Actifed

Actifed är ett avsvällande läkemedel med systemisk effekt. Det används för att behandla sjukdomar i näshålan.

Indikationer Actifeda

Det används för att eliminera patologiska symtom i övre luftvägarna som uppstår vid sjukdomar som vasomotorisk eller allergisk rinit, samt influensa eller förkylning.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av en oral lösning i 0,1 liters injektionsflaskor.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakodynamik

Triprolidin hjälper till att lindra sjukdomssymtomen i de fall där denna effekt delvis eller helt beror på processerna för histaminfrisättning. Substansen är en kompetitiv antagonist (med en kraftfull terapeutisk effekt) av H1-ändarna av histamin från alkylamingruppen. Samtidigt har den en minimal antikolinerg effekt.

Pseudoefedrin är mycket effektivt för att eliminera slemhinneödem i den övre delen av luftvägarna, eftersom det är ett sympatomimetikum med indirekt och direkt påverkan. Jämfört med efedrin är pseudoefedrin mycket mindre benäget att öka blodtrycket och utveckla takykardi, och dessutom stimulerar det inte centrala nervsystemet lika intensivt.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Farmakokinetik

Triprolidin och pseudoefedrin absorberas väl genom tarmarna vid oralt intag. Efter intag av 1 tablett är plasma-Cmax-värdena för triprolidin cirka 5,5–6,0 ng/ml; substansen når dessa värden efter 2 timmar. Halveringstiden för triprolidin är cirka 3,2 timmar. Endast cirka 1 % av triprolidindelen utsöndras oförändrad.

Cmax-värden för pseudoefedrin är cirka 180 ng/ml och det tar 120 minuter att nå dem. Halveringstiden för pseudoefedrin är 5,5 timmar.

En del av pseudoefedrin är involverat i levermetabolism och bildar en inaktiv metabolisk produkt. Pseudoefedrin utsöndras tillsammans med dess metaboliska produkter via njurarna, 55–75 % av densamma – i oförändrat tillstånd. Utsöndringshastigheterna för pseudoefedrin ökar vid urinförsurning (och minskar följaktligen med en ökning av urinens pH-värde).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Dosering och administrering

Patienten bör varnas för att han/hon måste kontakta en läkare om sjukdomssymtomen inte försvinner inom 7 dagar. Det är nödvändigt att noggrant följa läkarens instruktioner angående schema och dosering. Det är förbjudet att kombinera med andra läkemedel som innehåller antihistaminer (inklusive läkemedel för behandling av hosta och förkylning).

För tonåringar från 12 år och vuxna är dosen 10 ml med 3–4 oral användning per dag. Maximalt 40 ml av substansen är tillåtet per dag.

Barn i åldern 6–11 år ska ta 5 ml av läkemedlet 3–4 gånger om dagen. Högst 20 ml Actifed är tillåtet per dag.

Barn i åldern 2-6 år ordineras 2,5 ml av läkemedlet 3-4 gånger per dag. Den maximala möjliga dagliga dosen är 10 ml.

Portionsstorlekar av läkemedel mot njursjukdomar.

Pseudoefedrin utsöndras via njurarna. Vid njursvikt ökar plasmanivån av pseudoefedrin, så det bör inte användas av personer med svår njursvikt. Försiktighet krävs vid förskrivning till personer med måttlig njursvikt.

Doseringsregim vid leverdysfunktion.

Triprolidin utsöndras huvudsakligen via levermetabolism, varför behovet av dosreduktion bör övervägas hos personer med svår leversjukdom.

[ 38 ], [ 39 ]

Använd Actifeda under graviditet

Läkemedlet ska inte förskrivas till ammande mödrar eller gravida kvinnor.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot pseudoefedrinhydroklorid och triprolidinhydroklorid, såväl som akrivastin eller andra hjälpkomponenter i läkemedlet;
• förhöjt blodtryck (allvarlig svårighetsgrad);
• Allvarlig kranskärlssjukdom;
• feokromocytom;
• allvarlig njursvikt;
• svåra former av njur- eller leverpatologier;
• bronkit, bronkialastma eller bronkiektasi, där överdriven sekretion observeras;
• användning tillsammans med andra sympatomimetika (aptitdämpande läkemedel, avsvällande medel samt amfetaminliknande psykostimulantia);
• användning hos personer som tar eller har tagit MAO-hämmare under de senaste 14 dagarna (detta inkluderar det antibakteriella läkemedlet furazolidon).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Bieffekter Actifeda

Biverkningar av pseudoefedrin.

Biverkningar inkluderar:

• Psykiska störningar: sömnlöshet och en känsla av nervositet observeras ofta. Ibland observeras en känsla av rastlöshet, agitation eller tremor. Hallucinationer förekommer ibland (främst hos barn);
• problem i nervsystemet: yrsel uppträder ofta. Ibland uppstår huvudvärk;
• lesioner som påverkar hjärt-kärlsystemet: arytmi eller takykardi utvecklas ibland, blodtrycket ökar och hjärtslagen intensifieras. En ökning av systoliskt blodtryck har också registrerats;
• Mag-tarmproblem: illamående eller kräkningar förekommer ofta, liksom muntorrhet. Ibland noteras aptitlöshet;
• lesioner i det subkutana lagret och epidermis: hyperhidros, allergisk dermatit och utslag observeras ibland. Användning av pseudoefedrin kan leda till uppkomsten av olika tecken på allergi från epidermis (kan åtföljas av systemiska manifestationer (Quinckes ödem och bronkial spasm) eller inte);
• störningar som påverkar urinvägarna och njurarna: urinretention och dysuri observeras ibland. Urineringsproblem förekommer främst hos personer med urinrörsobstruktion (till exempel prostatahypertrofi).

Negativa symtom på triprolidin.

Bland de utvecklande effekterna:

• psykiska störningar: paradoxal upphetsning (känsligast hos äldre och barn), känslor av rastlöshet eller nervositet och ökad energi, känslor av förvirring (vanligast hos äldre), delirium under sömnen och hallucinationer (vanligast hos barn) kan förekomma;
• lesioner som påverkar nervsystemet: en känsla av dåsighet eller en lugnande effekt uppträder ofta. Yrsel, ouppmärksamhet och koordinationsstörningar registreras också ganska ofta. Huvudvärk förekommer ibland;
• störningar i hjärt-kärlsystemets funktion: ibland uppstår takykardi, ortostatisk kollaps och en känsla av svaghet;
• manifestationer från de visuella organen: möjlig utveckling av suddig syn;
• lesioner i ÖNH-organen och bröstbensorganen: nästäppa och förtjockning av bronkialsekret är möjlig;
• Mag-tarmbesvär: torrhet i halsen, såväl som i mun- och nässlemhinnan, är vanligt. Obehag i mag-tarmkanalen (inklusive kräkningar med illamående) kan förekomma, liksom förstoppning, anorexi, halsbränna eller diarré, ökad aptit och viktökning;
• störningar i samband med epidermis och subkutana skiktet: ljuskänslighet, urtikaria eller utslag kan förekomma;
• problem med urinvägarnas och njurarnas funktion: polyuri eller dysuri kan förekomma, liksom urinretention.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Överdos

Vid pseudoefedrinförgiftning kan symtom uppstå på grund av stimulering av hjärt-kärlsystemet och centrala nervsystemet (till exempel en känsla av ångest eller upphetsning, arytmi, hallucinationer, kräkningar, förhöjt blodtryck, ökad hjärtfrekvens, illamående, urinvägsproblem och en känsla av törst). Vid allvarliga överdoser kan kramper, psykos med hypertensiv kris och koma uppstå.

En minskning av serumkaliumnivåerna är möjlig på grund av dess transport från det extracellulära till det intracellulära utrymmet.

Triprolidinförgiftning orsakar sannolikt symtom som liknar de biverkningar som detta ämne har. Dessutom kan en känsla av svaghet, tremor, ataxi, torra slemhinnor och epidermis förekomma, liksom andningsdepression, psykos, arytmi, hyperpyrexi, takykardi och kramper.

Nödvändiga stödjande åtgärder krävs för att eliminera motsvarande specifika tecken. Manifestationer av CNS-stimulering och kramper behandlas med parenteral injektion av diazepam. Användning av β-blockerare eliminerar hypokalemi och komplikationer som påverkar hjärt-kärlsystemet.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av pseudoefedrinhydroklorid med MAO-hämmare (eller att ta läkemedlet i 14 dagar efter avslutad behandling med MAO-hämmare) kan leda till utveckling av en hypertensiv kris. MAO-hämmare förstärker också triprolidins kolinolytiska aktivitet.

Vid användning i kombination med sympatomimetika (såsom aptitdämpande medel, avsvällande medel och amfetaminpsykostimulantia), som påverkar katabolismen av sympatomimetiska aminer, är en ökning av blodtrycket möjlig.

Att ta det tillsammans med lugnande eller hypnotiska läkemedel, såväl som lugnande medel, förstärker känslan av dåsighet. Samma effekt observeras vid intag av alkoholhaltiga drycker samtidigt som läkemedlet tas.

Pseudoefedrin kan ha en antagonistisk effekt i kombination med vissa blodtryckssänkande läkemedel (till exempel metyldopa, guanetidin med reserpin, samt β-blockerare och debricosvin).

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Förvaringsförhållanden

Actifed ska förvaras mörkt och torrt, utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 25 °C.

[ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Hållbarhetstid

Actifed kan användas inom 4 år från tillverkningsdatumet för det terapeutiska läkemedlet.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ]

Ansökan för barn

Actifed är förbjudet att använda till barn under 2 år.

[ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ], [ 63 ], [ 64 ], [ 65 ], [ 66 ]

Analoger

En analog av läkemedlet är Trifed.

[ 67 ], [ 68 ], [ 69 ], [ 70 ], [ 71 ], [ 72 ], [ 73 ]