Alotendin

Alotendin är ett komplext antihypertensivt läkemedel (β-blockerare och kalciumjonantagonist). Det blockerar passage av kalciumjoner genom membranets L-kanaler in i cellerna i glattmuskelkardiovaskulära fibrer.

Som ett resultat utvecklas en direkt avslappnande effekt i förhållande till släta kärlmuskler, vilket leder till en minskning av blodtrycket. Samtidigt dämpar läkemedlet ischemi i samband med angina pectoris, vilket minskar energiförbrukningen och vävnadsbehovet av syre. Dessutom blockerar medicinen β-adrenerga receptorer, vilket minskar hjärtfunktionen och syrebehovet i hjärtat. [1]

Indikationer Alotendin

Det används för att behandla en stabil form av kronisk angina pectoris , liksom vid ökat blodtryck.

Släpp formulär

Frisättningen av läkemedlet sker i form av tabletter - 7 stycken inuti en cellplatta (4 eller 8 tallrikar inuti en låda) eller 10 stycken inuti en blisterförpackning (3 eller 9 förpackningar inuti en förpackning).

Farmakodynamik

Amlodipin är en kalciumjonantagonist. Principen för dess hypotensiva effekt är förknippad med en direkt avslappnande effekt på släta kärlmuskler. Den antianginala effekten utvecklas enligt följande principer:

• expansion av perifera arterioler, vilket minskar systemiskt perifert motstånd (efterbelastningsvolym). I detta fall ändras inte pulsen; det finns en försvagning av hjärtbelastningen, vilket minskar myokardens energiförbrukning och dess syrebehov;
• utvidgning av de viktigaste kranskärlen med arterioler i friska och ischemiska områden i myokardiet. På grund av detta ökar mängden syre som kommer in i myokardiet hos personer med variant angina pectoris.

Hos personer med ökat blodtryck leder en gångs användning av amlodipin per dag till en kliniskt signifikant minskning av blodtrycksvärden under en period av 24 timmar. Den långsamma exponeringen för ämnet tillåter inte en kraftig minskning av blodtrycksindikatorer. [2]

Hos personer med angina pectoris förlänger ämnet den allmänna perioden för fysisk aktivitet tills utvecklingen av angina pectoris, och förlänger också perioden tills en signifikant depression av ST -segmentet uppträder. Dessutom minskar amlodipin frekvensen av anginaattacker och behovet av nitroglycerin.

Komponenten leder inte till uppkomsten av negativa metabola symtom eller förändringar i plasmalipider, vilket gör det möjligt att använda läkemedlet hos personer med gikt och AD samt diabetiker.

Bisoprolol är en selektiv β1-adrenerg receptorblockerare, utan ICA. Dessutom har den ingen signifikant membranstabiliserande aktivitet.

Blockerar aktiviteten hos β1-adrenerga receptorer och minskar effekten av katekolaminer på dem. Det har en antianginal och antihypertensiv effekt.

Den hypotensiva effekten utvecklas med en minskning av hjärtproduktionen, försvagning av sympatisk stimulering av perifera kärl och undertryckande av renal reninfrisättningsprocesser.

Den antianginala effekten uppstår när verkan av β1 -adrenerga receptorer blockeras, på grund av vilket syrebehovet i myokardiet minskar - på grund av de negativa inotropa och kronotropa effekterna. På detta sätt försvagar eller eliminerar bisoprolol manifestationerna av ischemi.

Läkemedlet når maximal terapeutisk effekt efter 3-4 timmar från ögonblicket av oral administrering. Ofta utvecklas den maximala hypertensiva effekten efter 2 veckors intag av Alotendin.

Farmakokinetik

Amlodipin.

Efter applicering av terapeutiska doser absorberas ämnet väl och når blodets Cmax efter 6-12 timmar. Att äta mat ändrar inte biotillgänglighetsvärdena för amlodipin - det ligger i intervallet 64-80%. Indikatorn för fördelningsvolymen är cirka 21 l / kg. In vitro-test har visat att cirka 93-98% av cirkulerande amlodipin genomgår proteinsyntes.

Med intrahepatiska metaboliska processer bildas metaboliter som inte har terapeutisk aktivitet. Oförändrat amlodipin utsöndras i urinen (10%) och avföring (20-25%); i form av metaboliter utsöndras 60%.

Termen plasmahalveringstid är inom 35-50 timmar, på grund av vilket läkemedlet kan användas en gång om dagen.

Bisoprolol.

Upp till 90% av ämnet absorberas inuti mag -tarmkanalen. Svårighetsgraden av den första intrahepatiska passagen är ganska låg (cirka 10%), biotillgänglighetsindexet är 90%. Termen plasmahalveringstid är inom 10-12 timmar, vilket ger en läkemedelseffekt i 24 timmar med ett enda läkemedelsintag per dag.

Distributionsvolymen är 3,5 l / kg. Proteinsyntes är 30%.

Utsöndring av bisoprolol utförs på två sätt. 50% av läkemedlet under intrahepatiska metaboliska processer omvandlas till inaktiva metaboliter och utsöndras sedan genom njurarna. Resterande 50% (oförändrat ämne) utsöndras av njurarna.

Dosering och administrering

Alotendin måste tas oralt. Standardstorleken för förhöjda blodtrycksvärden är 1 tablett per dag. I avsaknad av den nödvändiga effekten kan dosen ökas till att ta en 10/10 mg tablett 1-faldigt per dag.

• Ansökan för barn

Läkemedlet används inte inom barnmedicin.

Använd Alotendin under graviditet

Det finns ingen information om säkerheten vid användning av Alotendin under graviditet och hepatit B. Det bör endast förskrivas i situationer där det inte är möjligt att använda en säkrare analog.

Tester med deltagande av djur avslöjade utvecklingen av en negativ effekt av läkemedel i relation till reproduktiv funktion.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans mot amlodipin och dihydropyridiner;
• extremt lågt blodtryck;
• chocktillstånd (även kardiogen chock);
• obstruktion som påverkar utflödeskanalen i vänstra kammarkanalen (till exempel en uttalad form av aortastenos);
• instabil angina;
• under perioden 8 dagar från utvecklingen av det mest akuta stadiet av hjärtinfarkt;
• aktiv form av hjärtsvikt eller manifestationer av dekompensation;
• 2-3: e grad av AV-block;
• SSSU;
• sinoatriell blockad;
• allvarligt stadium av astma;
• har en svår form av ocklusion i området med perifera artärer;
• obehandlat feokromocytom;
• en metabolisk typ av acidos.

Bieffekter Alotendin

De viktigaste biverkningarna:

• störningar i blodsystemet och lymf: trombocyto- eller leukopeni;
• metaboliska problem: hyperglykemi;
• psykiska störningar: humörsvaghet, sömnlöshet, depression, ångest och förvirring;
• neurologiska skador: dåsighet, dysgeusi, yrsel, synkope, hypertonicitet och tremor, och förutom detta parestesi, cefalalgi, hypestesi, extrapyramidala symptom och polyneuropati;
• störningar associerade med uppfattningsorganen: synstörningar, inklusive diplopi;
• problem med hörsel och labyrintfunktion: utveckling av öronringning (tinnitus);
• hjärtsjukdomar: hjärtinfarkt, ökad hjärtfrekvens och arytmi (även bradykardi, takykardi och förmaksfladder);
• vaskulära lesioner: en minskning av blodtrycket, värmevallningar och vaskulit;
• andningsbesvär: hosta, dyspné och rinnande näsa;
• matsmältningsproblem: kräkningar, tarmmotilitetsstörning, buksmärtor, xerostomi, illamående och förstoppning / diarré. Dessutom hepatit, gulsot, pankreatit, gastrit, kolestas, gingival hyperplasi och en ökning av leverenzymer;
• epidermala symptom: utslag, urtikaria, purpura, Quinckes ödem, alopeci, klåda, missfärgning av huden och exanthem. Dessutom ljuskänslighet, hyperhidros, SS, exfoliativ dermatit och erytempolyform;
• lesioner som påverkar ODA: artralgi, smärta i rygg och muskler, svullnad i benen och muskelkramper;
• störningar i det urogenitala systemet: nocturia, ökad urinering och urinvägar;
• reproduktionsproblem: impotens, gynekomasti och psoriasis;
• andra: trötthet, ökning / minskning i vikt, svullnad och smärta i bröstbenet.

Överdos

Överdoseringstecken: takykardi, yrsel, långvarigt blodtrycksfall, bradykardi och AV -block.

Det är nödvändigt att utföra förfaranden som stöder CVS -aktiviteten, övervaka BCC -indikatorer, diures, lung- och hjärtfunktion och även utföra symtomatiska åtgärder. Dialysprestanda är mycket låg.

Interaktioner med andra droger

Amlodipin.

Ämnet måste noggrant kombineras med nitrater med långvarig påverkan, NSAID, diuretika, β-adrenerga receptorblockerare, nitroglycerin tas sublingualt, antibiotika och hypoglykemiska läkemedel som tas oralt.

Effekten av andra läkemedel på amlodipin.

Läkemedel som bromsar aktiviteten av CYP 3A4.

Användningen av läkemedlet tillsammans med måttliga eller kraftfulla hämmare (azolantimykotika, proteashämmare, diltiazem eller verapamil och makrolider (till exempel klaritromycin eller erytromycin)) kan framkalla en signifikant ökning av exponeringen av amlodipin, vilket ökar sannolikheten för hypotoni. Den kliniska effekten av dessa förändringar kan vara mer uttalad hos äldre. Klinisk övervakning av patientens tillstånd och dosjustering kan vara nödvändig.

Det är förbjudet att konsumera grapefruktjuice eller grapefrukt under behandling med amlodipin, eftersom det hos vissa människor kan orsaka en ökning av ämnets biotillgänglighet, varför den antihypertensiva effekten förstärks.

Läkemedel som inducerar verkan av CYP 3A4.

Det finns inga data om effekten av CYP 3A4 -inducerare på amlodipin. När man kombinerar läkemedlet med johannesört eller rifampicin är det möjligt att minska plasmanivån av amlodipin, varför sådana kombinationer används mycket noggrant.

Dantrolen infusion.

Efter intravenös administrering av dantrolen och verapamil upplevde djuren dödlig ventrikelflimmer samt kollaps av CVS i samband med hyperkalemi.

På grund av risken för hyperkalemi bör personer med en tendens till malign hypertermi, liksom vid behandling av denna sjukdom, sluta använda Ca -kanalblockerare (amlodipin).

Amlodipins effekt på andra läkemedel.

Den antihypertensiva effekten av amlodipin ökar den hypotensiva effekten av andra antihypertensiva ämnen.

Takrolimus.

I kombination med amlodipin finns det en risk för en ökning av takrolimus blodvärden, men farmakokinetiken för denna interaktion kunde inte fastställas fullt ut.

För att undvika utveckling av toxiska effekter av takrolimus är det nödvändigt att ständigt övervaka dess blodparametrar och justera dosen om det behövs.

Cyklosporin.

För njurtransplantationer som använder amlodipin, överväg att övervaka cyklosporin och sänka dosen om det behövs.

Simvastatin.

Kombinationen av flera doser av amlodipin (10 mg) med 80 mg simvastatin orsakade en ökning av exponeringen av det senare med 77% (i jämförelse med administrering av simvastatin enbart). Personer som tar amlodipin bör begränsa den dagliga dosen av simvastatin till 20 mg.

Bisoprolol.

Det är förbjudet att använda i kombination.

Kalciumantagonister (verapamil, liksom diltiazem (mindre aktiv)) påverkar blodtryck, AV -ledning och kontraktion negativt. När verapamil används av personer som använder β-adrenerga receptorblockerare kan det finnas en signifikant minskning av blodtrycksvärden och utvecklingen av AV-blockad.

Hypertensiva ämnen med en central typ av aktivitet (metyldopa, rilmenidin med klonidin och moxonidin) i kombination med bisoprolol saktar ner hjärtfrekvensen, vasodilatation och minskar hjärtoutput. Med ett kraftigt uttag av läkemedlet ökar sannolikheten för ett abstinenssyndrom i form av en ökning av blodtrycksvärdena.

Ämnen som måste omsorgsfullt kombineras med bisoprolol.

Dihydropyridin Ca-antagonister (t.ex. Nifedipin) kan öka sannolikheten för HF och sänka blodtrycket.

Klass I -antiarytmika (t.ex. Kinidin, propafenon med disopyramid, flecainid och fenytoin med lidokain) ökar de negativa effekterna av hjärtinotropisk aktivitet och AV -ledning.

Klass III -antiarytmika (t.ex. Amiodaron) kan öka exponeringen i förhållande till AV -ledning.

I kombination med parasympatomimetik kan AV -ledningsperioden förlängas, vilket ökar sannolikheten för bradykardi.

Lokala ämnen som innehåller element som blockerar β-adrenerga receptorer (ögondroppar som används vid behandling av glaukom) kan komplettera den systemiska aktiviteten hos bisoprolol.

Orala hypoglykemiska läkemedel och insulin förstärker den antidiabetiska effekten. På grund av blockeringen av β-arenoreceptorer kan maskering av tecknen på hypoglykemi förekomma.

Används tillsammans med SG förlänger AV -ledningen och sänker hjärtfrekvensen.

Administrering i kombination med NSAID försvagar den hypotensiva effekten.

Användning med β-sympatomimetika (dobutamin eller isoprenalin) kan minska effekterna av båda läkemedlen.

Sympatomimetik, som aktiverar aktiviteten hos α- och β-adrenerga receptorer (inklusive noradrenalin med adrenalin), ökar blodtrycket. Denna effekt är mer sannolik med införandet av icke-selektiva β-adrenoreceptorblockerare.

Ergotaminderivat förvärrar perifera blodflödesstörningar.

Barbiturater, tricykliska, fenotiaziner och andra antihypertensiva ämnen ökar sannolikheten för att sänka blodtrycksvärdena.

Derivat av kolhydrater och substanser för inhalationsanestesi (halotan, kloroform, metoxifloran och cyklopropan), i kombination med läkemedel som blockerar β-adrenerga receptorer, ökar sannolikheten för att undertrycka myokardaktivitet och förekomsten av antihypertensiva symptom.

Effekten av icke-depolariserande blockerare av neuromuskulär överföring förstärks och förlängs genom verkan av läkemedel som blockerar aktiviteten hos β-adrenerga receptorer.

Meflokin ökar sannolikheten för bradykardi.

MAO-hämmare (utom MAOI-B) förstärker den antihypertensiva effekten av läkemedel som blockerar β-adrenerga receptorer och ökar sannolikheten för en hypertensiv kris.

Förvaringsförhållanden

Alotendin måste förvaras vid temperaturer inom 15-30 ° C.

Hållbarhetstid

Alotendin kan användas inom en 5-årsperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska.

Analoger

En analog av medicinen är läkemedlet Sobikombi.