Agrelide

Agrelide är känt inom medicinsk praxis som ett läkemedel från gruppen trombocythämmande medel med det internationella namnet Anagrelide. Enligt den allmänt accepterade farmaceutiska klassificeringen tillhör detta läkemedel antiplastiska och immunmodulerande läkemedel, särskilt antitumörmedel. Som ett resultat är Agrelide krypterat under koden L01XX35. En av dess kapslar innehåller 0,5 mg av den huvudsakliga aktiva substansen, som är anagrelidhydrokloridmonohydrat, och flera ytterligare komponenter.

Detta läkemedel används ofta inom onkologi. Dess användning beror på det höga innehållet av blodplättar i blodomloppet. Som ett resultat observeras förändringar i blodets reologiska egenskaper med en ökning av dess viskositet. Detta bidrar till en ökad sannolikhet för trombbildning. Agrelide kan användas av vuxna och barn över 7 år. Det är dock nödvändigt att ta hänsyn till förekomsten av biverkningar och strikt följa läkemedlets behandling. Det är nödvändigt att följa ett visst schema för att öka och minska dosen.

Indikationer Agrelida

Indikationer för användning av Agrelide baseras på dess huvudsakliga verkan, som manifesteras i en minskning av antalet blodplättar i blodomloppet. Denna effekt används både för behandling och förebyggande av ökad trombbildning.

Detta läkemedel är nödvändigt för behandling av trombocytos vid sjukdomar vars patogenes ligger i proliferation av myeloidvävnad. Som ett resultat av sådana processer observeras en ökning av nivån av blodplättar i blodet.

Förutom huvudeffekten minskar Agrelide antalet leukocyter och erytrocyter, men när doseringen observeras förändras dessa indikatorer inte signifikant.

Indikationer för användning av Agrelide inkluderar även symtomatisk behandling när vissa sjukdomar åtföljs av kliniska manifestationer i form av trombohemorragiska reaktioner. I de flesta fall kännetecknas sådana patologiska tillstånd av ett kroniskt förlopp, därför kräver de noggrant doseringsval.

En ökad nivå av blodplättar i blodet förändrar avsevärt dess reologiska parametrar, vilka består av en ökning av viskositeten och ökad trombbildning.

Släpp formulär

Läkemedlets form säkerställer leverans av den huvudsakliga aktiva substansen till platsen för dess nedbrytning och absorption. Agrelides frisättningsform är en kapsel. Tack vare den exponeras inte läkemedlet för enzymer i förväg och kommer in i magsäcken oförändrad. Kapslarna finns i injektionsflaskor med 50 stycken vardera.

Den huvudsakliga aktiva ingrediensen som ger de karakteristiska terapeutiska effekterna är anagrelid. En kapsel innehåller en viss mängd anagrelid, vilket motsvarar en engångsdos. Således innehåller läkemedlets kapsel 0,5 mg anagrelid, vilket är ett hydrokloridmonohydrat.

Dessutom innehåller detta läkemedel hjälpkomponenter såsom magnesiumstearat, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, povidon, vattenfri laktos och krospovidon.

Kapseln består av gelatin, kiseldioxid, renat vatten, titandioxid (E 171) och natriumlaurylsulfat. Tack vare denna sammansättning skyddas läkemedlet med den huvudsakliga aktiva substansen av kapseln från effekterna av kroppens aktiva miljö fram till rätt ögonblick.

Kapseln har ett ogenomskinligt skal av gelatin i vit eller lätt krämfärg. Storlek nr 4, och inskriptionen på varje kapsel representeras av dosen "0,5 mg". Dessutom är denna information också skriven på flaskans lock. Kapselns fyllning är nästan vita granuler.

Farmakodynamik

Ger en minskning av det totala antalet blodplättar i blodomloppet. När detta läkemedel tas oralt observeras en dosberoende minskning av nivån av blodplättar i de perifera delarna av cirkulationssystemet.

Kliniska studier har visat att anagrelid hämmar övermognad av megakaryocyter. Denna effekt är dosberoende. I blodet hos friska personer som tog Agrelide observerades störningar i det postmitotiska stadiet av megakaryocytutveckling. Dessutom minskade deras storlek.

Terapeutiska doser av Agrelide bidrar inte bara till en signifikant minskning av trombocytnivåerna, utan även till mindre leukopeni och anemi.

Orsakar hämning av cykliskt AMP-fosfodiesteras III. Dessa hämmare kan framkalla en minskning av trombocytaggregationen. En mer uttalad terapeutisk effekt observeras vid höga doser av läkemedlet.

Agrelide har ingen signifikant effekt på parametrarna i blodkoagulationssystemet, blodplättarnas livscykel eller benmärgens morfologiska egenskaper. Detta läkemedel påverkar inte systemiskt arteriellt tryck, hjärtrytm och hjärtfrekvens, samt urin- och EKG-parametrar.

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agrelide orsakar snabb nedbrytning av anagrelid i mage och tarmar, eftersom mer än 75 % av kapseln absorberas i tarmarna. Efter oral administrering av läkemedlet med en dos på 0,5 mg till 2,0 mg kännetecknas Agrelides farmakokinetik av reaktioner som är typiska för läkemedlet.

Att ta detta läkemedel på tom mage i en dos på 0,5 mg gör att halveringstiden är mer än en timme. Baserat på dessa egenskaper kan Agrelide tas 2 till 4 gånger om dagen. Dessutom har den huvudsakliga aktiva substansen ingen kumulativ effekt.

Efter oral administrering av läkemedlet sker dess metabolism snabbt, vilket resulterar i att huvuddelen utsöndras via urinvägarna inom 24 timmar. Dessutom utsöndras högst 1 % oförändrat.

Det bör beaktas att intag av Agrelide tillsammans med mat saktar ner dess absorption, vilket leder till att dess aktiva substans finns kvar i blodomloppet längre. Att ta anagrelid i en dos på 0,5 mg efter en måltid kännetecknas av en liten minskning av biotillgängligheten med 15 %, parallellt med detta ökar halveringstiden till nästan 2 timmar.

Farmakokinetiken för en engångsdos på 1 mg förändras inte vid svårt nedsatt njurfunktion med kreatininclearance mindre än 30 ml/min. Hos individer med måttligt nedsatt leverfunktion förlängs halveringstiden med 8 gånger.

Dosering och administrering

Administreringsmetod och dosering bestäms av frisättningsformen och den kvantitativa sammansättningen av en kapsel. I detta avseende tas läkemedlet oralt med en engångsdos på 0,5 mg (1 kapsel). I det initiala skedet av behandlingen med Agrelide är det nödvändigt att övervaka personens tillstånd för att justera dosen och förhindra komplikationer.

Den initiala behandlingen bör ha en dos på högst 2 mg/dag, uppdelat på flera doser. Därefter bör denna dos bibehållas under en vecka. Om effekten är otillräcklig är det nödvändigt att gradvis öka dosen till den lägsta effektiva dosen. Det betyder att det är nödvändigt att välja den lägsta dos som skulle ha önskad effekt.

För att fastställa behandlingsresultaten är det nödvändigt att övervaka trombocytnivån, som initialt inte bör överstiga 600×109/l, och över tid bör ligga i intervallet 150 till 400×109/l.

Administreringssätt och dosering bör väljas individuellt. Om önskad effekt inte uppnås bör dosen ökas med 0,5 mg/dag under en vecka. En engångsdos bör inte överstiga 2,5 mg och den dagliga dosen bör inte överstiga 10 mg/dag.

Under den första behandlingsveckan bör trombocytnivån övervakas varannan dag. Därefter, när doseringen väljs, räcker det att kontrollera deras antal en gång i veckan. Den första signifikanta förändringen mot en minskning av trombocytantalet bör förväntas tidigast 2-3 veckor efter behandlingsstart. Underhållsdosen är i de flesta fall 1-3 mg/dag.

För barn i åldrarna 7 till 14 år är det rationellt att börja med en engångsdos på 0,5 mg anagrelid och gradvis öka till 0,5 mg 4 gånger om dagen. För att välja den lägsta effektiva dosen måste du följa samma schema som för vuxna.

Hos äldre finns det inget behov av att justera doseringen i avsaknad av kontraindikationer. Hos personer med lever- och njursvikt bör fördelarna och riskerna med att utveckla biverkningar från anagrelid analyseras.

[ 1 ]

Använd Agrelida under graviditet

Det finns inga studier som skulle bevisa läkemedlets effektivitet på en gravid kvinnas kropp. I detta avseende är användning av läkemedlet inte tillrådlig på grund av bristen på tillförlitliga data om dess användning.

Dessutom gäller detta kvinnor som ammar, eftersom det är oklart hur den huvudsakliga aktiva substansen går över i mjölken. Om en kvinna blir gravid medan hon tar Agrelide bör hon vara medveten om dess biverkningar och inverkan på fosterutvecklingen.

För att undvika en sådan situation är det nödvändigt att dessutom använda preventivmedel under användning av detta läkemedel. Detta kan vara p-piller eller en barriärmetod.

Både användning av läkemedlet under graviditet och amning bör diskuteras med en läkare. Detta beror på bristen på information om anagrelids effekt på fostret, såväl som det redan födda barnet. Därför bör amning avbrytas medan läkemedlet tas.

Kontra

Kontraindikationer för användning av Agrelide inkluderar individuella egenskaper hos kroppen och förekomsten av samtidig patologi. Intolerans mot Agrelide kan bero på kroppens genetiska reaktion på vissa av komponenterna. Biverkningar kan utvecklas på den huvudsakliga aktiva substansen - anagrelid eller någon annan hjälpkomponent. Det är också förbjudet att använda läkemedlet till barn under 7 år.

Kontraindikationer för användning av Agrelide i form av samtidig patologi kan förhindra användningen av detta läkemedel under en längre tid.

Dessa tillstånd inkluderar leversvikt av svårare än mild grad. En indikator på sjukdomens svårighetsgrad är en ökning av halten leverenzymer med mer än 5 gånger. För att övervaka leverns funktion är det nödvändigt att ta hänsyn till nivåerna av ALAT och AST.

Det är också nödvändigt att ta hänsyn till svårighetsgraden av njursvikt vid val av dosering för långvarig användning av Agrelide. För att bestämma graden av dysfunktion, samt för att övervaka njurfunktionen, bör kreatininfiltrationshastigheten beaktas.

Trots att läkemedlets huvudsakliga aktiva ingrediens hjälper till att minska antalet blodplättar i blodet, är Agrelide fortfarande inte det läkemedel som valts för behandling av livshotande tillstånd från komplikationer av trombocytos.

Bieffekter Agrelida

Biverkningar av Agrelide är i allmänhet inte särskilt uttalade och försvinner snabbt utan specifik behandling. Om doseringen och administreringsfrekvensen observeras kan de försvinna helt och hållet.

Vid myeloproliferativa sjukdomar förändras biverkningarnas frekvens och svårighetsgrad praktiskt taget inte med behandlingstiden. I undantagsfall kan allvarliga tillstånd utvecklas i form av hjärtsvikt, kardiomyopati, perikardit, hjärtinfarkt, hjärtförstoring, fullständig blockering av impulsledning genom hjärtmuskeln och förmaksflimmer. Även cerebrovaskulära händelser, uppkomst av infiltration i lungorna, pneumofibros, pulmonell hypertension, inflammation i magslemhinnan, bukspottkörteln, bildandet av ulcerösa defekter i mage och tarmar, samt kramper, observeras.

Med ökande dos observeras biverkningar av Agrelide i större intensitet och frekvens. Oftast kan huvudvärk, en känsla av ökad hjärtfrekvens, arytmi, tecken på hjärtsvikt, sänkt blodtryck, medvetslöshet, dyspeptiska manifestationer, symtom på pankreatit och blödning från matsmältningskanalen, tarmdysfunktion, i synnerhet diarré, uppblåsthet, illamående, kräkningar och smärtsyndrom observeras.

Yrsel, förändringar i känslighet, andnöd, hosta, bröstsmärtor, perifert ödem och olika utslag är också möjliga.

Allmänna manifestationer kan inkludera svaghet, ökad trötthet, minskat antal röda blodkroppar och blodplättar, blödning och trombos.

Ofta kan smärta uppstå längs ryggraden, i leder, muskler och ben. Nervsystemet kan framkalla sömnlöshet, nedsatt medvetande, hallucinationer och ökad irritabilitet.

Överdos

Överdosering kan inträffa om doseringsrekommendationerna inte följs, liksom om läkemedlet tas under lång tid utan övervakning. Hjärt- och kärlsystemet och matsmältningssystemet är de första som reagerar på en överdos, eftersom läkemedlet tas oralt.

Det är därför nödvändigt att se över doseringen om illamående, kräkningar och störningar i rytmen och ledningen av impulserna genom hjärtmuskeln uppstår. Anagrelid har ingen egen specifik motgift. Om de första symtomen på överdosering uppstår är det nödvändigt att omedelbart kontakta en läkare och vara under övervakning under hela den svåra perioden.

Överdosering kan leda till blödningar på grund av en minskning av antalet blodplättar. Det är nödvändigt att sluta ta läkemedlet och regelbundet övervaka trombocytnivån. Agrelide kan återupptas först efter att trombocytnivån har återgått till det normala.

När de rekommenderade doserna av anagrelid överskrids är en minskning av det systemiska artärtrycket med periodiska hypotona tillstånd, medvetslöshet och kollaps möjlig. Dessa symtom kan utvecklas efter intag av 5 mg anagrelid.

Interaktioner med andra droger

Agrelids interaktion med andra läkemedel beror på dess förmåga att hämma fosfodiesteras III, så samtidig användning av läkemedel med liknande verkningsmekanism är kontraindicerad. Sådana läkemedel inkluderar cilostazol, milrinon, amrinon, enoximon och olprinon.

Omeprazol, sukralfat och fluvoxamin kan ha en negativ effekt på absorptionen av den huvudsakliga aktiva substansen. Agrelide kan förstärka den terapeutiska effekten av andra läkemedel som ökar nivån av blodplättar, såsom acetylsalicylsyra. Som ett resultat ökar risken för att utveckla massiva blödningar, så det är nödvändigt att regelbundet övervaka deras nivå.

Interaktionen mellan Agrelide och andra läkemedel som warfarin, digoxin, paracetamol, ranitidin, furosemid, hydroxiurea, järnpreparat och allopurinol framkallar inga negativa effekter.

Kombinationsbehandling med anagrelid och flebotomi har visat goda resultat, liksom kombinationen av anagrelid med aspirin, alkylerande medel, hydroxiurea och interferon.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Lagringsförhållandena för Agrelida innebär att vissa rekommendationer för att upprätthålla temperatur, fuktighet och förvaringsplats följs. Detta läkemedel kräver att temperaturen hålls på en nivå som inte överstiger 25 grader.

Platsen där vidare förvaring ska ske bör inte utsättas för direkt solljus. Det är också nödvändigt att säkerställa att barn inte har tillgång till detta läkemedel. Agrelide är kontraindicerat för användning hos barn under 7 år. Om de har tillgång till läkemedlet är dock en överdos eller blockering av de övre luftvägarna av kapseln möjlig.

Förvaringsförhållandena för Agrelide säkerställer att läkemedlets terapeutiska egenskaper som anges i instruktionerna bevaras under hela hållbarhetstiden. Om förvaringskraven inte uppfylls kan Agrelide förlora sina karakteristiska effekter och orsaka biverkningar efter administrering.

Det rekommenderas inte att ta detta läkemedel om det förvaras under ogynnsamma förhållanden för att undvika utveckling av biverkningar, både kända och spontana.

[ 4 ]

Hållbarhetstid

Hållbarheten kännetecknas av den tid under vilken läkemedlet behåller sina terapeutiska egenskaper och inte orsakar skada. Efterlevnad av lagringsförhållanden är dock ett nödvändigt krav. Om rekommendationerna inte följs kan anagrelid förlora sina egenskaper som beprövats av tillverkaren och påverka kroppen negativt.

Läkemedlets hållbarhet är 5 år. Agrelide får inte användas om förpackningen som läkemedlet förvaras i är skadad. Varje förpackning innehåller 50 kapslar i en flaska. Om flaskan är skadad kan läkemedlets förvaringsförhållanden komma att inte följas.

Utgångsdatumet beräknas med hänsyn till bevarandet av den huvudsakliga aktiva substansen och hjälpämnen. Så snart den sista perioden för att ta läkemedlet löpt ut är det nödvändigt att sluta använda det.

Agrelide är ett effektivt läkemedel för dess användning som en komplex behandling för många sjukdomar, vars utveckling baseras på en ökning av nivån av blodplättar med en förändring av blodets reologiska egenskaper och ökad trombbildning.