Aminokapronsyra

Aminokapronsyra (även känd som ε-aminokapronsyra) är en syntetisk aminosyraförening som används i medicinsk praxis som ett hemostatiskt medel. Den visar sina egenskaper som ett antifibrinolytiskt medel, dvs. den förhindrar nedbrytning av blodproppar och förhindrar deras upplösning.

Aminokapronsyra används ofta för att kontrollera blödningar i en mängd olika situationer, inklusive kirurgi, trauma, receptbelagda läkemedel för disseminerad intravaskulär koagulation (DIC), och för att minska menstruationsblödningar hos kvinnor med hyperfibrinolys.

Detta läkemedel finns i olika former för användning, inklusive injektionsvätska, lösning och utvärtes applicering som glidmedel eller munsköljlösningar. Dosering och administreringssätt kan variera beroende på den specifika situationen och läkares rekommendationer.

Indikationer Aminokapronsyra

1. Kirurgi: Vid kirurgi, särskilt på organ med hög risk för blödning, såsom hjärta, lever eller prostata. Aminokapronsyra hjälper till att kontrollera blödningar och minska mängden blod som förloras.
2. Skador: Vid allvarliga skador och sår för att förhindra eller minska blödning.
3. Hyperfibrinolys: Aminokapronsyra kan användas för att kontrollera ökad nedbrytning av blodproppar hos patienter med hyperfibrinolys, såsom vid komplikationer i samband med kirurgi och vid hemorragiska tillstånd såsom fibrinolytisk anemi.
4. Blödning på grund av disseminerad intravaskulär koagulation (DIC): Aminokapronsyra kan användas för att minska risken för blödning vid detta tillstånd.
5. Menstruationsblödning: För kontroll av riklig och långvarig menstruationsblödning hos kvinnor.

Släpp formulär

Infusionsvätska, lösning

Detta är den vanligaste formen av frisättning av aminokapronsyra. Lösningen finns vanligtvis i en koncentration på 5 % och är avsedd för intravenös administrering.

• Koncentrationer och förpackning:
  • 100 ml, 200 ml eller 250 ml injektionsflaskor eller plastbehållare.
  • Lösningen kan användas för att kontrollera aktiv blödning eller för att förhindra blödning under kirurgiska ingrepp.

Farmakodynamik

1. Antifibrinolytisk verkan: Aminokapronsyrans huvudsakliga verkningsmekanism är dess förmåga att hämma aktiviteten hos plasminogen-plasminsystemet, vilket ansvarar för nedbrytningen av fibrin. Plasmin, den aktiva formen av plasminogen, bryter ner fibrin, huvudkomponenten i blodproppar, vilket leder till deras upplösning. Aminokapronsyra blockerar omvandlingen av plasminogen till plasmin, vilket minskar aktiviteten hos det fibrinolytiska systemet.
2. Förebyggande av blödning: Aminokapronsyra används ofta för att förebygga eller stoppa blödningar i samband med olika tillstånd såsom kirurgi, disseminerad intravaskulär koagulation, hemorragisk diates och andra.
3. Topikal användning: Förutom intravenös administrering kan aminokapronsyra användas topikalt, till exempel som en lösning för gurgling, instillation eller impregnering, för att minska blödningar vid tandläkarmottagningar, inom gynekologi och annat.
4. Ytterligare effekter: I vissa fall kan aminokapronsyra ha vissa antiinflammatoriska och antiallergiska effekter.

Farmakokinetik

1. Absorption: Aminokapronsyra absorberas väl från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Maximal plasmakoncentration uppnås vanligtvis 2–3 timmar efter administrering.
2. Distribution: Det distribueras väl i hela kroppen, inklusive plasma, vävnader och organ. Bindningen till blodplasmaproteiner är låg.
3. Metabolism: Aminokapronsyra metaboliseras praktiskt taget inte i levern och utsöndras från kroppen i oförändrad form.
4. Utsöndring: Merparten av aminokapronsyran utsöndras oförändrad via njurarna.
5. Halveringstid för utsöndring: Halveringstiden för aminokapronsyra från kroppen är cirka 2 timmar.

Dosering och administrering

Appliceringsmetod:

• Intravenöst långsamt (för att förhindra risken för trombos och andra biverkningar).

Dosering:

• Vuxna: Den initiala dosen är 4–5 g (80–100 ml 5 % lösning) administrerad under den första timmen, därefter 1 g (20 ml 5 % lösning) varje timme under de första 8 timmarna eller tills blödningen upphör. Den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 30 g.
• Barn: Doseringen för barn är 100 mg per kg kroppsvikt under den första timmen, därefter 33 mg per kg varje timme i 8 timmar eller tills blödningen upphör.

Använd Aminokapronsyra under graviditet

Användning av aminokapronsyra under graviditet kan endast motiveras under strikta medicinska indikationer och under medicinsk övervakning. Det finns inga tillförlitliga data om säkerheten för detta läkemedel för gravida kvinnor, så dess användning bör baseras på en bedömning av potentiella risker och fördelar för modern och fostret.

Om en gravid kvinna har en medicinsk indikation för användning av aminokapronsyra, bör läkaren bedöma risken för eventuella komplikationer och besluta om lämplig behandling baserat på den individuella kliniska situationen.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot aminokapronsyra eller någon annan ingrediens i läkemedlet bör undvika dess användning.
2. Trombos och tromboembolism: Läkemedlet bör användas med försiktighet till patienter med koagulationsrubbningar och till de som har ökad risk för trombos eller tromboembolism.
3. Hjärt- och kärlsjukdom: Vid allvarlig hjärt- och kärlsjukdom såsom förmaksflimmer eller hjärtinfarkt kan användningen av aminokapronsyra vara begränsad eller kräva särskild försiktighet.
4. Cerebrovaskulär sjukdom: Patienter med cerebrovaskulär sjukdom i anamnesen, såsom stroke eller transitorisk ischemisk attack, bör använda aminokapronsyra med försiktighet.
5. Njursjukdomar: Eftersom aminokapronsyra metaboliseras och utsöndras via njurarna kan dess användning kräva dosjustering hos patienter med nedsatt njurfunktion.
6. Graviditet och amning: Information om användning av aminokapronsyra under graviditet och amning är begränsad. Användning bör därför endast ske när det är strikt indicerat och under överinseende av läkare.
7. Barnålder: Bruksanvisningen kan innehålla åldersbegränsningar för barn, så läs anvisningarna noggrant.

Bieffekter Aminokapronsyra

1. Systemiska reaktioner: Kan inkludera illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor, arteriell hypotoni och yrsel.
2. Kardiovaskulära reaktioner: Kan inkludera tromboemboliska komplikationer, inklusive trombos och emboli.
3. Blodreaktioner: Blodkoagulationsrubbningar kan uppstå, vilket kan leda till trombocytopeni eller hyperkoagulerbarhet.
4. Leverreaktioner: Ökad aktivitet av leverenzymer och gulsot i huden kan förekomma.
5. Allergiska reaktioner: Kan inkludera hudutslag, klåda, urtikaria eller angioödem.
6. Andra sällsynta reaktioner: Kan inkludera huvudvärk, högt blodtryck, sömnlöshet eller dåsighet, kramper, arytmier och anemi.

Överdos

1. Trombos och tromboembolism: Överdosering kan leda till ökad blodkoagulering och utveckling av trombos eller tromboembolism, vilket kan leda till allvarliga komplikationer såsom hjärtinfarkt, stroke eller lungemboli.
2. Hyperkoagulerbarhet: Ökad blodkoagulerbarhet kan leda till utveckling av hyperkoagulerbarhet, vilket kan vara särskilt farligt hos patienter med trombofili eller andra koagulationsrubbningar.
3. Ökat blodtryck: Höga doser av aminokapronsyra kan orsaka en ökning av blodtrycket, vilket kan vara särskilt farligt för patienter med högt blodtryck eller hjärt- och kärlsjukdomar.
4. Ökad sannolikhet för blödning: Parodontala blödningar, näsblod och andra blödningar kan uppstå på grund av nedsatt hemostas på grund av överdosering av aminokapronsyra.

Interaktioner med andra droger

1. Protrombinläkemedel: Aminokapronsyra kan öka effekten av antikoagulantia såsom heparin eller warfarin. Detta kan leda till ökad blödningstid och risk för blödning. Därför bör blodkoagulationsindex övervakas noggrant vid samtidig användning.
2. Antifibrinolytiska läkemedel: Kombinerad användning av aminokapronsyra med andra antifibrinolytiska läkemedel, såsom tranexaminsyra, kan resultera i en ökad effekt, vilket kan öka risken för trombos.
3. Aminoglykosidantibiotika: Aminokapronsyra kan öka de nefrotoxiska effekterna av aminoglykosidantibiotika såsom gentamicin eller amikacin, därför kan samtidig användning av dessa kräva noggrann övervakning av njurfunktionen.
4. Antikonvulsiva medel: Användning av aminokapronsyra tillsammans med antikonvulsiva medel såsom fenytoin eller karbamazepin kan minska deras effektivitet eftersom aminokapronsyra kan konkurrera med dem om bindningsställen på plasmaproteiner.
5. Läkemedel som påverkar njurfunktionen: Aminokapronsyra kan ha negativa effekter på njurfunktionen, särskilt vid administrering i höga doser eller till patienter med befintlig njurfunktionsnedsättning. Därför bör det användas med försiktighet till patienter som tar andra läkemedel som också kan påverka njurfunktionen.