Anafranil

Anafranil är handelsnamnet för ett läkemedel vars aktiva substans är klomipramin. Klomipramin tillhör klassen tricykliska antidepressiva (TCA) och används för att behandla en mängd olika psykiatriska och neurologiska tillstånd.

Klomipramin hämmar återupptaget av serotonin och noradrenalin i nervceller i det centrala nervsystemet, vilket ökar koncentrationen av dessa signalsubstanser i synapspalten och förstärker deras effekt. Det har också antikolinerga, antihistamin- och lugnande effekter.

Indikationer Anafranilla

1. Depression: Anafranil kan användas för att behandla olika former av depression, inklusive allvarlig depressiv sjukdom (självständig depression).
2. Tvångssyndrom (OCD): Detta läkemedel används i stor utsträckning för att behandla OCD, ett allvarligt mentalt tillstånd som kännetecknas av påträngande tankar (tvangstankar) och tvångshandlingar (tvangshandlingar).
3. Panikattacker: Anafranil kan användas för att behandla panikångest med eller utan agorafobi.
4. Ångestsyndrom: Det kan också användas för att behandla olika ångestsyndrom.
5. Naturlig enures (sömninkontinens): Hos barn och ungdomar kan Anafranil användas för att behandla sängvätning.

Släpp formulär

Tabletter: Detta är den vanligaste formen av frisättning och tas oralt (genom munnen). Tabletter kan finnas tillgängliga i olika doser.

Farmakodynamik

1. Blockar återupptag av signalsubstanser: Klomipramin hämmar återupptaget av signalsubstanserna serotonin och noradrenalin vid synaptiska klyftor. Detta leder till en ökning av koncentrationen av dessa signalsubstanser i hjärnan, vilket kan förbättra humöret och minska symtom på depression.
2. Blockar adrenerga receptorer: Klomipramin har också en antagonistisk effekt på adrenerga receptorer, vilket kan ha ytterligare antidepressiva effekter.
3. Serotoninreceptorblockering: Vissa studier tyder på att klomipramin också kan verka på serotoninreceptorer, även om mekanismen för denna verkan inte är helt klarlagd.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering absorberas klomipramin snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Absorptionen kan dock variera beroende på individuella faktorer såsom närvaron av mat i magen.
2. Metabolism: Klomipramin metaboliseras i levern med deltagande av cytokrom P450, huvudsakligen under demetylering och hydroxylering. De resulterande metaboliterna har lägre aktivitet än klomipramin i sig.
3. Biotillgänglighet: Den orala biotillgängligheten av klomipramin är cirka 50-60 % på grund av stark first-pass metabolism genom levern.
4. Distribution: Klomipramin är starkt bundet till plasmaproteiner (ca 97-98%). Den har en stor distributionsvolym, vilket innebär att den kan distribueras brett i hela kroppens vävnader.
5. Utsöndring: Klomipramin och dess metaboliter utsöndras främst via njurarna som konjugat och ometaboliserade former. Dess halveringstid är cirka 19-37 timmar.
6. Metaboliter: De huvudsakliga metaboliterna av klomipramin är desmetylklomipramin (norklomipramin) och hydroxiklomipramin. De har också antidepressiv aktivitet, men i mindre utsträckning än klomipramin i sig.

Dosering och administrering

1. Initial dosering: Den vanliga startdosen för vuxna är 25 mg 1-3 gånger dagligen. Denna dos kan gradvis ökas under medicinsk övervakning.
2. Underhållsdos: Den vanliga underhållsdosen för vuxna är 50-100 mg per dag, uppdelad i flera doser.
3. Maximal dos: Den maximala rekommenderade dagliga dosen för vuxna överstiger vanligtvis inte 250 mg, men kan i vissa fall nå 300 mg per dag.
4. Dosering för barn: Dosering för barn är vanligtvis lägre och bör förskrivas individuellt beroende på barnets ålder och vikt.
5. Kursens längd: Behandlingsförloppets varaktighet bestäms av läkaren och kan vara så lång som flera månader eller till och med år, beroende på hur väl patienten svarar på behandlingen.

Läkemedlet ska tas oralt, helst med eller omedelbart efter måltider, för att minska eventuell irritation av magslemhinnan. För att undvika att missa doser, ta läkemedlet vid samma tidpunkt varje dag.

Använd Anafranilla under graviditet

1. Neonatala effekter:

   • Behandling av gravida kvinnor med klomipramin kan orsaka neonatala problem. Det har förekommit flera fallrapporter av nyfödda vars mödrar tog klomipramin under graviditeten med symtom som andnöd, irritabilitet och skakningar (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Toxiska effekter:

   • Studier tyder på att klomipramin kan orsaka toxiska effekter hos nyfödda, inklusive nedsatt muskeltonus, andningssvårigheter och dåsighet. Dessa effekter kan vara relaterade till läkemedelskoncentrationen i neonatal plasma (Schimell et al., 1991).

3. Risker för medfödda anomalier:

   • Det finns en ökad risk för medfödda anomalier när klomipramin tas under organogenesperioden (första trimestern av graviditeten). Denna risk liknar den som är förknippad med andra tricykliska antidepressiva och serotoninåterupptagshämmare (SSRI) (Tango et al., 2006).

Kontra

1. Individuell intolerans: Patienter med känd allergi mot klomipramin eller andra komponenter i läkemedlet bör inte använda det.
2. Användning av monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare): Anafranil är kontraindicerat i kombination med monoaminoxidashämmare och inom 14 dagar efter avslutad användning, eftersom detta kan leda till allvarliga biverkningar som serotonergt syndrom.
3. Akut stadie av hjärtinfarkt: Läkemedlet bör användas med försiktighet eller helt undvikas i det akuta stadiet av hjärtinfarkt.
4. Akut alkoholförgiftning: Användning kan vara oönskad vid akut alkoholförgiftning på grund av möjligheten att förstärka den lugnande effekten.
5. Högt blodtryck: Klomipramin kan öka blodtrycket och bör användas med försiktighet hos patienter med hypertoni.
6. Glaukom med stängningsvinkel: Läkemedlet är kontraindicerat vid stängningsvinkelglaukom på grund av risken för ökat intraokulärt tryck.
7. Andra tillstånd: Undvik användning till patienter med aktiv epilepsi eller svår agitation eller aggressivitet.

Bieffekter Anafranilla

1. Sömnighet och trötthet: Dessa är några av de vanligaste biverkningarna av tricykliska antidepressiva läkemedel, inklusive Anafranil.
2. Munntorrhet: Ökad utsöndring av anti-slemvätska kan orsaka muntorrhet.
3. Förstoppning eller problem med urinering: Klomipramin kan minska tarmens motilitet och öka blåstonen.
4. Ökat eller sänkt blodtryck: Vissa patienter kan uppleva hypertoni, medan andra kan uppleva hypotoni.
5. Förlust av aptit eller viktökning: Anafranil kan orsaka både aptitlöshet och viktökning hos olika patienter.
6. Minskad libido och sexuell dysfunktion: Detta kan innefatta både minskad sexlust och problem med erektion eller orgasm.
7. Tdarring, yrsel och huvudvärk: Dessa symtom kan uppstå i början av behandlingen och minskar vanligtvis med ökande dos.
8. Torra ögon: Vissa patienter kan uppleva ökad torrhet i ögonen.
9. Psykomotorisk retardation: Detta tillstånd kännetecknas av långsamt tänkande och rörelse.
10. Psykiska reaktioner: Inkluderar ångest, rastlöshet, sömnlöshet, agitation, aggression eller möjligheten till förvärrade symtom på depression.

Överdos

1. Hjärtarytmier, inklusive takykardi (snabb hjärtslag) eller arytmier som förmaksflimmer eller kammarflimmer.
2. Betydande minskning av blodtrycket.
3. Lungödem.
4. Yrsel och dåsighet.
5. Förlust av medvetande.
6. Konvulsioner.
7. Ökat intraokulärt tryck.
8. Akut mental aktivitet, inklusive aggression eller agitation.
9. Svårigheter att andas.

Interaktioner med andra droger

1. Monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare): Samtidig användning av klomipramin och MAO-hämmare kan resultera i allvarliga biverkningar som hypertoni (högt blodtryck) och serotonergt syndrom. Innan du påbörjar behandling med klomipramin måste du sluta ta MAO-hämmare och vänta under den tidsperiod som anges i instruktionerna för läkemedlet innan du påbörjar behandling med klomipramin.
2. Alkohol och sömntabletter: Klomipramin förstärker de dämpande effekterna av alkohol och andra droger som hämmar det centrala nervsystemet (som sömntabletter), vilket kan leda till dåsighet och ökade andra biverkningar.
3. Antikolinerga läkemedel: Klomipramin förstärker de antikolinerga effekterna av andra läkemedel som anti-anfallsläkemedel, antihistaminer och antidepressiva medel, vilket kan leda till ökad muntorrhet, förstoppning, urinretention och andra oönskade effekter.
4. Sympatomimetika: Klomipramin kan förstärka effekterna av sympatomimetika som epinefrin och noradrenalin, vilket kan leda till ett ökat blodtryck.
5. Antiarytmika: Klomipramin kan förändra elektrokardiografiska parametrar, vilket kan leda till allvarliga arytmier när det tas samtidigt med antiarytmika.