2. Distribution: Anastrozol har hög affinitet till blodplasmaproteiner (cirka 40%), särskilt till albumin. Det penetrerar väl in i kroppsvävnader, inklusive brösttumörer.
3. Ämnesomsättning: Anastrozol metaboliseras i levern för att bilda aktiva metaboliter, inklusive hydroxianastrozol och triazolanastrozol. Huvudmetabolismen är hydroxylering av den aromatiska ringen.
4. Exkretion: Huvudmekanismen för utsöndring av anastrozol och dess metaboliter är renal utsöndring, huvudsakligen i form av metaboliter. Cirka 10 % av dosen utsöndras oförändrat i urinen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för anastrozol från plasma är cirka 50 timmar. Detta innebär att dess koncentration i kroppen minskar med hälften cirka 50 timmar efter administrering.

Använd Anastrozol under graviditet

Det är endast avsett för användning av postmenopausala kvinnor och kan leda till fara för graviditeten om det används under graviditeten.

Här är några av de potentiella riskerna med att använda anastrozol under graviditet:

1. Missbildningar: Användning av anastrozol under graviditet kan öka risken för fosterskador.
2. Fosterfördröjning: Anastrozol kan påverka fostrets utveckling negativt och orsaka fosterförsening.
3. Abort: Användning av anastrozol under graviditetens första trimester kan öka risken för abort.
4. Risk för moderns komplikationer: Anastrozol kan också ha en negativ inverkan på moderns hälsa under graviditeten, vilket orsakar ett antal komplikationer.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot anastrozol eller mot något av läkemedlets ingredienser bör undvika användningen.
2. Graviditet: Användning av anastrozol är kontraindicerat hos gravida kvinnor, eftersom det kan orsaka medfödda anomalier hos fostret. Hos kvinnor under behandling med anastrozol är det nödvändigt att använda effektiva preventivmetoder.
3. AmningAnastrozol rekommenderas inte heller under amning eftersom dess effekter på spädbarnet inte har studerats.
4. Pediatrisk ålder: Säkerheten och effekten av anastrozol hos barn har inte fastställts, därför rekommenderas det inte för barn.
5. Föremål som kräver caAnvändning: Patienter bör vara försiktiga när de använder maskiner och deltar i aktiviteter som kräver ökad koncentration, eftersom anastrozol kan orsaka dåsighet eller trötthet.
6. Skelett- och skelettsjukdomar: Hos patienter med osteoporos eller andra bensjukdomar bör anastrozol användas med försiktighet eftersom det kan försämra benhälsan.
7. Hjärt- och kärlsjukdomarAnastrozol kan också öka risken för kardiovaskulära komplikationer, så det bör användas med försiktighet hos patienter med hjärt- och kärlsjukdomar.

Bieffekter Anastrozol

1. Muskel- och ledvärk: Detta är en av de vanligaste biverkningarna av anastrozol. Patienter kan uppleva smärta och obehag i muskler och leder.
2. Huvudvärk: Vissa patienter kan uppleva huvudvärk när de använder anastrozol.
3. Hypertoni: Vissa patienter kan uppleva högt blodtryck.
4. Hyperkolesterolemi: Ökade kolesterolnivåer i blodet kan vara en biverkning av anastrozol.
5. Osteoporos: Långvarig användning av anastrozol kan öka risken för osteoporos och benfrakturer.
6. Snabb trötthet: Vissa patienter kan uppleva trötthet och svaghet under behandling med anastrozol.
7. Gynekomasti: Män kan uppleva förstoring av bröstkörtlarna.
8. Ökad risk för hjärt-kärlsjukdom: Vissa patienter, särskilt de med anlag, kan uppleva hjärt- och kärlproblem.
9. Psyko-emotionella störningar: Inkluderar depression, ångest, sömnstörningar och andra psykiatriska symtom.
10. Vaginal blödning: Kan förekomma hos vissa patienter.

Överdos

Information om överdosering av anastrozol är begränsad, eftersom fall av allvarlig överdos vanligtvis inte beskrivs i litteraturen på grund av läkemedlets låga toxicitet.

Interaktioner med andra droger

1. Läkemedel som påverkar cytokrom P450: Anastrozol metaboliseras i levern med deltagande av enzymer från cytokrom P450-systemet, främst CYP3A4 och CYP2D6. Därför kan läkemedel som inducerar eller hämmar dessa enzymer förändra blodkoncentrationen av anastrozol. Till exempel kan CYP3A4-hämmare (t.ex. ketokonazol, itrakonazol) öka koncentrationen av anastrozol, och inducerare (t.ex. rifampicin, fenytoin) kan minska den.
2. Hyperöstrogena läkemedel: Läkemedel som innehåller östrogener (t.ex. hormonbehandling eller preventivmedel) kan minska effekten av anastrozol eftersom de står i konflikt med dess verkningsmekanism.
3. Hypoöstrogena läkemedel: Läkemedel som kan orsaka hypoöstrogenism (t.ex. gonadotropinfrisättande hormonagonister eller endometriosläkemedel) kan öka effekten av anastrozol.
4. Läkemedel som påverkar hematopoiesen: Vissa läkemedel, såsom cytostatika eller läkemedel som används vid behandling av cancer, kan öka risken för anemi när de används tillsammans med anastrozol.
5. Läkemedel påverkar benvävnaden: Läkemedel som påverkar benresorption eller benbildning (t.ex. bisfosfonater eller raloxifen) kan förbättra effekten av anastrozol för att förhindra osteoporos orsakad av dess administrering.