Amikacin

Amikacin är ett aminoglykosidantibiotikum som används för att behandla olika typer av bakterieinfektioner, särskilt de som orsakas av gramnegativa bakterier. Amikacin är effektivt mot ett brett spektrum av patogener, inklusive många typer av mikroorganismer som är resistenta mot andra antibiotika.

Amikacin binder till 30-talets underenhet av bakteriella ribosomer och stör därmed proteinsyntes, vilket resulterar i bakteriell död. Denna verkningsmekanism gör amikacin effektivt mot infektioner orsakade av många aerob gramnegativa och vissa gram-positiva bakterier.

Indikationer Amikacin

1. Andningsvägsinfektioner: lunginflammation, inklusive gramnegativa infektioner såsom de som orsakas av Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae och andra bakterier.
2. Hud- och mjukvävnadsinfektioner: inklusive brännskador, purulenta infektioner och andra hudinfektioner orsakade av gramnegativa bakterier.
3. Urinvägsinfektioner: inklusive akut och kronisk pyelonefrit, cystit och infektioner orsakade av Pseudomonas aeruginosa och andra bakterier.
4. Ben- och ledinfektioner: osteomyelit, infektiös artrit och annan gram-negativa muskuloskeletala infektioner.
5. Bukinfektioner: peritonit och andra bukinfektioner orsakade av gramnegativa bakterier.
6. Septisk chock: Intensivvård för sepsis orsakad av gramnegativa bakterier.

Farmakodynamik

1. Verkningsmekanism: Amikacin verkar genom att binda till bakteriella ribosomer (30S-underenheter), som stör störande proteinsyntes i bakterieceller. Denna mekanism leder till störning av proteinsyntes och i slutändan till bakteriecellens död.

2. Bredspektrum av aktivitet: Amikacin har ett brett spektrum av aktivitet mot många gram-positiva och gram-negativa bakterier, inklusive patogener som:

Gram-positiva bakterier:

1. Staphylococcus aureus (inklusive meticillinkänsliga stammar).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (grupp A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (grupp B Streptococcus).
6. Streptococcus Viridans Group.

Gram-negativa bakterier:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Korsresistens och superinfektioner: Det är viktigt att notera att resistens mot amikacin kan utvecklas i vissa bakterier, särskilt med felaktig eller ofta användning. Detta kan leda till superinfektioner eller korsresistens med andra antibiotika.

Farmakokinetik

1. Absorption: Amikacin absorberas i allmänhet inte från mag-tarmkanalen efter oral administrering och administreras vanligtvis genom intravenös eller muskelinjektion.
2. Distribution: Det tränger in i olika vävnader och kroppsvätskor, inklusive plasma, lunga, njure, hud, ben, mjukvävnad och cerebrospinalvätska (CSF). Distributionsvolymen är vanligtvis stor.
3. Proteinbindning: Amikacin binder till blodplasmaproteiner i en obetydlig utsträckning (cirka 10-20%).
4. Metabolism: Amikacin metaboliseras praktiskt taget inte i kroppen.
5. Utsöndring: De flesta amikacin utsöndras av njurarna genom glomerulär filtrering. Dess glomerulära filtrering är beroende av njurfunktion och kan reduceras hos patienter med nedsatt njurfunktion.
6. Excretionhalf-life: Elimineringshalveringstiden för amikacin från kroppen beror på hastigheten för glomerulär filtrering och är vanligtvis cirka 2-3 timmar hos vuxna med normal njurfunktion.

Använd Amikacin under graviditet

Användningen av amikacin (aminoglykosidantibiotikum) under graviditeten bör baseras på strikta medicinska indikationer och under övervakning av en läkare. Läkaren kan förskriva amikacin när fördelen för modern överväger den potentiella risken för fostret.

Det är viktigt att överväga att aminoglykosidantibiotika som amikacin kan passera genom moderkakan och påverka det utvecklande fostret. Djurstudier har visat att aminoglykosider kan orsaka medfödda avvikelser och andra negativa effekter på fostrets utveckling. Hos mänskliga patienter är dock uppgifter om amikacins säkerhet under graviditeten begränsade.

Om amikacin behövs för att behandla en infektion hos en gravid kvinna, bör läkaren noggrant utvärdera de potentiella fördelarna och riskerna. Om amikacin föreskrivs under graviditeten rekommenderas noggrann fosterövervakning och övervakning av möjliga biverkningar.

Kontra

1. Överkänslighet: Människor med känd överkänslighet mot aminoglykosidantibiotika, inklusive amikacin, bör använda läkemedlet med försiktighet eller undvika det helt.
2. Njurens nedsättning: Patienter med nedsatt njurfunktion kan uppleva ackumulering av amikacin i kroppen, vilket kan leda till toxiska effekter. Dosering bör justeras beroende på graden av nedsatt njurfunktion.
3. Neuromuskulära sjukdomar: Användningen av amikacin kan vara farlig för personer med myasthenia gravis (en störning av neuromuskulär transmission), eftersom det kan förstärka neuromuskulära blockerare.
4. Graviditet och amning: Information om användning av amikacin under graviditeten är begränsad. Därför bör användningen av amikacin under denna period endast utföras under strikta indikationer och under medicinsk övervakning. Det är också nödvändigt att konsultera en läkare om möjligheten att använda amikacin under amning.
5. Acousticneuritis: När man använder aminoglykosider, inklusive amikacin, kan akustisk neurit utvecklas, vilket resulterar i hörselnedsättning. Detta är särskilt viktigt hos patienter med hörselnedsättning.
6. Myasthenia gravis: I myasthenia gravis, kännetecknad av nedsatt neuromuskulär överföring, kan användningen av amikacin förstärka neuromuskulära blockerare och förvärra sjukdomssymtom.

Bieffekter Amikacin

1. Njurskador: Amikacin kan orsaka njurtoxicitet, särskilt hos patienter med en predisposition för njursvikt. Detta kan manifesteras genom att förvärra njurfunktionen, protein urinsyndrom eller blod i urinen.
2. HearingDamage: En av de allvarligaste biverkningarna av amikacin är hörselskador, inklusive hörselnedsättning eller tinnitus. Detta är vanligtvis tillfälligt, men i sällsynta fall kan vara permanent.
3. Balans- och samordningsstörningar: Vissa patienter kan uppleva yrsel eller balansstörningar till följd av amikacin.
4. Allergiska reaktioner: inklusive urticaria, pruritus, hudutslag, svullnad i läpparna eller ansiktet, angioödem och anafylax. Vid tecken på en allergisk reaktion, sök omedelbar läkarvård.
5. Andra biverkningar: illamående, kräkningar kan också uppstå

Överdos

1. Njurdysfunktion: Överdosering av amikacin kan orsaka toxiska effekter på njurarna, vilket kan manifestera sig som försämring av störningar i njurfunktionen, ödem och elektrolytbalans.
2. Hörande komplikationer: Amikacin kan orsaka toxiska effekter på den vestibulära apparaten och hörselnerven, vilket kan leda till hörselnedsättning eller yrsel.
3. Neurotoxicitet: Vissa patienter kan utveckla symtom på neurotoxicitet såsom muskelsvaghet, pares, skakning eller smärta i extremiteterna.
4. Anemi och annan blödning: Komplikationer av hematopoies som anemi, trombocytopeni och leukopeni kan förekomma.
5. Vanliga symtom på överdosering: Detta kan inkludera illamående, kräkningar, huvudvärk, anfall och allmän svaghet.

Interaktioner med andra droger

1. Andra aminoglykosidantibiotika: kombinerad användning av amikacin med andra aminoglykosidantibiotika kan öka deras toxiska effekter på njurarna och hörseln.
2. Nefrotoxiska läkemedel: Användning av amikacin med andra nefrotoxiska läkemedel såsom amfotericin B eller cyklosporin kan öka risken för njursvikt.
3. Neurotoxiska läkemedel: Kombinerad användning av amikacin med läkemedel som har neurotoxiska effekter, såsom vismut, vincristin eller anestetik, kan öka neurotoxiska effekter.
4. Myorelaxanter: Amikacin kan öka de myorelaxanta effekterna av myorelaxanter som pancuronium eller vecuronium.
5. Läkemedel som påverkar njurfunktionen: Användningen av amikacin med läkemedel som påverkar njurfunktionen, såsom diuretika, kan öka risken för njursvikt.
6. Läkemedel som ökar blodkaliumnivåerna: kombinerad användning av amikacin med läkemedel som ökar blodkaliumnivåerna, såsom spironolakton eller angiotensin-omvandlande enzymhämmare (ACEIS), kan leda till hyperkalemi.