Agrelid

Agrelide är känt inom medicinsk praxis som ett läkemedel från gruppen av antiplatelet medel med det internationella namnet Anagrelide. Enligt den allmänt accepterade farmaceutiska klassifikationen hänvisar detta medel till antiplastiska och immunmodulerande läkemedel, i synnerhet antitumörmedel. Som ett resultat krypteras Agregled under koden L01XX35. En kapsel innehåller 0,5 mg av den huvudsakliga aktiva substansen, som är anagrelidhydrokloridmonohydrat och flera ytterligare komponenter.

Detta läkemedel används ofta i onkologipraxis. Dess användning beror på det höga innehållet av blodplättar i den mänskliga blodbanan. Som ett resultat observeras förändringar i blodets reologiska egenskaper med en ökning i dess viskositet. Detta bidrar till en ökning av sannolikheten för trombbildning. Agrelide kan användas av vuxna och barn över 7 år. Det är emellertid nödvändigt att ta hänsyn till förekomsten av biverkningar och strikt följa systemet med att ta läkemedlet. Det är nödvändigt att följa ett visst system för att öka och minska dosen.

Indikationer Agrelida

Indikationer för användning av Agrelid är baserade på huvudinsatsen, vilket uppvisar en minskning av antalet blodplättar i blodet. Denna effekt används både för behandling och förebyggande av ökad trombusbildning.

Detta läkemedel är nödvändigt för att behandla trombocytos i sjukdomar vars patogenes är proliferationen av myeloid vävnad. Som ett resultat av sådana processer finns en ökning av blodplättarnas nivå.

Förutom huvud effekten reducerar Agreglide antalet leukocyter och röda blodkroppar, men med hänsyn till doserna förändras dessa parametrar inte signifikant.

Indikationer Agreglide innefattar även symptomatisk terapi, när vissa sjukdomar åtföljs av kliniska manifestationer i form av trombohemoragiska reaktioner. I de flesta fall karaktäriseras sådana patologiska tillstånd av kronisk kurs och kräver därför noggrant val av dosering.

Förhöjda nivåer av blodplättar i blodet förändrar signifikant sina reologiska parametrar, vilket består i att öka viskositeten och öka trombogenesen.

Släpp formulär

Formen av frisättning av läkemedlet säkerställer leveransen av den huvudsakliga aktiva substansen till platsen för dess klyvning och absorption. Formen av Agrelide är en kapsel. Tack vare det är agenten inte utsatt för enzymer före tid och går in i magen oförändrad. Kapslarna finns i flaskor med 50 stycken i vardera.

Den huvudsakliga aktiva substansen, som ger karakteristiska terapeutiska effekter, är anagrelid. En kapsel innehåller en viss mängd anagrelid, vilket motsvarar en enstaka dosering. Således innehåller läkemedlets kapsel 0,5 mg anagrelid, vilket är hydrokloridmonohydrat.

Dessutom har läkemedlet hjälpmedel såsom magnesiumstearat, laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, povidon, vattenfri laktos och krospovidon.

Kapseln består av gelatin, kiseldioxid, renat vatten, titandioxid (E 171) och natriumlaurylsulfat. Tack vare en liknande komposition skyddas läkemedlet med den huvudsakliga aktiva substansen av en kapsel från verkan av organismens aktiva media till det rätta ögonblicket.

Kapseln är externt ett opakt skal av gelatin med en vit eller något krämig nyans. Storlek # 4, och inskriptionen på varje kapsel representeras av en dos av "0,5 mg". Dessutom skrivs dessa data också på locket på flaskan. Kapselfyllningar är praktiskt taget vita granuler.

Farmakodynamik

 Ger en minskning av det totala antalet blodplättar i blodomloppet. Vid oral administrering av detta läkemedel observeras en dosberoende minskning av blodplättsnivåer i perifera delar av cirkulationssystemet.

Kliniska studier visade inhibition av anagrelid genom överväxt av megakaryocyter. Denna effekt är dosberoende. I blodet av friska människor som tog Agrelid fanns det kränkningar av det postmitotiska utvecklingsstadiet av megakaryocyter. Dessutom var det en minskning av deras storlek.

Terapeutiska doser av Agrelide bidrar inte bara till en signifikant minskning av blodplätten, men också till mindre leukopeni och anemi.

 Orsakar inhibering av fosfodiesteras III av cyklisk AMP. Dessa inhibitorer kan provocera en minskning av vidhäftningen av blodplättar. En mer uttalad terapeutisk effekt observeras vid hög dosering av läkemedlet.

Agreglid har ingen signifikant effekt på blodproppens parametrar, längden på blodplättens livscykel och benmärgs morfologiska egenskaper. Detta läkemedel påverkar inte systemiskt blodtryck, rytm och hjärtfrekvens, liksom urin och EKG.         

Farmakokinetik

Farmakokinetiken Agrelid orsakar snabb spjälkning av anagrelid i magen och tarmarna, eftersom mer än 75% av kapseln absorberas i tarmen. Efter oral administrering av läkemedlet med en dos av 0,5 mg till 2,0 mg kännetecknas farmakokinetiken för Agrelyde av typiska reaktioner för läkemedlet.

Intag av detta läkemedel till en tom mage i en dos av 0,5 mg orsakar dess halv eliminering i mer än en timme. Baserat på dessa egenskaper kan Agrelide tas 2-4 gånger om dagen. Dessutom har den huvudsakliga aktiva substansen inte en kumulativ effekt.

Efter oral administrering av läkemedlet uppträder dess metabolism snabbt, varigenom huvuddelen utsöndras av urinorganen hela dagen. Dessutom fördelas inte mer än 1% oförändrat.

Man bör komma ihåg att samtidig behandling av Agrelid med mat saktar absorptionen, vilket medför att dess aktiva substans är längre i blodet. Intaget av anagrelid i en dos av 0,5 mg efter en måltid präglas av en liten minskning av biotillgängligheten med 15%, parallellt ökar eliminationshalveringstiden till nästan 2 timmar.

Farmakokinetiken i en engångsdos på 1 mg förändras inte i svår form av njursvikt med kreatininclearance mindre än 30 ml / min. Hos personer med måttlig leverinsufficiens förlängs halveringstiden 8 gånger.

Dosering och administrering

Administreringssättet och dosen bestäms av frisättningsformen och den kvantitativa sammansättningen av en kapsel. I detta avseende tas läkemedlet internt med en engångsdos på 0,5 mg (1 kapsel). Vid det inledande skedet av Agreglide-behandling är det nödvändigt att övervaka en persons tillstånd för korrigering av dosering och förebyggande av komplikationer.

Startbehandling ska ha en dos som inte överstiger 2 mg / dag, uppdelad i flera doser. Vidare inom en vecka bör bibehålla denna dosering. Om effekten inte är tillräcklig, öka dosen gradvis till ett minimum effektivt. Det betyder att du måste välja den minsta dosen som skulle ha önskad effekt.

För att bestämma resultaten av behandlingen är det nödvändigt att övervaka graden av trombocyter, vilka i början inte bör överstiga 600 × 109 / L och över tiden vara i intervallet 150 till 400 × 109 / L.

Administrationssättet och dosen ska väljas individuellt. I avsaknad av önskad effekt bör dosen ökas med 0,5 mg / dag under hela veckan. En engångsdos bör inte överstiga 2,5 mg och ett dagligt intag bör inte överstiga 10 mg / dag.

Under den första veckan av behandlingen måste blodplätträkningen kontrolleras varannan dag. Vid val av dosering är det nog att kontrollera deras mängd en gång i veckan. Det första signifikanta skiftet mot minskande blodplättar bör förväntas inte tidigare än 2-3 veckor efter behandlingens början. Underhållsdosen är i de flesta fall 1-3 mg / dag.

När det gäller barn från 7 till 14 år är det rationellt att börja med en engångsdos på 0,5 mg anagrelid och gradvis öka till 0,5 mg 4 gånger om dagen. För att välja den minsta effektiva dosen måste du följa samma ordning som för vuxna.

Hos äldre är det inte nödvändigt att revidera dosen i avsaknad av kontraindikationer. Personer med nedsatt lever- och njursvikt bör analysera fördelarna och riskerna med att utveckla biverkningar från anagrelid.

[1]

Använd Agrelida under graviditet

Studier som skulle ha visat effektiviteten av detta läkemedel på kroppen av en gravid kvinna utfördes inte. I detta avseende är användningen av läkemedlet inte önskvärt på grund av bristen på tillförlitliga data vid dess användning.

Dessutom gäller detta för kvinnor som ammar, eftersom penetrationen av det huvudsakliga verksamma ämnet i mjölken inte är känt. I fallet när en kvinna blir gravid under mottagandet av Agreglida, borde hon vara medveten om biverkningarna av hans handlingar och påverkan på fostrets utveckling.

För att undvika en sådan situation är det nödvändigt att dessutom använda preventivmedel vid appliceringen av denna medicinering. Dessa kan vara orala preventivmedel eller en barriär skyddsmetod.

Både användning av läkemedlet under graviditeten och under laktationsperioden bör diskuteras med läkaren. Detta beror på brist på information om effekterna av anagrelid på fostret, liksom den redan födda barnen. Under mottagningen av läkemedlet bör således sluta amma.

Kontra

Kontraindikationer för användning av Agrelid inkluderar individuella egenskaper hos kroppen och förekomsten av samtidig patologi. Agreglides intolerans kan bero på kroppens genetiska reaktion på vissa beståndsdelar. Biverkningar kan utvecklas på den huvudsakliga aktiva substansen - anagrelid eller någon annan hjälpkomponent. Användningen av läkemedlet hos barn under 7 år är också förbjudet.

Kontraindikationer för användning av Agrelid i form av samtidig patologi kan förhindra att denna medicin används över en längre tidsperiod.

Sådana tillstånd innefattar leverinsufficiens tyngre än mild. Indikatorn på svårighetsgraden av sjukdomen är en ökning av innehållet i leverenzym mer än 5 gånger. För att kontrollera leverns funktion är det nödvändigt att beakta nivån av ALT och AST.

Det är också nödvändigt att ta hänsyn till svårighetsgraden av njurinsufficiens vid val av doser för långsiktig användning av Agrelyd. För att bestämma graden av dysfunktion, såväl som att kontrollera njurarnas arbete, bör kreatininfiltreringsindex beaktas.

Trots det faktum att läkemedlets huvudsakliga aktiva substans bidrar till en minskning av antalet blodplättar i blodet, är Agreglide emellertid inte ett läkemedel av val för behandling av livshotande tillstånd från komplikationer av trombocytos. 

Bieffekter Agrelida

Biverkningar Agreglid är i allmänhet inte särskilt uttalat och går snabbt utan specifik behandling. Vid övervakning av doser och mottagningsfrekvens kan de överhuvudtaget vara frånvarande.

I närvaro av myeloproliferativ frekvens och svårighetsgrad av biverkningar sjukdom är praktiskt taget oförändrad från varaktigheten av terapin. I undantagsfall, kan det utvecklas till ett allvarligt tillstånd av stagnation i hjärtsvikt, kardiomyopati, perikardit, hjärtinfarkt, hjärt större storlekar, total blockad av pulsen i hjärtmuskeln och förmaksfladder. Det finns också en kränkning av cerebral cirkulation, utseende av infiltration i lungan, pulmonell fibros, pulmonell hypertension, inflammation i magen, bukspottkörteln, bildandet av sår i magsäcken och tarmarna, samt kramper.

 När dosen ökas, observeras biverkningar av Agrelide i större intensitet och frekvens. Mer ofta än inte kan observeras huvudvärk, känsla av hjärtklappning, arytmier, hjärtsvikt, sänkt blodtryck, medvetandeförlust, dyspeptiska symptom, symptom på pankreatit och blödning från mag-tarmkanalen, nedsatt funktion i tarmen, i synnerhet, diarré, väderspänning, illamående, kräkningar och smärtssyndrom.

Yrsel, känslighetsförändringar, dyspné, hosta, bröstsmärta, perifer puffiness och olika utslag är också möjliga.

Vanliga manifestationer kan innefatta svaghet, ökad trötthet, minskning av antalet röda blodkroppar och blodplättar i blodet, blödning och trombos.

Det är ofta möjligt att utseendet av smärta längs ryggraden, i lederna, musklerna och benen. Nervsystemet kan framkalla sömnlöshet, nedsatt medvetenhet, hallucinationer och ökad irritabilitet.

Överdos

Överdosering kan inträffa om man inte följer rekommendationerna för använda doser, såväl som långvarig administrering av detta läkemedel utan kontroll. Vid en överdos är kardiovaskulär och matsmältningssystemet den första att reagera, eftersom läkemedlet tas oralt.

Således är det nödvändigt att ändra dosen när illamående, kräkningar och rytmförstörningar och pulsledning leder till hjärtmuskeln. Anagrelid har inte sin specifika motgift. När de första symtomen på överdosering uppträder bör du omedelbart kontakta en läkare och vara under kontroll under en svår period.

Overdosering hotar med ett sådant tillstånd som hemorragiska manifestationer på grund av en minskning av antalet blodplättar i blodet. Det är nödvändigt att avbryta drogen och regelbundet övervaka nivån på blodplättar. Användningen av Agrelide kan återupptas först efter normalisering av trombocytnivå.

Om de rekommenderade doserna av anagrelid överskrids kan en minskning av systemiskt arteriellt tryck med periodiska hypotoniska tillstånd, förlust av medvetenhet och kollaps inträffa. Dessa symtom kan utvecklas efter att ha tagit 5 mg anagrelid.

Interaktioner med andra droger

Interaktion Agrelid med andra läkemedel beror på förmågan att hämma fosfodiesteras III, så samtidig användning av läkemedel med liknande verkningsmekanism är kontraindicerad. Dessa läkemedel innefattar cilostazol, milrinon, amrinon, enoximon och olprinon.

Omeprazol, sukralfat och fluvoxamin kan ha en negativ effekt på absorptionen av den huvudsakliga aktiva beståndsdelen. Agreglid kan öka den terapeutiska effekten av andra medel som ökar blodplättsnivåerna i blodet, till exempel acetylsalicylsyra. Som ett resultat ökar risken att utveckla massiv blödning, så det är nödvändigt att regelbundet övervaka deras nivå.

Agrelid interaktioner med andra läkemedel, såsom warfarin, digoxin, paracetamol, ranitidin, furosemid, hydroxiurea och allopurinol järntillskott, inga negativa effekter provocerade.

Komplex behandling med anagrelid i kombination med flebotomi visade goda resultat, liksom vid kombination av anagrelid med aspirin, alkyleringsmedel, hydroxiurea och interferon.

[2], [3]

Förvaringsförhållanden

Förvaringsförhållanden Agrelid innebär implementering av vissa rekommendationer för överensstämmelse med temperatur, fuktighet och förvaringsutrymme. Detta läkemedel kräver att temperaturen hålls vid en nivå som inte överstiger 25 grader.

Den plats där ytterligare lagring förväntas bör inte påverkas av direkt solljus. Det är också nödvändigt att ta hand om barns otillgänglighet för denna medicinering. Agreglide är kontraindicerat för användning hos spädbarn vars ålder inte överstiger 7 år. Om de har tillgång till läkemedlet är dock en överdos eller blockering av övre luftvägarna möjlig.

Agrelide lagringsförhållanden säkerställer att läkemedlets angivna terapeutiska egenskaper bevaras under hållbarheten. Med förbehåll för att lagringskraven inte överensstämmer, kan Agreglide förlora dess karakteristiska effekter och orsaka biverkningar efter administrering.

Det rekommenderas inte att ta denna läkemedelsprodukt när den lagras i ogynnsamma förhållanden för att undvika utveckling av biverkningar, både kända och spontana.

[4]

Hållbarhetstid

Hållbarhet kännetecknas av en tidsperiod under vilken läkemedlet behåller sina terapeutiska egenskaper och orsakar skada. Överensstämmelse med lagringsvillkoren är dock ett nödvändigt krav. I avsaknad av genomförande av rekommendationer kan anagrelid förlora sina beprövade egenskaper och negativt påverka kroppen.

Hållbarhet för denna medicinering är 5 år. Agrelide får inte använda om förpackningen där läkemedlet är lagrat är skadat. Varje förpackning innehåller 50 kapslar i en injektionsflaska, om det är skadat är det inte möjligt att observera förvaringsförhållandena i preparatet.

Utgångsdatumet beräknas med hänsyn tagen till säkerheten för den huvudsakliga aktiva substansen och hjälpkomponenterna. Så snart den sista perioden av läkemedlet löper ut, är det nödvändigt att sluta använda det.

Agrelide är ett effektivt läkemedel för användning som en integrerad behandling för många sjukdomar, som bygger på ökad blodplättsnivåer med förändring av blodets reologiska egenskaper och ökad trombos.