Anafranil

Anafranil är ett handelsnamn för ett läkemedel vars aktiva substans är klomipramin. Klomipramin tillhör klassen tricykliska antidepressiva medel (TCA) och används för att behandla en mängd olika psykiska och neurologiska tillstånd.

Klomipramin hämmar återupptaget av serotonin och noradrenalin i nervceller i centrala nervsystemet, vilket ökar koncentrationen av dessa neurotransmittorer i den synaptiska klyftan och förstärker deras verkan. Det har också antikolinerga, antihistaminiska och sederande effekter.

Indikationer Anafranil

1. Depression: Anafranil kan användas för att behandla olika former av depression, inklusive egentlig depression (MDD).
2. Tvångssyndrom (OCD): Detta läkemedel används ofta för att behandla OCD, ett allvarligt psykiskt tillstånd som kännetecknas av påträngande tankar (tvångstankar) och tvångsmässiga handlingar (tvångshandlingar).
3. Panikattacker: Anafranil kan användas för att behandla panikångest med eller utan agorafobi.
4. Ångestsyndrom: Det kan också användas för att behandla olika ångestsyndrom.
5. Naturlig enures (sängvätning): Hos barn och ungdomar kan Anafranil användas för att behandla sängvätning.

Släpp formulär

Tabletter: Detta är den vanligaste formen av frisättning och tas oralt (genom munnen). Tabletter kan finnas tillgängliga i olika doseringar.

Farmakodynamik

1. Blockering av återupptaget av neurotransmittorer: Klomipramin förhindrar återupptaget av neurotransmittorerna serotonin och noradrenalin i synapsklyftorna. Detta resulterar i ökade nivåer av dessa neurotransmittorer i hjärnan, vilket kan förbättra humöret och minska symtom på depression.
2. Adrenerg receptorblockering: Klomipramin har även adrenerg receptorantagonistaktivitet, vilket kan ge ytterligare antidepressiva effekter.
3. Serotoninreceptorblockering: Vissa studier tyder på att klomipramin också kan verka på serotoninreceptorer, även om verkningsmekanismen för denna verkan inte är helt klarlagd.

Farmakokinetik

1. Absorption: Efter oral administrering absorberas klomipramin snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Absorptionen kan dock förändras av individuella faktorer, såsom närvaron av föda i magsäcken.
2. Metabolism: Klomipramin metaboliseras i levern av cytokrom P450, huvudsakligen genom demetylering och hydroxylering. De resulterande metaboliterna har lägre aktivitet än klomipramin självt.
3. Biotillgänglighet: Den orala biotillgängligheten för klomipramin är cirka 50–60 % på grund av omfattande förstapassagemetabolism i levern.
4. Distribution: Klomipramin är i hög grad bundet till plasmaproteiner (cirka 97–98 %). Det har en stor distributionsvolym, vilket innebär att det kan distribueras brett i kroppen.
5. Utsöndring: Klomipramin och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via njurarna som konjugat och ometaboliserade former. Halveringstiden är cirka 19–37 timmar.
6. Metaboliter: De viktigaste metaboliterna av klomipramin är desmetylklomipramin (norklomipramin) och hydroxiklomipramin. De har också antidepressiv aktivitet, om än i mindre utsträckning än klomipramin självt.

Dosering och administrering

1. Initial dosering: Vanlig startdos för vuxna är 25 mg 1–3 gånger dagligen. Denna dos kan gradvis ökas under överinseende av en läkare.
2. Underhållsdos: Vanlig underhållsdos för vuxna är 50–100 mg per dag, uppdelat på flera doser.
3. Maximal dos: Den maximala rekommenderade dagliga dosen för vuxna är vanligtvis inte mer än 250 mg, men i vissa fall kan den uppgå till 300 mg per dag.
4. Dosering för barn: Dosen för barn är vanligtvis lägre och bör förskrivas individuellt beroende på barnets ålder och vikt.
5. Kurens längd: Behandlingens längd bestäms av läkaren och kan vara lång, inklusive flera månader eller till och med år, beroende på hur väl patienten svarar på behandlingen.

Läkemedlet ska tas oralt, helst tillsammans med mat eller omedelbart efter måltid för att minska eventuell irritation i magslemhinnan. För att undvika att missa doser ska läkemedlet tas vid samma tidpunkt varje dag.

Använd Anafranil under graviditet

1. Neonatala effekter:

   • Behandling av gravida kvinnor med klomipramin kan orsaka problem hos nyfödda. Flera fall har beskrivits där nyfödda vars mödrar tog klomipramin under graviditeten uppvisade symtom som andnöd, irritabilitet och tremor (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Toxiska effekter:

   • Studier har visat att klomipramin kan orsaka toxiska effekter hos nyfödda, inklusive minskad muskeltonus, andningssvårigheter och dåsighet. Dessa effekter kan vara relaterade till plasmakoncentrationerna av läkemedel hos nyfödda (Schimmell et al., 1991).

3. Risker för medfödda missbildningar:

   • Det finns en ökad risk för medfödda missbildningar vid användning av klomipramin under organogenesen (första trimestern av graviditeten). Denna risk liknar den som är förknippad med andra tricykliska antidepressiva medel och serotoninåterupptagshämmare (SSRI) (Tango et al., 2006).

Kontra

1. Individuell intolerans: Patienter med känd allergi mot klomipramin eller andra komponenter i läkemedlet bör inte använda det.
2. Användning av monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare): Anafranil är kontraindicerat i kombination med monoaminoxidashämmare och i 14 dagar efter att användningen avslutats, eftersom det kan leda till allvarliga biverkningar såsom serotonergt syndrom.
3. Akut hjärtinfarkt: Läkemedlet bör användas med försiktighet eller undvikas helt och hållet i det akuta skedet av hjärtinfarkt.
4. Akut alkoholförgiftning: Användning kan vara oönskad vid akut alkoholförgiftning på grund av risken för ökad sederande effekt.
5. Högt blodtryck: Klomipramin kan öka blodtrycket och bör användas med försiktighet hos patienter med hypertoni.
6. Trångvinkelglaukom: Läkemedlet är kontraindicerat vid trångvinkelglaukom på grund av risken för förhöjt intraokulärt tryck.
7. Andra tillstånd: Undvik användning hos patienter med aktiv epilepsi eller vid akut agitation eller aggression.

Bieffekter Anafranil

1. Dåsighet och trötthet: Dessa är några av de vanligaste biverkningarna av tricykliska antidepressiva medel, inklusive Anafranil.
2. Muntorrhet: Ökad utsöndring av antislemhinnor kan orsaka muntorrhet.
3. Förstoppning eller problem med att urinera: Klomipramin kan minska tarmtömningen och öka blåsans tonus.
4. Ökning eller minskning av blodtryck: Vissa patienter kan utveckla hypertoni, medan andra kan utveckla hypotoni.
5. Aptitlöshet eller viktökning: Anafranil kan orsaka både aptitlöshet och viktökning hos olika patienter.
6. Minskad libido och sexuell dysfunktion: Detta kan inkludera både minskad sexlust och problem med erektion eller orgasm.
7. Tremor, yrsel och huvudvärk: Dessa symtom kan uppstå tidigt i behandlingen och minskar vanligtvis när dosen ökas.
8. Torra ögon: Vissa patienter kan uppleva ökad torrhet i ögonen.
9. Psykomotorisk retardation: Detta tillstånd kännetecknas av långsamt tänkande och långsamma rörelser.
10. Psykiatriska reaktioner: Inkluderar ångest, rastlöshet, sömnlöshet, aggression eller risken för förvärrade depressiva symtom.

Överdos

1. Hjärtarytmier, inklusive takykardi (snabb hjärtrytm) eller arytmier såsom förmaksflimmer eller ventrikelflimmer.
2. Betydande sänkning av blodtrycket.
3. Lungödem.
4. Yrsel och dåsighet.
5. Medvetslöshet.
6. Kramper.
7. Ökat intraokulärt tryck.
8. Akut mental aktivitet, inklusive aggression eller agitation.
9. Andningssvårigheter.

Interaktioner med andra droger

1. Monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare): Samtidig användning av klomipramin och MAO-hämmare kan leda till allvarliga biverkningar såsom hypertoni (högt blodtryck) och serotonergt syndrom. Innan behandling med klomipramin påbörjas måste du sluta ta MAO-hämmaren och vänta den tid som anges i läkemedlets bruksanvisning innan du påbörjar behandling med klomipramin.
2. Alkohol och sömntabletter: Klomipramin ökar de dämpande effekterna av alkohol och andra läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet (såsom sömntabletter), vilket kan leda till dåsighet och ökade biverkningar.
3. Antikolinerga läkemedel: Klomipramin förstärker de antikolinerga effekterna av andra läkemedel såsom antihistaminer, antidepressiva medel och antidepressiva medel, vilket kan leda till ökad muntorrhet, förstoppning, urinretention och andra biverkningar.
4. Sympatomimetika: Klomipramin kan förstärka effekterna av sympatomimetika såsom adrenalin och noradrenalin, vilket kan leda till en ökning av blodtrycket.
5. Antiarytmika: Klomipramin kan förändra elektrokardiografiska parametrar, vilket kan leda till allvarliga arytmier vid samtidig användning med antiarytmika.