Amikacin

Amikacinär ett aminoglykosidantibiotikum som används för att behandla olika typer av bakterieinfektioner, särskilt de som orsakas av gramnegativa bakterier. Amikacin är effektivt mot ett brett spektrum av patogener, inklusive många typer av mikroorganismer som är resistenta mot andra antibiotika.

Amikacin binder till 30S-subenheten av bakteriella ribosomer, och stör därigenom proteinsyntesen, vilket resulterar i bakteriedöd. Denna verkningsmekanism gör amikacin effektivt mot infektioner orsakade av många aeroba gramnegativa och vissa grampositiva bakterier.

Indikationer Amikacin

1. Luftvägsinfektioner: Lunginflammation, inklusive gramnegativa infektioner som de som orsakas av Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae och andra bakterier.
2. Hud- och mjukdelsinfektioner: Inklusive brännskador, purulenta infektioner och andra hudinfektioner orsakade av gramnegativa bakterier.
3. Urinvägsinfektion: Inklusive akut och kronisk pyelonefrit, cystit och infektioner orsakade av Pseudomonas aeruginosa och andra bakterier.
4. Skelett- och ledinfektioner: Osteomyelit, infektiös artrit och andra gramnegativa muskuloskeletala infektioner.
5. Abdominala infektioner: Peritonit och andra bukinfektioner orsakade av gramnegativa bakterier.
6. Septisk chock: Intensivvård för sepsis orsakad av gramnegativa bakterier.

Farmakodynamik

1. Handlingsmekanism: Amikacin verkar genom att binda till bakteriella ribosomer (30S subenheter), vilket stör proteinsyntesen i bakterieceller. Denna mekanism leder till störningar av proteinsyntesen och i slutändan till bakteriecellens död.

2. Brett spektrum av verksamhetAmikacin har ett brett spektrum av aktivitet mot många grampositiva och gramnegativa bakterier, inklusive patogener som:

Gram-positiva bakterier:

1. Staphylococcus aureus (inklusive meticillinkänsliga stammar).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (grupp A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (grupp B Streptococcus).
6. Streptococcus viridans grupp.

Gramnegativa bakterier:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Korsresistens och superinfektioner: Det är viktigt att notera att resistens mot amikacin kan utvecklas hos vissa bakterier, särskilt vid felaktig eller frekvent användning. Detta kan leda till superinfektioner eller korsresistens med andra antibiotika.

Farmakokinetik

1. AbsorptionAmikacin absorberas i allmänhet inte från mag-tarmkanalen efter oral administrering och administreras vanligtvis som intravenös injektion eller muskelinjektion.
2. Distribution: Det tränger väl in i olika vävnader och kroppsvätskor, inklusive plasma, lungor, njurar, hud, ben, mjukvävnad och cerebrospinalvätska (CSF). Distributionsvolymen är vanligtvis stor.
3. Protein bindning: Amikacin binder till blodplasmaproteiner i obetydlig utsträckning (ca 10-20%).
4. Ämnesomsättning: Amikacin metaboliseras praktiskt taget inte i kroppen.
5. Exkretion: Mest amikacin utsöndras av njurarna genom glomerulär filtration. Dess glomerulära filtration är beroende av njurfunktionen och kan vara nedsatt hos patienter med nedsatt njurfunktion.
6. Exkretion halveringstid: Elimineringshalveringstiden för amikacin från kroppen beror på graden av glomerulär filtration och är vanligtvis cirka 2-3 timmar hos vuxna med normal njurfunktion.

Använd Amikacin under graviditet

Användningen av amikacin (aminoglykosidantibiotikum) under graviditet bör baseras på strikta medicinska indikationer och under överinseende av en läkare. Läkaren kan ordinera amikacin när nyttan för modern uppväger den potentiella risken för fostret.

Det är viktigt att tänka på att aminoglykosidantibiotika som amikacin kan passera genom moderkakan och påverka fostret under utveckling. Djurstudier har visat att aminoglykosider kan orsaka medfödda anomalier och andra negativa effekter på fostrets utveckling. Hos mänskliga patienter är dock data om säkerheten för amikacin under graviditet begränsade.

Om amikacin behövs för att behandla en infektion hos en gravid kvinna, bör läkaren noggrant bedöma de potentiella fördelarna och riskerna. Om amikacin förskrivs under graviditet, rekommenderas noggrann fosterövervakning och övervakning av eventuella biverkningar.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot aminoglykosidantibiotika, inklusive amikacin, bör använda läkemedlet med försiktighet eller undvika det helt.
2. Njur Nedsättning: Patienter med nedsatt njurfunktion kan uppleva ansamling av amikacin i kroppen, vilket kan leda till toxiska effekter. Doseringen bör justeras beroende på graden av nedsatt njurfunktion.
3. Neuromuskulära sjukdomar: Användningen av amikacin kan vara farlig för personer med myasthenia gravis (en störning av neuromuskulär överföring), eftersom det kan förstärka neuromuskulära blockerare.
4. Graviditet och lHandling: Information om användning av amikacin under graviditet är begränsad. Därför bör användningen av amikacin under denna period endast utföras under strikta indikationer och under medicinsk övervakning. Det är också nödvändigt att konsultera en läkare angående möjligheten att använda amikacin under amning.
5. Akustisk neurit: Vid användning av aminoglykosider, inklusive amikacin, kan akustisk neurit utvecklas, vilket resulterar i hörselnedsättning. Detta är särskilt viktigt för patienter med hörselnedsättning.
6. Myasthenia gravis: Vid myasthenia gravis, kännetecknad av nedsatt neuromuskulär transmission, kan användningen av amikacin förstärka neuromuskulära blockerare och förvärra sjukdomssymtomen.

Bieffekter Amikacin

1. Njurskador: Amikacin kan orsaka njurtoxicitet, särskilt hos patienter med anlag för njursvikt. Detta kan visa sig genom försämrad njurfunktion, proteinurinsyndrom eller blod i urinen.
2. Hörsel skada: En av de allvarligaste biverkningarna av amikacin är hörselskador, inklusive hörselnedsättning eller tinnitus. Detta är vanligtvis tillfälligt, men kan i sällsynta fall vara permanent.
3. Balans- och koordinationsstörningar: Vissa patienter kan uppleva yrsel eller balansstörningar till följd av amikacin.
4. Allergiska reaktioner: Inklusive urtikaria, klåda, hudutslag, svullnad av läppar eller ansikte, angioödem och anafylaxi. Vid tecken på en allergisk reaktion, sök omedelbart läkarvård.
5. Andra biverkningar: Illamående, kräkningar kan också förekomma

Överdos

1. Renal dysfunktion: Överdosering av amikacin kan orsaka toxiska effekter på njurarna, vilket kan visa sig som försämring av njurfunktionen, ödem och störningar i elektrolytbalansen.
2. Hörselkomplikationer: Amikacin kan orsaka toxiska effekter på den vestibulära apparaten och hörselnerven, vilket kan resultera i hörselnedsättning eller yrsel.
3. Neurotoxicitet: Vissa patienter kan utveckla symtom på neurotoxicitet såsom muskelsvaghet, pares, skakningar eller smärta i extremiteterna.
4. Anemi och andra blödningar: Komplikationer av hematopoiesis såsom anemi, trombocytopeni och leukopeni kan förekomma.
5. Vanliga symtom på överdosering: Detta kan innefatta illamående, kräkningar, huvudvärk, kramper och allmän svaghet.

Interaktioner med andra droger

1. Andra aminoglykosidantibiotika: Kombinerad användning av amikacin med andra aminoglykosidantibiotika kan öka deras toxiska effekter på njurar och hörsel.
2. Nefrotoxiska läkemedel: Användning av amikacin med andra nefrotoxiska läkemedel såsom amfotericin B eller ciklosporin kan öka risken för njursvikt.
3. Neurotoxiska läkemedel: Kombinerad användning av amikacin med läkemedel som har neurotoxiska effekter, såsom vismut, vinkristin eller anestetika, kan öka neurotoxiska effekter.
4. Myorelaxanter: Amikacin kan öka de myorelaxerande effekterna av myorelaxanter som pancuronium eller vecuronium.
5. Läkemedel som påverkar njurfunktionen: Användning av amikacin med läkemedel som påverkar njurfunktionen, såsom diuretika, kan öka risken för njursvikt.
6. Läkemedel som ökar kaliumnivåerna i blodet: Kombinerad användning av amikacin med läkemedel som ökar kaliumnivåerna i blodet, såsom spironolakton eller angiotensinomvandlande enzymhämmare (ACEI), kan resultera i hyperkalemi.